核磁共振法测定非离子表面活性剂 HLB 值的研究 2.几种混合体系 HLB 值的测定与计算

本文应用核磁共振法(NMR)测定了几种混合体系的 HLB 值与混合体系中各组分的 HLB 值。实验结果表明,混合体系中各组分在核磁共振图谱中的积分曲线高度也具有加和性。混合体系的 HLB 值是体系中各组分 HLB 值的加权平均值。因此,对混合体系的 HLB 值可以应用 NMR 法直接测定,也可应用 NMR 法测定各组分的 HLB值,通过计算求得,计算值与实测值完全一致。     

非离子表面活性剂囊泡的研究进展

目的 介绍非离子表面活性剂囊泡的研究进展.方法 对近期国内外的文献报道进行检索、分类和整理.结果 与结论非离子表面活性剂囊泡作为微粒载体,具有脂质体的所有特性,由于表面活性剂的高度化学稳定性,因此比脂质体有更高的稳定性;以及它的促渗透作用,在经皮给药系统中也有更好的作用.     

泰素非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价

目的 对以聚山梨酯-60(吐温-60)或聚山梨酯-80(吐温-80)为载体材料制备泰素非离子表面活性剂泡囊的工艺研究和含量测定方法进行考察,并比较评价其质量。方法以 吐温-60或吐温-80为载体材料,用逆相蒸发法制备泰素非离子表面活性剂泡囊,并对其形态学、包封率、pH值和相对黏度等性质进行了研究。结果 泰素非离子表面活性剂泡囊平均粒径分别为2.354μm和2.251μm,包封率为98．35％和97．97％．pH值为7．32和7．22。结论 以非离子表面活性剂吐温-60或吐温-80为载体材料选择逆相蒸发法优化工艺制备泰素非离子表面活性剂泡囊均是可行的,本实验研究为开发泰素新型静注制剂提供了科学依据。     

非离子表面活性剂囊泡作为药物载体的进展

综述了８０年代以来非离子表面活性剂囊泡（ｎｉｏｓｏｍｅ）的制备、结构、性能、特点、毒性、稳定性和体内行为，以及影响其大小、包裹率、释药速率的因素，并介绍了它在药剂上的应用及发展方向。     

PEG-Bola型非离子表面活性剂的合成与性能研究

目的:以1,12-十二醇为连接基,10-十一烯酸为原料,合成了系列Bola型非离子表面活性剂,并对产物进行了表征和安全性评价.方法:首先通过酯化制备二-10-十一烯酸十二烷基二醇酯,对产物进行环氧化反应,然后开环制得不同聚合度的二取代聚氧乙烯十一烷酸十二烷基二醇酯,并与非离子表面活性剂Tween 80在表面活性、增溶性...     

多西环素非离子表面活性剂泡囊处方研究

目的 通过制备多西环素非离子表面活性剂泡囊以提高多西环素的稳定性.方法 采用溶剂注入法制备多西环素非离子表面活性剂泡囊,并用正交设计和单因素考察法优化处方,并对其进行稳定性考察.结果 根据优化后的处方制得的多西环素非离子表面活性剂泡囊样品在(25±2)℃条件下,密闭遮光保存6 m,其含量和包封率无明显下降.结论 非离子表面活性剂泡囊作为药物载体,可提高多西环素的稳定性.     

复合中心对称设计法制备喜树碱非离子表面活性剂囊泡

采用复合中心对称设计法优化喜树碱非离子表面活性剂囊泡的处方和工艺，得到的优化条件为：药物与非离子表面活性剂用量比1：10，非离子表面活性剂与胆固醇用量比1：0．6，水合搅拌速度800r／min，水合温度55℃，50mg药物的分散介质体积50ml。     

紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的研制及其质量评价

目的：对紫杉醇磁性非离子表面活性剂泡囊的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量。方法：采用逆相蒸发法制备了紫杉醇磁性泡囊,并对制剂的包封率、粒径和pH值等性质进行了研究。结果：本研究制备的紫杉醇磁性泡囊包封率为96.29%,平均粒径为2.596μm,pH值为6.62。结论：紫杉醇磁性泡囊的制备工艺是可行的,本研究研究可为紫杉醇新型给药系统的开发利用提供科学和实用的理论依据。     

姜黄素非离子表面活性剂囊泡的制备优化及质量评价

目的:通过星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology ,CCD-RSM)优化姜黄素非离子表面活性剂囊泡(curcumin niosomes ,Cur-Nio)的制备工艺和处方,并进行质量评价。方法:采用薄膜分散-超声法以硬脂山梨坦(Span 60)和胆固醇作为载体材料制备Cur-Nio,以包封率、载药量、平均粒径为考察指标,以总评"归一值"为评价指标优化制备处方。以CCD-RSM选取最佳处方,用二项式进行拟合预测分析,按优化出的处方制备Cur-Nio,考察测定Cur-Nio粒径、PDI和Zeta电位,透射电镜观察Cur-Nio形态,差式扫描热及X-射线衍射分析结构特征及晶型是否有变化,并对其稳定性及体外释放进行考察。结果:Cur-Nio的制备最佳处方及工艺条件为Span 60与胆固醇的质量比值为3.096∶1、水化时间为65 min、水化体积为19.45 mL;优化后的处方制备出的Cur-Nio的平均粒径是(151.70±2.003)nm,PDI为0.21±0.013,Zeta电位为(-45.10±1.40) mV,包封率为(82.91±0.59)%;透射电镜观察Cur-Nio外观圆整;长期存放4 ℃具有一定稳定性;差式扫描热及X-射线衍射结果表明Cur以无定型或分子状态包裹在囊泡中;体外释放结果表明,与游离姜黄素溶液相比,具有明显缓释效果。结论:通过CCD-RSM优化后的Cur-Nio,制备工艺简单,外观圆整,粒径均匀,具有缓释作用,符合优化试验结果。有效提高了姜黄素的生物活性,可用于进一步研究。     

非离子表面活性剂在脑靶向传递系统中的研究进展

由于血脑屏障的存在,限制了很多药物脑靶向的使用及疗效。研究者们使用非离子表面活性剂与载体偶联,通过吸收血液中的载脂蛋白促进受体介导的内吞作用,以及抑制P-糖蛋白外排等机制,或者用非离子表面活性剂连接相应配体和单克隆抗体等方法,可以增加脑部对药物的摄取。本文综述了血脑屏障的结构特点,以及如何通过非离子表面活性剂的修饰使药物穿过血脑屏障,对实现脑靶向给药有重要意义。     

若干非天然产C_(19)-二萜生物碱的结构及其核磁共振谱的研究

根据光谱分析确定了16个非天然产二萜生物碱1-16的结构。指定了化合物1-9、12-16的氢谱和1-10、12-14的碳谱。有趣的是N-氧化物8在乙酰氯(-5℃,2日)作用下生成去氮乙基化合物15。讨论了化合物12-16形成的可能反应机理。     

用二维核磁共振技术研究野菊花三醇的结构

从野菊花(Chrysanthemum indicum L.)亲脂性极性较大的部分,分离得到一个新的倍半萜成分,命名为野菊花三醇。通过¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY及远程¹H-¹³C COSY二维核磁共振谱研究,确定其属于(牛龙)牛儿烷衍生物,并确定其结构和相对立体构型。     

国产湿痛喜康的毒性研究

给小鼠iv和ig国产湿痛喜康,LD_(50)分别为135±10.27和320±96mg/kg。给佐剂性关节炎大鼠ig湿痛喜康28d,体重增加,血清AKP、SGPT和BUH无明显改变。病解无明显形态学变化。给3条狗ig湿痛喜康16mg/kg, 每天1次,连用5d,两条中毒死亡,1条存活。另3条狗ig湿痛喜康16mg/kg,隔日1次,自首剂给药后10～20d达到稳态中毒血药浓度(分别为73.9,44.9,72.5μg/ml)。于给药后17～25d死亡。出凝血时间延长约2～3倍,血浆BUN值升高。病检除1条狗可见间质性肾炎和肝细胞局灶性坏死外,其余未见明显特征性改变,给大鼠ig湿痛喜康(5、10、20和40mg/kg),对消化道有损伤作用。UD_(50)为14.75mg/kg(95％可信区间为19.4～19.93mg/kg),与血药浓度呈平行关系。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过~1H-~1H,~1H-~(13)C相关谱(COSY),~1H-~(13)C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

贝母属植物生物碱的^13C NMR化学位移研究

报道从贝母属植物中分离出的６５个生物碱的＾１３Ｃ ＮＭＲ化学位移数据，并将其进行分类，归纳，指出文献中生物碱的＾１３Ｃ ＮＭＲ化学位移归属存在的错误，阐述生物碱结构不断被修正的必然性，以及用＾１３Ｃ ＮＭＲ谱确定生物碱的结构。     

用二维核磁共振技术研究赤芝孢子内酯A和B的结构

通过¹H-¹H,¹H-¹³C相关谱(COSY),¹H-¹³C远程偶合相关谱(OOLOC)及NOE二维谱(NOESY)等新的二维核磁共振技术确定了两个新化合物赤芝孢子内酯A和B的结构。     

荧光离子对测定叔胺类药物的研究

本文研究了用荧光试剂9,10-二甲氧基蒽-2-磺酸钠(MAS)与叔胺类药物作用生成离子对,经溶剂萃取,测定叔胺的方法。对影响生成荧光离子对的主要因素,如萃取介质pH的影响,试剂用量和合适有机溶剂的选择等进行了研究。用本法测定了9,10-二甲氧基蒽-2-磺酸钠的量子产率和六种叔胺类药物低浓度范围(10^-8～10^-7M)的线性区间、最低检出限以及方法的精密度。本法操作简便,灵敏度高,最低检出限为1 ng/ml,变异系数小于5%。同紫外分光光度法和酸性色素离子对法相比,灵敏度分别高出1000和100倍。     

高效液相色谱法测定美索巴莫的含量及其有关物质的研究

本文报道了高效液相色谱法测定美索巴莫（片）的含量及其有关物质的方法。采用YWG－C18柱，以甲醇－0．05mol/L磷酸盐缓冲液（PH4.5)(30:70)为流动相，咖啡因为内标物，检测波长274nm，本方法专属及重现性均好，可用于控制美索巴莫及其片剂的质量。     

仙鹤草根芽中化学成分的研究

从仙鹤草根芽的石油醚提取物中分得五个化合物。通过理化常数,光谱分析和化学合成将其中的一个新化合物确定为(R)-(-)-仙鹤草酚B(Ⅲ),其余四个已知化合物分别被鉴定为:鹤草酚(Ⅰ),正(?)九烷(Ⅱ),β-谷甾醇(Ⅳ)和伪绵马素(Ⅴ)。其中Ⅴ系首次从植物中得到。