中药逆转肿瘤多药耐药的研究进展

多药耐药是造成化疗失败的重要原因，肿瘤的多药耐药形成机制复杂，主要与转运蛋白、酶系统和细胞凋亡相关基因有关。针对MDlR产生机制，近20年来，人们通过各种途径来寻找逆转肿瘤多药耐药的药物。异博定和环孢菌素A是目前公认的逆转剂，它们有严重的心血管和肾毒性。近年来许多学者把目光投向天然药物中，探索天然的肿瘤MDIR逆转剂。研究     

中药逆转肿瘤多药耐药研究的思考

肿瘤的多药耐药（Multi—drug resistance，MDR）一直是困扰临床的难题，直接导致肿瘤化疗的失败。因此，逆转肿瘤的多药耐药成为国内外研究的热点之一，研究逆转肿瘤的多药耐药的有效药物成为提高化疗疗效的关键之一。近年来，中医药逆转肿瘤多药耐药的研究日渐增多，但是目前尚难有所突破。本文在简要回顾中医药逆转肿瘤多药耐药的现状的基础上，提出自己的一些想法和思考。     

中药多靶点逆转肺癌多药耐药机制研究

通过对近年国内外相关文献的查阅、分析,对中药单体及复方逆转肺癌多药耐药机制的研究情况进行介绍。目前中药单体及复方主要从下调膜转运蛋白、降低肿瘤细胞解毒、修复功能、影响信号转导凋亡调控基因、影响细胞周期、影响肿瘤细胞外基质等方面实现逆转肺癌多药耐药的作用;结果表明中药单体及复方通过多途径、多层次逆转肺癌多药耐药,逆转作用机制广泛,体现了中医药高效、低毒、多靶点的优势。但目前研究大多集中在中药单体成分、体外研究,中药复方及临床研究明显不足,而中医临床辨证用药及疗效的发挥大多是以中药复方为手段实现的。因此,充分运用现代分子生物学技术,着力中药复方逆转剂的研究更具临床应用价值;中医药必将在逆转肿瘤耐药,防治复发转移、延长生存期、提高患者生存质量方面发挥重要作用,为中医药临床治疗肺癌耐药提供科研依据。     

中药单体成分逆转肿瘤多药耐药的研究进展

肿瘤的多药耐药性(multidrug resistance,MDR)是导致肿瘤化疗失败的重要原因之一。中药单体成分因其高效低毒、多靶点、价廉等特性已逐渐在逆转肿瘤多药耐药中得到了重视。以肿瘤多药耐药的相关机制为切入点,对近年来中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药中的研究进行归纳总结,中药单体成分在逆转肿瘤多药耐药方面具有重要的研究意义。     

中药逆转肿瘤多药耐药研究的思考

肿瘤的多药耐药(Multi-drug resistance,MDR)一直是困扰临床的难题,直接导致肿瘤化疗的失败.因此,逆转肿瘤的多药耐药成为国内外研究的热点之一,研究逆转肿瘤的多药耐药的有效药物成为提高化疗疗效的关键之一.近年来,中医药逆转肿瘤多药耐药的研究日渐增多,但是目前尚难有所突破.本文在简要回顾中医药逆转肿瘤多药耐药的现状的基础上,提出自己的一些想法和思考.     

中药肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展

肿瘤细胞对抗癌药物的多药耐药是导致化疗失败的最常见因素，也是困扰肿瘤临床治疗的关键性难题。寻找有效、能应用于临床的肿瘤多药耐药逆转剂已成为医学界的一大课题。中药配合放化疗已有数十年的历史，积累了较多的经验。在此基础上，近年来从中药中发现了许多种具有逆转肿瘤多药耐药作用的活性成分，下面挟其要者，介绍如下。     

中药逆转肿瘤多药耐药的研究进展

从中药中寻找高效、低毒、多靶点的逆转剂是目前肿瘤多药耐药研究的热点,现就中药复方、提取物、有效部位及其有效成分逆转白血病、肝癌、乳腺癌、口腔上皮样癌等肿瘤多药耐药的研究进展作一综述。     

中西药联合应用对MDR-1表达阳性的非小细胞肺癌多药耐药逆转的意义

2000年1月～2001年11月,我们采用参麦注射液、三苯氧胺(tamoxifen, TAM)及硝苯吡啶(nifedipine)联合应用,进行逆转肿瘤多药耐药(MDR)的初步研究,现报道如下.     

肿瘤多药耐药(MDR)及中药逆转多药耐药的研究评析

采用化学药物是治疗恶性肿瘤的重要手段之一,有些肿瘤在经历最初有效化疗后,仍难免复发,其中一个很重要的原因就是肿瘤细胞对化疗药物产生多药耐药性.     

高效液相色谱法同时测定双嘧达莫和阿司匹林的血药浓度

 目的建立高效液相色谱法测定血浆中双嘧达莫及阿司匹林的浓度。方法 色谱柱:Hypersil BDS(200 mm×4.6 mm5μm,大连依利特);流动相:乙腈-甲醇-水-磷酸-二乙胺(50:250:200:0.3:0.1):流速:0.9 mL·min^-1;检测波长:288 nm。结果阿司匹林、双嘧达莫在0.1～16μg·mL^-1浓度内进样量与色谱峰面积呈良好的线性关系。阿司匹林r=0.994 2,双嘧达莫,r=0.9947,回收率分别为101.21％,100.35％,精密度测定RSD小于1.78％。阿司匹林及双嘧达莫的t_max分别为1.75和3.33h,c_max分别为7.71,3.68μg·mL^-1,t_1/2分别为2.71,3.13 h。结论该方法灵敏、准确、经济。用此法测定了家犬口服复方双嘧达莫缓释胶囊的血药浓度并计算了药动学参数。     

高效液相色谱法测定瑞巴匹特血浆浓度

 目的：建立测定血浆内瑞巴匹特浓度的高效液相色谱法。方法：Kromasil C₁₈色谱柱，甲醇-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾(55∶45，pH3.0)为流动相，并由序贯单纯形法确定此为最佳配比点，流速1.0 ml·min^-1，检测波长230 nm。结果：瑞巴匹特在15～1200 μg·L^-1范围内,血浆药物浓度C与色谱峰高H呈现良好线性相关，血浆中瑞巴匹特平均相对回收率为（97.5±0.5）%(n＝5),平均绝对回收率为（90.3±1.8）%(n＝5)；平均日内和日间RSD分别为4.68%和5.66%(n＝5)；方法对血浆瑞巴匹特最低检出浓度为2 μg·L^-1。结论：本方法适于血浆中瑞巴匹特的测定。     

固相萃取和高效液相色谱-荧光法测定普萘洛尔贴剂对家兔给药后血药浓度

 目的建立家兔体内普萘洛尔血药浓度的测定方法。方法用Waters Oasis HLB柱萃取血清中的普萘洛尔,用Xterra C₁₈色谱柱(3.9mm×150mm,5μm),流动相为甲醇-0.05mol·L^-1的碳酸氢铵水溶液(pH9.5),(48:52),流速1.0mL·min^-1。用高效液相色谱-荧光法测定普萘洛尔血药浓度。结果普萘洛尔血药浓度在5～160μm·L^-1内线性良好,相关系数为0.9996,最低检测浓度为2μg·L^-1。低、中、高浓度时普萘洛尔的方法回收率分别为93.25%,94.30%和96.20%,萃取回收率分别为89.31%,92.45%,94.27%。日内和日间精密度RSD分别小于4.0%和7.0%。结论建立了简单、快速和准确的家兔体内普萘洛尔血药浓度的固相萃取和高效液相色谱-荧光测定方法。透皮贴剂中的普萘洛尔可以平稳地透过家兔皮肤,稳定地控释达2d。     

高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑浓度

 目的:建立用高效液相色谱法测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,为进行泮托拉唑的体内药物代谢、生物利用度研究提供基础?方法:血浆用0.01mol·L^-1磷酸氢二钠做pH调节剂,二氯甲烷做提取溶剂,硝西泮作内标?采用Platinum C₁₈(5u,250mm×4.6mm)柱,流动相:甲醇-水-醋酸盐缓冲液(40∶60∶5),流速1.0ml·min^-1,检测波长286nm?结果:该法回收率平均在98.36%～104.27%,重现性高,RSD在4.693%～9.12%范围内(n=5),线性范围:20～4000μg·L^-1,最低检测浓度15μg·L^-1?结论:HPLC测定血浆中泮托拉唑的方法简便、准确、灵敏、专一,能满足血药浓度测定及药代动力学研究的需要?     

HPLC法测定小鼠血浆中蒜氨酸的浓度

目的 :建立反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中蒜氨酸浓度。方法 :用HPLC法 ,色谱柱为KromasilODS 1 (5μm ,4.6mm× 2 50mm) ,水为流动相 ,流速 0 .5mL·min- 1 ,紫外检测波长 2 2 0nm ,5—氟尿嘧啶为内标。结果 :蒜氨酸浓度与峰面积呈良好的线性关系 ,线性范围为 1 4 .8～ 1 4 81 .μg·mL- 1 。结论 :该法适用于蒜氨酸的药代动力学研究。结果表明 ,该方法经济、简便、快速、重现性好     

反相高效液相色谱法测定血浆中盐酸西替利嗪的浓度

 目的 建立适合盐酸西替利嗪血浆浓度测定的反相高效液相色谱法(RP-HPLC)。方法 选择离子对反相高效液相色谱法,以乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸二氢钠-三乙胺(50∶50∶0.15,内含十二烷基磺酸钠0.007 mol·L^-1)为流动相,在波长229 nm处检测。结果 在10～400 ng·ml^-1的浓度范围内血浆中西替利嗪具有良好的线性关系,平均萃取回收率大于70%,日内日间精密度均小于5%。结论 本法适用于测定血浆中西替利嗪的浓度,并进一步用于研究西替利嗪在人体内药代动力学过程。     

反相高效液相色谱法测定布比卡因血药浓度

 目的：建立血浆中布比卡因反相高效液相色谱测定法，为临床监测血药浓度提供方法学基础。方法：采用液-液萃取法并选用利多卡因为内标，以Kromasil C₁₈柱，流动相为甲醇-水-二乙胺-冰醋酸（300∶100∶0.4∶0.2）,紫外230 nm检测。结果：本法在0.05～4.0 μg·ml^-1范围内线性良好（r=0.9998, n=6）；最低检测限为20 ng（S/N≥3）；绝对和相对回收率分别为（91.0±2.2）%和(98.1±1.0)%；日内和日间精密度都小于4%。结论：本方法简便可行，快速可靠。     

反相高效液相色谱法测定血浆中文拉法辛浓度

 目的：建立高效液相色谱法检测人血浆中文拉法辛浓度。方法：血浆样品经石油醚-乙醚（2∶1）提取后，有机相再用50 mmol·L^-1盐酸反萃取并浓缩进样。色谱柱为氰基柱（250×4.6 mm，5 μm），乙腈-0.1 mol·L^-1NH₄H₂PO₄ (25∶75) 为流动相，UV检测波长229 nm。结果：文拉法辛血浆最低检测浓度10 μg·L^-1，线性范围25～800 μg·L^-1，萃取回收率75.5%～79.3%，加样回收率97.4%～101.2%, 日内RSD 4.87%～6.39%，日间RSD 7.55%～10.80%。结论：该法准确可靠，已用于临床患者文拉法辛血药浓度测定。     

高效液相色谱法测定人血浆中艾地苯醌浓度

 目的:建立人血浆中艾地苯醌浓度高效液相色谱测定方法?方法:色谱条件:色谱柱为C₁₈反相柱,流动相为甲醇-水(70∶30),紫外检测波长为280nm?血浆样品加盐酸后用乙醚萃取,浓缩后进样?并测定2名健康受试者口服艾地苯醌后的血浆药物浓度?结果:标准曲线范围为20～1600ng·ml^-1,线性良好?最低定量浓度为5ng·ml^-1?40,200,800ng·ml^-13种浓度的平均回收率(n=5)分别为73.86%,83.72%和76.17%?日内、日间RSD≤5.38%(n=5)?结论:本方法操作简便,结果准确可靠,适用于临床血药浓度监测和人体生物利用度研究?     

用高效液相色谱法测定MS—551的血浆浓度

目的：采用高效液相色谱法定量测定ＭＳ５５１（ＭＳ） 的血浆浓度。方法：应用国产ＺＹ１１０４ 型Ｃ１８ 柱,以甲醇０．１ｍｏｌ·Ｌ－ １醋酸铵（６０∶４０）为流动相,检测波长２７０ｎｍ 。结果：经外标法测定,ＭＳ血浆浓度在０．１～２．０μｇ·ｍｌ－１ 呈良好线性（ｒ＝０ ．９９９０）,检出限为０．８５ｎｇ,同时观察了麻醉犬用药后ＭＳ血浆浓度与心电图ＱＴｃ 的关系。结论：该方法简便、实用、准确。