鹿茸总多肽对维A酸致骨质疏松大鼠的防治作用

 目的观察鹿茸总多肽(TVAP)对维A酸诱导大鼠骨质疏松的影响。方法通过ig维A酸70 mg·kg^-1·d^-1,连续14d,建立大鼠骨质疏松模型。造模同时sc TVAP 60,40,20 mg·kg^-1·d^-1,治疗30 d后,处死动物。取血分离血清,测定血清钙(Ca)、磷(P)、碱性磷酸酶(ALP);取左侧股骨,计算骨重系数和测定骨Ca,P含量;取右侧股骨,测定中段和下1/3处骨密度;取左侧胫骨,做骨组织形态计量测定。结果与模型组比较,TVAP明显改善维A酸诱导大鼠的骨Ca含量降低(P<0.01),骨重系数下降(P<0.001)和骨密度降低(P<0.05,P<0.01)以及骨病理形态发生的明显改变:平均骨小梁宽度(MTPT)变窄(P<0.001)、平均骨小梁间距(MTPS)变大(P<0.05)、松质骨体积(TBV)降低(P<0.01)等骨质疏松改变。但对血中反映骨代谢状况的生化指标Ca,P含量和ALP活性无明显影响。结论TVAP能纠正维A酸所致骨重建的负平衡状态,使骨量增加,骨组织显微结构趋于正常,对大鼠骨质疏松有防治作用。     

知母皂苷元对维A酸致小鼠骨质疏松的防治作用

目的:研究知母皂苷元(SAR)对维A酸致小鼠骨质疏松症的防治作用,并探讨其主要作用机理。方法:维A酸(105 mg.kg-1)致小鼠骨质疏松模型,SAR(10、30、90 mg.kg-1)灌胃给药,实验过程监测体重,2周后以比色法测定血清钙、磷含量和碱性磷酸酶(s-ALP)、抗酒石酸酸性磷酸酶(s-TRAP)活性,竞争放射免疫法测定血清中骨钙素(s-BGP)、雌二醇(s-E2)含量,处死动物后取脾、胸腺、子宫称重,取股骨进行骨组织形态学观察,测定并比较骨计量学和骨钙、骨磷、骨镁及骨羟脯氨酸含量。结果:维A酸可造成小鼠骨丢失为主的骨质疏松,SAR可对抗维A酸所致的小鼠骨横径、骨矿物质及骨胶原的减少,升高s-E2及s-BGP值,降低s-ALP及s-TRAP水平。结论:知母皂苷元对维A酸所致小鼠骨质疏松具有一定的防治作用,其机制可能与其减缓雌激素水平降低,抑制骨高转换有关。     

救必应酸衍生物的合成及抗肿瘤活性分析

目的:设计、合成以救必应酸(rotundic acid)为母核,引入芳香酯类基团的系列救必应酸衍生物,测试其抑制肿瘤细胞增殖活性,探讨救必应酸衍生物抑制肿瘤细胞增殖的构效关系,获得抗肿瘤活性更好的救必应酸衍生物。方法:以救必应酸为起始原料,通过28位酯化,3β位和23位二芳香酯化反应合成目标化合物1～8。以人恶性黑色素瘤细胞(A375),人宫颈癌细胞(He La),人肺腺癌细胞(SPC-A1),人肝癌细胞(Hep G2)为靶细胞,采用噻唑蓝(MTT)法对所合成的化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果:化合物2～8共7个救必应酸衍生物均为新化合物,其结构经熔点(MP),高分辨质谱(HR-ESI-MS),核磁共振氢谱(~1H-NMR),核磁共振碳谱(~(13)C-NMR)表征均为目标化合物。MTT实验结果表明化合物3,5和8均具有显著的抗肿瘤活性,特别是化合物5对He La,A375,Hep G2,SPC-A1细胞的半抑制浓度(IC_(50))分别为(5.25±1.08),(5.99±0.88),(3.31±1.89),(5.74±1.78)μmol·L~(-1),救必应酸分别是其的1.92,3.22,3.79,3.72倍。结论:化合物5具有显著的抗肿瘤活性,具有进一步研究、开发抗肿瘤新药的意义。     

唑来膦酸与替勃龙治疗绝经后骨质疏松疗效比较

目的探讨唑来膦酸与替勃龙治疗绝经后骨质疏松疗效。方法选取2016年3月—2017年3月该院患者80例,按照随机平分为唑来膦酸组和替勃龙组,每组40例;两组患者均接受钙剂和骨化三醇治疗,唑来膦酸组患者同时采取静脉注射唑来膦酸5 mg/年,替勃龙组患者采取口服替勃龙2.5 mg/d。结果两组患者治疗后,唑来膦酸组患者的骨密度增加明显高于替勃龙组;两组患者在治疗后的BALP及CTX下降明显,唑来膦酸组的CTX显著低于替勃龙组;两组差异有统计学意义(P<0.05)。结论在临床治疗绝经后的骨质疏松方面,采用唑来膦酸和替勃龙可取得较好的治疗效果,尤其是采用唑来膦酸对增加腰椎骨密度方面效果更显著,得到患者的一致认可,可以在临床中积极推广。     

补骨脂抗骨质疏松作用的研究进展

骨质疏松症是一种多因素所致的全身性、慢性疾病。根据其病因病机和临床表现,可归属中医"骨枯"、"骨极"、"骨痿"范畴,究其病因病机主要责之于肾精亏虚、脾肾气虚、瘀血阻络,尤以肾精亏虚为根本。临床主要辨证为肾精不足证、脾肾气虚证、瘀血阻络证,治之则分别以益肾填精、健脾益肾和活血化瘀。然而,临床患者多见多证兼夹,故而施治立法一般以补肾为本,补脾、活血为辅。补骨脂为豆科植物补骨脂(Psoralea corylifolia     

皂苷抗骨质疏松作用研究进展

近年来,天然产物来源的抗骨质疏松药物逐渐引起人们的重视。皂苷是许多重要中药的有效成分,本文综述了皂苷的抗骨质疏松活性及其作用机制。     

扁桃酸合成反应的研究

本文对扁桃酸的合成反应进行了优化,尤其在溶剂的选择、相转移催化剂的制备以及产品的纯化与提取等方面作了有效的改进,收率与纯度有很大改善,对工艺的优化及学生实验的优选均有一定的参考意义。     

唑来膦酸联合鲑降钙素治疗老年性骨质疏松的临床效果分析

目的 分析对老年性骨质疏松患者采用唑来膦酸联合鲑降钙素进行治疗的效果.方法 选取2019年3月～2020年3月济宁市任城区人民医院治疗的64例老年性骨质疏松患者作为研究对象,根据抽签法分为对照组与试验组,每组32例.对照组患者接受碳酸钙D3联合鲑降钙素治疗,观察组患者在对照组的治疗基础上联合唑来膦酸进行治疗,对比两组患...     

骨疏丹抗骨质疏松的药理作用

目的观察和分析骨疏丹对糖皮质激素强的松龙所致实验性骨质疏松大鼠的防治作用。方法将60只Wistar雄性大鼠随机分为6组:对照组,模型组,骨疏丹大、中、小剂量(3、1、0.3 g/kg)组及骨疏康组。观察骨疏丹对强的松龙所致实验性骨质疏松大鼠血液、骨组织指标及骨密度,骨生物力学的影响。结果8周后,骨疏丹可明显增加强的松龙所致实验性骨质疏松大鼠的骨密度、骨生物力学以及血骨钙素,骨钙、磷的量,与模型组相比有显著差异,并呈剂量依赖性关系。结论骨疏丹可使强的松龙所致实验性骨质疏松大鼠骨钙、骨磷,血骨钙素的量提高,骨密度增加,骨生物力学提高,有明显的防治骨质疏松作用。     

大黄酸／大黄素抗多药耐药肿瘤细胞研究

肿瘤细胞多药耐药是导致肿瘤化疗失败的主要原因之一，也是白血病、肿瘤缓解后复发的重要根源。如何加强对耐药肿瘤细胞的杀灭是目前肿瘤研究领域的重要课题。大黄酸、大黄素与阿霉素、柔红霉素等抗癌药均属于蒽醌类化合物。我们以对阿霉素、柔红霉素已经产生抗药性的三株...     

补肾强骨胶囊抗骨质疏松药效学的研究

目的 :研究补肾强骨胶囊的抗骨质疏松作用。方法 :利用空白和阳性对照 ,观察补肾强骨胶囊的药理作用 ,并对数据进行生物学统计。结果 :补肾强骨胶囊 ,可使“肾虚”模型小鼠的睾丸重指数及子宫重指数明显增加 ,可提高去势大鼠的股骨密度 ,能减少维甲酸性骨质疏松模型大鼠股骨骨折数 ,显著增加股骨重量 ,提高血钙浓度 ,还具有镇痛、抗炎作用。结论 :补肾强骨胶囊有良好的抗骨质疏松作用 ,为临床疗效提供了实验依据。     

抗抑郁药盐酸托莫西汀的合成新工艺

 目的 设计了合成药物盐酸托莫西汀的新路线。方法 以价廉的苯乙酮为原料,经6步反应制得托莫西汀。结果 目标化合物经1H-NMR、13C-HMR、MS和IR确证,总收率为6.8％。结论 本路线试剂便宜,反应条件温和,操作简单,适合工业化生产。     

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??OBJECTIVE To synthesize the impurity A of sitagliptin which is a highly selective DPP-4 inhibitor used for treatment of type 2 diabetes. METHODS 1-{3-Trifluoromethyl-5,6-dihydro-1,2,4-triazo[4,3-a]piperazin-7(8H)-yl}-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butane-1,3-dione was prepared from 2,4,5-triflurophenylacetic acid, meldrum's acid and 3-trifluromethyl-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine hydrochloride with one-pot reaction, followed by reduction with sodium borohydride to yield the impurity A of sitagliptin. RESULTS The structure of the impurity A of sitagliptin was characterized by IR, MS, and ¹H-NMR. CONCLUSION The established synthetic route of the impurity A in this study has not been reported in the literature, and has the advantages of low-cost, easy operation, mild reaction, and high overall yield.     

抗血小板凝集药物三氟柳的合成

目的:合成抗血小板凝集药物三氟柳。方法:以三氟甲基水杨酸为原料通过一步合成目标产物三氟柳。结果:目标化合物通过核磁、质谱、红外、元素分析等进行结构鉴定,通过HPLC分析其纯度达99.5%以上,总收率达65.4%。结论:该方法合成简单,方法可行,适合工业化生产。     

The Effects of an Antiosteoporosis Herbal Formula Containing Epimedii Herba,Ligustri Lucidi Fructus and Psoraleae Fructus on Density and Structure of Rat Long Bones Under Tail‐Suspension,and its Mechanisms of Action

An innovative anti‐osteoporosis herbal formula containing Epimedii Herba, Ligustri Lucidi Fructus and Psoraleae Fructus (ELP) has been previously shown its bone protecting effects in ovariectomized osteoporotic rats and also in post‐menopausal osteopenic women. This study aimed to investigate the efficacy of ELP against bone loss during physical inactivity or weightlessness. A hindlimb unloading tail‐suspended rat model was used for studying the effects of ELP on bone mineral density (BMD) and bone micro‐architecture. For in vitro mechanistic studies, rat mesenchymal stem cells (MSCs) and mouse macrophage cells (RAW264.7) were used for studying the effects of ELP on osteogenic/adipogenic differentiations and osteoclastogenesis, respectively. Our data illustrated that ELP had a significant preventive effect against bone loss induced by tail‐suspension (TS) at day 28 (p < 0.01) as indicated in the reduction in BMD loss and the preservation of bone micro‐architecture. ELP could significantly promote the osteogenesis and suppress the adipogenesis (p < 0.05) in MSCs. Besides, significant inhibition of osteoclast formation (p < 0.01) was found in ELP‐treated RAW264.7 cells upon receptor activator of nuclear factor kappa‐B ligand induction. Our study presents the first scientific evidence that ELP had a significant preventive effect against bone loss induced by TS through the actions of enhancing osteogenesis, suppressing adipogenesis and osteoclastogenesis. Copyright © 2012 John Wiley & Sons, Ltd.     

女贞子对去卵巢大鼠抗骨质疏松作用及其对GH/IGF-1信号通路的影响

目的探讨女贞子抗骨质疏松的作用与生长激素(GH)/胰岛素样生长因子1(IGF-1)信号通路的关系。方法去卵巢大鼠给予女贞子水提液干预14周后,分别用苏木素-伊红(HE)染色和番红O/固绿染色评价股骨骨微结构的变化,micro-CT扫描测定骨组织形态计量学参数和骨密度(BMD),ELISA法测定血清GH水平,Western blotting和免疫组织化学染色法测定肝脏和骨中IGF-1蛋白表达水平。结果女贞子能防止去卵巢诱发的大鼠股骨骨小梁形态破坏,抑制大鼠BMD和股骨糖胺聚糖含量的降低。同时,女贞子可明显抑制去卵巢大鼠血清GH水平的下降,提高IGF-1蛋白在去卵巢大鼠肝脏和骨中的表达。结论女贞子可能是通过调节GH/IGF-1信号通路抑制骨量丢失和改善骨微结构,从而发挥抗骨质疏松的作用。     

不同炮制品入药的青娥丸含药血清对人成骨细胞增殖、分化及矿化的影响

目的:研究以不同炮制品入药的青娥丸含药血清对人成骨细胞增殖、分化和矿化的影响。观察盐炙品及生品青娥丸含药血清对人成骨细胞功能的影响,探讨青娥丸对骨质疏松症的治疗机制,阐述应用盐炙品配伍入药的必要性。方法:以绝经后妇女股骨松质骨分离得到的成骨细胞为研究对象,制备以补骨脂和杜仲生品及盐炙品配伍入药的青娥丸,给予大鼠生品及盐炙品青娥丸水提液ig(10mL·kg-1),给药持续7d,第7天采集大鼠血液制备含药血清。实验分为空白组、空白血清组、青娥丸含药血清组、盐青娥丸含药血清组。采用MTT法检测各组含药血清对人成骨细胞增殖的影响;同时测量成骨细胞碱性磷酸酶活性来评价各组含药血清对人成骨细胞分化的作用;采用细胞钙茜素红染色方法对给予含药血清处理的人成骨细胞进行染色,观察对人成骨细胞矿化的影响。结果:与同浓度空白血清比较,青娥丸的生品和盐炙品的含药血清均有促进成骨细胞增殖的作用(P<0.05),且含药血清浓度相同时,青娥丸盐炙品含药血清促进成骨细胞增殖的作用优于生品含药血清(P<0.05);青娥丸生品及盐炙品含药血清具有促进成骨细胞分化的作用(P<0.05),且盐炙品的作用要优于生品(P<0.01);空白血清对成骨细胞的矿化无显著的作用,而青娥丸生品及盐炙品含药血清具有促进成骨细胞矿化结节形成的作用,且盐炙品的作用要优于生品。结论:青娥丸能提高成骨细胞增殖、分化及矿化活性,其对于骨质疏松症的治疗作用与其能显著提高成骨细胞功能有关,且盐炙品入药的青娥丸效果较好。     

非甾体抗炎药替诺昔康的合成

 目的合成非甾体抗炎药物替诺昔康。方法以丙烯腈为原料经6步反应制得本品,光谱确证结构。结果对各步反应条件进行了优化，收率较文献有所提高或与文献相近。结论本合成路线简便可行，适合工业化生产。     

颈腰痛Ⅱ号治疗中老年胸腰椎骨质疏松症观察

观察颈腰痛Ⅱ号对中老年胸腰椎骨质疏松症的疗效 ,将 117例患者随机分为治疗组 65例、对照组 5 2例。治疗组予颈腰痛Ⅱ号 ,对照组予阿法D3治疗。 1个疗程后 ,治疗组总有效率为 92 2 % ;对照组为 86 4 %。两组比较P <0 0 5 ,差异显著。提示颈腰痛Ⅱ号治疗胸腰椎骨质疏松症较阿法D3疗效佳。     

益气养阴活血治法的抗衰老机理研究——Ⅲ、“气血通”对老年大鼠组织细胞核体外转录活性的影响

用益气养阴活血中药方剂“气血通”(人参、丹参、沙参等八味中药组成)掺入饲料喂养大鼠,可增加老年动物存活率,并提高老年大鼠肝、脾、脑、肾细胞核体外转录活性。