共查询到18条相似文献,搜索用时 156 毫秒
1.
硝酸异山梨酯固体分散体的制备及其体外溶出特性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的采用固体分散技术,提高硝酸异山梨酯在水中的溶解度和体外溶出速率.方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,熔融法制备硝酸异山梨酯的固体分散体.考察其体外特性,并采用X-射线粉末衍射、差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果固体分散体能加快药物的溶出速率,最佳比例为1∶7.硝酸异山梨酯在PEG6000的固体分散体中以微细结晶存在.结论硝酸异山梨酯-PEG6000(1∶7)固体分散体增加硝酸异山梨酯溶出度的效果显著. 相似文献
2.
3.
目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能。方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体。采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在。结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。 相似文献
4.
目的 采用固体分散技术,提高冬凌草甲素的体外溶解性能。方法 分别以聚乙二醇6000(PEG6000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,制备冬凌草甲素固体分散体。采用紫外分光光度法进行含量测定,差示热分析法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度、体外溶出速率实验。结果 两种载体的固体分散体均能增加药物的溶解度和溶出速率,冬凌草甲素在载体中以高度分散状态存在。结论 以 PVPK30为载体制备的冬凌草甲素固体分散体体外溶解度和溶出速率明显提高。 相似文献
5.
6.
目的将难溶性药物阿德福韦酯制备成固体分散体,以增加体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)为载体,采用熔融法制备阿德福韦酯固体分散体;配合差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)观察药物在载体中的存在状态;考察相对湿度(relative humidity,RH)75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度的变化及载体-药物质量比对溶出的影响。结果阿德福韦酯以无定型状态存在于固体分散体中,相对湿度RH75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度改善明显,载体-药物质量比不同,药物的溶出度不同。结论将阿德福韦酯制成固体分散体能显著增加阿德福韦酯的体外溶出度。 相似文献
7.
目的采用热熔挤出技术制备难溶性药物吡罗昔康固体分散体,来提高其溶出速率。方法以共聚维酮(PVP-VA64)为亲水性载体材料,聚乙二醇6000为增塑剂,采用热熔挤出技术制备吡罗昔康固体分散体。通过比较差示扫描量热图谱和累积溶出曲线,来表征和评价所制备的固体分散体。结果所制备的固体分散体溶出速率较物理混合物均显著提高。结论热熔挤出技术适用于制备吡罗昔康固体分散体,药物是以无定型分散在载体中,溶出度得到显著提高。 相似文献
8.
《沈阳药科大学学报》2014,(8)
目的制备瑞格列奈的固体分散体,提高瑞格列奈的体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)作为载体,采用溶剂-熔融法制备不同处方的瑞格列奈固体分散体,进行溶出度考查。采用红外光谱、差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)对瑞格列奈固体分散体进行物相分析。结果与瑞格列奈原料和物理混合物相比,固体分散体可显著提高瑞格列奈的体外溶出度,物相鉴定表明,瑞格列奈大部分以无定形状态分散于PEG6000中,提高了药物的体外溶出度。结论制备瑞格列奈的PEG6000固体分散体能显著提高药物的体外溶出度,可满足速释制剂的要求。 相似文献
9.
目地:制备卡维地洛的固体分散体,提高其在水中的溶解度和溶出度。方法:以乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物(PVPVA64)为载体,无水乙醇为溶剂,制备卡维地洛固体分散体,并通过差示扫描量热法、x-射线粉末衍射法、红外分光光度法、原子力显微镜扫描、溶解度测定、溶出度实验及稳定性试验对固体分散体进行表征。结果:差示扫描量热法、x-射线粉末衍射法以及原子力显微镜扫描的谱图和图像分析表明卡维地洛以无定形状态存在于制得的固体分散体中,而傅里叶变换红外光谱分析则表明在固体分散体中卡维地洛与PVPVA64间可能以氢键结合形式存在。与卡维地洛原料药相比,该固体分散体的溶解度提高了80倍,且1h溶出百分率也从10%以下提高到95.5%。经差示扫描量热法、x-射线粉末衍射法及溶出度实验考察发现,在温度为40℃、相对湿度为75%的环境条件下,于90d内,该固体分散体稳定性良好。结论:卡维地洛与PVPVA64形成固体分散体后可显著提高其溶解度和溶出度,且热力学稳定,可进一步用于制备生物利用度更高的口服固体剂型。 相似文献
10.
目的:探讨氯化血红素固体分散物的制备及其分散特征的评价.方法:采用溶剂熔融法制备氯化血红素固体分散物,用差示热量扫描(DSC)图谱、红外光谱、X-射线衍射图谱的变化鉴定药物在载体中的分散特征;并对其溶解度和累积溶出速率进行考察.结果:结果显示,以氯化血红素为主药,聚乙二醇6000(PEG6000)为载体制成的固体分散物中,氯化血红素是以分子状态分散在载体中;经溶解度和累积溶出速率的测定,固体分散物溶解度为原药的49倍,固体分散物较原药在30 min时的累积溶出速率提高了22倍.结论:制成固体分散物后,形成填充型固体溶液,氯化血红素的溶解度和溶出速率均得到显著提高,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素新制剂的研究提供科学依据. 相似文献
11.
替硝唑固体分散体的制备及其体外释放特性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:利用固体分散技术制备替硝唑固体分散体,增加替硝唑溶解度和溶出速度。方法:以聚乙二醇(PEG)为载体材料,采用溶剂-熔融法制成固体分散体,测定表观溶解度,进行体外溶出试验,并采用差示扫描量热(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态。结果:替硝唑的溶出度和表观溶解度随PEG的比例不同而不同,且溶出度随载体用量增加而增加。固体分散体的DSC曲线中替硝唑药物的特征熔融峰消失。结论:所制得的固体分散体能明显提高替硝唑的溶出度和表观溶解度。 相似文献
12.
用溶剂法制备紫杉醇-PVP固体分散体,对其溶解度及体外溶出特性进行考察并对物相进行鉴定。采用溶剂法制备紫杉醇-PVP固体分散体,对固体分散体中紫杉醇的溶解度和溶出率进行测定,研究固体分散体的溶出性质。同时,利用差热分析(Differential scanning calorimetry,DSC)、粉末X衍射(X-ray powder diffractometry,PXRD)、扫描电镜(Scanning electron microscopy,SEM)等方法对其进行物相鉴定。采用SRB法对紫杉醇-PVP固体分散体对SKOV-3细胞药效进行测定。紫杉醇-PVP固体分散体中紫杉醇的溶解度和溶出速率相对其原料药和物理混合物均有了明显的提高;热差分析及粉末X衍射结果表明固体分散体中紫杉醇呈非结晶形式;扫描电镜下固体分散体中无紫杉醇晶体。细胞药效结果表明紫杉醇-PVP固体分散体的细胞药效强于紫杉醇纯药。采用溶剂法制备的紫杉醇-PVP固体分散体可显著提高紫杉醇的溶解度和溶出速度。 相似文献
13.
目的:将难溶性药物间尼索地平制备成固体分散体,以增加其溶解度及体外溶出度。方法:以泊洛沙姆为载体,共沉淀法制备间尼索地平固体分散体。采用差示扫描量热分析(DSC)方法鉴别药物在载体中的存在状态,并进行溶解度和体外溶出度研究。结果:DSC显示间尼索地平与泊洛沙姆形成了低共熔物,间尼索地平原料药及其与泊洛沙姆不同比例的固体分散体(1∶3、1∶5、1∶7)的溶解度分别为0.89、4.50、15.35、23.03mg·L-1,120min时的累积溶出百分率分别为26.80%、38.57%、41.38%、45.92%,固体分散体的溶出度高于同比例的物理混合物。结论:以泊洛沙姆为载体制备间尼索地平固体分散体,可增加药物的体外溶出度和溶解度。 相似文献
14.
15.
Basanth Babu Eedara Mradul Kankane Raju Jukanti Vijay Kumar Nagabandi Suresh Bandari 《Journal of Pharmaceutical Investigation》2013,43(3):229-242
The aim of the present investigation was to enhance the solubility of exemestane (EXM), by solid dispersion (SD) technique using PEG 6000 as a carrier. Phase solubility studies were conducted with PEG 6000 and PEG 20000 to evaluate the effect of carriers on aqueous solubility of EXM. The aqueous solubility of EXM was favoured with PEG 6000 compared to PEG 20000. SDs of EXM using polyethylene glycol 6000 (PEG 6000) as carrier were prepared in different drug to carrier ratios. Solid-state characterization indicated decrease in crystallinity of the drug. The in vitro dissolution rate of EXM was enhanced from both SDs and tablet formulations prepared using SD compared to pure EXM. The in situ permeability studies investigated using single-pass intestinal perfusion technique in rats revealed increase in effective intestinal permeability (Peff, cm/s) by 4.45 folds with SDs. Thus, EXM-PEG 6000 SDs showed improved solubility and permeability. 相似文献
16.
The present study was carried out with a view to enhance dissolution rate of poorly water-soluble drug glipizide (GZ) (BCS class II) using polyethylene glycol (PEG) 6000, PEG 8000 and poloxamer (PXM) 188 as carriers. Solid dispersions (SDs) were prepared by melting method using different ratios of glipizide to carriers. Phase solubility study was conducted to evaluate the effect of carrier on aqueous solubility of glipizide. SD was optimized by drug content estimation and in vitro dissolution study and optimised SD was subjected to bulk characterization, Scanning electron microscopy (SEM), Fourier transformation infrared spectroscopy (FTIR), Differential scanning calorimetry (DSC) and X-ray diffraction study (XRD). Preclinical study was performed in mice to study the decrease in blood glucose level from prepared SD compared with pure drug. Due to high solubility and drug release, PXM 188 in weight ratio of 1:2 was optimized. Decrease in blood glucose level in mice from SD was significantly higher (p < 0.05) compared to pure glipizide. Thus, solid dispersion technique can be successfully used for the improvement of the dissolution profile of GZ. 相似文献
17.
Vijaya Kumar SG Mishra DN 《Yakugaku zasshi : Journal of the Pharmaceutical Society of Japan》2006,126(8):657-664
The poor solubility and wettability of meloxicam leads to poor dissolution and hence showing variations in bioavailability. The present study is aimed to increase solubility and dissolution of the drug using solid dispersion techniques. The solid binary systems were prepared at various drug concentrations (5-40%) with polyethylene glycol 6000 by different techniques (physical mixing, solvent evaporation). The formulations were characterized by solubility studies, differential scanning calorimetry, fourier transform infrared spectroscopy and in vitro dissolution rate studies. The solubility of drug increased linearly with increase in polymer concentration showing A(L) type solubility diagrams. Infrared spectroscopy studies indicated the possibility of hydrogen bonding with polymer. The differential scanning calorimetry and powder X ray diffraction demonstrated the presence of polymer as eutectica or monotectica in solid dispersion along with the physical characteristics of the drug (crystalline, amorphous or a mixture of both). The solid dispersions of the drug demonstrated higher drug dissolution rates than physical mixtures and pure meloxicam, as a result of increased wettability and dispersibility of drug in a solid dispersion system. 相似文献
18.
目的用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体并考察其溶出特性并对物相进行鉴定。方法采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体,通过溶出实验对槲皮素溶出率的测定研究固体分散体的溶出性质,利用差热分析(Differentialscanning calorimetry,DSC)、红外光谱分析(Infrared spectroscopy,IR)、粉末X衍射(X-ray powder diffractometry,PXRD)、扫描电镜(Scanning electron microscopy,SEM)等方法对其进行物相鉴定。结果槲皮素-PVP固体分散体的溶出速率相对其物理混合物有了明显的改善; 溶解实验显示固体分散体中槲皮素的溶解度有了显著的提高;热差分析及粉末X衍射结果表明固体分散体中槲皮素呈非结晶形式;扫描电镜下固体分散体中无槲皮素晶体。结论采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体可显著提高槲皮素的溶解度及溶出速度。 相似文献