白蛋白毫微粒的制备工艺及质量评价方法进展

毫微粒为固态胶体颗粒，大小在10—1000nm之间，由大分子物质构成并可作为药物载体。其中白蛋白毫微粒不仅可生物降解，无毒性和抗原性，而且对亲水性药物有较高的负载能力．很适合用作药物载体，口服或静脉注射时，通过控制白蛋白毫微粒的粒径不仅可实现药物的靶向性，还可达到缓解的效果。近年来，国内外关于白蛋白毫微粒的研究很多，在制备方法和质量评价方法等方面都有了新的进展。     

溶剂对无表面活性剂法制备诺氟沙星PLGA毫微粒及其对释药的影响

毫微粒或胶体载体在生物医学和生物技术领域 ,尤其在靶向药物转运系统方面有广泛的应用。毫微粒静脉注射给药后的体内分布既受毫微粒理化性质的影响 ,又受毫微粒与体内生物环境的相互作用的影响。其中毫微粒的大小是影响体内分布的主要因素 ,不同的粒径将导致不同的靶向部位 (如肺、网状内皮等 )。最近 ,发展了一种新的制备方法透析法 ,此法可简化药物载体如脂质体的制备 ,是一种简便有效的制备粒径小、分布窄的毫微粒的方法。丙交酯乙交酯共聚物 (ＰＬＧＡ)毫微粒的制备采用透析法 ,该法不使用表面活性剂 ,而将 2 0ｍｇＰＬＧＡ溶解于 1 0…     

用于胶体微粒给药系统的合成可生物降解材料国内研究近况

随着医药科技的发展，人们已能制备粒径小于1mm乃至1μm的胶体微粒给药系统，即微球、微囊乃至毫微粒。这种给药系统主要由药物与载体构成，有的视情况添加了不同的附加剂。此给药系统在机体内显示出被动靶向、缓释的优点，这有利于延长半衰期短的药物的t1/2，提高药物的选择性使之浓集于靶部位，使药物缓慢地释放而维持比较持久的高于有     

毫微粒载体的研究进展

毫微粒为固态胶体颗粒 ,大小在 10ｎｍ～ 10 0 0ｎｍ之间。由大分子构成并可作为药物载体。毫微粒可以分为毫微囊和毫微球 [1] 。毫微球为骨架型结构 ,药物或示踪物可以吸附在其表面 ,包封在其内部或溶解在其中。毫微囊有一个聚合物材料构成的外壳及液状核 ,活性物质通常溶解在其中 ,但也可吸附在表面。由于它增加了药物与生物体液的接触面积 ,使活性分子的溶解度增大 ,生物利用度得到极大的提高 ,近年来 ,已成为药剂学的研究热点。1　毫微粒的制备方法[2 ]毫微粒的制备方法根据所用载体的不同 ,可分为单体聚合法和聚合物分散法。1 1　单体…     

固体类脂纳米粒的研究进展

固体类脂纳米粒（ Solid lipid nanoparticles, SLN）是近年来很受重视的一种毫微粒类给药系统。它是以固态的天然或合成类脂如卵磷脂、甘油三酯等为载体，将药物包裹或夹嵌于类脂核中，制成粒径约为 50nm～ 1 000nm的固体胶粒给药系统。 SLN具有靶向控释、增强药物稳定性、载药量高、毒性小、可大批量生产和灭菌等优点。本文拟就 SLN的制备、特性和应用作一综述。     

以脂质体和纳米粒为载体的抗生素靶向给药

本文叙述了以脂质体或毫微粒为载体增加抗生素生物利用度的研究进展。胶体粒子的生物可降解性聚合物也被使用,而且显示了在未来的抗微生物化疗中使用的可能性,结果表明这些药物载体（脂质体,毫微粒）可增加感染部位的药物浓度而且降低了毒性,静脉注射抗生素的普通载体可以靶向单核吞噬细胞系统,隐性载体避免了这些细胞的大量捕获,扩大了这些载体的全身性作用。     

用海藻酸钠制备药物载体

用作药物载体的许多胶体粒子在血液中可被单核吞噬细胞体系（MPS），特别是肝内枯否氏细胞很快吞噬。这对MPS器官的靶向给药是有利的，但对其它部位的定向给药则是不利的。为了避免MPS过快地清除血液中的载药胶体粒子，人们对毫微粒（nanoparticles）或脂质体（liposomes）进行表面修饰，增强其亲水性，这样可以降低MPS对它们的识别能力，从而延长了在血液中的存在时间。然而，用生物降解材料聚烷基膀基丙烯酸酯制备的毫微粒，即使用亲水性高分子徐复后其在组织中的分布仍没有变化。这可能是毫微粒表面的修饰层不够稳定，这种粒子在体…     

毫微粒载体研究进展

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。本文以三种常见的可生物降解聚合材料为例，综述了毫微粒的制备方法，同时介绍了毫微粒载体在靶向释药，性能改善方面的最新研究成果。     

几种可生物降解材料在胶体微粒给药系统中的应用

随着医药科技的发展,现已能制备粒径1nm～1μm的胶体微粒给药系统,即微球、微囊及毫微粒。这种给药系统主要由药物与载体构成,有的添加了不同的附加剂,在机体内显示出被动靶向、缓释的优点,这有利于延长药物的半衰期,提高药物选择性,使之浓集于靶部位,使药物缓慢地释放而维持比较持久的有效浓度。因而该类制剂具有高效、低毒的特点,这也正是当今临床用药的发展趋     

固体脂质纳米粒技术及其应用

固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是20世纪90年代初发展起来的继乳剂、脂质体、微粒和毫微粒后,新一代的性能优越的亚微粒给药系统,是指粒径在10～1000nm的胶体给药系统,以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固态天     

注射用乳剂作为给药载体

一、引言应用药物载体作为增进药物疗效的一种方法目前已被人们广泛认识。已经注意到几种不同类型的个别载体,诸如可生物降解的多聚物、可溶性的大分子和其它已经应用的给药系统。微粒型载体包括所有胶体系统,如脂质体、乳剂、微囊、微粒和毫微粒无疑将用于注射给药。微粒载体对抗真菌药和免疫调节剂特别有用,因为它们在体内是被动地集中在巨噬细胞簇里。脂质体是广泛研究过     

几种胶体系统作为眼药物载体的体外评价比较

设计了由聚ε-己内酯（PECL）制成的毫微颗粒剂和毫微胶囊剂，以及亚微粒乳剂3种胶体载体，并对其增加药物对角膜的渗透能力进行了研究。所载的试验模型药品为咱跌美辛，它以分子水平分散于胶质载体系统内，载体与被试药物之间无化学反应。3种胶体载体系统的内部结构和组成不同，但它们有相似的大小（200～250nm）及负性表面电荷（－16—一42mV）。制备毫微胶囊剂100mgPECL和100mg卵磷脂溶于25mL丙酮，含10mg美辛的Mgliol840油0．5mL加入到上述丙酮溶液中，磁性搅拌后倒人含125mg泊洛沙姆（doxameJ188的SOml。水溶液中，最后低压除去…     

肝靶向药物的研究进展

综述肝靶向药物的研究进展.治疗性的肝靶向药物有毫微粒及微球制剂、免疫导向药物、糖蛋白受体导向药物、信号靶向药物、肝靶向降胆固醇药物、抗疟药及促骨骼生长药等;诊断性的肝靶向药物有磁性毫微粒、无唾液酸糖蛋白受体介导的肝靶向药物等.肝靶向药物的研究开发,为肝脏疾病及其相关疾病的诊断和治疗开辟了广阔的前景.     

抗艾滋病药物新的载药释药系统(续三)

2．6纳米粒子（nanoparticles） 2．6．1固态胶体纳米粒子（solid colloidal nanoparticles）包封在固态胶体颗粒的纳米粒子,其粒径为10～1000nm,根据粒径大小和聚合物的组成可将ARV药物靶向体内受HIV感染的不同部位,且具有缓释功能;对于水溶性较小或稳定性较差的ARV药物,制成固体纳米制剂,能改善其理化性能,减少服药剂量,提高疗效,降低耐药性和不良反应,从而增加患者的适从性。Mo／Mac是HIV的储藏库,     

微粒作为靶向制剂载体的研究进展

综述了脂质体、微球、毫微粒、乳剂、红细胞５种包蔽型微粒载体系统和合成大分子、生物大分子、抗体３种化学交联型微粒载体系统的研究进展。微粒作为靶向制剂载体的研究已经取得了重大成绩，并仍在迅速发展中     

主动靶向微粒药物载体治疗肿瘤的基础和新进展

配体衍生化的微粒药物载体可以选择性地将微粒靶向特定细胞，因此可以进行集中药物输送。微粒药物载体具有高载荷、不需要与药物共价结合和可以保护药物不与酶作用而失活的优点。内在化配体和靶向血管内肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞的微粒药物载体在动物模型上表现出了好的效果。一些主动靶向微粒载体已经或即将进行临床试验。具有严格细胞选择性的细胞渗透肽的发现表明，这一方法在不久的将来会取得进一步的完善。     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性（续Ⅱ）

载药毫微粒制备方法及药物靶向性（续Ⅱ）张志荣，魏振平（华西医科大学药学院成都６１００４１）３．３冷冻干燥如将毫微粒贮存于水中，便会发生聚合材料的生物降解，药物泄漏及药物降解，故多数情况下需将毫微粒混悬液进行冻干处理，通常在低于１０Ｐａ的条件下冷冻干燥...     

抗癌中药靶向制剂概述

靶向给药系统亦称靶向制剂(targeted drug delivery sys- tem,TDDS),是指给药后能使药物主动地或被动地选择性浓集定位于病变组织、器官、细胞或细胞内结构的新型给药系统。按载体的不同可分为脂质体、微粒、纳米粒(毫微粒)、复合型乳剂等。靶向制剂可使药物到达靶区,提高疗效,降低毒副作用,是近年来国内外药品开发的热点。我国中药     

载多柔比星人血清白蛋白毫微粒和两种免疫毫微粒的体内外靶向性研究

目的 构建载多柔比星的普通毫微粒、全抗体免疫毫微粒和抗体F(ab’)2片段免疫毫微粒，比较它们对肿瘤的体外和体内靶向性，寻找对肿瘤组织具有特异性靶向作用的制剂。方法 采用异型双功能交联剂琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶二硫)丙酸酯(SPDF)，将兔抗大鼠乳腺癌细胞系Walker-256细胞的多克隆抗体(Wab)和其F(ab’)2片段即WF(ab’)2与载多柔比星(Doxorubicin，DRB)的人血清白蛋白毫微粒(DRB-HSA-NP)交联，制备全抗体免疫毫微粒Wab-DRB-HSA-NP和F(ab’)2片段免疫毫微粒WF(ab’)2-DRB-HSA-NP，比较它们的体外肿瘤细胞靶向性和体内组织器官靶向性。结果 与DRB-HSA-NP相比，两种免疫毫微粒均有较好的体外肿瘤特异靶向性，瘤体内给药后在瘤体内的滞留量也显著增高，特别是WF(ab’)2-DRB-HSA-NP，由于所偶联的抗体切除了FC段，降低了抗体与巨噬细胞的结合。结论 免疫毫微粒，特别是WF(ab’)2-DRB-HSA-NP具有较好的肿瘤肥向性，是一种很有价值的靶向制剂。     

载药毫微粒制备方法及药物靶向性

讨论了目前适用的制备载药毫微粒的方法，不同制备方法工艺上的优缺点以及对包封率制备过程中包载上去的药物占投药量比例的分析。重点是其制备、精制、灭菌及冷冻干燥对药物最适合的方法，同时也提供了背景材料与指南，还涉及到对制成注射剂的毫微球的精制、灭菌及冷冻干燥方面所应达到的制剂学上的特殊要求。此外还综述了毫微粒制剂药物靶向及缓释方面的最新研究发展，对防止毫微粒被网状内皮系统大量吞噬所进行的体内研究方法进行