结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的研制

目的:研制结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸。方法:以盐酸小檗碱为模型药物,采用滴制离子交联法制备小丸,以小丸包封率及在模拟胃、肠道上段介质中药物释放量为指标,通过单因素试验优化小丸制备工艺,并测定其体外释放度。结果:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸的优化制备工艺为凝胶液pH为3,壳聚糖浓度为2.5g/L,氯化铁浓度为5 g/L,羧甲基魔芋胶浓度为20 g/L,药物/羧甲基魔芋胶配比为2∶1(w/w),热处理时间为10 h;小丸体外约物释放时,在模拟胃、肠道上段介质中,5 h药物累积释放在20%左右,在模拟结肠(含0.05 g/Lβ-甘露聚糖酶)介质中,12 h药物累积释放接近90%。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸具有潜在的结肠定位释药特性。     

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药探讨

目的:对地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的体外释药进行探讨,评价其释药特性.方法:采用离子胶凝法制备小丸,测定其在不同释放介质（pH、离子强度和β-甘露聚糖酶浓度）条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况.结果:随释放介质pH、β-甘露聚糖酶浓度增加及离子强度降低,丸粒的溶胀度和溶蚀度增加,小丸释药加快;与不含酶的介质相比,小丸在...     

地塞米松羧甲基魔芋胶小丸的大鼠体内释药探讨

目的研究地塞米松羧甲基魔芋胶小丸体内释药情况,评价其结肠定位释药特性。方法以地塞米松羧甲基纤维素钠混悬液为对照,将地塞米松羧甲基魔芋胶小丸大鼠灌胃给药(以地塞米松量计,给药剂量为10mg/kg),采用HPLC法测定大鼠体内血药浓度经时变化和粪便排泄物中药物量经时变化,计算制剂在结肠内容物的相对靶向释药指数。结果与对照组相比,小丸组血药浓度存在1h时滞,Tmax由4h延至8h,Cmax由(6.46±0.92)mg/L明显降低为(1.33±0.36)mg/L,P<0.01;AUC0→24由(70.72±9.62)mg.L-1.h-1明显降低为(15.82±4.01)mg.L-1.h-1,P<0.01;粪便中排泄药物量由(29.20±5.77)μg明显提高为(198.2±38.07)μg,P<0.01;小丸组在大鼠结肠内容物的药物相对靶向释药指数为30.34。结论地塞米松羧甲基魔芋胶小丸具有结肠定位释药特性。     

结肠定位盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的影响因素

目的:研究影响盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药的因素,评价其释药特性。方法:采用离子胶凝法制备羧甲基魔芋胶小丸,测定小丸在不同释放介质(β-甘露聚糖酶浓度和离子强度)条件下的药物释放、丸粒溶胀和溶蚀情况,并对药物释放和丸粒溶蚀与介质参数进行相关性分析。结果:与在不含酶介质相比,羧甲基魔芋胶小丸在含酶介质中的药物释放和丸粒溶蚀明显加快,随酶浓度增加,药物释放及丸粒溶蚀程度增加,药物释药符合Peppas方程,其中释药指数n大于1;随介质离子强度降低,小丸溶胀程度、药物释放和丸粒溶蚀程度增加。结论:盐酸小檗碱羧甲基魔芋胶小丸体外释药与介质中酶浓度和离子强度有关,释药过程为酶降解溶蚀释放,具有结肠定位释药的可行性。     

降解黄原胶与降解魔芋胶形成的凝胶体系的流变性

以降解黄原胶与降解魔芋胶为主要原料,将两者在一定条件下共混制得不同的凝胶体系,考察了共混比例、总胶浓度、共混时间、盐离子浓度对凝胶体系流变特性的影响,并研究了该凝胶体系的本构方程。结果表明:降解黄原胶与降解魔芋胶凝胶体系具有剪切变稀特性,其本构方程为非线性共转Jeffreys模型,模型计算值与实验值吻合良好。     

影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的处方和工艺因素

目的考察影响羧甲基魔芋胶骨架片体外释药的因素。方法以羧甲基魔芋胶(CMKGM)为骨架材料,用湿法制粒压片和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察CMKGM粒径、骨架材料的用量、填充剂种类、制备工艺和压片压力对羧甲基魔芋胶骨架片体外释放速率的影响。结果氨茶碱羧甲基魔芋胶骨架片的释药均符合Peppas方程,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用;填充剂种类、骨架材料用量对氨茶碱的释放速率有显著影响;骨架片的释药速率随骨架材料用量的增加而减慢;聚丙烯酸树脂L100减慢药物释放,而乳糖则加快药物的释放;CMKGM粒径、制备工艺和压片压力对药物释放无显著影响。结论羧甲基魔芋胶骨架片具有缓慢释药特性,其释药机理为溶蚀释放和扩散释放协同作用;影响氨茶碱CMKGM骨架片释药速率的主要因素为骨架材料用量和填充剂种类。     

白介素17A在甲硝唑羧甲基壳聚糖凝胶治疗大鼠牙周炎过程中的变化

目的 考察甲硝唑羧甲基壳聚糖凝胶(M/CMCS)对大鼠牙周炎相关组织中白介素17A(IL-17A)的影响。方法 造模采用上颌第一磨牙细丝结扎加接种牙龈卟啉单胞菌(P.gingivalis)法制备。72只牙周炎模型大鼠随机均分为4组：模型组(不涂布任何药物)、M/CMCS组(涂布甲硝唑羧甲基壳聚糖凝胶)、PERIO组(涂布盐酸米诺环素软膏)、MNZ组(涂布甲硝唑凝胶),每组18只;造模成功后每天在结扎丝处根据分组局部涂药2次。在药物治疗开始后第8,22,36天各组分别取6只大鼠采集龈沟液和全血样本,然后实施安乐死,再分离截取上颌骨及牙周组织块,一侧组织块供ELISA实验,对侧组织块供免疫组化实验。ABC-ELISA法测定龈沟液、牙周软组织、牙槽骨和全血样本的IL-17A浓度;常规SP法进行牙体牙周联合组织的IL-17A免疫组织化学实验。结果 与模型组比较,M/CMCS组、PERIO组和MNZ组第8,22,36天龈沟液、牙周软组织、牙槽骨和全血的IL-17A浓度均低于模型组的同类组织样本(P<0.05)。龈沟液和牙周软组织的IL-17A浓度,M/CMCS组、PERIO组和MNZ组在第...     

巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂的生物安全性评价

目的:研究巯基化羧甲基壳聚糖载醋甲唑胺纳米球滴眼剂的生物相容性。方法:以巯基化羧甲基壳聚糖为载体,包裹醋甲唑胺得到载药纳米球,制备成滴眼剂。采用迟发超敏试验、细胞毒性试验(MTT法和LDH法),对该滴眼剂进行生物安全性评价。结果:醋甲唑胺纳米球滴眼剂对豚鼠皮肤未出现红斑水肿现象,无致敏性,细胞毒性反应为2级,LDH释放率为37.09 %,MTT试验和LDH试验IC50结果为0.24 g/mL和0.54 g/mL。结论:醋甲唑胺纳米球滴眼剂具有良好的生物相容性。     

载苦参碱的魔芋葡甘聚糖多孔杂化水凝胶缓释胶囊的制备和体外释放评价

目的制备载苦参碱的魔芋葡甘聚糖多孔杂化水凝胶(KGM-SPHH)缓释胶囊,评价体外释药行为和释药机制。方法采用熔融法制备载苦参碱KGM-SPHH缓释胶囊。建立体外释放度测定方法,考察溶出方法、转速等条件对苦参碱释放行为的影响。评价KGM-SPHH缓释胶囊在不同释放介质中的释药情况。结果制备的载苦参碱KGM-SPHH缓释胶囊能够持续释放12 h,具有良好的缓释性能。结论 KGM-SPHH是良好的可用于胃肠道滞留给药系统的载体材料。     

N-羧甲基壳聚糖微泡超声造影剂的制备与性能评价

目的制备N-羧甲基壳聚糖微泡超声造影剂,观察其基本特征及对动物肝脏超声显影效果。方法采用(油/水)/油复合乳液-溶剂蒸发法制备微泡超声造影剂,通过光学显微镜和扫描电镜观察微泡的大小、形态及粒径分布,通过股动脉注射0·5ml该超声造影剂到动物体内,观察动物肝脏超声显影效果。结果N-羧甲基壳聚糖微泡为空心球形结构,分散均匀,形状规则,粒径在2~3μm,壁厚为250~300nm。该造影剂对动物肝脏超声显影效果明显增强。结论N-羧甲基壳聚糖微泡可作为一种性能较好的超声造影剂。     

羧甲基壳聚糖的制备及抑菌作用的研究

目的：研究羧甲基壳聚糖的合成反应及其抑菌活性.方法：用化学方法修饰壳聚糖,用稀释法对常见病原菌进行抑菌实验.结果：产物经红外光谱证实,壳聚糖已被氯乙酸所修饰,产物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌均有抑菌作用.结论：本法制得的羧甲基壳聚糖具有优越的水溶性能,对常见致病菌有一定的抑菌活性.     

影响阿司匹林魔芋胶骨架片体外释放的处方和工艺因素研究

目的:考察处方和工艺因素对魔芋胶骨架片体外释放度的影响,评价魔芋胶作为新型载体材料用于缓释骨架片制备的可行性。方法:以阿司匹林为模型药物,采用粉末直接压片法和湿法制粒压片法制备魔芋胶骨架片,考察魔芋胶粒度和用量,魔芋胶与卡波姆比例,填充剂种类,主药粒度,压片工艺,压片压力等对其体外药物释放的影响。结果:阿司匹林魔芋胶骨架片可缓慢释放药物;随魔芋胶粒度降低,骨架材料用量或压片压力增加,药物释放减慢;与魔芋胶与卡波姆比例为5∶1和1∶5相比,两者比例为1∶1时,药物释放最慢;与微晶纤维素和乳糖相比,Eudragit L 100作为填充剂,可明显延缓药物释放;压片工艺和主药粒径对药物释放影响不大。结论:魔芋胶可作为一种新型载体材料用于缓释骨架片的制备;骨架材料用量,不同骨架材料比例,魔芋胶粒径,填充剂种类和压片压力是影响骨架片体外药物释放的主要因素。     

微波辐射制备羧甲基壳聚糖研究初探

在微波辐射下用氯乙酸对壳聚糖进行化学改性，探讨微波条件下，反应物投料比、反应时间、反应温度等对羧甲基壳聚糖产率和粘度的影响。应用红外光谱分析确认在壳聚糖上引入了羧甲基基团。当氨基葡萄糖单元与氯乙酸的摩尔比为l：4，反应时间为20min，反应温度为65℃时，所得的羧甲基壳聚糖产率和粘度较高。     

交联羧甲基壳聚糖树脂的制备及其对尿素的吸附性能研究

目的研究交联羧甲基壳聚糖对尿素吸附剂性能。方法以壳聚糖为原料,用微波辐射法制成了羧甲基壳聚糖,再通过戊二醛交联,制成了交联羧甲基壳聚糖。研究了交联羧甲基壳聚糖对尿素的吸附性能,探讨了吸附时间、溶液的pH值、吸附温度、尿素的起始浓度、交联程度等对吸附的影响。结果交联羧甲基壳聚糖对尿素具有较高的吸附容量和较高的选择性,在戊二醛用量为4 mL、pH值为8、尿素的初始浓度为2mg/mL时,其吸附量达90.5 mg/g。结论交联羧甲基壳聚糖对尿素的吸附性能较好,是一种具有发展前景的尿素吸附剂材料。     

羧甲基壳聚糖银对牙龈卟啉单胞菌的抑菌作用

目的：研究羧甲基壳聚糖银 (CMCT-Ag⁺) 对牙龈卟啉单胞菌 (Pg) 的抑制作用,为研制高效无毒的抗牙周病药物提供实验依据。方法：将壳聚糖经碱化、氯乙酸修饰和离子交换制成 CMCT-Ag⁺。采用琼脂扩散和固体平板二倍稀释法观察抑菌环直径和菌 斑数,测定 CMCT-Ag⁺ 对 Pg的抑制作用。结果：获得了粉红色的 CMCT-Ag⁺ 粉末,收率为 89.4%,取代度为 0.98,银离子含量为10.21%。在抑菌环实验中,当CMCT-Ag⁺的浓度大于 0.3125 g•L^-1 时,其抑菌环直径随浓度的增加而增大,其中 40 g•L^-1CMCT-Ag⁺ 抑菌环直径可达 9.5 mm,与 0.005 g•L^-1 替硝唑相当;当 CMCT-Ag⁺ 浓度大于 40 g•L-1 时,抑菌环直径明显下降,表明 CMCT-Ag⁺ 的抑菌范围为大于 0.3125 g•L^-1。在菌斑实验中,当 CMCT-Ag⁺ 浓度大于 0.3125 g•L^-1 时,培养基表面 Pg 的生长明显受到抑制;而当浓度大于 1.25 g•L^-1 时,培养基表面无 Pg 生长,表明 CMCT-Ag⁺ 最低抑菌浓度为1.25 g•L^-1。结论：CMCT-Ag⁺ 对 Pg 的生长有明显抑制作用,可用于进一步研制治疗牙周炎药物。