利福昔明

利福首明是利福霉素的衍生物，通过作用于细菌中依赖DNA卜亚单位的RNA多聚酶而抑制RNA合成，产生抗菌作用。体外研究表明，G”菌对利福昔明的敏感性大于G菌。利福昔明对构檬酸杆菌、卡他布兰汉菌、流感嗜血杆菌、葡萄球菌、链球菌和肠杆菌具有良好抗菌活性。而对肠杆菌科某些细菌、假单胞菌属、不动杆菌属和幽门螺杆菌的活性较低，对拟杆菌属的抗菌活性则有争议。由于利福昔明实际上在体内不吸收，可测得的血浆药物浓度很低。因此以最小抑菌浓度MICt。－MIC。。表示的体外敏感性实验，不能准确预测它在胃肠道中的抗菌活性。IO名健康…     

利福昔明的临床应用

<正>1 药理作用利福昔明(rifaximin)是广谱肠道抗生素。它是利福霉素SV的半合成衍生物,与其他利福霉素类抗生素一样,通过作用于细菌中依赖DNA β-亚单位不可逆地结合而抑制RNA合成,最终抑制细菌蛋白     

中国利福霉素药理学的研究进展

新利福霉素产生菌的发现:利福霉素是一组结构相似而复杂的大环抗生素,由地中海链霉菌及诺卡氏菌产生.1970年代初.四川抗菌素工业研究所在中国桂林泥塘土壤中发现产生利福霉素的小单孢菌(S-190)为国际首创.新利福霉素的研究:中国对国产利福霉素SV及1974年上市的利福平(RFP)的临床前及临床药理进行了深入的研究.利福定(R-761)是一个新的半合成药物,具有抗结核作用强及血药浓度比利福平高两倍的优点.利福喷丁(R-773)是一个长效利福霉素,其半衰期为32.8小时,分别比利福平及利福定长5倍及2倍.体外利福喷丁对结核杆菌的抗菌作用比利福平强,但比利幅定弱.小鼠体内实验表明它的抗结核作用比利福平及利福定强.品型及生物利用度的研究:从丁醇获得的利福平晶型Ⅰ和SVⅢ及丙酮制成的品型们Ⅱ常稳定,具有良好的解离度及生物利用度.而乙醇SVl结晶则非常不稳定,生物利用度低,仅为晶型Ⅰ、SVⅢ和Ⅱl/3.利福定的1、IV晶型有良好的生物利用度,但晶型Ⅱ则甚差.作用机理的研究:同位素前体参入实验发现利福霉素类的RFP、H、R-751、R-761及R-773抑制细菌RNA合成,但对DNA及蛋白质合成的影响较小.R-751对M607的RNA合成也有非常显著的抑制作用.利福霉素还有明显的后效作用,其强度:利福喷丁>利福定>利福平.经药物处理细菌的超微结     

利福霉素的药理与临床

利福霉素的药效动力学目前已知Rif抗菌机制是,抑制细菌RNA聚合酶;而其抗肿瘤作用是,抑制病毒逆向转录酶和DNA聚合酶,这三种酶统称Rif的靶酶。 Rif和细菌RNA聚合酶,容易形成稳定的复合物,使RNA合成停止。利用RNA之放射性前体物之一~3H尿苷掺入菌体速度,可以间接测定菌体RNA聚合酶活性;研究中发现利福定(RFD)和利福平(RFP)与     

苯并噁嗪利福霉素衍生物的合成及其抗菌活性初探

目的 设计合成苯并噁嗪利福霉素衍生物，并研究其抗菌活性。方法 以利福霉素S为原料合成目标化合物，并测定其抗菌活性。结果 初步的抗菌活性研究表明：合成的新化合物均有抗菌作用，但其抗菌活性低于对照品。结论 3′-苯并噁嗪酚利福霉素的3′位酚羟基醚化对抗菌活性有影响。     

利福昔明和醌式利福昔明的HPLC分离分析

利福昔明(rifaximin)系利福霉素的衍生物，是第一个非氨基糖苷类肠道抗生素。本品作用强，抗菌谱广。对革兰氏阳性需氧菌中的金黄色绿脓葡萄球菌、表皮葡萄球菌及粪链球菌；对革兰氏阴性需氧菌中的沙门氏菌属、大肠杆菌、志贺氏菌属、小肠结膜炎耶尔森氏菌、球菌；革兰氏阴性厌氧菌中的拟杆     

克林霉素磷酸酯阴道凝胶刺激性试验

克林霉素磷酸酯为半合成抗生素 ,是林可霉素的衍生物。克林霉素磷酸酯在体外无效 ,在体内可以迅速转化成抗菌有效的克林霉素。克林霉素抑制细菌核糖和蛋白体的蛋白合成 ,其优先结合到 5 0s核糖体亚基影响肽链初始化过程。克林霉素体外对已经报道的与细菌性阴道炎有关的多数微生物菌株是一个活性抗菌剂。本品对细菌性阴道炎治愈率高且疗程短 ,局部用药治疗细菌性阴道炎可以避免和减少全身性用药的不良反应。本试验研究克林霉素磷酸酯阴道凝胶多次阴道给药后所产生的刺激反应 ,为临床安全用药提供参考。结果表明克林霉素磷酸酯阴道凝胶对大鼠…     

Mupirocin对烧伤创口多重耐药金葡菌感染的杀菌效果

Mupirocin是为局部应用而发展的一个新型抗生素。对临床分离的金葡菌,无论是体内或是体外均有广范围的优良的抗菌活性。其作用机制是同细菌细胞内异亮氨酰转运RNA合成酶特异地结合,阻止异亮氨酸作用抑制细菌蛋白质合成。烧伤创口多重耐药金葡菌感染,据统计临床致死率高达20～40％,所以对这类感染的治疗有重要的临床意义。     

利福昔明的药理作用和临床应用

利福昔明(rifaximi,n商品名希捷)系利福霉素SV的半合成衍生物,为广谱肠道抗生素。该药由意大利阿尔法公司研制开发,1987年作为抗感染性腹泻药物在意大利上市,之后在国外仍被广泛应用,2004年经SFDA批准已在我国临床应用。本文对利福昔明的药理作用、药代动力学及国内外临床应用情况作一介绍。利福昔明的结构式,见图1。化学名称:4-脱氧-4'-甲基吡啶[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-环]利福霉素SV。分子式为C43H51N3O11,分子量为785.9。1药理作用1.1体外抗菌活性利福昔明的抗菌作用特点是抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性需氧菌中的金葡菌、表皮葡萄…     

黏细菌产生的RNA聚合酶抑制剂

细菌RNA聚合酶(RNA polymerase,RNAP)是筛选高效广谱抗菌药物的重要靶点之一,RNAP抑制剂通过影响细菌RNA的合成达到抗菌功效.本文综述了黏细菌产生的myxopyronins、corallopyronins、sorangicins、ripostatins和etnangiens五种RNAP抑制剂的化学结构和作用机理.其中,sorangicins和利福霉素的作用机制基本相同,能够在RNAP.启动子转录复合体形成后抑制转录的起始;myxopyronins、corallopyronins和ripostatins的作用机制相似,可破坏RNA聚合酶和DNA分子上的启动子结合;etnangiens与corallopyronins均含有较长的侧链结构,作用机理可能相似.目前,黏细菌产生的RNA聚合酶抑制剂已成为开发广谱抗菌药物的一类重要候选化合物.     

Tienam

Tienam(默克公司商品名,曾译复方亚胺硫霉素)是一种新型复合抗生素。本品具有极广的抗菌谱和很强的抗菌活性。对革蓝氏阳性菌和革蓝氏阴性需氧和厌氧菌包括耐药菌属均具有高度的杀菌活性。本品对β-内酰胺酶稳定,与其它抗生素没有交叉耐药性。     

阿奇霉素的药理及临床应用

阿奇霉素（Azithromycin，AM，又名阿奇红霉素）是南斯拉夫PLiva公司研究开发的第一个氮环内酯类抗生素。它通过在红霉素分子结构式基环的ga位上甲基氮杂将内酯环扩展为15元环，形成了一类新的大环丙酯一Azalide类抗生素［门1药理作用阿奇霉素的抗菌机制与红霉素相似．可渗透入敏感细菌细胞内，并可逆性地与核糖体SOS亚基结合，阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成，干扰细菌蛋白质合成＊］。AM的抗菌谱比红霉素更广，除保留对革兰氏阳性细菌的作用外，对革兰氏阴性细菌的抗菌活性有明显改善，尤其对流感嗜血杆菌。本品还能明显抑制细胞…     

阿奇霉素制剂研究概况

阿奇霉素是新一代氮杂内酯类抗生素,其作用机理是通过与敏感微生物50S核糖体的亚单位结合,从而抑制细菌蛋白质的合成而起作用。与红霉素相比,阿奇霉素抗生素的抗菌谱有所扩大,抗菌活性增强[1,2]。由于其体内分布广泛、组织浓度高、半衰期长、并具有良好的抗菌后效应,因而获得了广泛的临床应用。阿奇霉素是一种水难溶性药物,导致了其在人体中的吸收不稳定,生物利用度不高,     

大环内酯类抗生素的心脏毒性及防治

大环内酯类 (ｍａｃｒｏｌｉｄｅｓ)是由链霉菌产生的一类弱硷性抗生素 ,主要作用于细菌细胞核糖体 5 0Ｓ亚单位 ,阻碍细菌蛋白质的合成 ,对军团菌、螺旋体、衣原体、立克次体等微生物有良好抑制效果 ,对Ｇ+菌和某些Ｇ- 菌有较强的抗菌活性。此类抗生素主要有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等 ,近年来又相继开发了罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素、地红霉素等新的衍生物。它们拓展了红霉素的抗菌谱 ,增强了胞内杀菌能力和对酸的稳定性 ,易被肠道吸收。延长了药物半衰期 ,有良好的抗生素后效应和免疫调节功能 ,因而临床应用十分广泛。其…     

恶唑烷酮类抗菌剂研究进展

恶唑烷酮类抗菌剂为化学全合成抗菌剂，对G^ 菌具有很强的抑制作用，与其他抗生素无交叉耐药，该类抗菌剂作用机制独特，抑制细菌蛋白质合成的最早阶段，而其他抗生素抑制蛋白质合成的最后阶段，本文对该类抗菌剂的发现，发展，抗菌活性及构效关系进行了综述。     

阿奇霉素致过敏性休克2例

阿奇霉素为林可霉素的衍生物，抗菌谱与红霉素相同，对革兰阴性球菌、杆菌、厌氧菌及衣原体、支原体等有强大的抗菌活性，对革兰阳性菌具更强抗菌活性。其作用机制是与细菌核糖体50S亚基结合，抑制蛋白质的合成。本品系抑菌药，因其组织细胞渗透能力强、分布浓度高、抗菌效果好、耐受性好而应用于临床。     

以脂磷壁酸为靶点的新抗筛选模型的建立和应用

目的：根据达托霉素的作用机制，寻找与糖肽类抗生素无交叉耐药性的新抗生素，方法：本实验建立了以脂磷壁酸为靶点的新抗筛选模型，并通过脂磷壁酸合成抑制模型对所筛得的阳性菌株进行复筛验证。结果：从1200株放线菌中筛选到2株阳性菌株，初步证明其抗菌活性显示出Ca^2 依赖性，并在脂磷壁酸合成抑制模型上显示一定的抑制活性。结论：阳性菌株1510和1615活性成分对MRSA等细菌具有良好的抗菌活性，值得深入研究。     

喹诺酮类抗菌药物的分类、药效及临床应用测验题(第二套题)

1 喹诺酮类药物的作用机制A 改变细菌细胞通透性B 抑制细菌细胞壁合成C 抑制细菌RNA合成D 阻碍细菌DNA合成E 抑制叶酸合成2 下列哪项不是喹诺酮类药物的特点A 对革兰阴性杆菌抗菌作用强大B 口服吸收好C 与其它抗生素间有部分交叉耐药性D 不良反应少E 不宜用于青少年及妊娠期妇女3 我国第一个合成喹诺酮类药物是A 噻喹酸　　B 喹酸C 吡咯酸　　D 吡哌酸E 萘啶酸4 吡哌酸对哪种菌无抗菌作用A 肠球菌　　　B 大肠杆菌C 痢疾杆菌　　D 克雷伯菌E 枸橼酸杆菌5 PPA在体内主要以哪种形式排泄A 胆汁　　　B 皮肤C 尿液　　　D 呼…     

克林霉素临床应用

<正> 克林霉素是目前应用较广的一种抗葡萄球菌、肺炎链球菌的药物。对各种厌氧菌、衣原体,支原体、恶性疟原虫有很好的抗菌活性,临床应用治疗多种感染。 克林霉素可作用于细菌核糖体而抑制细菌蛋白质合成。对机体免疫系统有调理作用,有增强多型核白细胞的吞噬作用和杀菌功能,改变细菌表面活性和抑制细菌毒素的产生,与其它抗生素药物联     

新的局部应用抗生素木匹诺星

木匹诺星(Mupirocin)——一种曾被称为假单胞菌酸的局用抗生素,最近已被美国食品和药物管理局批准用于脓疱病的治疗。它将作为2％的油膏仅凭处方销售。药理学木匹诺星是由假单胞菌发酵衍生而得。它通过结合细菌的异亮氨酰基tRNA合成酶并阻止异亮氨酸结合进蛋白链以干扰细菌的RNA及蛋白质的合成。示踪药量被吸收进入循环后很快被水解,血浆半衰期低于30分钟。抗菌活性木匹诺星与其他抗生素几乎没有交叉耐药性,这可能是由于它独特的作用机理所致。此药在酸性pH时的抗菌活性最强。一项研究表明,当pH为6时,其活性