伊曲康唑分散片在健康人体的生物等效性

目的研究伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊(抗真菌药)在健康人体的生物等效性。方法采用两制剂双周期双交叉随机自身对照试验设计,20名男性健康志愿者分别口服伊曲康唑胶囊0.2g和伊曲康唑分散片0.2g(参比制剂和受试制剂),用HPLC法测定给药后不同时刻伊曲康唑的血药浓度,用DASVer1.0计算药代动力学参数。结果受试制剂与参比制剂的伊曲康唑主要药代动力学参数:t1/2分别为(20.89±4.58)、(21.05±4.37)h,Cmax分别为(244.3±69.8)、(240.2±66.3)ng·mL-1,tmax分别为(4.05±0.91)、(3.98±1.12)h,AUC0-72分别为(2786.5±670.3)、(2802.8±612.3)ng·h·mL-1,受试制剂与参比制剂相比平均相对生物利用度为(96.8±8.7)%。结论2种制剂在人体内具有生物等效性。     

伊曲康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的 研究两种伊曲康唑胶囊在健康人体的生物等效性.方法 18例健康受试者采用双周期交叉试验,单剂量口服200 mg受试制剂和200 mg参比制剂后,用HPLC法测定血清中伊曲康唑的浓度.计算主要药动学参数,并对两种制剂进行生物等效性评价.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:t1/2分别为22.4±4.4、23.3±4.2 h;Cmax为318.50±106.97、328.15±98.20μg·L-1;Tmax为3.00±0.50、3.30±0.80 h;AUCo-t为4.700±1.766、5.191±1.456 mg·h·L-1;AUCo-∞为5.271±2.139、5.840±1.579 mg.h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为89.3%±16.2%.结论 两种制剂生物等效.     

伊曲康唑分散片人体药动学及生物等效性研究

目的:研究伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊在正常人体的药动学与生物等效性.方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉口服0.2g单剂量伊曲康唑分散片受试制荆和伊曲康唑胶囊参比制剂后,采用高效液相色谱法测定伊曲康唑的血浆药物浓度,采用方差分析及t检验判定其生物等效性.结果:两种制剂均符合一级吸收开放性一室模型,伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊主要药代动力学参数AUC0→72分别为(2 221.9±762.9)和(2 311.9±844.4)ng/(h·mL),AUC0→∞分别为(2 374.2±790.8)和(2 473.3±878.9)ng/(h·mL),Cmax分别为(179.8±56.8)和(174.1±64.1)ng/mL,Tmax分别为(3.6±1.0)和(4.1±1.3)h,t1/2分别为(16.5±4.2)和(17.5±3.1)h.伊曲康唑分散片的相对生物利用度为(97.8±14.0)%.结论:伊曲康唑分散片和伊曲康唑胶囊为生物等效制剂.     

伊曲康唑分散片/胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

目的研究伊曲康唑分散片/胶囊在健康志愿者的药代动力学,评价两制剂的生物等效性。方法20例健康志愿者随机单剂量交叉口服伊曲康唑分散片或胶囊200mg,按设定时间采集肘静脉血;采用高效液相色谱法,测定伊曲康唑经时血浓度,计算其药代动力学参数,进行双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析,评价两制剂的生物等效性。结果伊曲康唑最低定量限为5ng.mL-1,在5~600ng.mL-1范围内线性关系良好,回收率、日内、日间差符合生物样品分析要求。伊曲康唑试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数t1/2为29.0±6.9h和31.9±8.4h,Tmax为4.8±0.4h和4.8±0.4h,Cmax为301.6±117.3 ng.mL-1和316.4±141.3 ng.mL-1,AUC0~120为6088.64±1780.59ng.mL-1.h和6077.71±1744.69 ng.mL-1.h,AUC0-∞为6403.92±1782.97 ng.mL-1.h和6483.91±1713.40ng.mL-1.h。试验制剂伊曲康唑分散片相对生物利用度F为100.53%±9.58%,双单侧t-检验和(1-2α)置信区间分析显示,两制剂为生物等效制剂。结论HPLC方法测定伊曲康唑血浓度,方法简单,准确,灵敏,适于伊曲康唑血药浓度测定及其药代动力学研究;伊曲康唑试验制剂和参比制剂为生物等效制剂。     

伊曲康唑分散片/胶囊人体药代动力学及生物等效性研究

OBJECTIVE To study the pharmacokinetics and bioequivalence of itraconazole test and reference preparations in healthy volunteers.METHODS Plasma was collected at predetermined time points before and after a single dose of 200 mg itraconazole test or refere     

3种伊曲康唑胶囊的人体相对生物利用度

目的 :比较 3种市售伊曲康唑胶囊的生物等效性 ,为临床合理用药提供参考。方法 :15名健康男性受试者 ,随机分为3组 ,采用 3制剂、3周期的拉丁方设计 ,单剂量口服 2 0 0mg伊曲康唑后 ,采用HPLC法测定血浆药物浓度。cmax,tmax采用实测值 ,AUC用梯形法计算 ,并用双单侧t检验评价 3种制剂之间的生物等效性。结果 :口服制剂A ,B和参比制剂后的cmax分别为(197± 92 ) ,(2 16± 76 ) ,(2 72± 10 9) μg·L-1;tmax分别为 (4 17± 1 2 5 ) ,(4 2 7± 1 16 ) ,(4 0 0± 1 0 7)h ;T1/2 为 (2 5 2± 4 9) ,(2 4 6±5 5 ) ,(2 4 9± 3 9)h ;AUC0→ 72h分别为 (32 31± 1195 ) ,(30 38± 980 ) ,(4 2 97± 12 99) μg·h·L-1。制剂A ,B相对参比制剂的生物利用度分别为 (75 2 1± 9 18) %和 (71 72± 14 2 1) %。结论 :制剂A ,B与参比制剂的AUC ,cmax,均有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;双单侧t检验结果显示A ,B制剂和参比制剂生物不等效     

格列美脲分散片人体生物等效性研究

目的研究格列美脲分散片与格列美脲片的人体相对生物利用度,评价其人体生物等效性。方法采用3制剂3周期2重3＊3拉丁试验设计方案。结果果格列美脲分散片受试制剂A（1mg/片）、受试制剂B（2mg/片）与参比制剂（2mg/片）的t1/2分别为4.25±2.27h、4.37±2.90h、5.08±3.48h;Tmax分别为2.63±0.65h、2.75±1.30h、2.58±1.00h;Cmax分别为142.7±2.9ng/ml、139.3±38.6ng/ml、144.1±39.5ng/ml;AUC0～t分别为839±234ng·h^-1·ml^-1、806±254ng·h^-1·ml^-1、808±218ng·h^-1·ml^-1。受试制剂A、B的相对生物利用度分别为104.5%±13.8%、99.2%±11.3%。结果表明,受试制剂与参比制剂主要药动学参数t1/2、Tmax、Cmax及AUC0～t差异无显著性（P〉0.05）。结论格列美脲分散片受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

空腹或餐后服用国产伊曲康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价健康男性志愿者空腹或餐后单次口服国产伊曲康唑胶囊与进口伊曲康唑胶囊(商品名为斯皮仁诺胶囊)的生物等效性.方法:本研究包括两个随机、开放、双周期、单次口服给药试验,各入组24名健康中国男性受试者,分别在空腹和餐后服用200 mg试验制剂和200 mg参比制剂后,采用HPLC-MS/MS方法测定给药后伊曲康唑的血药浓度.计算主要药动学参数,分别对两种制剂的空腹或餐后给药进行生物等效性评价.结果:空腹给药试验制剂与参比制剂的主要药动学参数为.Cmax为(124±79)和(124±86) μg/L;tmax为(2.9±0.8)和(2.5±0.9)h;AUC0-t为 (1320±826) 和(1348±1095) μg·h·L-1; AUC0-∞为(1420±902)和(1444±1148) μg·h·L-1;AUC0-t/AUC0∞为(93.0±4.9)和(92.3±5.1)％;t1/2为(17.7±4.7)和(18.1±2.8)h.空腹给药试验制剂的相对生物利用度F为(106.5±35.4)％.餐后给药试验制剂和参比制剂的主要药动学参数为:Cmax为(202±107)和(218±109) μg/L;tmax为(4.2±0.8)和(3.9±0.8) h;AUC0-t为(2494±1163)和(2657±1424) μg·h·L-1;AUC0-∞为(2705±1290)和(2870±1578) μg·h·L-1;AUC0-t/AUC0∞为(92.3±5.2)和(93.6±4.1)％;t1/2为(19.3±5.5)和(18.0±5.1)h.餐后给药试验制剂的相对生物利用度F为(100.5±33.1)％.结论:两种制剂在空腹给药和餐后给药时都具有生物等效性.餐后给药组Cmax和AUC均明显高于空腹给药组,建议临床使用餐后服用药物,以提高药物的生物利用度,增强疗效.     

阿莫西林分散片人体生物等效性研究

目的 测定健康志愿者阿莫西林血浆药物质量浓度,评价阿莫西林分散片的人体生物等效性。方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制剂与参比制剂,反相高效液相色谱（RP-HPLC）法紫外检测法测定给药前及给药后不同时间点的阿莫西林血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数并进行统计学分析。结果 参比制剂与试验制剂的达峰时间（tmax）、峰浓度（Cmax）、0~8 h药时曲线下面积（AUC0→8）、0~∞药时曲线下面积（AUC0→∞）分别为（1.35±0.24）h和（1.30±0.25）h,（9.83±2.11）μg/mL和（10.031±1.928）μg/mL,（24.85±3.98）μg/（h·mL）和（25.10±4.41）μg/（h·mL）,（25.56±4.24）μg/（h·mL）和（25.81±4.48）μg/（h·mL）。统计结果显示,试验制剂与参比制剂主要药代动力学参数无显著性差异。试验制剂Cmax,AUC0→8,AUC0→∞的90%可信区间分别为99.5%~105.7%,97.4%~104.4%,96.6%~105.5%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

盐酸伊曲康唑胶囊的人体生物等效性研究

目的评价单剂量口服2种伊曲康唑胶囊的人体药动学和生物等效性。方法采用随机、交叉试验设计,20名男性健康志愿者单剂量口服200mg伊曲康唑,用高效液相色谱-荧光检测法测定其体内血药浓度。结果受试制剂和参比制剂t1/2分别为(29.3±5.62)、(29.3±5.81)h,Cmax(81.4±60.0)、(77.8±45.2)μg/L,tmax(3.9±0.70)、(4.2±0.70)h,AUC0~72(1199.4±649.6)、(1174.3±701.9)(μg.h)/L,AUC0~∞(1414.0±815.2)、(1386.1±735.8)(μg.h)/L,经方差分析和双单侧t检验,主要药动学参数无差异,但tmax存在差异;受试制剂的相对生物利用度为(105.3±23.4)%。结论2种伊曲康唑胶囊具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

氟康唑胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的：研究两种氟康唑胶囊的相对生物利用度,并评价两者的生物等效性。方法：采用双周期自身随机交叉试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,血浆样品采用高效液相色谱法测定。结果：受试制剂及参比制剂氟康唑胶囊实测平均血药峰浓度Cmax分别为（7．13±1．34）,（6．72±1．13）mg·L^-1;实测平均达峰时间tmax分别为（0．84±0．76）,（1．04±0．91）h;受试制剂及参比制剂t1/2（ke）分别为（25．93±4．33）,（25．93±5．70）h;AUC0-t平均值分别为（212．47±29．54）,（208．80±31．56）mg·h·L^-1;AUC0-∞平均值分别为（224．74±30．99）,（221．79±32．46）mg·h·L^-1;试验制剂氟康唑胶囊的相对生物利用度F0-t、F0-∞分别为（102．53±11．04）％,（102．03±10．95）％。结论：试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

氟康唑胶囊健康志愿者的生物等效性研究

目的：研究氟康唑在健康受试者体内的相对生物利用度,评价两种氟康唑胶囊的生物等效性。方法：采用随机自身交叉双周期设计方法,将20例健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服氟康唑受试制剂或参比制剂200mg,采用高效液相色谱法测定血浆中氟康唑的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂氟康唑药动学参数Cmax分别为（4．50±0．72）和（4．37±0．65）μg·ml^-1,tmax分别为（1．4±0．8）和（1．2±0．6）h,t1/2分别为（31．3±5．25）和（32．5±5．2）h,AUC0-t分别为（170．4±19．5）和（171．9±19．3）μg·h·ml^-1。受试制剂的相对生物利用度为（99．5±8．76）％。结论：这两种制剂具有生物等效性。     

氯雷他定片人体生物等效性研究

目的:研究两种氯雷他定片在健康受试者体内的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉单次口服受试和参比氯雷他定片40 mg后,采用HPLC法测定氯雷他定的血浓度,用3P97软件计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:单次口服受试制剂和参比制剂40 mg后,其主要药动学参数C_(max)分别为(39.54±13.24)和(41.21±11.26)μg·L~(-1),t_(max)分别为(1.13±0.40)和(1.12±0.33)h,t_(1/2)分别为(2.70±1.14)和(2.99±1.08)h,AUC_(0→10)分别为(123.06±43.09)和(135.10±38.74)μg·L~(-1)·h,AUC_(0→∞)分别为(135.45±50.24)和(151.05±42.80)μg·L~(-1)·h,受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为90.12%±15.29%。两制剂的AUC、C_(max)经对照较换后进行方差分析、双单侧t检验和(1- 2α)%置信区间法统计分析,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:两种制剂具有生物等效性。     

尼美舒利颗粒在健康人体的生物等效性

目的：评价2种国产尼美舒利颗粒在中国健康人体的生物等效性。方法：18名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制药或参比制剂各200 mg。用高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利的浓度;用DAS2.1软件计算主要药动学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果：试验制药和参比制剂的主要药动学参数：Cmax分别为（9.28±2.05）和（9.41±2.31）μg·ml-1;Tmax分别为（3.50±1.86）和（3.56±1.65）h;T1/2分别为（3.43±0.85）和（3.38±0.68）h;AUC0-24分别为（77.78±18.42）和（81.69±23.50）μg·ml·h-1;AUC（0-∞）分别为（79.07±19.21）和（82.92±24.11）μg·ml·h-1。ln（AUC0-24）、ln（AUC0-∞）、ln（Cmax）的90%可信区间分别为90.7%~107.9%、90.6%~111.2%和90.7%~103.0%。试验制药相对于参比制剂的生物利用度F为（96.7±37.6）%。结论：受试制剂和参比制剂生物等效。     

两种苦参素软胶囊的人体生物等效性研究

目的 研究两种苦参素软胶囊的人体生物等效性。方法18例健康男性志愿者随机分为两组，分别口服受试制剂苦参素软胶囊和参比制剂苦参素软胶囊900 mg，7 d后交叉服用参比制剂和受试制剂。采用高效液相色谱法测定两组受试者体内苦参碱的经时血药浓度，计算其药动学参数和相对生物利用度，评价两种制剂的生物等效性。结果 单次口服受试制剂与参比制剂900 mg后，两组受试者的主要药动学参数Cmax分别为(3.48±1.01) 和(3.40±0.57) mg·L^-1，tmax分别为(11.44±2.97)和(12.11±1.45) h，t1/2分别为(7.94±2.86) 和(8.55±3.49) h，AUC0→36分别为(57.66±14.10)和(59.04±10.57) mg·h·L^-1，AUC0→∞分别为(64.56±18.70) 和(67.06±14.75) mg·h·L^-1。经检验，两组药动学参数均差异无显著性(均P＞0.05)。受试制剂的相对生物利用度为(98.5±21.3)%(F0→36)和(97.4±23.0)%(F0→∞)。结论 受试制剂与参比制剂苦参素软胶囊具有生物等效性。     

加巴喷丁片在健康人体的生物等效性评价

目的:评价国产加巴喷丁片(受试制剂)与进口加巴喷丁胶囊(Neurontin Capsules,参比制剂)在健康人体的生物等效性。方法:采用两制剂双周期自身对照交叉试验设计,18名健康志愿者随机分组服用单剂量加巴喷丁受试制剂和参比制剂各600mg。采用高效液相色谱荧光检测法测定血浆加巴喷丁浓度。用3P97药物动力学软件进行参数计算和生物等效性评价。结果:参比制剂和受试制剂的主要药物动力学参数如下:AUC 0→1分别为(43．58±15．41)和(45．58±11．09)mg·h·L~(-1), AUC 0→∞分别为(45．92±15．63)和(47．86±11．51)mg·h·L~(-1);C_(max)分别为(4．12±1．82)和(4．66±1．52)mg·L~(-1);t_(max)分别为(2．75±0．85)和(2．83±0．91)h。与参比制剂相比,受试制剂的相对生物利用度F0→1与F0→∞分别为(97．3±30．4)％和(97．8±30．2)％。经方差分析及双单侧t检验表明,AUC 0→t、AUC 0→∞和C_(max)均接受受试制剂与参比制剂生物等效性的假设, t_(max)经秩和检验无显著性差异(P>0．05)。结论:两种加巴喷丁制剂具有生物等效性。     

比索洛尔胶囊与片剂的生物等效性研究

本研究对比观察比索洛尔胶囊（A）和片剂（B）在10名中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度及其有关主要参数均值,以判定两者是否生物等效。采用二期交叉设计,血药浓度用HPLC法测定。结果表明A／B的平均相对生物利用度为100．1±18．7％,采用方差及双单侧t检验进行统计学分析,两者的AUC,Tmax;Cmax均无显著性差异（P＞0．05）,故上述两种制剂具有生物等效性。结果也提示不同个体对比索洛尔的吸收存在较大的个体差异。关键词##4比索洛尔;;高效液相色谱法;;生物等效性;;相对生物利用度     

头孢呋辛酯片人体生物等效性研究

目的评价头孢呋辛酯片在健康人体的相对生物利用度及生物等效性。方法受试者随机、自身双交叉、单剂量口服受试制剂或参比制剂500 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度,药代动力学参数采用DAS软件处理获得。结果两种制剂峰浓度(Cmax)分别为(5.58±1.95)μg/mL和(5.54±1.65)μg/mL,达峰时间(Tmax)分别为(2.03±0.97)h和(1.93±0.69)h,半衰期(t1/2)分别为(1.20±0.17)h和(1.19±0.13)h,0～t药时曲线下面积(AUC0-t)分别为(17.94±6.19)μg.h/mL和(17.37±4.73)μg.h/mL,0～∞药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为(18.26±6.13)μg.h/mL和(17.64±4.66)μg.h/mL;相对于参比制剂,受试制剂的生物利用度为(106.54±40.59)%。受试制剂和参比制剂的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,两制剂间无显著性差异。结论浙江京新药业股份有限公司研制的头孢呋辛酯片与葛兰素史克制药(苏州)有限公司生产的头孢呋辛酯片具有生物等效性。     

磷酸川芎嗪胶囊的人体生物等效性研究

目的:评价两种磷酸川芎嗪胶囊的生物等效性。方法:20名健康志愿者单剂量随机交叉口服两种磷酸川芎嗪胶囊100mg,采用HPLC法测定血浆中磷酸川芎嗪浓度;用DAS 2.0生物等效性软件计算主要药物动力学参数和生物等效性。结果:受试制剂和参比制荆其主要药动学参数t_(1/2)分别为(0.82±0.37)和(0.97±0.42)h;C_(max)分别为(2.12±0.62)和(1.96±0.52)mg·L~(-1),t_(max)分别为(0.33±0.09)和(0.36±0.10)h,AUC_(0-1)分别为(1.84±0.38)和(1.75±0.39)mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)分别为(1.86±0.40)和(1.78±0.39)mg·h·L~(-1),经方差分析和双单侧t检验,C_(max),t_(max),AUC_(0-1),AUC_(0-∞)均无统计学差异,受试制剂的相对生物利用度为105.5%。结论:两种磷酸川芎嗪胶囊在健康人体内具有生物等效性。