富马酸伊布利特的合成

以苯胺为起始原料，经甲磺酰化、傅克反应、缩合、还原和成盐反应等5步合成了抗心律失常药富马酸伊布利特、总收率44％(以甲磺酰苯胺计)。操作简便，收率高，原料易得、适于工业化。     

抗溃疡新药兰索拉唑

兰索拉唑(Lansoprazole,AG-1749)的商品名为达克普隆,是日本武因药品工业珠式会社开发的一种抗溃疡新药,为第二只质子泵抑制剂。本品为30mg白色硬胶囊制剂,由于该药在酸性条件下不稳定,所以采用肠溶性颗粒填充胶     

富马酸喹硫平与阿立哌唑治疗精神分裂症的对照研究

目的比较富马酸喹硫平与阿立哌唑治疗精神分裂症的临床疗效。方法 60例精神分裂症患者,分成观察组和对照组。对照组给予富马酸喹硫平。观察组给予阿立哌唑。结果观察组总有效率76.67%与对照组73.33%相比,差异无统计学意义(P>0.05)。观察组不良反应发生率明显少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论富马酸喹硫平与阿立哌唑治疗精神分裂症患者均疗效可靠,但阿立哌唑副作用更小,建议临床推广。     

盐酸阿罗洛尔治疗轻中度高血压病的疗效观察

目的:观察盐酸阿罗洛尔(又名阿尔玛尔)对中度原发性高血压病治疗的效果和安全性。方法:选择2010年1月—2010年5月收治的380例轻中度高血压病患者,男184例,女196例,平均年龄(51±11)岁,停服其他降压药2周。测血尿常规及生化指标,口服阿尔玛尔,每次10mg,每日2次,共8周。分别记录用药前及用药后2,4,6,8周血压及心率,第8周复查血尿常规及生化指标,并于8:00来院佩带24h动态血压监测仪,进行连续30h的动态血压测定,计算谷峰比值(T/P)及每小时平均血压。结果:380例患者中总有效率88.2%,服药后各周测量值与用药前相比均有下降,差异有显著性(P<0.05)。服药8周后收缩压(SBP)下降(25.40±16.44)mmHg(1mmHg=0.133kPa),舒张压(DBP)下降(16.33±10.21)mmHg,心率治疗后较治疗前下降20～30次/min,差异具有显著性(P<0.05)。结论:阿尔玛尔为一安全有效的抗高血压药物。     

恶唑烷酮类抗菌药利奈唑胺的临床研究进展

利奈唑胺（ｌｉｎｅｚｏｌｉｄ，ＰＮＵ -１００７６６）系第一个应用于临床的新型唑烷酮类（ｏｘａｚｏｌｉｄｉｎｏｎｅ）抗菌药 ,在英、美等国已相继获准上市。利奈唑胺在体内、外对可能引起社区和院内感染的各类革兰阳性球菌均具高度抗菌活性。有关该药治疗社区获得性肺炎、院内获得性肺炎以及皮肤和软组织感染等疾病的一系列Ⅲ期临床实验研究表明 ,利奈唑胺的临床疗效优于或等同于常规抗菌药物 ,对甲氧西林耐药葡萄球菌（ＭＲＳＡ）、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌等引起的感染也有显著疗效 ,而且毒性很小。因利奈唑胺的结…     

新型噁唑烷酮类抗生素利奈唑胺

利奈唑胺(linezolid)是第一个应用于临床的新型(噁)唑烷酮类抗生素,通过抑制蛋白起始复合物的形成抑制细菌蛋白质合成,在体内、外对葡萄球菌、链球菌、肠球菌等耐药G 菌有广谱的抗菌作用,其临床疗效已经得到一系列Ⅲ期临床研究证明.现对其药理作用、抗菌活性、药动学、临床评价、药物相互作用及药物不良反应等作一综述.     

抗菌新药——利奈唑胺

利奈唑胺是新型唑烷酮类广谱抗菌药，作用机制独特，不仅与其他抗菌药无交叉耐药性，而且对耐万古霉素肠球菌(VRE)、耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA)、耐青霉素肺炎链球菌素(NPSSP)等有较强抗菌活性。该文对利奈唑胺的抗菌作用机制、药动学、临床应用、药物相互作用、不良反应及用药注意事项等作介绍。     

新型抗生素--利奈唑烷

利奈唑烷(linezoid,Lz)是近年研制的一种新型抗生素,美国FDA 2000年4月批准使用于成年人,并且由于它良好的安全性和耐受性,2002年12月被批准用于新生儿和儿童[1].     

盐酸帕唑帕尼的合成

3-甲基-6-硝基-2H-吲唑(3)经甲基化、还原、单甲基化后,与2,4-二氯嘧啶缩合制得2,3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺,再与2-甲基-5-氨基苯磺酰胺经缩合、成盐酸盐制得抗肿瘤药盐酸帕唑帕尼,总收率约为37%。     

帕唑帕尼盐酸盐的合成

目的合成帕唑帕尼盐酸盐并改进合成工艺。方法以3-甲基-6-硝基-1H-吲唑为起始原料,经N-甲基化、还原、亲核取代、成盐等反应制得帕唑帕尼盐酸盐。结果所得产物经核磁共振氢谱、质谱、红外等确证其结构。结论该工艺原料易得,方法简便,适合工业化生产。