明胶-聚乳酸载药纳米微球的制备及其体外释药研究

采用复合乳液—溶剂挥发法制得明胶—聚乳酸载五氟脲嘧啶(5—Fu)微球，以混合型乳化剂Tween—80：Span—80＝5：1—作为初乳乳化剂，O—羧甲基壳聚糖作为复乳乳化剂，考察了明胶—聚乳酸载药微球的制备条件对微球的成球性、药物包封率及体外释药的影响。结果表明乳化剂的选择、内部水相药物浓度和PLA分子量等均对载药微球的结构与性能产生影响，经优化条件得到了成球性和体外释放都比较好的载药微球。     

聚原酸酯载药微球的制备及体外药物释放

０前言近年来,高分子微球技术在医学领域得到了广泛的应用,进入８０年代后,出现了生物降解型高分子１～１０μｍ微球以及１０～１０００ｎｍ毫微球［１,２］。聚原酸酯（ｐｏｌｙ（ｏｒｔｈｏｅｓｔｅｒｓ）,ＰＯＥ）是一种新型的生物降解材料,具有生物相容性好,降...     

DL—聚乳酸微球的体外和大鼠体内的降解研究

本文采用凝胶渗透色谱(GPC),观察DL—聚乳酸(PLA)降解时的分子量及分子量分布的变化,以及测定体外降解液的酸值和降解后PLA的失重、对两种不同分子量的PLA微球的体外降解和大鼠体内的降解进行了研究。实验结果表明:①PLA降解表现两个阶段,开始降解较快,随后趋向平缓;②分子量较大的比分子量较小的降解快;③PLA体内外降解行为基本一致。作者认为PLA的降解是通过酯键的水解起主导作用,酶不参与或在降解中不起主导作用。     

影响微球药物释放因素的研究

目的 观察影响微球药物释放的因素，为其应用提供理论基础。方法 以可生物降解的聚乳酸—聚乙醇酸共聚物(PLGA)和聚L—乳酸(PLIA)为载体，采用乳化—溶剂挥发法制备含细胞松弛素B(cytoB)微球，以HPLC测定cy-toB含量。结果 制备了不同球径的微球，其球径分别为150nm、500nm、1μm、5μm、10μm和20μm。体外释放实验证明，球径越小，药物释放速度越快；球径相同时，以PLIA为基材的微球比PLGA的释放慢。结论 可通过选择适当的微球大小和基质材料达到所期望的药物释放过程。     

壳聚糖微球包裹幽门螺杆菌全菌蛋白抗原的制备及体外释放性能

背景：包裹幽门螺杆菌全菌蛋白抗原的研究仍处于探索阶段,有关壳聚糖微球包裹幽门螺杆菌全菌蛋白抗原的制备工艺及体外释放性能的文献甚少。 目的：探讨幽门螺杆菌全菌蛋白抗原壳聚糖微球的制备工艺及体外释放特性。 方法：采用沉淀法制备壳聚糖微球,筛选最佳制备工艺及配比、包裹时间,并在电镜下观察微球的形态和粒径。采用壳聚糖微球包裹幽门螺杆菌全菌蛋白抗原,BCA法测定幽门螺杆菌全菌蛋白抗原微球的包裹率、包裹量及体外释放率。 结果与结论：终体积分数为1%的冰醋酸、硫酸钠为交联剂、pH 5.0、滴加交联剂时不粉碎处理为壳聚糖微球最佳制备工艺,电镜观察显示微球表面光滑、形态圆整,具有良好的分散性,多数微球粒径为1.0-5.0 μm。幽门螺杆菌全菌蛋白抗原微球的包裹率为80.4%,包裹量为16.4%,48 h总释放率为19.4%,幽门螺杆菌全菌蛋白抗原微球整体呈缓慢释放状态。结果证实,实验制备的壳聚糖微球对幽门螺样菌全菌蛋白抗原具有良好的包裹率和包裹量,幽门螺杆菌全菌蛋白抗原微球整体呈缓慢释放状态。中国组织工程研究杂志出版内容重点：生物材料;骨生物材料; 口腔生物材料; 纳米材料; 缓释材料; 材料相容性;组织工程      

DL—聚乳酸微球大鼠体内的降解

采用凝胶渗透色谱，通过观察ＤＬ－聚乳酸分子量的变化，对两种不同分子量的ＤＬ－ＰＬＡ微球在大鼠体内的降解进行了研究，探讨分析了降解机理。结果表明：ＤＬ－ＰＬＡ微球在大鼠体内的降解为简单本体水解；初始ＤＬ－ＰＬＡ分子量的不同对降解速率影响不显著。     

壳聚糖微球药物释放机制研究进展

近年来已有多种药物实现了以壳聚糖微球作为缓控释载体,并在生物医学领域展现出良好的应用前景,成为缓控释剂型研究的热点之一。目前对壳聚糖微球释放机制的研究进展落后于壳聚糖载药微球制备与应用的研究进展,而加强壳聚糖载药微球药物释放机制的研究,有利于更好地了解药物的释放行为和释放影响因素,并对深入研究壳聚糖缓释载药体系的制备与应用具有重要意义。主要从壳聚糖微球的药物释放机制、药物释放行为描述、药物释放影响因素等方面进行了综述。     

不同表面电荷微球改性聚乳酸表面的制备及其细胞相容性研究

采用不同的表面活性剂制备得到不同表面电荷性质的聚乳酸微球。并利用表面截留原理,将不同表面电荷性质的微球结合到聚乳酸基材表面,制备获得了不同表面电荷性质的微球改性聚乳酸表面。激光共聚焦显微镜、扫描电镜对改性表面的稳定性、表面形貌的测试结果显示,该方法成功地获得了稳定的、具有不同表面电荷性质的微球改性聚乳酸表面;软骨细胞相容性测试结果表明正电荷表面性质的微球改性聚乳酸表面较其他表面电荷性质的微球改性聚乳酸表面具有更好的细胞相容性,更能促进细胞的黏附、增殖等生长过程。     

包裹光敏剂m—THPC的PLGA微球的体外释放特性研究

目的:测量包裹光敏剂m-THPC的PLGA微球的载药量,并定量分析在含不同浓度脂肪乳和血清的水溶液中PLGA微球的体外释放规律.方法:称取一定质量PLGA微球,置入一定体积的二氯甲烷和甲醇混合有机溶剂中完全溶解,测量溶液荧光强度,与荧光强度一光敏剂m-THPC浓度标准曲线对比得出光敏剂m-THPC的浓度后计算出PLGA微球的载药量;称取一定质量的载药量已知的PLGA微球,置入200mL含脂肪乳和血清的水溶液中释放,37℃恒温摇床摇动,每次取样0.5 mL,测量溶液荧光强度,与荧光强度-光敏剂m-THPC浓度标准曲线对比得出光敏剂m-THPC的浓度后计算出光敏剂m-THPC的释放量.结果:血清能加速PLGA微球的释放,同时脂肪乳浓度越高,PLGA微球释放光敏剂m-THPC的速度越快.结论:给病人注射适量的脂肪乳注射液,有可能提高PLGA微球释放速度和光敏剂m-THPC在血液中的浓度,从而提高光动力治疗效率.     

聚乳酸及其共聚物微球的性质及应用

聚乳酸及其共聚物是一类可生物取解的高分子聚合材料，具有良好的生物相容性。研究发现微球形式的聚乳酸可作为多肽及蛋白质类药物的载体，通过其自身降解来调节药物释放，用于骨组织工程及其它医学领域的研究。本文介绍了聚乳酸及其共聚体的微球缓释系统的性质，并对其研究和应用的进展情况综述如下。     

两性霉素B缓释微球的制备及缓释性能研究

为了更好地研究药物载体材料对药物微球缓释性能的影响,本研究将可完全生物降解的共聚物作为壁材以相分离法制备含抗真菌药物两性霉素B的微球,研究了不同溶剂/非溶剂、不同分子量共聚物、不同配比共聚物、不同表面活性剂及其不同用量等因素对微球的粒径大小、分布、药物包封率和药物体外释放等性能的影响。使用透射电镜（TEM）和原子力显微镜（AFM）观察微球的表面形貌,使用激光粒度分析仪测试微球的粒径大小及分布,使用紫外分光光度计测定药物的包封率。研究发现,聚合物特性粘度和分子量越大,聚合物中LA：PEG的配比越大,微球粒径越大,分布越宽;微球粒径越大,包封率也较大;AmB/PLA-PEG微球具有缓释性能,且含药微球的释放性能与微球的粒径,包封率等因素有关。     

可降解聚乳酸/罗红霉素膜剂中药物体外释放性能研究

目的考察罗红霉素聚乳酸药膜的体外释药性能。方法采用紫外分光光度法测定溶液中罗红霉素的含量。测定波长为482nm。结果在不到三周的时间内,药物释放量超过80%。在最可能形成粘连的5-7d内,药物充分发挥了作用。结论该药膜对罗红霉素有一定的缓释作用,可用于防治术后粘连。     

缓释bFGF微球体外降解和释药性质研究

通过体外降解释药实验,初步探索bFGF微球在体外的降解释药特点.以PBS液为体外降解和释药介质,初步研究bFGF微球体外降解和释药特点.bFGF微球与空白微球体外降解和质量丧失趋势一致,各个指标之间差异无显著性.约在10d时PLGA的重均分子相对质量下降一半,14～18d时微球质量下降一半,说明微球质量丧失滞后于重均分子相对质量下降.突释期内微球体外释放度仅为19.26%,21d后体外累积释放度高达85.46%,释出bFGF浓度稳定,其平均浓度为(72.47±6.26)ng·mL-1,微球的体外释药规律符合Higuichi方程(r=0.9978).本实验bFGF微球与空白微球降解和吸收趋势一致.聚合物的质量和形态结构变化相对滞后于重均分子相对质量的下降,降解可能主要发生在分子链断裂.     

国产聚乳酸材料的体外降解性研究

目的研究聚乳酸体外降解过程中重量损失及分子量衰减情况。方法(1)应用实时降解实验,将PLA膜件按厚度0．10～0．29、0．30～0．49、0．50～0．69、0．70～0．90mm分成4组,分别浸与PBS液中,37±1℃的恒温水浴箱中,每10天更换1次PBS液,分别于1、2、4、8、12、16、20、24、30、42、56、80、96天等13个时间段取出,计算重量保持率,另外取PLA膜浸于PBS液中,37℃恒温,每10天更换1次。分别于1、2、4、8、12、16周剪取部分,GPC测PLA膜的分子量。(2)加速降解实验,取表面积分别为5×5、5×10、10×10、10×15mm2的PLA膜4组,每组4片,浸于PBS降解液中,50℃恒温,每天更换一次。分别于0．5、1、1．5、2、3、4、5天剪取部分膜片,GPC法测分子量。(3)Pitt动力学模型分析。结果聚乳酸实时降解30天,重量保持率迅速降至94％～96％之间,而后下降平缓。两周时分子量下降了40％左右,而后下降缓慢。加速降解4天重量保持率降至94％～96％之间,降解1．5天,分子量下降40％左右。结论聚乳酸的体外降解早期分子量及重量快速丧失,中晚期下降趋于平缓,符合简单的水解模式。     

Zeolite/Polymer Composite Hollow Microspheres Containing Antibiotics and the In Vitro Drug Release

Hemorrhage remains a leading cause of early death after trauma, especially those with infectious complications in combat wounds. The aim of this study was to develop antibiotics-loaded zeolite (Zel)/polymer composites for hemostatic materials. The composite materials were fabricated from zeolite and various biodegradable polymers, including chitosan (CS), gelatin (Gel) and alginate (Alg), using the inversed emulsion method. The morphology of the composites was observed by SEM, and the results showed that the prepared Zel/polymer composites can form hollow microspheres under appropriate conditions. The microspheres contained three sizes of pores, nano-pore of zeolite, micrometer-sized pores between zeolite particles, and void cores having a size of tens of micrometers. It was these pores that made the composites have unexpected water-absorbing capacity. When antibiotics were loaded into the composite microspheres, they exhibited a prolonged drug-releasing period. Thus, we can make full use of the characteristics of chitosan, zeolite and antibiotics to create potential dual-functional hemostatic materials.     

植入型表阿霉素缓释药膜的制备及体内抑瘤活性

制备用于实体肿瘤局部治疗的植入型表阿霉素缓释药膜.采用复乳.溶剂挥发法制备聚乳酸载表阿霉素缓释微球,用交联复合法制备含载药微球的植入型胶原药膜;用扫描、透射电镜、共聚焦及粒度仪等考察微球和药膜的形貌、结构、粒径及体外释放;用H22肝癌荷瘤动物模型评价其体内抑瘤效果.结果:载药微球粒径分布均匀,外观圆整,平均粒径为5.8μm;微球的载药量4.39%,包裹率为37.2%;10h内载药微球在模拟体液中的累积释放率为35%;腹腔注射载药微球与瘤体局部植入胶原药膜对H22肝癌均有明显的抑瘤效果;微球注射与药膜植入两种不同给药方式对H22肝癌抑瘤效果也存在显著性差异(P<0.05).植入型载表阿霉素缓释胶原膜具有良好的药物局部缓释特性,在肿瘤的术后局部治疗方面具有良好的临床应用前景.     

多糖改性聚乳酸生物材料的研究进展

本文主要综述了葡聚糖、壳聚糖、淀粉、环糊精、玻璃酸、纤维素等多糖与聚乳酸进行接枝共聚合反应或共混的研究进展。聚乳酸材料中引入糖基成分,有效改善了材料的亲水性,降低材料接触角,减小材料与人体组织、细胞以及生物大分子之间的界面能,增强材料的组织相容性,为医疗装置、缓释药物和组织工程提供了具有多糖功能的亲水性生物医用材料。     

多孔支架材料在骨修复过程中的降解性研究

研究聚乳酸在骨修复过程中的降解特点以及在降解过程中对骨组织的影响，探讨它是否适于作为组织工程化骨的支架。在12只犬两侧下颌骨缺损区分别植入聚乳酸／骨髓基质干细胞／骨形成蛋白以及单纯PLA，于术后2、4、8周观察聚乳酸形态以及植入部位的组织和细胞反应。结果表明，聚乳酸植入骨缺损后在表面和内部同时发生崩裂，至8周时大部分降解；降解过程中始终伴随着巨噬细胞活跃的吞噬活动；随着聚乳酸的降解，新生骨组织逐渐长入，骨缺损得到修复。聚乳酸在骨缺损内的降解时间超过8周；降解时引起的轻度特异性炎性反应对成骨无不良反应。     

固载去甲万古霉素缓释微球疝补片的制备与表征

应用疝修补术治疗腹壁疝在临床上得到广泛运用,不足之处是患者易受细菌感染.介绍高效固载缓释抗菌药物疝补材料的制备方法及其效果.利用复乳-溶剂挥发法,制备盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球(NV-PLGA-MP);以乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)为支撑剂,将该微球固载至聚丙烯(PP)补片,得到固载有盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的补片(NV-PLGA-MP-PP).采用HPLC法,测定NV含量以及NV-PLGA-MP和NV-PLGA-MP-PP体外药物释放过程.用扫描电镜(SEM)图像进行形貌观测,结果表明,制备的微球表面光滑,NV-PLGA-MP-PP表面平整,载药量高;在实验时间范围内,NV-PLGA-MP释放NV达4 d,NV-PLGA-MP-PP释放NV可持续28 d以上,具有明显的缓释等优点.NV-PLGA-MP-PP载药量高,缓释时间长,符合理想的抗感染疝补片材料的性能要求.     

聚乳酸的制备及应用研究进展

聚乳酸(polylactic acid,PLA)是以乳酸为单体经化学合成的新型生物降解性高分子材料.它具有无毒、无刺激性及生物相容性良好的特点,可经生物分解为CO2和H2O,不造成环境污染.目前,已有多种方法制备乳酸和聚乳酸,并广泛应用于生物医学、工业、农业及日常生活等领域.