MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

鲎试剂检测自制200批注射剂热原的结果分析

通过使用鲎试剂对青岛医学院附属医院制剂室自制的２００批注射剂进行热原检测的结果进行分析，认为鲎试验法操作简便，快速灵敏度高，结果可靠，故应用鲎试验法检测注射剂热原是非常适宜的。     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

中国人参茎叶皂甙对大鼠行为的影响

人参茎叶皂甙５０ｍｇ／ｋｇ灌胃给大白鼠，每天１次，连续７天，于末次给药后１ｈ，采用主动回避反应；被动回避反应；分辨学习等训练方法对受试物进行研究，结果表明人参茎叶皂甙对正常大鼠学习、记忆过程仅有微弱易化作用。通过探索行为研究表明，人参茎叶皂甙明显增加每个训练日大白鼠第１分钟探索活动次数并加速探索活动的适应。对电休克大鼠短期记忆障碍有明显改善作用。     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。     

紫杉醇的化学半合成研究

综述了近年来有关紫杉醇的半合成研究，包括侧链的合成、浆果赤霉素Ⅲ及１０－去乙酰浆果赤霉素Ⅲ的修饰、侧链与母核的连接。     

类胡萝卜素的工业合成

简要综述几种主要类胡萝卜素的工业合成。     

维A酸胶囊剂的含量及均匀度测定

用紫外分光光度法直接测定维Ａ酸胶囊剂中的维Ａ酸含量及均匀度。测定波长为３５８＊１ｎｍ。吸光度与维Ａ酸浓度在２～６μｇ／ｍｌ范围内具有线性关系。平均回收率１００．２％，ＲＳＤ０．３％（ｎ＝６）。     

人工合成麝香酮进展

本文综述近年来采用的麝香酮合成路线、一些重要中间体的合成方法以及光学活性麝香酮合成的研究进展。     

紫丁香酚衍生物的合成

<正> 刺五加是传统的中草药,有补益强壮,延年益寿作用。近些年来对其化学成份和药理作用研究较多。据文献报导刺五甙(A、B、C、D、E、F、G)有多方面的药理作用,其中甙B(Ⅰ)和甙E(Ⅱ)有抗疲劳,抗应激等作用。     

抗血吸虫新药硝唑咪甲醇酯类的合成

著名抗曼氏血吸虫病药羟蒽酮(Hycanthone)(Ⅱ_b)是硫蒽酮(Lucanthone)(Ⅱ_a)分子上甲基转化为羟甲基的衍生物。Rosi等发现麴霉菌能将硫蒽酮生化转化生成羟蒽酮。经物理、化学和生物试验,证明它是硫蒽酮的代谢产物。动物实验结果表明,羟蒽酮抗小白鼠及田鼠曼氏血吸虫病的作用比硫蒽酮分别大3及9倍。此种效应也出现在2-异丙氨甲基-6-甲     

β-内酰胺类抗生素作用机制探讨——青霉素结合蛋白研究方法介绍

本文详细介绍了十二烷基硫酸钠聚丙烯酰胺电泳及荧光放射自显影研究青霉素结合蛋白的方法及研究过程中的注意事项.研究方法主要包括:(1)经超声破碎和超速离心制备细菌细胞膜;(2)利用~(14)C-青霉素G作为放射性示踪剂与待测抗生素竞争性结合位于细胞膜中的青霉素结合蛋白;(3)经含十二烷基硫酸钠(SDS)的聚丙烯酰胺不连续板状凝胶电泳分离蛋白质;(4)将闪烁剂PPO掺入凝胶并将凝胶干燥,感光材料与凝胶板在超低温环境中曝光,显定影处理后用显微光密度计对感光材料进行黑度扫描;(5)利用线性插值法处理实验结果.主要注意事项:(1)方法的标准化;(2)细胞膜液的蛋白含量;(3)关于标记抗生素;(4)关于荧光放射自显影.本方法是一简便、灵敏、准确的β-内酰胺类抗生素靶位蛋白研究方法,已被各国许多开展分子药理的实验室接受.在我国介绍、推广青霉素结合蛋白研究方法将促进我国抗生素药理深入发展及在分子水平进行药物评价.