川白芷根极性化学成分研究

该文研究川白芷Angelica dahurica var. formosana cv. Chuanbaizhi根极性化学成分。采用硅胶和高效液相等柱色谱方法进行分离纯化,通过化合物的谱学数据鉴定其结构。共分离得到14个化合物,分别鉴定为叔-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(R)-白当归素(1)、(2"S)-3"-O-β-D-吡喃葡萄糖基水合氧化前胡内酯(2)、印枳苷(3)、仲-O-β-D-吡喃葡萄糖基白当归素(4)、异秦皮定-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、苄基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、花椒毒酚-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、异戊烯基-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、东莨菪苷(9)、(2'R)-5'-羟基印枳苷元-5'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、(2'S,3'R)-3'-羟基印枳苷(11)、茵芋苷(12)、苄基-O-β-D-呋喃芹糖基-(1"→6')-β-D-吡喃葡萄糖苷(13)和前胡苷Ⅳ(14)。其中,化合物 2,5,6,8,10~13 等8个化合物为首次从川白芷根中分离得到。     

福寿草的化学成分研究

目的 研究福寿草Adonis amurensis带根全草的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶、小孔树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对福寿草带根全草的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从福寿草带根全草95%乙醇提取物的醋酸乙酯和正丁醇萃取部位分离鉴定了15个化合物,其中强心苷类化合物7个,分别为毒毛旋花子苷元(1)、铃兰毒苷(2)、铃兰毒原苷(3)、索马林(4)、洋地黄毒苷元(5)、罗布麻苷(6)、叶含杠柳鼠李糖苷(7);黄酮类化合物5个,分别为木犀草素(8)、芹菜素(9)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸(10)、荭草苷(11)、异槲皮苷(12);木脂素类化合物3个,分别为松脂素(13)、松脂素-8-O-β-D-葡萄糖苷(14)、9'-脱羧迷迭香酸-4'-O-(1→4)-半乳糖鼠李糖苷(15).结论 化合物10、13～15是首次从该属植物中分离得到,化合物3、10、13～15为首次从该植物中分离得到.     

芳香新塔花化学成分研究

目的 研究芳香新塔花Ziziphora clinopodioides的化学成分。方法 采用色谱分离技术进行分离和纯化,并通过核磁共振谱鉴定化合物的结构。结果 从芳香新塔花的乙醇提取物中分离得到21个化合物,分别鉴定为原儿茶酸(1)、云杉素(2)、迷迭香酸(3)、咖啡酸(4)、木犀草素(5)、金雀异黄酮(6)、irisdichotototin D(7)、乔松素-7-O-芸香糖苷(8)、金合欢素-7-O-芸香糖苷(9)、4-羟基-3-甲氧基苯乙酮-4-O-β-D-芹糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、黄芩素(11)、山柰素(12)、白杨素-7-O-芸香糖苷(13)、槲皮素(14)、芹菜素(15)、polybotrin(16)、1-O-对羟基肉桂酰单甘油酯(17)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(18)、金合欢素(19)、6,8-二-C-β-D-葡萄糖白杨素(20)、邻苯二甲酸二丁酯(21)。结论 化合物5～8、10～12、16～18、20～21为首次从该植物中分离得到。     

瓦山安息香树皮的化学成分研究

目的 研究瓦山安息香Styrax perkinsiae树皮的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、大孔吸附树脂等方法进行分离纯化,根据波谱数据并参考文献鉴定其化学成分.结果 从瓦山安息香树皮正丁醇部位分离得到10个木脂素类化合物,分别鉴定为obassioside B(1)、落叶松脂醇-4-O-β-D-葡萄糖苷(2)、(-)-开环异落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、落叶松脂醇-4'-O-β-D-葡萄糖苷(4)、lanicepside A(5)、异落叶松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、(+)-落叶松醇-9-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、isotachioside(8)、2R^*,3S^*-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 4'-O-β-D-glucopyranoside(9)、松脂醇(10).结论 化合物2～9为首次从安息香属植物中分离的得到.     

广金钱草种子的化学成分和DPPH自由基清除活性研究

目的 对广金钱草Desmodium styracifolium种子的化学成分及其清除DPPH自由基活性进行研究。方法 采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等色谱方法进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱数据进行结构鉴定。比较不同极性提取物总黄酮的量及其对DPPH自由基的清除活性。结果 从广金钱草种子的不同极性萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为豆甾醇(1)、邻苯二甲酸二正丁酯(2)、儿茶素(3)、苯甲酸(4)、麦芽酚(5)、3-O-乙酰基-(-)-表儿茶素(6)阿福豆苷(7)、3'-甲氧基-表儿茶素(8)、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。结论 其中化合物4～6、8为首次从山蚂蝗属植物中分离得到,化合物2、3、7、9为首次从广金钱草中分离得到。广金钱草种子的各段萃取物均表现出一定的DPPH自由基清除活性。     

缬草水提取物的化学成分研究

目的 对缬草Valeriana officinalis水提取物中的化学成分进行研究。方法 运用正相硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、制备高效液相色谱等分离手段进行分离纯化,采用核磁共振、质谱等多种波谱学技术鉴定化合物的化学结构,并采用Griess法评价其对脂多糖诱导的小胶质细胞BV-2神经炎症的抑制活性。结果 从缬草水提取物中分离得到了12个化合物,分别为tinnevellin-8-O-β-D-glucopyranoside（1）、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（2）、(2R,3S)-肥牛木素（3）、左旋橄榄素-9''-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、左旋马尾松树脂醇-3a-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、金色酰胺醇乙酸酯（6）、松脂素（7）、8-羟基松脂素（8）、松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（9）、8,8''-二羟基松脂素-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（10）、(2S)-橙皮苷（11）和香蜂草苷（12）。结论化合物1～4和6均为首次从缬草属植物中分离得到。其中,化合物3～4、6、9、11～12在不影响BV-2的细胞活力前提下,可以抑制脂多糖诱导的BV-2细胞神经炎性因子一氧化氮（NO）的产生。     

鬼针草化学成分研究

目的 研究鬼针草Bidens bipinnata的化学成分。方法 应用硅胶、Sephadex LH-20、制备液相等多种色谱技术进行分离纯化,并通过多种波谱分析方法鉴定化合物。结果 从鬼针草95%乙醇提取物中分离得到18个化合物,分别鉴定为槲皮素-5-O-β-D吡喃葡萄糖苷（1）、奥卡宁-4′-O-β-D-(2″, 4″, 6″-三乙酰基)-吡喃葡萄糖苷（2）、奥卡宁-4′-O-β-D-(3″,4″-二乙酰基-6″-反式-对-香豆酰基)-吡喃葡萄糖苷（3）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（4）、山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（5）、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷（6）、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（7）、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（8）、金丝桃苷（9）、芦丁（10）、柚皮素（11）、芹菜素（12）、槲皮素（13）、5, 7-二羟基色原酮-7-O-β-D-葡萄糖苷（14）、咖啡酸（15）、没食子酸（16）、β-谷甾醇（17）、胡萝卜苷（18）。结论 化合物1和11为首次从鬼针草属植物中分离得到,化合物3～7、14、15、18为首次从鬼针草中分离得到。     

两色紫金牛化学成分研究

 目的研究两色紫金牛的活性化学成分。方法应用柱色谱分离化学成分,波谱方法鉴定化合物结构。结果从两色紫金牛脂溶性部位得到5个化合物,分别鉴定为岩白菜素(1),11-O(-3',5'-二羟基-4'-甲氧基没食子酰基)-岩白菜素(2),11-O-(3',4',5'-三羟基没食子酰基)-岩白菜素(3),β-谷甾醇(4)和豆甾醇(5)。结论化合物1～5均为首次从该种植物中分离得到,其中化合物2为首次从该属植物中分离得到。     

朝鲜白头翁抗炎有效部位化学成分研究

目的 筛选朝鲜白头翁Pulsatilla cernua的抗炎有效部位并研究其化学成分。方法 将朝鲜白头翁干燥根以70%乙醇回流提取,提取物经大孔吸附树脂柱色谱洗脱,依次得到水及30%、50%、95%乙醇洗脱组分,通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀实验以确定其抗炎有效部位;采用各种柱色谱分离纯化抗炎有效部位中的化合物,根据理化特征并结合波谱学数据分析鉴定化合物的结构。结果 朝鲜白头翁根经大孔吸附树脂柱色谱,50%乙醇洗脱组分具有较强的抗炎活性,对其进行系统的化学成分研究,共分离得到12个化合物,分别鉴定为 (+)-8-羟基松脂素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（1）、3, 4:3′, 4′-bis (methylenedioxy)- 9′-hydroxyl-lignane-9-methyl-O-β-D-glucopyranoside（2）、prinsepiol-4-O-β-D-glucopyranoside（3）、(+)-环合橄榄树脂素-6-O-β-D-葡萄吡喃糖苷（4）、6-O-(E)-feruloyl-β-glucopyranoside（5）、6-O-(E)-feruloyl-α-glucopyranoside（6）、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖（7）、常春藤苷基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖- (1→3)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖（8）和常春藤苷基-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖-(1→3)-β-D-吡喃葡萄糖（9）、齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（10）、刺囊酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-α-L-吡喃阿拉伯糖苷（11）和羽扇豆醇（12）。结论 朝鲜白头翁50%乙醇洗脱组分为其抗炎有效部位,该部位中得到的化合物2～4、6、8和9为首次从白头翁属植物中分离得到。     

金银花中抗补体活性酚酸类成分的研究

目的: 研究金银花Lonicera japonica中的抗补体活性酚酸类成分. 方法: 通过溶血试验方法进行抗补体活性成分的导向分离,对所得化合物进行抗补体活性测定,采用现代波谱技术ESI-MS,¹H-NMR,¹³C-NMR进行结构鉴定. 结果: 从金银花乙酸乙酯部位分离得到了14个化合物,其中有8个酚酸类、3个环烯醚萜类和3个黄酮类成分,包括新绿原酸(1)、绿原酸(2)、隐绿原酸 (3)、3,5-O-二咖啡酰奎宁酸(4)、4,5-O-二咖啡酰奎宁酸(5)、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸(6)、咖啡酸(7)、咖啡酸甲酯(8)、裂环马钱苷(9)、獐芽菜苷(10)、断氧化马钱子苷(11)、木犀草素(12)、槲皮素(13)、山柰酚(14).抗补体实验表明化合物 1~9, 11~14 对经典的补体激活具有不同程度的抑制作用,以3,5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强. 结论:化合物 14 首次从金银花中分离得到,酚酸类化合物是金银花中的主要抗补体活性成分,3,5-O-二咖啡酰奎宁酸活性最强,值得深入研究.     

椪柑柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶基因的克隆、分析及表达

目的克隆中药橘核主要来源品种椪柑Citrus reticulata的柠檬苦素-UDP-葡萄糖基转移酶(limonoid-UDP-glucosyl transferase gene,LGT)基因,并进行生物信息学及表达分析为橘核有效成分合成及调控机制研究提供基础。方法克隆获得LGT序列,通过生物信息学对该基因蛋白的特征进行分析,构建LGT与相关物种LGT的系统进化树,利用RT-PCR分析橘皮、橘肉以及橘核中LGT基因表达量,并进行分析和比较。结果测序所得椪柑LGT序列全长为1 530 bp,具有1 509 bp的完整开放阅读框,编码502个氨基酸。并对其蛋白二级、三级结构进行了分析和预测。基因表达分析结果发现椪柑LGT基因在橘核中表达量最低,其次为橘皮,表达量最高为橘肉。结论成功克隆、分析并表达了椪柑LGT基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制研究提供基础。     

赶黄草的转录组测序及分析

目的获得赶黄草Penthorum chinense转录基因参考序列和表达量信息,探索赶黄草药用活性成分生物合成的遗传基础,为赶黄草的重要功能基因研究提供参考。方法采用Illumina Hi Seq 2000高通量测序技术,对赶黄草进行转录组测序,对获得的数据进行过滤组装,对得到的unigene进行比对注释,同时对本研究获得赶黄草活性成分合成相关代谢通路基因进行分析。结果共获得了40 005 442条有效的短读序,通过de novo拼接得到42 306个unigene,开放阅读框(ORF)分析共计得到518个ORF,其中75个ORF具有转录因子结构域。通过KEGG分析,检测到33、32、59、68个unigene分别参与黄酮类生物合成、固醇类生物合成、萜类骨架生物合成和羧酸代谢。结论本研究发现的这些基因对赶黄草遗传改良和药用活性物质的生物合成路径相关基因研究有着重要意义。     

白花蛇舌草黄酮类成分大鼠在体肠吸收研究

目的考察白花蛇舌草醇提物中5种黄酮类成分在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC-DAD法测定肠灌流液中芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚,计算各黄酮类成分在大鼠小肠的吸收参数。结果白花蛇舌草黄酮类成分在大鼠肠道的有效渗透系数(Peff)均较小;白花蛇舌草总黄酮质量浓度为0.5~4.0 g/L时,吸收速率常数(Ka)、Peff值差异无显著性;在2.0 g/L下,芦丁、异槲皮苷、槲皮苷、槲皮素和山柰酚的Ka分别为0.011 3、0.015 4、0.010 2、0.030 5、0.027 5 min-1;芦丁和异槲皮苷在不同肠段的Ka顺序分别为回肠十二指肠空肠≈结肠,空肠十二指肠回肠≈结肠。结论白花蛇舌草中5种黄酮类成分吸收均呈一级动力学过程,提示为被动扩散吸收;各黄酮成分之间的吸收有差异性,黄酮苷类成分的Ka值小于黄酮苷元;各黄酮成分在不同肠段均有吸收,芦丁和异槲皮苷的最佳吸收部位分别为回肠和空肠。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

复方丹参双相胶囊体内外评价研究

目的 对比研究复方丹参双相胶囊(Fufang Danshen Biphasic Capsules,FDBC)与复方丹参胶囊(Fufang Danshen Capsules,FDC),证实复方丹参双相胶囊可降低冰片挥发损失且不会影响其他有效成分的体内外释药行为。方法 采用GC法测定FDBC与FDC处于高温、高湿、光照及加速实验条件后冰片的含量;以pH 1.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和纯水为溶出介质,采用小杯法测定FDBC和FDC中丹参酮Ⅱ_A、丹酚酸B、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁和人参皂苷Rb₁在不同时间点的累积溶出率,绘制溶出曲线;采用盐酸异丙肾上腺素(isoprenalinehydrochloride,ISO)制备大鼠急性心肌缺血模型,预防给药7 d后监测大鼠心电图ST段变化,HE染色观察心肌组织病理损伤,并利用试剂盒测定大鼠血清中肌酸激酶(creatine kinase,CK)、乳酸脱氢酶(lactic dehydrogenase,LDH)、心肌肌钙蛋白-T(c...     

大黄-黄芪组分自微乳的制备及在体肠吸收特性研究

目的 研究大黄-黄芪多组分自微乳的处方与制备工艺,评价制剂质量,并考察其大鼠肠吸收特性。方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选出最优处方组成;并从自微乳的外观、形态、粒径、稳定性等方面对自微乳进行评价。通过大鼠在体单向肠灌流实验考察自微乳的肠吸收特性。结果 自微乳处方中油相为辛酸癸酸单双甘油酯、乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油35、助乳化剂为乙二醇。在微乳形成区选择各辅料用量,采用适宜方法加入大黄总蒽醌及黄芪总皂苷制得的组分自微乳,外观均一透明,加水分散后形成黄色乳光的微乳液,透射电镜显微镜（transmission electron microscopy,TEM）下观察到微乳分散均匀,无黏连,呈大小均一圆球形乳滴;平均粒径为（33.01±0.12）nm、多分散指数（polydispersion index,PDI）为0.10±0.02、电位为（-10.10±1.00）m V;自微乳中大黄总蒽醌和黄芪总皂苷质量分数分别为6.29、8.80 mg/g。自微乳中大黄总蒽醌在十二指肠、空肠段的吸收速率常数（Ka）及表观吸收系数（Papp）较回肠段均有显著提高;黄芪...     

怀山药内生真菌厚孢镰刀菌的次生代谢产物研究

目的研究怀山药内生真菌厚孢镰刀菌Fusarium chlamydosporum的次生代谢产物。方法利用硅胶、凝胶等色谱技术进行分离纯化,通过波谱技术分析鉴定化合物结构。结果从厚孢镰刀菌的甲醇提取物中分离得到8个化合物,分别鉴定为过氧麦角甾醇(1)、麦角甾-4,22-二烯-3-酮(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、烟酸(5)、琥珀酸(6)、戊二酸(7)和Nb-乙酰基色胺(8)。结论所有化合物均为厚孢镰刀菌中首次分离得到。     

基于NMR代谢组学技术的白芍与赤芍化学成分比较研究

目的比较白芍与赤芍的化学组成差异,为其质量控制提供研究依据。方法采用1H-NMR代谢组学技术对白芍与赤芍进行分析,通过多元统计方法找出其化学差异成分,并分析差异成分之间的相关性。结果白芍与赤芍核磁共振指纹图谱中共指认出了代谢物32种,多元统计分析显示白芍与赤芍可明显区分,白芍中精氨酸、苏氨酸、乙酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、γ-氨基丁酸、柠檬酸、丁二酸、乳酸、芍药内酯苷、6-O-没食子酰白芍苷、1,2,3,4,6-五没食子酰基葡萄糖以及没食子酸的量较高,而赤芍中丙氨酸、α-葡萄糖、蔗糖、芍药苷、儿茶素、β-谷甾醇、脂肪酸以及丹皮酚的量较高。此外,二者差异成分之间的相关系数也存在较大差异。结论本研究从整体化学组成上比较了白芍与赤芍的差异,不仅为白芍、赤芍质量标准研究提供了一种新思路,而且为其功效与化学成分的相关性研究提供依据。     

薯蓣皂苷元无定形固体分散体制备及体内外评价

目的 制备薯蓣皂苷元无定形固体分散体（diosgenin amorphous solid dispersion,Dio-ASD），提高Dio溶出度和生物利用度。方法 应用分子模拟技术分析Dio与载体之间相互作用并通过抑晶实验验证，构建Dio与载体混溶性曲线相图，理论预测二者混溶性；以Soluplus为载体，应用共沉淀法制备Dio-ASD；通过溶出度测定、差示扫描量热分析（differential scanning calorimetry,DSC）、X-射线粉末衍射（X-ray powder diffraction,XRPD）、扫描电镜分析（scanning electron microscopy,SEM）、傅里叶红外光谱（Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR）对Dio-ASD进行体外评价；采用UPLC-MS/MS方法测定大鼠体内Dio血药浓度，计算药动学参数，对Dio-ASD进行体内评价。结果 分子模拟结果显示Soluplus与Dio之间能形成疏水键和氢键相互作用，结合能强于其他载体，且Soluplus对Dio的抑晶作用最强。构建了...     

苗药血人参提取物水凝胶的制备及促创面愈合体内外研究

目的 制备一种载苗药血人参Indigofera stachyodes提取物的聚乙烯醇（PVA）/木质素（Lig）/壳聚糖（CS）水凝胶并探究其促创面愈合机制。方法 在单因素考察的基础上,正交试验优选处方工艺并对其进行质量评价和体外生物评价,通过建立大鼠全层皮肤损伤模型,评价其促创愈合效果。结果 携载提取物的PVA/Lig/CS水凝胶的最优处方和制备工艺为PVA用量7.0 g、CS用量4.0 g、Lig用量0.5 g、冻融循环次数4次,每次冻结6 h。该凝胶具有多孔网状结构、良好的溶胀性、保湿性及一定的机械强度,同时具有良好的生物相容性、抑菌性以及有效抑制巨噬细胞细胞迁移,且抑制作用可能与时间呈正比。该水凝胶的体内药效学研究显示,其促创面愈合作用可能与减少创面组织炎性细胞浸润,促进巨噬细胞向M2型极化、增加毛血细管生成和纤维组织形成有关。结论 制备的载血人参提取物的PVA/Lig/CS水凝胶剂制备工艺简单、稳定可行、具有良好的缓释性能,且对全层皮肤损伤具较好的治疗效果。