大黄各炮制品泻下作用的比较研究

目的 :分析和比较大黄4种炮制品(生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭)的泻下作用异同。 方法 :小鼠单次给药,比较大黄4种炮制品泻下效应的ED₅₀及观察各组小鼠服药后首次泻下时间、5 h内泻下次数及总排便次数;用炭末推进法比较大黄各炮制品对小鼠小肠推进率的影响。 结果 :生大黄和酒大黄两者均在给药后3 h左右产生泻下作用,但生大黄多在150 min,而酒大黄从泻下时间和排稀便次数及总排便次数上都稍有所延迟和减少;生大黄ED₅₀明显低于酒大黄;生大黄、酒大黄的高、低剂量组以及熟大黄的高剂量组均能明显提高小鼠的小肠炭末推进率,与空白组比较差异显著;而大黄炭的高、低剂量组与空白组比较均未见显著差异。 结论 :大黄4种炮制品均有一定的泻下作用,但泻下作用强度、首次泻下时间、泻下次数、总排便次数及对小肠推进作用均有所不同。生大黄泻下效力最强,酒大黄次之,而熟大黄和大黄炭作用最弱。     

大黄各炮制品提取物泻下作用的比较研究

目的:分析和比较大黄4种炮制品(生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭)提取物的泻下作用异同。方法:昆明小鼠单次给药,比较大黄4种炮制品提取物泻下效应的ED50及观察各组小鼠服药后首次泻下时间、5 h内泻下次数及总排便次数;用炭末推进法比较大黄各炮制品提取物对小鼠小肠推进率的影响;大鼠给药5 d后测定结肠肠壁细胞Na+-K+-ATP酶的活性。结果:生大黄与酒大黄ED50相当,熟大黄和大黄炭即使在生大黄全致泻量(2ED50)的20倍下也无致泻作用。生大黄和酒大黄两者均在给药后3 h左右产生泻下作用,但酒大黄从泻下时间和泻下次数上都较生大黄有所延迟和减少。生大黄高剂量、酒大黄的高、低剂量组以及大黄炭的低剂量组均能明显提高小鼠的小肠炭末推进率,与空白组比较差异显著;而熟大黄的高、低剂量组及大黄炭的低剂量组能降低小鼠的小肠炭末推进率,但与空白组比较均未见显著差异。对大鼠结肠肠壁细胞Na+-K+-ATP酶的活性,各炮制品都对其产生明显抑制作用,生大黄的酶抑制作用强于其他。结论:大黄4种炮制品提取物均有一定的泻下作用,但泻下作用强度有所不同。生大黄泻下效力最强,酒大黄次之,而熟大黄和大黄炭作用最弱。     

掌叶大黄不同炮制品泻下、止血作用的比较研究

比较掌叶大黄四种炮制品(生大黄、熟大黄、大黄炭与酒大黄)的泻下、止血作用差异.方法①用墨汁推进度实验方法,观察掌叶大黄炮制品泻下作用的差异.②用毛细玻璃管法和小鼠断尾法观察掌叶大黄炮制品止血作用的差异.结果①掌叶大黄不同炮制品中,生大黄泻下作用最强,熟大黄、酒大黄稍缓,大黄炭有止泻作用.②掌叶大黄不同炮制品中,大黄炭的止血效果最强,生大黄次之,熟大黄、酒大黄止血作用不显著.结论掌叶大黄不同制品组的泻下作用与止血作用均存在差异,应对证用药.     

大黄不同炮制品和煎煮时间对TGF-β_1诱导人肾皮质近曲小管上皮细胞中E-cadherin和α-SMA浓度的影响

目的探讨不同大黄炮制品干预人肾皮质近曲小管上皮细胞(HK-2细胞)的作用差异及筛选最佳的煎煮时间点。方法取生大黄、熟大黄、酒大黄、大黄炭饮片各350 g,均分为7份。每份药物分别煎煮5、7、9、10、15、20、30 min,最终制备浓度约1000 g/L药液。将145只大鼠随机分为生大黄组、熟大黄组、酒大黄组、大黄炭组,各组又分为5、7、9、10、15、20、30 min时间点的亚组,每个亚组5只,另设对照组5只。将各药物组大鼠分别给予相应的大黄煎剂以1. 35 g/(kg·d)的剂量灌胃,对照组大鼠给予0. 9%氯化钠2 ml灌胃,每日2次,第6日灌胃后制备含药血清。用大黄不同炮制品不同煎煮时间的含药血清干预经转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的HK-2细胞24 h,检测各组HK-2细胞中上皮细胞钙黏蛋白(E-cadherin)和α平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的浓度。结果α-SMA浓度最低的分别为生大黄10 min亚组(52. 086 ng/ml)、熟大黄10 min亚组(44. 596 ng/ml)、酒大黄9 min亚组(49. 768 ng/ml)、大黄炭9 min亚组(58. 470 ng/ml)。E-cadherin浓度最高的分别为生大黄10 min亚组(1. 017 ng/ml)、熟大黄10 min亚组(1. 325 ng/ml)、酒大黄9 min亚组(1. 163 ng/ml)、大黄炭9 min亚组(0. 787 ng/ml)。与大黄炭组比较,其余3组α-SMA浓度降低,E-cadherin浓度升高(P 0. 05或P 0. 01)。与熟大黄组比较,生大黄组和酒大黄组α-SMA浓度升高,E-cadherin浓度降低(P 0. 05或P 0. 01)。酒大黄组与生大黄组比较,α-SMA和E-cadherin浓度差异亦有统计学意义(P 0. 05)。结论大黄的四种炮制品均能有效抑制经TGF-β1诱导的HK-2细胞上皮间充质转化,其作用效果由强到弱依次均为熟大黄、酒大黄、生大黄、大黄炭,生大黄和熟大黄最佳煎煮时间为10 min,酒大黄和大黄炭最佳煎煮时间为9 min。     

三种不同剂型大黄对大鼠泻下作用的影响

[目的]观察大黄超微粉剂、配方颗粒剂及传统饮片对大鼠致泻作用的影响.[方法] Wistar大鼠40只,随机分为4组(n=10).通过给大鼠灌胃3种不同剂型的大黄煎液每日4g/kg,正常对照组每日灌胃生理盐水,观察大鼠每日大便总量,稀便量,计算稀便级及腹泻指数,连续观察5d,同时检测大鼠血常规及电解质.[结果]同等剂量的3种不同制剂大黄对大鼠泻下作用的影响存在差异,大黄超微粉组泻下效果明显高于传统饮片组,而经过高温煎煮的配方颗粒泻下效果最差.[结论]不同剂型大黄泻下作用不同.     

大黄附子汤中附子生用与制用的药效及毒性研究

目的：探讨大黄附子汤中附子生用与制用的药效及毒性。方法：以冰水灌服制备小鼠寒积型便秘模型,以粪便中出现炭末的时间和数量为指标,考察了附子生用和制用的大黄附子汤的药效作用;采用改良寇氏法测定大黄附子汤中附子生用对小鼠的LD50以及最大耐受量。结果：不同剂量的大黄附子汤均能缩短寒积便秘型小鼠的粪便炭末出现时间和增加排便数量,且随剂量增加药效作用增强,附子生用比制用作用更强。大黄附子汤的LD50为138.90g/kg,最大给药量为85g/kg,小鼠最大耐受量倍数为人用量的202倍。结论：在大黄附子汤中使用生附子药效作用强于制附子,而且使用生附子具有安全性。     

大黄炮制品各组分泻下作用的比较研究

目的:分析比较大黄不同炮制品各组分的泻下作用及机制.方法:小鼠随机分为对照组和大黄各炮制品组.除对照组外,各给药组均给与相应组分生药剂量10 g·kg-1,观察5h内各组泻下只数、各小鼠首次泻下时间、5h内泻下次数和总排便次数;采用炭末推进法,研究各大黄炮制品对小鼠炭末推进的影响;大鼠随机分成13组,除对照组外,其余按生药剂量7 g·kg-1连续给药5d,取结肠组织测定Na+-K+-ATP酶的活性.结果:生大黄组分2和生大黄组分3产生泻下作用,其余组别未见泻下作用;从总排便次数来看,除熟大黄组分2、组分3以及生大黄组分4和大黄炭组分4外,其他各组分均明显高于空白组(P ＜0.05或P＜0.01);与生大黄组分2相比,熟大黄组分2的总排便次数显著减少(P＜0.05);与生大黄组分3比较,熟大黄组分3和大黄炭组分3两组的总排便次数明显减少(P＜0.01);大黄炮制品各组分除熟大黄组分2外,均有提高小鼠小肠炭末推进率的作用趋势,生大黄组分2和组分3小鼠小肠推进率与空白组比较具有显著性差异(P＜0.05);各炮制品组分之间比较,生大黄组分2炭末推进率显著高于熟大黄组分2(P＜0.05);生大黄组分3炭末推进率显著高于熟大黄组分3(P＜0.05);大黄炮制品各组分均对大鼠结肠Na+-K+-ATP酶的活性有抑制作用,其中生大黄组分2,生大黄组分3,大黄炭组分3与空白对照组比较有显著差异(P ＜0.05或P＜0.01).组分2各炮制品之间,生大黄组分2抑制作用最强,与熟大黄和大黄炭相比差异显著(P ＜0.05或P＜0.01);组分3各炮制品之间,生大黄组分3的活性低于其他两组,其中与熟大黄相比差异显著(P＜0.05).结论:在所有大黄各炮制品组分中,生大黄组分2和组分3的泻下作用最强,其作用机制可能与抑制Na+-K+-ATP酶活性、促进小鼠肠推进有关.     

补骨脂盐炙对实验动物止泻作用影响的研究

目的：考察补骨脂盐炙前后止泻作用的差异,为临床治疗脾肾阳虚所致泄泻提供理论依据。方法：以补骨脂生品、水炙品、盐炙品醇水双提物分别灌胃给药,观察对番泻叶所致急性腹泻小鼠排便点数,大黄造成脾虚腹泻小鼠肠推进率和胃动素含量的影响。结果：补骨脂盐炙品10g/kg剂量能减少急性小鼠腹泻的稀便点数,15g/kg能抑制脾虚小鼠肠推进;水炙品和盐炙品均能促进胃动素的分泌。结论：补骨脂盐炙品对急性以及脾虚腹泻治疗作用优于生品及水炙品;盐炙后止泻作用增强可能与抑制胃肠运动、促进胃动素分泌有关。     

生、酒大黄对大承气汤小鼠泻下作用的比较研究

目的:研究生大黄和酒大黄的大承气汤对其泻下作用的差异性。方法:将72只试验小鼠随机分为阳性对照组及生、空白对照组、生大黄的大承气汤(生DCQ)6、10 g·kg~(-1)剂量组、酒大黄的大承气汤(酒DCQ)6、10 g·kg~(-1)剂量组,按容积20 mL/kg的剂量给药后,分别用代谢笼积分法、炭末推进作用及Na~+-K~+-ATPasc活性实验,比较生、酒大黄的大承气汤对小鼠的正常泻下作用、炭末推进率及Na~+-K~+-ATPasc活性的差异。结果:生、酒大黄对大承气汤的泻下作用的影响有差异,但其变化差异在一定程度上与生、酒大黄存在着联系。生DCQ组、酒DCQ组与空白对照组及阳性对照组比较,其对正常小鼠正常泻下作用、炭末推进作用、抑制Na~+-K~+-ATPase活性的作用有差异,且给药组间比较,生DCQ组泻下作用的影响差异最显著,给药剂量6、10 g·kg~(-1)组均有显著差异。结论:生、酒大黄对大承气的泻下作用的影响有一定的差异性,这可能与君药生、酒大黄的主要化学成分含量变化引起大承气汤复方中蒽醌类化合物的溶出量变化有关。     

基于大黄不同炮制方法和煎煮时间治疗慢性肾衰竭患者的理论探讨

中药大黄在慢性肾衰竭（CRF）患者的治疗中发挥着重要的作用,能有效延缓肾脏病的进展。通过讨论大黄通腑降浊在慢性肾衰竭的运用,探讨大黄治疗CRF的作用机制,大黄不同炮制方法和煎煮时间对有效成分及功效的影响,名老中医使用大黄治疗CRF的经验,大黄对CRF肾小球硬化信号通路的影响。生大黄、熟大黄、酒大黄、大黄炭哪一种是治疗CRF的最佳药物;不同炮制方法和煎煮时间对大黄有效成分的影响;煎煮多长时间才能发挥最大疗效;大黄治疗CRF的作用机制。现研究大黄不同炮制品不同煎煮时间有效成分的变化规律和大黄不同炮制品不同煎煮时间对CRF大鼠转化生长因子-β1/P13K/Akt信号旁路的影响,为大黄的临床应用提供理论依据。     

苏木的药理作用及临床应用研究进展

苏木是常用的具有活血疗伤、祛瘀通经功效的中药材。近年来研究发现,苏木药理作用多样,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗氧化等作用。苏木在糖尿病并发症、心血管疾病、伤科疾病等疾病治疗方面应用广泛,临床前景广阔。现对苏木的药理作用和临床应用文献进行收集整理,以期为深入开展研究和临床开发应用提供参考。     

黄萸巴布剂的解热、镇痛、抗炎作用

目的:观察黄萸巴布剂的解热、镇痛、抗炎作用。方法:分别采用干酵母、牛奶和伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热法观察黄萸巴布剂对3种致热原所致动物发热的影响;采用扭体法和热板法观察黄萸巴布剂的镇痛作用;采用蛋清致大鼠足跖肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察黄萸巴布剂的抗炎作用。结果:黄萸巴布剂可显著抑制干酵母、牛奶、伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗所致发热反应;对醋酸和热板诱发的小鼠疼痛有明显的抑制作用;可减轻蛋清所致大鼠足跖肿胀度;降低醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高。结论:黄萸巴布剂具有明显的解热、镇痛和抗炎作用。     

咳喘平颗粒镇咳、祛痰、平喘药效学研究

目的：研究咳喘平颗粒的镇咳、祛痰、平喘作用，并探讨其平喘机制。方法：观察咳喘平颗粒对浓氨水致小鼠咳嗽、氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘和小鼠气道酚红排泄的影响，同时采用大鼠毛细玻管法观察咳喘平颗粒的祛痰作用，并观察咳喘平颗粒对卵白蛋白诱导哮喘小鼠支气管肺泡灌洗液和肺组织白细胞三烯含量的影响。结果：咳喘平颗粒可有效对抗浓氨水致小鼠咳嗽和氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘，并明显促进小鼠气道酚红排泄和大鼠痰液分泌量。咳喘平颗粒明显抑制卵白蛋白致敏小鼠支气管肺泡灌洗液半胱氨酰白三烯（cysLTs）含量和肺组织白三烯B4（LTB4）含量。结论：咳喘平颗粒具有良好的止咳平喘祛痰的效果，其平喘机理可能与参与花生四烯酸代谢途径有关。     

用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

 目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。     

龙牙楤木总甙抗病毒作用研究

结果表明龙牙木总甙具有明显的抗脊髓灰质炎病毒Ⅲ型、柯萨奇病毒B₃和A₁₆、单纯疱疹病毒Ⅰ型、腺病毒Ⅲ型、埃可病毒６型的活性。表现为能显著抑制细胞病变的发生，使组织培养的细胞得到保护。     

咽舒宁颗粒祛痰镇痛及抑菌作用

目的:观察咽舒宁颗粒的祛痰、镇痛、抑菌等药效。方法:将小鼠随机分为对照、阳性药和咽舒宁颗粒高、中、低剂量组(11.00,5.50,2.75 g·kg-1),ig 7 d,采用小鼠气管酚红排泌实验观察其祛痰作用,小鼠热板实验和醋酸扭体实验观察其镇痛作用,采用体外抗菌实验观察其对相关细菌的抑菌作用。结果:咽舒宁颗粒可增加小鼠离体气管酚红排泌量(P<0.05或P<0.01);提高热板所致小鼠的痛阈值(P<0.05);对抗醋酸所致小鼠扭体次数增加(P<0.05或P<0.01);对金黄色葡萄球菌[最小抑菌浓度(MIC)0.250 g·mL-1,最小杀菌浓度(MBC)0.500 g·mL-1]、甲型溶血性链球菌(MIC 0.062 g·mL-1,MBC0.250 g·mL-1)、乙型溶血性链球菌(MIC 0.031 g·mL-1,MBC 0.062 g·mL-1)、变形杆菌(MIC 0.125 g·mL-1,MBC 0.250 g·mL-1)、肺炎链球菌(MIC 0.125 g·mL-1,MBC 0.500 g·mL-1)有较强的体外抑菌作用。结论:咽舒宁颗粒具有明显的祛痰、镇痛和抑菌作用。     

中药乳痛安片的镇痛抗炎作用研究

目的 观察中药乳痛安片的镇痛、抗炎作用.方法 采用甩尾法和小鼠扭体法观察乳痛安片镇痛作用;采用小鼠耳廓肿胀法、足肿胀法观察乳痛安片的抗炎作用.结果 乳痛安片能明显延长小鼠甩尾的潜伏期,同时使小鼠扭体反应次数明显减少(P<0.01);中、高剂量乳痛安片可使小鼠耳廓肿胀度明显减小(P<0.05),同时足肿胀度也明显减小(P<0.01).结论 乳痛安片具有明显的镇痛、抗炎作用.     

龙牙楤木总甙抗病毒作用研究

结果表明龙牙木总甙具有明显的抗脊髓灰质炎病毒Ⅲ型、柯萨奇病毒Ｂ＿３和Ａ￣（１６）、单纯疱疹病毒Ⅰ型、腺病毒Ⅲ型、埃可病毒６型的活性。表现为能显著抑制细胞病变的发生，使组织培养的细胞得到保护。     

原生痛的镇痛抗炎作用研究

目的:研究原生痛的急性毒性和镇痛抗炎作用。方法:以Bliss法计算原生痛单次ig小鼠的LD50;以小鼠扭体法、热板法及大鼠压痛法测定其镇痛作用;以角叉菜胶致大鼠足肿胀模型、小鼠腹腔毛细血管通透性模型及佐剂致大鼠关节炎模型观察原生痛抗炎作用。结果:原生痛LD50为30.10 g·kg-1;95%的可信限为25.85～34.66 g·kg-1。小鼠0.184,0.369g·kg-1和大鼠0.184 g·kg-1以上剂量,对化学刺激性、热刺激性或机械刺激性疼痛均有明显的镇痛作用。对非特异急性炎症模型或佐剂性关节炎模型也有显著的抗炎作用。结论:原生痛一次性给药镇痛作用突出,且有较宽的安全窗,适用于风湿性关节炎等病症疼痛明显者缓急之用。     

Pharmacological screening of (+)-Multifloramine from Colchicum decaisnei

(+)-Multifloramine (1) isolated from Colchicum decaisnei (Liliaceae) exhibited significant positive inotropic and negative chronotropic effects on isolated rat atria. The positive inotropic effect was not antagonized by adding propranolol. The compound showed hypotensive and tocolytic activities. The LD₅₀ of the compound in mice was found to be 383 mg/kg body weight. Its quaternary methiodide derivative (2) produced less effect on atria, uterus and mean arterial blood pressure. The LD₅₀ of the derivative in mice was 31.6 mg/kg body weight.