钙通道阻滞剂在神经系统疾病中的应用

钙通道阻滞前即钙拮抗剂是自60年代应用于临床的,1976年以来实验及临床均证实此类药物对神经系统疾病有治疗作用。主要作用机理是以其选择性阻滞细胞膜,特别是肌细胞膜的钙的慢通道,干扰钙离子跨入细胞膜内流,并有阻止细胞内贮存的钙离子的释放功能,使细胞内钙离子保持一定的水平,避免细胞内钙离子过高而损伤细胞,同时能抑制心肌和平滑肌     

硝苯啶与心肌保护

硝苯啶(Nifedipine)是一种钙通道阻滞剂,选择性地抑制心肌、血管平滑肌上的慢通道,阻滞细胞膜对钙离子的转运功能.近年来随着心肌保护技术的发展,对钙离子在缺血心肌损伤中危害作用的深入了解,许多学者在心外科手术中,对应用硝苯啶加强心肌保护进行了有益的尝试.本文就硝苯啶保护心肌的效果及保护机制综述如下.一、钙离子对心肌再灌注损伤的作用     

钙通道阻滞剂的作用机理

许多生理过程,诸如许多酶的催化反应、细胞的兴奋、电活动与细胞分泌的耦联、血液凝固以及骨骼代谢都必须有钙离子参与.心脏自律细胞和特殊传导组织动作电位的产生,心肌的收缩及其能量的贮存和利用,亦离不开钙离子的作用.血管平滑肌细胞膜上钙离子的跨膜移动可影响到冠状动脉和体循环血管腔径的大小.钙离子对心血管系统有如此重大的影响,因而不难设想钙通道阻滞剂对于许多心血管疾患有特殊的治疗价值.钙的作用心肌和血管平滑肌中有二种主要的收缩     

盐酸巴尼地平治疗高血压病的疗效观察

盐酸巴尼地平是新型二氢吡啶类钙拮抗剂 ,该药特异性地作用于细胞膜电位依赖性钙离子通道 ,抑制钙离子流入细胞内 ,选择性地使外周血管及冠状血管的平滑肌松弛。动物实验证实 ,本制剂具有持久、显著的降压作用 ,并能降低外周血管、冠状血管的阻力 ,增加重要器官的血流量 ,防止肾脏及血管的高血压病变形成。本研究以非洛地平缓释片为对照药 ,采用多中心、开放、随机、对照的方法 ,评价盐酸巴尼地平缓释胶囊治疗高血压病的有效性和安全性。资料与方法1 .病例选择 :本试验是经国家药品监督管理局批准 (批准文号 :XL2 0 0 0 0 31 ) ,并经北京协…     

钙拮抗剂在心肌梗塞和不稳定型心绞痛中的应用近况

钙拮抗剂(Calcium antagonists),又称钙通道阻滞剂(Calcium channel blockers),已熟知为一组对心肌、窦房结功能、房室传导、周围血管和冠状循环有广泛作用的药物。这组化合物抑制慢通道钙离子穿过心脏和平滑肌细胞膜的转运,作用于钙离子的L型通道。各种制剂目前广泛应用于心血管系统疾病。     

钙拮抗剂

钙拮抗剂代表新的一类有相当的理论与实用重要性的药物。许多临床试验提示了其在各种心血管疾病治疗中的价值。顾名思义,钙拮抗剂干扰体内 Ca~(++)的正常功能,包括在平滑肌与心肌中的兴奋-收缩耦联作用。Fleckenstein 将这类药物的作用解释为选择性阻滞细胞膜上的慢通道,即干扰跨膜的内向钙离子流。作者的研究提示其他的作用部位也同样重要。钙离子在心肌、平滑肌、骨胳肌的收缩过程中,在腺体分泌,以及神经介质的释放中,均起有重要作用。然     

氯离子通道与肺动脉血管张力

肺血管张力的变化直接影响着肺循环的压力,具有十分重要的生理和病理生理学意义。血管张力的维持与血管平滑肌细胞膜的离子通道密切相关。肺动脉平滑肌细胞(pul monary artery smoothmuscle cells,PASMCs)膜上主要分布有四种离子通道[1]如钾、钠、钙及氯离子通道。这些离子通道均参与和决定了平滑肌细胞膜的膜电位,而膜电位不仅是调节钙离子经由电压依赖性(或电压门控)钙通道(voltage-dependent Ca2+channels,VDC)内流,而且也是影响细胞内库存钙离子释放和平滑肌收缩装置对钙离子敏感性的关键的调节因素。通过调控钙离子的运输和膜电位,…     

氯离子通道与肺动脉血管张力

肺血管张力的变化直接影响着肺循环的压力，具有十分重要的生理和病理生理学意义。血管张力的维持与血管平滑肌细胞膜的离子通道密切相关。肺动脉平滑肌细胞(pulmonary artery smooth muscle cells，PASMCs)膜上主要分布有四种离子通道如钾、钠、钙及氯离子通道。这些离子通道均参与和决定了平滑肌细胞膜的膜电位，而膜电位不仅是调节钙离子经由电压依赖性(或电压门控)钙通道(voltage-dependent Ca^2 channels，VDC)内流，而且也是影响细胞内库存钙离子释放和平滑肌收缩装置对钙离子敏感性的关键的调节因素。通过调控钙离子的运输和膜电位，离子通道参与了产生和调节血管张力的各个方面。     

地尔硫■与β受体阻滞剂的异与同

<正>地尔硫■是非二氢吡啶类L型钙通道拮抗剂(non dihydropyridine calcium channel blockers,NDHP-CCB),可作用于心肌、窦房结、外周血管的平滑肌等部位细胞膜上的电压依赖性钙通道,通过抑制钙离子由细胞外向细胞内的转运,降低细胞内钙离子的浓度从而发挥扩张血管、降低心肌收缩力等作用~([1-2])。自1974年上市后,多项临床研究表明地尔硫? 在高血压、冠状动脉粥样硬化性心脏病(冠心病)以及心律失常等多种心     

维拉帕米、尼卡地平对原发性高血压患者离体动脉平滑肌细胞增殖的影响

维拉帕米、尼卡地平对原发性高血压患者离体动脉平滑肌细胞增殖的影响中国人民解放军第三军医大学大坪医院高血压研究室王旭开，刘光耀，杨成明中国人民解放军第三军医大学分子生物学教研室谭骏细胞内三磷酸肌醇、钙离子的升高和胞内碱化与原发性高血压血管平滑肌细胞增殖...     

大电导钙激活钾通道在高血压病中的研究进展

大电导钙激活钾通道（BKCa）是血管平滑肌细胞（VSMCs）上表达最丰富的钾通道,对维持VSMCs的膜电位及血管收缩和舒张的动态平衡具有重要的调节作用。BKCa通道的激活可使细胞膜发生超极化,从而抑制电压依赖性钙通道的激活和钙离子内流,导致平滑肌舒张。对高血压患者的观察和高血压动物模型的研究发现,高血压血管张力升高时平滑肌细胞膜表面钾离子和钙离子通道表达和功能均发生异常,因此,有人推测高血压是离子通道重构导致平滑肌细胞去极化的结果。本文主要综述近年来BKCa通道在高血压病中的研究进展。     

钙通道阻滞剂

又称钙拮抗剂。众所周知,钙离子为兴奋-收缩耦联中主要联系物质,对心肌、骨骼肌和血管平滑肌的收缩具有重要作用,而钙通道阻滞剂能阻断钙离子的上述作用,影响动作电位曲线的第2位相,具有降低心肌收缩力,延长房室结传导时间和房室结不应期,解除血管痉挛,松弛血管平滑肌致使血管扩张等作用。目前所知的钙     

洋地黄的应用及洋地黄化的新认识

一、洋地黄的药理作用:洋地黄可增强心肌收缩力,抑制心肌细胞膜上的钠一钾三磷酸腺苷酶活性,阻碍细胞内外钠钾离子转运,致细胞内钠离子堆积。细胞内增多的钠离子与钙离子竞争,使肌浆网内结合的钙释出,细胞内游离的钙离子增加。同时,它还能促进细胞内钠离子与细胞外钙离子的交换,使细胞内钙离子升高,然后通过钙离子与收缩蛋白互相作用而使心肌收缩力增强。洋地黄的这种正性肌力作用虽可心肌氧耗增加,但由于它能使衰竭的心脏心搏量增加,心室容积缩小,室壁张力降低,同时还可使心率减慢,因而可致心肌氧耗明     

肺动脉平滑肌细胞缺氧感受与反应

肺动脉平滑肌缺氧感受与反应是近年研究缺氧性肺血管收缩反应机制的一个热点,缺氧可减少肺动脉平滑肌细胞胞内活性氧产生,一方面可使细胞膜上钾通道关闭,膜电位降低,导致电压依赖性钙离子通道的开放,使胞浆内钙离子浓度升高、细胞收缩;另一面可激活缺氧诱导因子-1(HIF-1),使其进入核内启动低氧反应基因,引发平滑肌细胞一系列反应,如血管活性物质的生成及细胞收缩反应等。本文就近几年国外有关研究进展作一综述。     

大电导钙激活钾通道与大动脉血管舒缩功能研究进展

大动脉血管平滑肌细胞膜上存在许多大电导钙激活钾(BK_(Ca))通道,其在维持细胞正常生理活动及血管舒缩功能中起重要作用。研究发现,当细胞膜去极化和(或)细胞内钙离子浓度增加时可激活BK_(Ca)通道,使其开放,细胞内钾离子外流增加,导致细胞膜超极化,阻断电压依赖性钙通道,钙离子内流减少,引起血管平滑肌舒张。在高血压、糖尿病、尿毒症、缺氧、心力衰竭和老化等许多生理、病理情况下,BK_(Ca)通道结构、功能及门控特性发生改变,从而影响其正常生理功能以及对血管舒缩功能的调节。本文主要综述近年来BK_(Ca)通道在大动脉血管平滑肌细胞舒缩调节机制中的研究进展。     

大电导钙离子激活钾通道在心血管疾病中的研究进展

冠状动脉平滑肌细胞膜上存在许多大电导钙离子激活钾（BKCa）通道,在维持细胞正常生理活动中起重要作用。研究发现当细胞膜去极化或/（和）细胞内钙离子增加时,BKCa通道激活,开放增加,钾离子外流,细胞膜超极化,血管舒张。而在高血压、糖尿病、缺氧、心力衰竭和老化等许多病理情况下,BKCa通道功能发生改变,从而影响对血管功能的调节。本文主要综述近年来BK通道在心血管疾病中的研究进展。     

从国际高血压指南看钙离子拮抗剂在高血压治疗中的作用

1　钙拮抗剂的发展[1]钙拮抗剂 (calciumantagonist)是选择性地阻滞钙离子经钙通道进入细胞内 ,从而使细胞内钙离子浓度降低的一类药物。从作用机制上来看 ,应称作钙通道阻滞剂 (calciumchannelblocker ,CCB) ,早在上世纪 6 0年代就发现 ,具有钙通道拮抗作用的药物主要是阻滞心肌钙依赖性的兴奋 -收缩偶联。此后发现钙离子拮抗剂能在离子通道水平选择性阻滞钙离子进入平滑肌细胞内 ,从而减少细胞内的钙离子浓度 ,选择性扩张小动脉并影响平滑肌细胞的功能[2 ] 。它是一种重要的心血管治疗药物 ,现已被广泛用于治疗心绞痛、高血压、心律失常…     

钙拮抗剂在治疗心血管疾病中的临床应用

电生理研究表明:哺乳动物心肌的兴奋性决定于各种离子跨膜运转活动(离子流通道)。心肌细胞的动作电位是由通过细胞膜的一系列离子(钠、氯、钙、钾)扩散或离子流所产生。例如:快速除极期(O 相),是由于钠离子快速内流所引起,心肌缓慢复极期(2相)是由于细胞外钙离子通过慢通道缓慢而持久的内流而引起。在心肌传导组织的电生理活动中,钙流也起着重要用作:钙离子浓度增高时,心肌自律性及传导性增强;浓度降低时则传导减慢,自律性受到某种程度的抑制。此外,钙离子还影响心肌的收缩作用。实验证明,当细胞内钙浓度达到     

克山病病区粮饲养豚鼠的冠状动脉反应性

缺硒是克山病发病的一种基本因素。硒缺乏是如何导致心肌坏死的？血管因素有何作用？争论很多。本工作以山东省克山病病区粮建立了低硒豚鼠模型，应用记录平滑肌张力及细胞膜电位的电生理方法，研究了其冠状动脉的反应性。发现：１、硒具有使冠脉平滑肌舒张及细胞膜电位降低的作用，而在模型动物上此种作用明显减弱。２、模型动物冠脉平滑肌对去极化溶液ＫＣｌ的反应性增高，细胞膜电位去极化作用增强。３、模型动物冠脉平滑肌对Ａ…     

肺动脉平滑肌细胞缺氧感受与反应

肺动脉平滑肌缺氧感觉与反应是近年研究缺氧性肺血管收缩反应机制的一个热点，缺氧可减少肺动脉平滑肌细胞胞内活性氧产生，一方面可使细胞膜上刈通道关闭，膜电位降低，导致电压依赖性钙离子通道的开放，使胞浆内钙离子浓度升高、细胞收缩；另一面可激活垲氧诱导因子－１（ＨＩＦ－１），使其进入核内妄动低氧反应基因，引发平滑肌细胞一系列反应，如血管活性物质的生成及细胞收缩反应等。本就近几年国外有关研究进展作一综述。