豆腐果苷理化常数的测定

目的:测定豆腐果苷油水分配系数、溶解度和pKa值等理化常数。方法:参照《中国药典》(2005版)相关方法测定豆腐果苷在不同水溶液及不同有机溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法测定豆腐果苷的pKa值;采用摇瓶法测定豆腐果苷在不同的pH下的表观油水分配系数。结果:豆腐果苷属微溶药物,且在乙醚、乙酸乙酯和氯仿等有机溶剂中几乎不溶;豆腐果苷显弱酸性,pKa值为5.65±0.13。豆腐果苷的表观油水分配系数随pH值的升高而降低,且符合logP=-0.0211pH-1.0174的函数关系。在生理条件pH7.4时,豆腐果苷表观油水分配系数为0.067。在(25±0.1)℃条件下,豆腐果苷真实油水分配系数为0.0834。结论:豆腐果苷是一种脂溶性较差的弱酸性微溶药物。     

超高效液相色谱-串联质谱法测定不同pH值溶液中三叶苷平衡溶解度和表观油水分配系数

目的 建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)方法测定三叶苷含量,考察三叶苷在不同pH值缓冲液中平衡溶解度和表观油水分配系数.方法 选用Kinetex XB-C18柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),流动相为0.1％甲酸溶液(A)/乙腈(B),采用梯度洗脱:起始B为10％并持续1.00 min;1...     

黄芩苷的物化常数测定

采用紫外分光光度法测定了黄芩苷在不同溶媒中的溶解度、油 /水分配系数、pKa值 .结果表明 :黄芩苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为 15 6 9μg/mL和 145 8μg/mL ,较其它溶媒高 ;在酸性条件下的油 /水分配系数较大 ,pKa值为 5 .0 47.     

田蓟苷在不同介质中的平衡溶解度及油水分配系数

目的：测定田蓟苷在不同缓冲溶液和表面活性剂溶液中的平衡溶解度及在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中表观油水分配系数（P_app）,为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法：通过高效液相色谱法测定田蓟苷在不同溶剂和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定田蓟苷在正辛醇-水/磷酸缓冲盐中油水分配系数。结果：田蓟苷在37℃纯水中的平衡溶解度为1.57 mg·L^-1,在甲醇、乙酸乙酯及三氯甲烷有机溶液中溶解性较好;在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度较水中有明显增加,在碱性缓冲液中随pH的增高平衡溶解度逐渐减小。在32 g·L^-1的十二烷基硫酸钠溶液中平衡溶解度提高到188.65 mg·L^-1。田蓟苷的油水分配系数为14.63（lg P=1.17）,且随溶液pH的增高逐渐增加。结论：田蓟苷为疏水性药物,脂溶性较强。制剂时,可加入适当浓度的十二烷基硫酸钠助溶。同时,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数测定

摘 要 目的：测定黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法: 采用HPLC法测定金丝桃苷在水、不同有机溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度,用摇瓶法测定金丝桃苷在正辛醇 水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果: 37℃下金丝桃苷在水中的平衡溶解度为231.58 mg·L^-1,表观油水分配系数为0.907（logPapp=-0.04）;常用有机溶剂甲醇对金丝桃苷的溶解性较好,为6 579.21 mg·L^-1;在不同pH缓冲溶液中,溶解度随着pH的升高逐渐升高,油水分配系数随着pH的升高逐渐降低。结论:金丝桃苷的水溶性差,pH对其溶解度和表观油水分配系数均有较大影响。     

高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定去氧氟尿苷的浓度,采用摇瓶法测定去氧氟尿苷的表观油水分配系数。结果37℃,pH=7时去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度为2.570 1 g.L-1,在pH〈5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低;去氧氟尿苷在正辛醇和水相中表观油水分配系数Papp为0.97;当pH〈7时,受pH影响不显著,表现为亲水性。结论去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,可以通过改变pH值,增加该药物新剂型的稳定性。     

pH值对吡罗昔康理化性质及其经皮渗透性能的影响

目的:研究pH值对吡罗昔康理化性质及经皮渗透性能的影响,为其经皮给药制剂的研究提供实验依据。方法:用HPLC法测定药物在水、不同pH缓冲液(PBS)中的溶解度;采用双波长分光光度法测定药物的解离常数(pKa);摇瓶法测定药物的表观油水分配系数(logP);利用透皮扩散池以稳态渗透速率常数(Js)和通透系数(Ps)为评价指标研究药物的透皮效果。结果:吡罗昔康的pKa为6.33。32℃时,吡罗昔康在pH 7.4的缓冲液中logP为0.17,且溶解度和Js均达到最大,分别为(420.445)μg.mL-1和(64.612±0.011)μg.cm-2.h-1;Ps为(0.154±0.014)cm.h-1。结论:调节药物pH值,使药物维持较高的溶解度和分子型药物比例,可望获得理想的皮肤通透性。     

芍药苷油水分配系数的测定及pH对其的影响

目的:通过处方前研究,考察芍药苷的溶解特性,测定芍药苷在不同pH值缓冲液中的油水分配系数,为芍药苷脂质体的处方设计提供参考.方法:用振摇法测定芍药苷的溶解度及正辛醇-水分配系数,比较pH值对油水分配系数的影响.结果:芍药苷在水、氯仿中的溶解度分别为50.57 mg· mL-1、68.34 mg.mL-1;在水、pH值分别为2.0、2.5、4.0、5.0、5.8、6.8、7.8的磷酸盐缓冲液中的正辛醇-水分配系数分别为-0.47、-0.61、-0.76、-0.71、-0.50、-0.78、-0.98、-0.58.结论:芍药苷易溶于水和氯仿;pH对芍药苷的油水分配系数有一定的影响,在pH5.0缓冲盐溶液中的溶解度及油水分配系数最大.     

熊果酸平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的测定熊果酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为设计熊果酸新剂型提供基础。方法采用HPLC测定熊果酸在不同pH介质、不同溶剂中的溶解度及熊果酸在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果 25℃下熊果酸在水中的平衡溶解度为5.64 mg.L 1,在pH 2.0~7.4的缓冲体系中,熊果酸的溶解度不受pH的影响。熊果酸在油中溶解度不佳,在表面活性剂及半极性溶剂中溶解度相对较好,在正辛醇-水体系中的油水分配系数1gP=2.17。结论熊果酸为溶解度小的亲脂性药物。     

布洛芬平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的：测定布洛芬在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度与表观油水分配系数。方法采用紫外－可见分光光度法测定布洛芬的质量浓度,气浴恒温振荡－摇瓶法测定布洛芬的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时布洛芬在pH2．0、3．0、4．0、5．0、6．0、6．8、7．4、8．0、9．0缓冲溶液中的平衡溶解度分别为0．05874、0．04078、0．06404、0．1930、1．027、2．551、4．613、3．866、4．409mg? mL －1;表观油水分配系数分别为10．19、17．11、12．55、6．390、4．911、5．976、4．925、2．599、1．716。结论布洛芬在磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数与介质的pH值相关,介质的pH值的增大,布洛芬的平衡溶解度增大;表观油水分配系数减小。     

VBE-1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定及其酸碱稳定性的考察

目的：测定VBE-1的平衡溶解度和表观油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据。方法：采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性。结果：VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为（677.47±48.09）g·L^-1。在pH4.0~8.0范围内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势。pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应。结论：VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作。     

pH值对吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物表观油水分配系数的影响

目的 测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数并探讨pH值和结构改造对其的影响。 方法 用摇瓶法测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在正辛醇缓冲液体系中的表观油水分配系数,建立紫外分光光度法测定其含量。 结果 25 ℃时盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在pH为4时其表观油水分配系数最大。 结论 盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数与介质的pH和结构改造中引入基团的极性等因素有关。     

HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。     

双氯芬酸钠平衡溶解度和表观油水分配系数的研究

目的 测定双氯芬酸钠平衡溶解度及表观油水分配系数,为药物评价、新剂型设计与开发提供试验依据。方法 采用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定双氯芬酸钠在不同介质中的平衡溶解度,使用Diamonsil C₁₈（150 mm×4.6 mm,5 μm）色谱柱,甲醇-水-磷酸（80∶19∶1）为流动相,体积流量为0.8 mL/min,检测波长为276 nm,柱温为32 ℃;采用摇瓶法测定双氯芬酸钠在正辛醇-水/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 32 ℃时,双氯芬酸钠在蒸馏水和生理盐水中的平衡溶解度分别为18.2、5.52 mg/mL;在肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、油酸乙酯中的平衡溶解度分别为0.637、1.97 mg/mL;在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为1.41（lgP＝0.15）;在pH 5.0～7.4缓冲液中,其平衡溶解度随pH值升高而增大,表观油水分配系数随pH值升高而降低;结论 pH对双氯芬酸钠的平衡溶解度和表观油水分配系数有较大影响。     

高效液相色谱法测定十一酸睾酮在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定十一酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用高效液相色谱法测定十一酸睾酮在水和表面活性剂溶液中的浓度,采用摇瓶法测定十一酸睾酮的表观油水分配系数。结果 37℃下十一酸睾酮在水中不溶,Cremophor EL-35对十一酸睾酮有较强的增溶能力;十一酸睾酮的表观油水分配系数为12.21。结论十一酸睾酮的水溶性差,提高其制剂的溶出度可能会提高其生物利用度。     

萘普生微乳经皮给药系统的处方前研究

目的:测定萘普生的表观溶解度和油水分配系数.研究溶解度、促渗剂、接受液对萘普生体外经皮渗透性能的影响.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定萘普生在水、不同pH缓冲液、各种油相和表面活性剂中的溶解度.通过摇瓶法测定萘普生的表观油水分配系数.以累积渗透量、稳态渗透速率常数和渗透系数为评价指标研究5种促渗剂和5种接受液对萘普生体外经皮渗透行为的影响.结果:32℃时,萘普生在水中的平衡溶解度为25.7 mg·L-1,在各种油相和表面活性剂中的溶解度约是水中的200～4 000倍.萘普生在正辛醇/水体系中的表观油水分配系数为2.5(logP);在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数随pH值的升高而减小.促渗剂的促渗效果不明显,有的还会抑制渗透;萘普生在以20%丙二醇-生理氯化钠溶液、pH 7.4缓冲液、20%乙醇-pH 7.4缓冲液、20%聚乙二醇400-pH 7.4缓冲液作为接受液时,均有良好的渗透效果,10 h累积透过量最小可达2.08 mg.结论:萘普生是一种优良的经皮给药模型药物,开发其经皮给药微乳制剂有望提高疗效、减少毒副作用.微乳可选择将萘普生溶解在油或表面活性剂中的方法制备,pH 7.4的缓冲液可作为其透皮制剂的接受液.     

盐酸氨溴索平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的 测定盐酸氨溴索在多个pH值介质中的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其制剂研究与处方筛选提供依据。方法 采用紫外分光光度法测定盐酸氨溴索在水及10种有机溶剂中的平衡溶解度,通过盐酸氨溴索分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算其油水分配系数。结果 盐酸氨溴索在各pH值介质中的平衡溶解度均较高,尤其是在蒸馏水以及pH值为2.0、5.8的缓冲液中,平衡溶解度分别为26.04、27.91、28.24 mg/mL;油水分配系数在pH7.4时最高,lgP为1.78。结论 盐酸氨溴索的平衡溶解度及表观油水分配系数与各介质的pH值有关,且可推测其在人体内的胃肠吸收良好,有较好的应用价值。