宽叶荨麻化学成分的研究

目的研究宽叶荨麻地上部分的化学成分。方法运用多种色谱法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据以及和对照品对照进行结构鉴定。结果从宽叶荨麻地上部分分离并鉴定了13个化合物,分别为:3β-羟基-5-烯-欧洲桤木烷醇(Ⅰ)、豆甾-4-烯-3-酮(Ⅱ)、1,3-二肉豆蔻酸-2-山梨酸-甘油三酯(Ⅲ)、α-香树脂醇(Ⅳ)、β-香树脂醇(Ⅴ)、羽扇豆烷醇(Ⅵ)、4-羟基苯甲酸(Ⅶ)、正二十八烷醇(Ⅷ)、正二十八烷酸甲酯(Ⅸ)、十六烷酸(Ⅹ)、十一烷酸(Ⅺ)、胡萝卜苷(ⅩⅡ)、β-谷甾醇(ⅩⅢ)。结论化合物Ⅰ～ⅩⅢ均为首次从宽叶荨麻中分离得到,其中化合物Ⅰ～Ⅺ为首次从荨麻属植物中分离得到。     

宽叶荨麻化学成分研究(Ⅱ)

目的 研究宽叶荨麻地上部分的化学成分.方法 运用多种色谱法进行分离纯化,通过理化性质和多种波谱数据以及和对照品对照进行结构鉴定.结果 从宽叶荨麻地上部分分离得到8个化合物,分别鉴定为5a,6β-二羟基胡萝卜苷(Ⅰ)、2a,3a,19a-三羟基-12-烯-28-乌苏酸(Ⅱ)、2,3,4,9-四氢-1 H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅲ)、2,3,4,9-四氢-1-甲基-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅳ)、东莨菪素(Ⅴ)、对羟基桂皮酸(Ⅵ)、对甲氧基苯甲酸(Ⅶ)、己二酸(Ⅷ).结论 化合物Ⅰ～Ⅷ均为首次从宽叶荨麻中分离得到,其中化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ为首次从荨麻属植物中分离得到.     

问荆合剂对类风湿性关节炎模型大鼠血清TNF-α的影响

目的探讨问荆合剂对类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)动物模型的疗效及其作用机制。方法采用弗氏完全佐剂建立实验性大鼠RA动物模型,将50只大鼠按体重随机分为5组(空白对照组、模型对照组、问荆合剂组、甲氨碟呤组和问荆合剂加甲氨碟呤组)。观察其治疗前后肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的变化。结果各治疗组的血清TNF-α水平有显著的降低,以上各组内治疗前后比较有显著性差异(P<0.01);各治疗组与模型对照组比较均有显著性差异(P<0.01);问荆合剂加甲氨碟呤组与问荆合剂组、甲氨碟呤组比较有显著性差异(P<0.05)。结论问荆合剂能明显下调RA模型大鼠前炎性因子TNF-α水平。问荆合剂对TNF-α的调控作用是其治疗RA的作用机制之一。     

不同产地宽叶荨麻对人类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞增殖和凋亡的影响

目的 研究不同产地宽叶荨麻对人类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞MH7A增殖和凋亡的影响.方法 分别以庄河、鲁甸、阿坝、巴株产宽叶荨麻70％乙醇提取物处理MH7A细胞,24h后用MTT法检测细胞增殖率.通过测定DNA片段化检测细胞凋亡率.结果 4种产地的宽叶荨麻都显示了一定的抑制MH7A细胞增殖的作用.其中鲁甸产宽叶荨麻显示了较强的抑制作用,因此进一步考察了鲁甸产宽叶荨麻不同组分对MH7A细胞增殖的影响,其中经大孔吸附树脂吸附以80％ EtOH-H2O洗脱部分(LD80)显示了较强的抑制MH7A细胞增殖的作用.DNA片段化分析结果表明,LD80能显著引起MH7A细胞凋亡.结论 鲁甸产宽叶荨麻能够抑制MH7A细胞增殖和诱导MH7A细胞凋亡.     

藏药宽筋藤抗类风湿性关节炎研究

目的：研究宽筋藤提取物对牛Ⅱ型胶原诱导的类风湿性关节炎（CIA）模型大鼠的改善作用。方法：牛Ⅱ型胶原诱导大鼠类风湿性关节炎模型,宽筋藤提取物灌胃给药12 g生药/kg、6 g生药/kg干预。测量大鼠右后足掌和踝关节周长,每周1次;步态仪采集大鼠步态信息。HE染色观察大鼠膝关节和踝关节的病理变化。结果：宽筋藤提取物可以明显改善CIA大鼠足掌及踝关节肿胀度,缓解疼痛;明显减轻滑膜增生,减少炎细胞浸润及血管翳的形成,并改善软骨病变损伤。结论：宽筋藤提取物对CIA大鼠有显著的改善作用,对抗类风湿性关节炎药物开发有一定的意义。     

宽叶荨麻中化学成分对MH7A细胞增殖和凋亡的影响

目的:探讨从具有抗类风湿关节炎作用的宽叶荨麻中分离到的9个化学成分对人类风湿性关节炎滑膜成纤维细胞MH7A增殖的影响.方法:分别以从宽叶荨麻中分离得到的9个化学成分(0～400 mg·L-1):RoseosideⅡ(C1),(6S,9R)-3-氧-α-紫罗兰醇-β-D-葡萄糖苷(C2),(6R,9R)-3-氧-α-紫罗兰醇β-D-葡萄糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷(C3),芹菜素-6,8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(C4),木樨草素-7-O-新橙皮糖苷(C5),木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(C6),芦丁(C7),异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(C8),5α,6β-二羟基-胡萝卜苷(C9)处理MH7A细胞(2.5×104/mL),24 h后采用MTT法检测细胞增殖率,并通过测定DNA片段化检测细胞凋亡率.结果:在被检测的9个化合物中,化合物5α,6β-二羟基-胡萝卜苷显示了较强的抑制MH7A细胞增殖的作用,其IC50值为140 mg·L-1.DNA片段化分析结果表明,其能显著诱导MH7A细胞凋亡.结论:宽叶荨麻中化学成分5α,6β-二羟基-胡萝卜苷能够显著抑制MH7A细胞增殖并能诱导MH7A细胞凋亡.     

清痹合剂治疗类风湿关节炎的实验研究

目的:观察不同浓度的清痹合剂及清痹合剂+甲氨蝶呤(MTX)对大鼠佐剂性关节炎的影响及小鼠镇痛试验的观察。方法:1.皮下注射完全弗氏佐剂使大鼠关节致炎,复制RA大鼠模型。给药组分别以不同浓度的清痹合剂灌胃,观察大鼠的一般情况,右后足踝关节直径及足跖厚度变化;并对右后足踝关节滑膜进行病理观察。2.给各组小鼠灌以不同浓度的清痹合剂1h后,以0.6%醋酸生理盐水给小鼠按0.01ml/g体重腹腔注射,观察各组小鼠的扭体反应,记录20min内小鼠扭体次数。结果:清痹合剂高、中浓度对佐剂性关节炎肿胀有抑制作用(P0.05,P0.01),其中中浓度+MTX组对炎症抑制作用最为突出(P0.01);清痹合剂与小剂量的MTX联合治疗,具有减轻滑膜充血、水肿、肉芽肿形成,抑制血管翳的形成。清痹合剂能减少醋酸致痛的小鼠扭体次数(P0.05,P0.01)。结论:清痹合剂对大鼠佐剂性关节炎有明显的消炎、镇痛作用,能很好协同小剂量MTX抑制滑膜血管翳的形成。     

风湿痹痛胶囊的抗炎消肿作用及与NF-κBp65的关系

目的：观察风湿痹痛胶囊对佐剂性关节炎大鼠的抗炎消肿作用及与NF-κBp65的关系。方法：采用弗氏完全佐剂诱导的大鼠AA模型,测量继发性关节肿胀程度;采用免疫组化法,观察致炎关节滑膜的NF-κBp65的表达。结果：风湿痹痛胶囊能抑制继发性踝关节炎性肿胀;风湿痹痛胶囊能减少NF-κBp65的表达。结论：风湿痹痛胶囊具有较好的抗炎消肿作用。     

木紫珠叶化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究

目的 研究木紫珠Callicarpa arborea Roxb.叶化学成分,并考察其抗类风湿性关节炎活性。方法 木紫珠叶提取物采用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱、MCI柱、半制备型高效液相色谱进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。CCK-8法测定各化合物对人类风湿关节炎成纤维样滑膜细胞(HFLS-RA)的细胞毒活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为齐墩果酸(1)、乌苏酸(2)、白桦脂酸(3)、白桦脂醇(4)、α-香树素(5)、β-香树素(6)、(+)2, 6-dimethyl-6(S)hydroxyl-2-trans-2, 7-octadienoic acid(7)、对羟基苯甲醛(8)、半齿泽兰素(9)、紫花牡荆素(10)、芥酸酰胺(11)、叶绿醇(12)、methyl α-hydroxypalmitate(13)、亚麻酸甲酯(14)、sesamin-2, 2′-diol(15)。化合物4(100、200μmol/L)、7(200μmol/L)对HFLS-RA具有细胞毒活性。结论 化合物3、5～15为首次从该植物中分离得到,化合物4、7具有一定...     

艾灸治疗类风湿性关节炎抗炎免疫作用机理的研究

为了探讨艾灸治疗RA抗炎免疫作用的机理 ,我们建立免疫性炎症———大鼠佐剂性关节炎模型等 ,从神经 内分泌 免疫调控入手 ,在整体、器官、细胞水平开展灸治RA的实验研究。结果艾灸“肾俞”、“足三里”穴具有抗炎免疫作用 ,其机理与灸疗抑制TNF、IL 1等炎症因子的释放 ,增强与改善机体的免疫功能 ,保护胸腺、脾脏等免疫器官 ,纠正炎症时自由基代谢的紊乱 ,调整NO、NE、5 HT神经递质的失衡 ,促进内环境稳定等多方面因素有关。实验证实 ,外周交感神经参与艾灸对免疫的调节 ;灸疗的部分作用是通过肾上腺皮质系统发挥的 ;海马可能是灸疗信息中枢整合的重要环节 ;HPA轴是灸疗作用中一条重要的神经体液性途径 ;松果体 (MT)可能是艾灸抗炎免疫的一个高位调节点。提示灸疗抗炎免疫作用是其治疗RA的主要机制之一     

祖师麻抗类风湿性关节炎有效部位的药效学研究

目的 研究祖师麻抗类风湿性关节炎的有效部位.方法 采用系统溶剂提取法对祖师麻进行提取、分离得到不同部位的提取物.以抗炎镇痛、刺激性等为指标,通过动物实验确定了祖师麻治疗类风湿性关节炎的有效部位及不良反应的部位.结果 乙酸乙酯提取物和正丁醇提取物为祖师麻抗类风湿关节炎的有效部位,刺激性主要来源于石油醚部位.结论 初步确定...     

基于网络药理学的忍冬藤抗类风湿关节炎作用机制研究＊

目的 利用网络药理学相关技术和方法，阐释忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制。方法 通过检索数据库和文献，收集整理忍冬藤的化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点，利用实体语法系统构建忍冬藤化学成分、化学成分靶点和类风湿关节炎相关靶点的生物网络，通过网络分析，辨识忍冬藤抗类风湿关节炎的有效成分群，阐释其作用机制。结果 本研究通过网络拓扑结构分析得到有效成分31个、关键靶点13个，通过富集分析，得到忍冬藤抗类风湿关节炎的作用机制为：氮化合物代谢过程的正向调控、细胞生物合成过程的正向调控、转录的正调控、基因表达的正调控、靶向输送、调节脂质分解代谢过程、细胞分解代谢过程的正调控、聚合酶II启动子转录的正调控、细胞凋亡的正向调控、细胞死亡的正调控等。结论 本研究较为系统地解析了忍冬藤治疗类风湿关节炎的作用机制，为临床治疗类风湿关节炎新药的研发和类风湿关节炎病因病机的研究奠定了基础。     

兴安升麻总苷抗肿瘤药效研究

目的观察升麻总苷对小鼠移植性肿瘤和人肿瘤细胞裸鼠移植瘤的体内抗肿瘤作用，以及体外对人肿瘤细胞株的抑瘤活性，并对其抑瘤机制进行初步探讨。方法MTT法检测体外升麻总苷对人肿瘤细胞的增殖抑制作用；体内实验观察其对小鼠S180和裸鼠体内移植人肺腺癌A549的抑制作用；同时采用流式细胞仪和肿瘤病理切片对接种的A549肿瘤细胞凋亡进行观察。结果升麻总苷对A549、HepG2、HL60、Eca-109、MDA-MB231肿瘤细胞的半数抑制浓度（IC50）分别为20．3、27．1、21．2、23．4和32．7gg／mL。小鼠口服升麻总苷100mg／kg和200mg／kg可明显抑制S180移植瘤（抑瘤率分别为42．8％和54．6％）和裸鼠移植人肺腺癌A549的生长（T／C值分别为58．1％和52．2％），肿瘤组织病理切片和流式细胞仪对A549肿瘤细胞凋亡的检测显示，升麻提取物可诱导体内肿瘤细胞凋亡。结论升麻体内体外均具有抗肿瘤活性，其体内抑制肿瘤生长可能与诱导细胞凋亡相关。     

柔毛淫羊藿对去卵巢小鼠骨密度、破骨细胞和IL-1β的影响

目的:探讨单味中药柔毛淫羊藿( EPM)对去卵巢小鼠骨密度、破骨细胞和白介素-1β(IL-1β)的影响.方法:切除雌性小鼠双侧卵巢制备骨质疏松动物模型,随机分为模型组、己烯雌酚( DES,2 mg·kg-1)组及EPM水煎浸膏高、中、低剂量( 200,100,50 mg·kg-1)组,另设正常对照组.术后45 d开始给予相应药物,1次/d,60d后检测小鼠骨组织骨密度、破骨细胞数和骨组织中IL-1β.结果:模型组动物呈现明显的骨质疏松表现;给药组动物骨密度增加;EPM高、中、低剂量骨组织破骨细胞数分别为(1.9±1.0),(0.9±0.6),(0.8±0.4)个,明显低于模型组(3.4±1.6)个,(P ＜0.05或P＜0.01);EPM高、中、低剂量骨组织IL-1β阳性细胞数分别为(11.6±2.1),(12.4±2.2),(16.4±2.7)个,明显低于模型组(20.6±3.2)个(P＜0.01).结论:EPM能增加去卵巢骨质疏松症小鼠的骨密度、降低破骨细胞数和IL-1β的表达.     

箭叶淫羊藿炮制前后对小鼠副性器官的影响

目的:观察箭叶淫羊藿炮制前后补益作用的强弱.方法:观察箭叶淫羊藿炮制前后不同提取液对去势雄性小鼠副性器官发育的影响.结果:生品和炮制品箭叶淫羊藿的水提取液和醇提液对去势小鼠副性器官的萎缩有明显的抑制作用,且生品和炮制品的作用强度无显著性差异.结论:生品和炮制品箭叶淫羊藿均具有补益作用,且作用强度无明显差异.     

光果莸多酚物质的抗氧化作用研究

目的 建立光果莸不同部位中多酚的含量测定方法,研究其对羟自由基的清除作用.方法 采用索氏提取法以95%乙醇为溶剂提取光果莸不同部位的多酚物质,用紫外分光光度法测定各部位多酚含量及对羟自由基(OH·)的清除作用,以IC_(50)值为参考指标评价了多酚物质的抗氧化作用.结果 光果莸花、叶、茎多酚含量分别为:1.44%,2.08%,0.49%.在试验浓度范围内(0.05～0.2 mg/ml),光果莸不同部位多酚对羟自由基(OH·)均有不同程度的清除作用,在浓度为0.2 mg/ml时,光果莸叶多酚的清除率达93.8%,与阳性对照Vit C的清除率98.0%相当,其IC_(50)值为0.07 mg/ml,小于Vit C的IC_(50)值0.08 mg/ml.结论 光果莸叶多酚抗氧化活性最强,是一种天然有效的自由基清除剂.     

秦皮水煎液干预类风湿性关节炎的作用研究

目的：观察秦皮水提取物对类风湿关节炎（RA）大鼠关节肿胀情况及组织形态、血清TNF-α、IL-1β和RF水平的影响。方法：50只雄性SD大鼠,依据随机数字表按体质量随机分为正常组、模型组、双氯芬酸钠组[3 mg/（kg·bw）]、秦皮高剂量组[1.4 g/（kg·bw）]和秦皮低剂量组[0.7 g/（kg·bw）]。以牛Ⅱ型胶原蛋白诱导建立RA大鼠模型,正常组、模型组灌胃15 mL/（kg·bw）蒸馏水;双氯芬酸钠组、秦皮高剂量组、秦皮低剂量组分别灌胃给予对应的受试药物。分别在实验第28、35、42天测量大鼠关节直径,第42天实验结束后处死大鼠,腹主动脉取血,离心取血清,酶联免疫吸附法（ELISA）测定血清中TNF-α、IL-1β、RF水平,取踝关节组织HE染色观察病理变化。结果：与正常组比较,模型组大鼠第35、42天关节直径水平显著升高（P <0.01）,血清TNF-α、IL-1β、RF水平显著升高（P <0.01,P <0.05）,炎性细胞浸润,骨膜增厚;与模型组比较,双氯芬酸钠组大鼠第42天关节直径水平显著降低,TNF-α、RF水平显著降低（P <0.05,P <0.01）,踝关节炎性浸润改善,秦皮高剂量组大鼠第35天关节直径水平显著降低（P <0.01）,血清IL-1β水平显著降低（P <0.01）,踝关节炎性浸润缓解,秦皮低剂量组第35、42天关节直径水平显著降低（P <0.05）,血清TNF-α、IL-1β、RF水平显著降低（P <0.05）,踝关节炎性浸润减轻。结论：秦皮水煎液可改善大鼠类风湿关节炎,其作用可能与降低TNF-α、IL-1β、RF水平,改善踝关节病理组织形态有关。     

延龄草提取物抗炎、镇痛和凝血作用的研究

目的 研究延龄草乙醇提取物、醋酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物抗炎、镇痛和凝血作用,筛选其活性部位.方法 采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型和检测NO含量评价延龄草乙醇提取物的抗炎活性;用扭体法观察延龄草乙醇提取物的镇痛作用;采用玻片法、毛细管法测凝血时间研究延龄草乙醇提取物的凝血作用.结果 通过测定大鼠体内NO含量,延龄草乙醇提取物有抗炎活性,与模型组相比有显著性差异;延龄草乙醇提取物、醋酸乙酯萃取物和正丁醇苹取物对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀均有显著的抑制作用,其中正丁醇萃取物比醋酸乙酯萃取物的作用更显著;对醋酸致病有明显的镇痛作用,同时延龄草乙醇提取物有显著的促凝血作用.结论 延龄草乙醇提取物、醋酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物有显著的抗炎、镇痛和促凝血作用.