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目的:考察不同透皮吸收促进剂对重组人干扰素α-2b软膏透皮吸收的促进效果。方法:采用单室水平扩散池,计时2h后从接受室内取样,用细胞病变抑制法测定透过Swiss小鼠腹部皮肤的干扰素的活性。结果:在软膏中加入透皮吸收促进剂能明显改善透皮吸收.且以2%水溶性氮酮和2%1,2-丙二醇联合应用的效果最好。结论:2%水溶性氮酮和2%1,2-丙二醇联用,提高了药物生物利用度和疗效。 相似文献
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利福平透皮吸收作用研究 总被引:7,自引:0,他引:7
本实验采用Franz扩散小室,初步研究了利福平(Rifampin,RFP)透皮吸收情况,实验结果表明:RFP能透过离体小白鼠皮肤,且月桂氮 酮(Iaurocapran,Azone,氮酮)能明显地促进其透皮吸收。含5%(W/W)氮酮的RFP软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高了1倍以上。本文用抛物线拟合法建立了不同时间下不同浓度的氮酮对RFP透皮吸收量的数学模型,求得了氮酮对RFP透皮吸收促进作用的最佳浓度为5.70±0.45%。 相似文献
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钙离子拮抗剂硝苯吡啶(Nifedipine,心痛定)为一高效、长效、副作用轻微的抗心绞痛药。我们试制了硝苯吡啶软膏作为透皮吸收的长效心绞痛和高血压治疗、预防 相似文献
4.
以人体皮肤为渗透屏障,本文研究了氮酮对炎痛息软膏的透皮吸收作用,实验结果表明,含2%和3%氮酮的炎痛息软骨的透皮吸收作用最佳。 相似文献
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本文研究了吲哚美辛-β-环糊精包合物的烃类和o/w型乳剂基质软膏的体内透皮吸收与生物利用度,并与同基质的吲哚美辛非包合物软膏作对照实验。实验证实:吲哚美辛-β-环糊精包合物能有效地促进药物的透皮吸收,并以其o/w型乳剂基质软膏的生物利用度最高,且体内血药浓度平稳,无全身性副作用,有利于患病部位的治疗作用。 相似文献
6.
报道将氟尿嘧啶软膏改制成乳膏剂型(O/W),处方中加入新型的促透皮吸收辅料月桂氮酮(Azonc),并对改制后的制剂做了质量稳定性实验,采用吸收系数法测定乳膏中5-Fu的含量,平均回收率为102,38%,CV为1.52%. 相似文献
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补骨脂酊透皮吸收的实验研究 总被引:4,自引:0,他引:4
补骨脂酊是治疗白癜风的常用制剂,为提高其治疗效果,对含高效透皮吸收增强剂氮酮的酊剂之透皮吸收进行了研究,发现氮酮有增加补骨脂酊中补骨脂素和异补骨脂素透皮吸收的作用,氮酮浓度为2%时,体外经皮渗透12小时,其透过百分率增加约45%。对所取得之数据进行抛物线拟合,求得最佳氮酮浓度为2.15%。皮肤残存量结果表明体外实验中皮肤残存量较体内大,体内皮肤残存量含2%氮酮之酊剂较不含氮酮之酊剂高。实验证明中药 相似文献
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月桂氮酮促安非拉酮的透皮吸收作用 总被引:7,自引:0,他引:7
用离体大鼠皮为渗透屏障,研究月桂氮酮对安非拉酮的促渗作用,5和7.5%月桂氮酮使安非拉酮透皮吸收的稳定状态流量(J)分别增加78.2和98.6%。渗透系数(Kp)也相应增加。药物从乳剂基质向皮肤渗透符合Higuchi方程。 相似文献
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目的改进黄芩素(BAI)水膏的处方,提高其药物释放度。方法通过筛选几种典型的透皮吸收促进剂,加入到BAI水膏中,经离体皮肤透皮吸收实验,与不加促渗剂的水膏相比,确定最佳处方;同时以紫外分光光度法测定其透皮量。结果促渗剂对BAI水膏透皮率有显著影响;在BAI水膏中,0.30%桉叶油的促渗效果最好,可使透皮量比原水膏提高56.29%,其次分别为0.20%桉叶油+0.20%丙二醇、0.25%薄荷脑、0.15%丙二醇+0.50%油酸+0.15%氮酮。结论BAI水膏中,加入促渗剂可提高药物透皮量,提高疗效。 相似文献
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目的:考察N-三甲基壳聚糖对尼莫地平凝胶透皮吸收促进作用。方法:以季胺化程度为60%的,N-三甲基壳聚糖(TMC60)为透皮吸收促进剂,以泊洛沙姆407为凝胶基质,制备尼莫地平凝胶(TMC60组)。用Franz扩散池进行体外透皮研究,并与含同浓度的氮酮(氮酮组)、油酸(油酸组)的尼莫地平凝胶及不含促进剂的尼莫地平凝胶(空白组)的效果进行比较。结果:空白组、氮酮组、TMC60组及油酸组的稳态透皮速率(J,μg·cm^-2·h^-1)分别为6.59,13.22,16.39和16.77。与空白组相比,TMC60尼莫地平凝胶有显著的透皮吸收促进作用(P〈0.05),且作用强度明显优于氮酮(P〈0.05),与油酸相似(P〉0.05)。结论:TMC60可较好地促进尼莫地平凝胶的体外透皮扩散。 相似文献
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自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏的研制及透皮研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:制备自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏并对其体外透皮吸收行为进行考察。方法:采用Tefose63为自乳化基质制备乙氧苯柳胺乳膏并考察其稳定性,采用改进的Franz扩散池,以大鼠离体腹部皮肤为透皮模型,用HPLC法测定药物在透皮接收液中的浓度及皮肤中药物滞留量。结果:自乳化基质乳膏具有较好的稳定性,在皮肤中的渗透系数及药物滞留量明显大干市售软膏,离体条件下,自乳化基质乳膏8h渗透系数是市售软膏的1.56倍,皮肤中药物滞留量是市售软膏的2.31倍。结论:自乳化基质乙氧苯柳胺乳膏能促进药物渗透到皮肤并增加药物在皮肤中的滞留量,有望成为新型经皮给药制剂。 相似文献
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目的:研究羧甲基壳聚糖(CMC)对雌二醇凝胶体外透皮吸收的影响。方法:合成CMC,用电位滴定法确定其取代度。以含2%CMC的雌二醇凝胶为试验组,含2%氮酮的雌二醇凝胶为阳性对照组,无任何促透剂的雌二醇凝胶为阴性对照组,通过体外透皮扩散实验得到各组累积透过量,并求出稳态透皮速率。结果:合成得到的CMC取代度为0.52。试验组的累积透过量和稳态透皮速率显著大于阴性对照组(P〈0.05),但与阳性对照组相比,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:2%CMC与2%氮酮的促透效果相似,值得进一步研究。 相似文献
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目的考察透皮促进剂对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮吸收的影响。方法建立皮肤渗透液中次乌头碱含量测定的HPLC方法。利用大鼠腹部皮肤和Franz垂直扩散池进行体外透皮扩散试验,比较不同浓度的氮酮和桉叶油对散结止痛巴布膏中次乌头碱透皮速率的影响。结果不加透皮促进剂的散结止痛巴布膏中次乌头碱的透皮速率为0.65mg·cm^-2·h^-1;2%氮酮与10%丙二醇组成的复合透皮促进剂使次乌头碱透皮速率增加9.87倍;2%桉叶油增加次乌头碱透皮速率12.23倍。结论散结止痛巴布膏的透皮促进剂可采用2%桉叶油或2%氮酮与10%丙二醇合用。 相似文献
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β-环糊精衍生物透皮吸收促进作用在大鼠中的研究 总被引:1,自引:0,他引:1
《世界临床药物》1994,(6)
本文应用大鼠在体透皮吸收模型研究了2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)及2,6-二甲基-β-环糊精(D-β-CyD)对药物liaro-zole(细胞色素P450抑制剂)透皮吸收的促进作用。以差示扫描测热法(DSC)研究了促进透皮吸收的作用模型。其特点是,可直接测定在体完整皮肤吸收,而不受药物分布和消除影晚yo%HP一只CyD水溶液提高ha]zole吸收约3倍:ZO辩D一月一CyD水溶液则使药物的透皮吸收量减至0.6倍。但在用药前,预先用ZO%D一月一CyD水溶液处理4小时,透皮吸收量可增至9.4假。DSC实验结果表明,用HP一月一CyD处理后… 相似文献
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氮酮对酮基布洛芬凝胶透皮吸收作用影响的实验研究 总被引:4,自引:0,他引:4
通过离体皮肤渗透释药实验,选择促酮基布洛芬(KP)凝胶透皮吸收的最佳氮酮(Azone)浓度。本实验证实,3~5%Azone对2.5%KP凝胶有非常明显的促渗透作用,6~8h即可使KP透皮释放率达到50%以上,可以认为3~5%的Azone是配制KP外用制剂较为适宜的浓度范围。 相似文献