栀子环烯醚萜类成分活性作用的虚拟评价

目的 利用理论对接方法 对栀子中环烯醚萜类成分的可能活性进行虚拟评价.方法 选取6个栀子环烯醚萜类成分,收集现有常见靶标的晶体结构,利用Schrodinger软件进行计算,以分级标准评价选择性.结果 环烯醚萜类的选择性靶标涉及癌症、炎症、肺结核、阿尔茨海默痴、痴呆、糖尿病、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、心衰、高血压、自身免疫疾病、抑郁症、疟疾等疾病.糖基对于环烯醚萜类的作用具有重要影响,饱和五元环对于提高选择性具有较人意义.结论 虚拟评价发现的环烯醚萜苷的活性作用与报道的实验结果 吻合较好,表明该技术具有较大的实用性,本研究为利用理论手段研究中药的作用机制进行了有益的尝试.     

栀子环烯醚萜类化学成分研究

目的 研究栀子Gardenia jasminoides Ellis.的干燥成熟果实中的环烯醚萜类化学成分.方法 采用各种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定环烯醚萜类化合物的结构.结果 分离鉴定了9个环烯醚萜类化合物,分别为京尼平苷(1);京尼平-1-O-β-D-龙胆双糖苷(2);genipin-1,10-di-O-β-D-glucopyranoside (3);去乙酰车叶草苷酸甲酯(4);栀子新苷甲酯(5);1-羟基-7-羟甲基-1,4a,5,7a-四氢化环戊二烯骈吡喃-4-醛(6);栀子酸(7);山栀子苷(8);6-O-Methylscandoside Methyl Ester(9).结论 化合物6和9为首次从栀子中分离得到.     

栀子药材环烯醚萜类和西红花酸类成分HPLC指纹图谱研究

目的:建立栀子药材中环烯醚萜类和西红花酸类两大类主要成分的HPLC指纹图谱,为全面评价栀子药材质量和整体控制提供依据.方法:采用Inertsil ODS-SP(4.6nm×250mm,5μm)色谱柱,甲醇-0.1％甲酸水变波长梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1,柱温25℃.采用相似度评价软件(2004药典版)对10批栀子商品药材指纹图谱进行相似度计算.结果:指纹图谱中共确立了20个共有峰,并通过与标准品比对,两个主峰分别鉴定为栀子苷和西红花苷-1,10批栀子药材的相似度在0.95～0.99.结论:该方法具有良好的精密度、重复性和稳定性,可较全面地反映栀子的化学成分,为有效控制该药材的内在质量提供了科学依据.     

栀子中环烯醚萜类化合物的研究概况

对栀子中环烯醚萜类化合物的成分及药理研究文献进行了回顾和总结。环烯醚萜类化合物的生物活性范围广,对消化系统、心血管系统、抗肿瘤、抗菌消炎等作用明显,研究前景广阔。参考文献10篇。     

栀子中环烯醚萜类化合物的体内过程及其对相关酶的影响

以国内、外近期文献为依据,系统介绍栀子中环烯醚萜类化合物在体内的代谢过程及其对生物活性酶影响的研究进展,讨论该类化合物的作用机制,为指导该类化合物的临床合理用药、剂型改革、开发利用提供文献依据。     

栀子中环烯醚萜甙类成分的HPLC含量测定

测定了栀子中栀子甙、栀子酸、栀子糖甙和京尼平龙胆双糖甙的含量,以ODS柱、外梯度洗脱,测定了不同产地,不同品种的31批栀子。     

基于以梓醇为主要成分的地黄环烯醚萜苷生物活性研究

通过对中国知网(CNKI)、PubMed等国内外常用的专业数据库的检索分析,总结了近年来关于以梓醇为主要成分的地黄环烯醚萜苷的生物活性的研究现状。研究结果显示,以梓醇为代表的地黄环烯醚萜苷类成分具有抑制糖尿病肾病中足细胞损伤、抑制糖尿病颈动脉内膜增生、抑制骨质流失、改善神经退行性病变、改善神经性疼痛、改善动脉粥样硬化、改善肾小球内皮细胞功能障、抑制主动脉内皮细胞损伤、抑制急性胰腺炎、保肝、降糖、抗抑郁等众多的生物活性,其中梓醇为地黄环烯醚萜苷类成分发挥以上生物活性的主要药效物质基础。进一步围绕某一关键分子靶标系统地深入地开展地黄环烯醚萜苷类成分特别是梓醇发挥生物活性的分子机制及作用靶点的研究,无疑是后续值得关注和探索的一个重要的研究方向。为地黄环烯醚萜苷类成分及梓醇的进一步研发应用提供了重要的文献基础。     

忍冬属植物环烯醚萜类成分研究概况

我国忍冬属植物资源较为丰富,其中可供药用的品种达47种,广布于全国各省区,金银花为该属植物中的临床常用中药,具有很高的药用价值。忍冬属中环烯醚萜类成分显示出较强的生物活性,通过对忍冬属植物中环烯醚萜类成分的分布及其生物活性进行综述,展望今后忍冬属植物此类成分的研究方向和应用前景,便于对忍冬属植物中环烯醚萜类成分及其药理作用进行更深入的研究,并充分开发利用该属药用植物资源。     

玄参属植物中的环烯醚萜类化学成分研究进展

对1992~2011年CNKI数据库以题名或关键词为玄参和/或环烯醚萜,以及Science Direct数据库系统以题名或关键词为scrophularia或iridoid进行检索,整理了近20 年来对玄参属环烯醚萜类化学成分的研究成果。目前为止,国内外已报道的玄参属植物中的环烯醚萜类成分从1999年的27个增加到目前的83个。环烯醚萜类化学成分为玄参属植物中主要活性成分类群之一,但目前尚缺乏对该属众多化合物的分类整理和系统总结。作者对近20年国内外报道的该属的环烯醚萜类成分的化学结构,主要生物活性及其在植物中的分布进行了归纳,以期为该属植物的深入研究和开发提供一定参考依据。     

地黄环烯醚萜苷类类化学成分的研究进展

对近年来地黄环烯醚萜苷类成分的研究进展进行了归纳整理,从该类成分的分类、含量测定、制备以及纯化工艺、指纹图谱、药理等方面进行了综述,为今后相关工作的展开理清思路并进行相关知识、技能的储备。     

栀子的临床应用及其用量探究

本文搜集古代医籍及现代医家临证经验与临床应用,总结出栀子具有以下特点:栀子的临床用量范围为3～30 g,常用范围10～30 g.临床剂量随着疾病、证型及配伍不同而变化,如栀子泻火除烦,治疗精神系统、呼吸系统疾病,常用剂量为6～30 g;栀子利湿退黄,治疗消化系统、泌尿系统疾病,常用剂量为9～20 g;栀子凉血解毒,治疗...     

熟地黄水提物含药血清对HUVECs-1细胞增殖及EPO表达的影响

目的：探讨熟地黄水提物含药血清对人脐静脉内皮细胞-1(HUVECs-1)增殖的影响及其机制。方法：熟地黄水提物3，6，10 g·kg^-1分别给SD大鼠灌胃1周，取血制备含药血清，加入血管内皮细胞培养液。采用MTT法观察血清对HUVECs-1增殖的影响，免疫细胞化学染色和Western blot检测血清对HUVECs-1表达红细胞生成素(EPO)的影响。结果：与相同浓度的NS血清组比较，3，6 g·kg^-1地黄水提液含药血清组HUVEC-1吸光度显著升高(P＜0.05)。免疫组化结果显示，3，6 g·kg^-1熟地黄水提物5%含药血清组与相同浓度NS血清组比较，3，6，10 g·kg^-1熟地黄水提物10%，20%含药血清组与相同浓度NS血清组比较，EPO免疫反应阳性细胞平均吸光度均显著增加(P＜0.05)。Western blot分析显示：与NS血清组比较，6 g·kg^-1熟地黄水提物相同浓度含药血清各组EPO相对条带吸光度值(IOD)均显著增高(P＜0.05)。结论：中药熟地黄水提物含药血清可上调血管内皮细胞EPO表达，对血管内皮细胞有显著的促增殖作用。     

黄芩中黄酮类成分活性作用的虚拟评价

目的利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括苷元及其苷),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrdinger软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个。表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近。结论说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素。     

苦荞麦黄酮对人食管癌细胞EC9706增殖的影响

目的研究苦荞麦黄酮在体外对EC9706细胞增殖的影响。方法 MTT法观察苦荞麦黄酮对EC9706细胞的毒性,荧光染色法观察细胞核的改变,流式细胞术观察细胞周期和细胞内活性氧水平,Western blotting分析凋亡蛋白表达。结果苦荞麦黄酮明显抑制EC9706细胞的增殖,其抑制率与药物浓度和作用时间呈正相关。经DAPI染色,电镜观察细胞核,可见多个凋亡小体的形成。流式细胞仪检测发现,苦荞麦黄酮使细胞发生G2/M期周期停滞,细胞内活性氧水平明显增加,且呈浓度依赖效应。Western blotting分析表明,苦荞麦黄酮能上调细胞内的促凋亡蛋白Bax,并下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达量。结论苦荞麦黄酮对人食管癌细胞株EC9706增殖具有明显的抑制作用,使细胞发生周期阻滞,并能通过调节活性氧水平及改变凋亡蛋白的表达量诱导其发生凋亡。     

当归苯酞类和萜类成分作用的虚拟评价

目的利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价。方法选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrdinger软件进行对接计算。根据对接得分G-score进行分级评价。结果当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗。对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱。结论通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实。计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法 。     

Virtual Evaluation on the Activities of Phthalides and Terpenoids from Angelica sinensis

Objective To elucidate potential activities of phthalides and terpenoids from Angelica sinensis by theoretical docking calculation. Methods Eleven components of phthalides and terpenoids were selected as ligand. The crystalline structures of targets related to common diseases were used as the receptors for calculation. The calculations were conducted with Schr?dinger software package. The grading standard of selectivity was developed according to G-score between ligands and receptors. Results Selective targ...     

不同产地金樱子的根和根茎免疫调节活性研究

目的 对广西、云南、贵州3个产地的金樱子的根和根茎样品的免疫调节活性进行评价。方法 采用小鼠迟发性超敏反应、小鼠溶血素抗体生成以及小鼠碳粒廓清试验,分别考察对细胞免疫、体液免疫和非特异性免疫的影响。结果 金樱根提取物对于细胞免疫、体液免疫具有较明显的抑制作用,但对非特异性免疫反应作用不明显。金樱子不同药用部位（根和根茎）和不同产地（广西、贵州、云南）的受试样品在免疫活性调节方面的作用基本一致,无显著差异。结论 不同部位和不同产地金樱子样品具有相似的的免疫抑制活性。     

基于偏头痛药效优化青花椒超临界提取物热熔压敏胶贴剂的成型工艺及其安全性评价

目的 基于偏头痛药效研究优化青花椒超临界提取部位热熔压敏胶贴剂成形工艺,并对贴剂安全性进行评价.方法 以均匀性、涂展性、渗布程度、皮肤追随性、剥离性、反复揭贴性、残留量等感官评价及初黏力、持黏力、剥离强度为指标,采用单因素试验与Box-Behnken设计-响应面法对热熔压敏胶基质配比进行筛选;采用在体动物评价法,以硝酸...