司氟沙星CHL细胞体外染色体畸变试验

目的:检测司氟沙星对CHL细胞染色体致畸变作用。方法:用体外方法检测司氟沙星在23.63～189.00μg·mL~(-1)浓度范围内,代谢活化组(含S_9mix)及非活化组(不含S_9mix)CHL 细胞的染色体畸变率。结果:司氟沙星的代谢活化组(含S_9mix)及非活化组(不含S_9mix)的染色体畸变率均低干5%。结论:司氟沙星对CHL 细胞染色体畸变实验结果为阴性。     

地红霉素对中国仓鼠肺细胞体外染色体畸变的影响

目的:检测地红霉素对中国仓鼠肺细胞(CHL细胞)染色体致畸变的影响.方法:用体外方法检测地红霉素在12.50～50.0μg·mL-1浓度范围内,代谢活化组(含S9mix)及非活化组(不含S9mix) CHL细胞的染色体畸变率.结果:地红霉素的代谢活化组(含S9mix)及非活化组(不含S9mix)的染色体畸变率均低于3%.结论:地红霉素对CHL细胞染色体畸变实验结果为阴性.     

蚓激酶对中国仓鼠肺细胞染色体畸变的影响

目的研究蚓激酶的安全性。方法采用中国仓鼠肺(CHL)细胞染色体畸变试验检测蚓激酶的安全性。结果及结论蚓激酶不能诱发CHL细胞染色体畸变。     

白芍总甙致突变研究

以鼠伤寒沙门氏菌Ames试验,中国仓鼠肺细胞(CHL)染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试临,检验白芍总甙的遗传毒性。药物浓度为每皿1～10000μg时Ames试验无论代谢活化与否结果均为阴性。药物在12.3～111.1μg/ml时对CHL细胞呈现可疑染色体畸变;加入代谢活化系统,高至333.3μg/mlCHL细胞的染色体畸变率仍在正常范围内。微核试验结果阴性。     

人参皂苷Rd对中国仓鼠肺细胞染色体畸变作用

目的研究人参皂苷Rd致中国仓鼠肺细胞（Chinese hamster lung cells,CHL）染色体畸变的作用。方法细胞计数法测定人参皂苷Rd对CHL细胞的半数抑制浓度（IC50）,根据IC50设立不同剂量组,进行染色体畸变试验,分别观察人参皂苷Rd染毒6、24h及加S9后染毒6hCHL细胞染色体的数目及结构变化,进行染色体畸变分析。结果人参皂苷Rd染毒6、24h及加S9后染毒6hCHL细胞染色体畸变为阴性。结论在本试验条件下,人参皂苷Rd不能引起CHL细胞染色体产生畸变。     

甲壳素的毒理学研究——Ⅳ.对CHL细胞染色体畸变作用观察

甲壳素浓度在 200～ 1600μg/ml,未见诱发 CHL细胞染色体畸变率明显增高。     

PT-141染色体畸变试验

目的采用中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)进行染色体畸变试验,评价PT-141在体外有无致突变性,为临床应用提供安全依据。方法CHL细胞用含质量浓度为20%的小牛血清和双抗(青霉素、链霉素的总浓度分别为100U/ml、100μg/ml)的1640培养液于37℃,恒温培养。(1)细胞毒性试验:采用苔盼蓝染色检测CHL细胞接触PT-14148h的半数细胞生长抑制浓度(IC50),作为剂量选择的依据。(2)染色体畸变试验:以CHL细胞进行加与不加S9的染色体畸变试验。不加S9时,培养瓶内加入4.95ml细胞培养液,50μl受试物,培养24和48h;加S9时,培养瓶内加入4.45ml细胞培养液,50μl受试物,0.5mlS9混合物,培养6h后,弃培养液,PBS洗涤3遍,再加入1640细胞培养液5ml,继续培养至24和48h。分别于收获前4h加入终浓度为0.2μg/ml的秋水仙碱。实验设PT-141高,中,低3个剂量组、并设阴性对照组,阳性对照组分不加S9试验阳性对照组(MMC0.25μg/ml)和加S9试验阳性对照组(CP20μg/ml,作用6h)。收获细胞后,常规低渗、固定、制片和Giemsa染色,每个剂量组油镜下观察分裂中期相细胞100个,记录畸变类型,计算细胞染色体畸变率(%)。各试验剂量均作平行样3份。结果细胞毒性实验显示,PT-141各剂量组,细胞数未发生显著差异,说明PT-141在高剂量5mg/ml未显示毒性反应。故正式实验选择高剂量为5mg/ml、按等比倍量稀释法,中、低剂量分别设定为1mg/ml、200μg/ml。染色体畸变结果显示,阳性对照组的畸变率明显高于阴性对照组,差异具有统计学意义(P<0.01),畸变类型以断裂、缺失、交换为主;CHL细胞接触PT-1412448h,加S9还是不加S9,各剂量组的染色体畸变率与阴性对照组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论PT-141在体外CHL细胞染色体畸变试验中结果为阴性,在本实验条件下,未发现其具有潜在的致突变性。     

盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑的致突变性试验研究

盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑均为抗肠道蠕虫类药物。本实验根据我国新药审批的有关要求来检测这二类药物的致突变作用,该实验通过诱发CHL 细胞染色体畸变的体外试验和小鼠骨髓细胞染色体的体内试验这两条途径来检测。实验结果表明:在体内试验中,甲苯咪唑(400-1600mg/kg)与阴性对照组(N.S)相比,有非常显著性差异(p<0.01);在体外试验中,甲苯咪唑(0.39-0.78μg/ml)培养24h 和48h 对CHL 细胞所诱发的染色体变化率显阳性。说明甲苯咪唑具有损伤小鼠骨髓细胞染色体和诱发CHL 细胞染色体畸变的遗传物质存在。而盐酸左旋咪唑的体内、体外试验显示阴性。     

中药提取物RX对染色体畸变作用的实验研究

目的观察中药提取物RX对染色体畸变作用。方法采用指数生长期CHL细胞,对受试药6个剂量组进行测试,观察其诱发CHL细胞染色体畸变率。结果中药提取物RX在试验所设6个剂量条件下,经24h、48h条件培养,未见有明显染色体畸变。结论中药提取物RX在试验剂量范围内,未发现有致突变作用。     

国产环丙沙星的诱变性和致癌性研究

应用小鼠骨髓细胞微核试验、CHL细胞染色体畸变试验及叙利亚地鼠胚胎细胞转化试验,对国产环丙沙星进行了诱变性和致癌研究。结果: 环丙沙星在小鼠骨髓细胞微核试验和CHL细胞染色体畸变试验中均为阴性;在细胞转化试验中不诱发SHE细胞发生形态转化。实验结果提示环丙沙星在体内、外不引起染色体损伤;无体外致癌作用。     

MECHANISM OF ACTION OF NATRIURETIC FRACTION OF URINE

The nature of calcium dependence of natriuretic fraction (NF)-induced contractions in the rat smooth muscle anococcygeus and a possible correlation between the effect of NF on sodium transport and its natriuretic potency was investigated. NF and noradrenaline-induced contractions were partially dependent on external calcium concentration. Ouabain and potassium (K) free solution (KoPSS)-induced contractions were totally dependent on external calcium and were more effectively inhibited by calcium antagonists than those of NF and noradrenaline suggesting pharmacomechanical coupling as the mode of calcium dependence of NF. Like other agonists which contract by pharmacomechanical coupling, NF stimulated sodium transport (86rubidium uptake) in dog saphenous vein. Such stimulation correlated positively (r = 0.495, n = 17, P less than 0.05) with the natriuretic potency of NF. NF, like noradrenaline, contracts smooth muscle by pharmacomechanical coupling and NF-induced natriuresis is associated with stimulation of the sodium pump.     

黄瓜花叶病介体蚜虫种群空间格局动态分析

本文采用聚集指标、聚集指标的模糊聚类分析和空间格局的回归分析等方法,对黄瓜花叶病传毒介体——瓜蚜自然种群动态进行分析,春秋两季瓜蚜种群均为聚集分布;秋季瓜蚜种群空间格局聚集性可划分为前、中、后三种类型;春季瓜蚜分为前、后两种类型。     

电渗作用对甲硝唑经皮渗透的影响

在Ａｇ／ＡｇＣｌ电极的双室扩散池中测定不同电场对模型药物甲硝唑（１）通过离体大鼠皮肤渗透速率的影响。结果表明，１生理盐水饱和液阳极导入时的透皮速率是被动扩散的２．３倍，阴极导入时药物的透皮速率是其被动扩散的４５％，说明电渗作用明显促进了分子型药物１的经皮渗透；与药物渗透方向相反的电渗流则明显阻碍其经皮渗透     

绞股蓝总甙微丸溶出度及稳定性研究

采用包衣造粒工艺制成绞股蓝总甙微丸，并将此微丸装入硬胶囊制成胶囊剂。用不同的溶出介质对其体外溶出进行了研究，并对其稳定性进行了考察。     

磷酸丙吡胺缓释片的生物利用度研究

比较了每１２ｈ口服自制磷酸丙吡胺缓释片和对照胶囊各２００ｍｇ后的稳态血药浓度及波动系数（ＦＩ％）。测求稳态时Ｃｍａｘ：ＣｍｉｎＴｍａｘ和血药浓度时间曲线下面积（ＡＵＣ０－１２），结果显示两制剂Ｔｍａｘ、ＦＩ％有极显著差异，Ｃｍｉｎ有显著差异而Ｃｍａｘ、ＡＵＣ０－１２并无显著差异。缓释片具明显的缓释效果，然而生物利用度与胶囊剂相当。     

合浦珠母贝珍珠细胞相容性的初步评价

本文报道了合浦珠母贝珍珠的体外细胞毒性试验结果。将珍珠粉的浸提液加L_(929)细胞培养瓶中,通过细胞相对增殖率(RGR)及细胞形态观察表明,合浦珠母贝珍珠具有较好的细胞相容性,对L_(929)细胞形态无明显影响,但细胞相对增殖率略低于羟基磷灰石陶瓷。     

卡马西平多晶型的研究

红外吸收图谱与中国药典图谱不符合的卡马西平（Ａ晶），可通过用较高浓度乙醇使其转为Ｂ晶而符合规定，经￣（１３）ＣＮＭＲ、ＭＳ、Ｘ线衍射分拆，证实该两种晶体为同质异晶。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

贝母辛的结构修正

从川产家种华西贝母(Fritillaria siechuanica)鳞茎中分出贝母辛(peimisine)(碱Ⅲ)。应用光谱法(¹H—¹H,¹³C—¹H COSY,2D—NOE),对文献报告的贝母辛的结构作了修正,并证明FR—5与贝母辛系同一化合物。指出湖贝辛结构的某些错误以及对松贝辛的结构提出怀疑,认为其可能为贝母辛。     

二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量

为进一步探讨酮洛芬透皮给药的可行性,用二阶导数光谱法测定酮洛芬体外经皮渗透量。结果表明,本法可排除皮下组织的干扰,能准确测定药物体外渗透量,且操作简便、快速。平均回收率为99.00%±1.51%。