大蒜辣素保护心血管的药理作用及其机制研究进展

心血管疾病是全球发病率和病死率最高的疾病，严重危害人类健康。大蒜辣素作为大蒜最主要活性成分之一，不仅具有心血管保护作用，而且对心血管疾病的危险因素也具有一定的防治作用。体内、外研究表明，大蒜辣素主要通过抗氧化应激，抑制细胞凋亡，抑制自噬及炎症反应，调节脂质代谢、肠道微生物群，诱导硫化氢(hydrogen sulfide, H₂S)生成，舒张血管等途径发挥心血管保护作用。值得注意的是，虽然大蒜辣素有着较好的心血管保护作用，但其不稳定性，使得大蒜辣素的基础研究及临床应用受到一定阻碍。该文就近10年大蒜辣素保护心血管的药理作用及相关机制的研究，以及提高大蒜辣素稳定性的方法进行综述，以期为大蒜辣素在心血管领域进一步的研究与开发提供参考。     

大蒜油中大蒜辣素的薄层扫描法测定

大蒜不仅营养价值十分丰富,而且还有很好的药用价值,现已证明大蒜具有卓越的抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、降血脂、解毒及提高机体免疫功能等多种功效[1]。大蒜的食疗价值,主要是大蒜辣素(A llic in)在起作用。在新鲜的大蒜中,没有游离的大蒜辣素,只有它的前体物质一大蒜氨酸     

大蒜新素抑制人巨细胞病毒即刻早期抗原表达的实验研究

目的 :通过研究大蒜新素对人巨细胞病毒即刻早期抗原 (HCMVIEA)的抑制作用 ,探讨大蒜新素体外对HCMV感染的预防、阻断和治疗效应及其机制。方法 :采用细胞形态观察和MTT比色法检测大蒜新素的细胞毒性。以流式细胞术定量检测和比较大蒜新素不同剂量 ,不同处理时间 (24 ,48,72 ,96h)以及病毒感染不同阶段 (病毒吸附前、吸附时和吸附后 )应用大蒜新素时HCMVIEA表达水平变化。结果 :人胚肺成纤维细胞对大蒜新素的最大耐受浓度为 9.6 0mg·L^-1。病毒吸附后持续用药可显著抑制HCMVIEA的表达 ,用药 72h HCMVIEA抑制率达 89.3% ;大蒜新素预处理细胞后感染病毒 ,HCMVIEA抑制率为 28.6% ;药物与病毒吸附同时应用 ,即刻早期抗原 (IEA)抑制率仅为 10.3%。结论 :大蒜新素体外持续用药可显著抑制HCMVIEA的表达 ;其预防作用较弱 ;即时抑制效应不明显。大蒜新素对IEA表达的明显抑制可能是大蒜新素抗HCMV效应的主要作用机制之一。     

大蒜新素体内外抑制小鼠巨细胞病毒感染诱导的调节性T细胞扩增实验研究

目的在体内外水平研究大蒜新素对小鼠巨细胞病毒(murine cytomegalovirus,MCMV)感染导致调节性T细胞(regulatory T cells,Treg)异常扩增的抑制作用。方法 72只MCMV感染小鼠随机分为安慰剂组和大蒜新素治疗组;并设72只同期模拟感染小鼠为对照,随机分为模拟感染对照组和大蒜新素对照组。分别于大蒜新素处理后1、7、14、28、60、120 d处死小鼠,获得脾细胞待测。采用Western blotting法检测脾细胞中Foxp3的蛋白表达强度;流式细胞术分析CD4+CD25+Foxp3+Treg细胞在脾细胞中所占比率的变化。采用小鼠胚胎成纤维细胞对大蒜新素的最大耐受浓度处理MCMV感染的胚胎成纤维细胞3 d后,采用Real-time PCR法和Westernblotting法分别检测T细胞中Foxp3 mRNA和蛋白的表达水平。结果整体研究发现,大蒜新素对正常小鼠脾细胞中Foxp3蛋白表达和Treg细胞比率均无显著影响;但是在MCMV感染小鼠,大蒜新素可在感染慢性期显著减少Foxp3蛋白表达强度、降低调节性T细胞比率。体外细胞模型发现,最大耐受浓度的大蒜新素加入共培养体系后可部分拮抗MCMV诱导的Foxp3基因和蛋白表达上调。结论大蒜新素在体内外均可显著纠正MCMV感染导致的Treg异常扩增。大蒜新素通过影响Treg增殖进而增强抗病毒免疫而有利于机体清除CMV病毒,可能是大蒜新素诱导抗CMV免疫的另一重要机制。     

大蒜新素治疗鼠巨细胞病毒性心肌炎的实验研究

目的:探讨大蒜新素(即大蒜素注射液)对鼠巨细胞病毒(MCMV)心肌炎的治疗作用.方法:建立鼠巨细胞病毒性心肌炎小鼠模型,30只模型鼠被随机分成大蒜新素治疗组(n=10)、更昔洛韦治疗组(n=10)和对照组(n=10).以MCMV K181接种之日为0,第1天开始分别运用大蒜新素和更昔洛韦腹腔注射,每天1次,持续6天.对照组用生理盐水治疗对照.各组分别于第7天和第35天分别处死5只小鼠,取心脏,心脏沿正中线横断切片,观察各组小鼠心肌细胞浸润炎性病灶数量;取脾、肝和唾液腺组织匀浆,用蚀斑形成实验方法进行病毒滴定,以观察大蒜新素对MCMV感染小鼠心肌炎疗效,并与更昔洛韦比较.结果:鼠巨细胞病毒(MCMV)感染BALB/c小鼠能导致心肌炎性细胞浸润灶形成.在心肌炎急性阶段,大蒜新素和更昔洛韦与安慰剂组比较,能显著抑制模型鼠心脏浸润炎性病灶数量和脾、肝和唾液腺组织中病毒滴度(P＜0.01),且两药疗效无明显性差异(P＜0.01).但在心肌炎慢性阶段大蒜新素疗效与更昔洛韦比较有明显差异(P＞0.05).结论:鼠巨细胞病毒(MCMV)感染BALB/c小鼠能导致心肌炎的发生;在心肌炎急性阶段,大蒜新素能有效地减少心肌细胞浸润炎性病灶数量和抑制脾、肝和唾液腺组织中病毒复制,其治疗效果与更昔洛韦无显著性差异.但对MCMV感染远期治疗作用弱于更昔洛韦.     

大蒜新素预防和治疗鼠巨细胞病毒性肝炎的实验研究

目的　探讨大蒜新素在体内对鼠巨细胞病毒 (m urine cytom egalovirus,MCMV)感染小鼠的预防及治疗作用。方法　建立 BAL B/c小鼠 MCMV重组病毒 (插入 L ac Z基因 )性肝炎模型 ,采用 X- gal染色测定β- gal在肝、肾及肺组织中的表达。 70只雌性 BAL B/c小鼠随机分为大蒜新素预防 +治疗组 (n=2 0 ) ,大蒜新素治疗组(n=2 0 ) ,更昔洛韦治疗组〔6 0 m g/(kg· d) ,n=10〕,安慰剂组 (n=10 )及空白对照组 (n=10 )。其中前两组又各均分为低、高剂量组〔2 5 ,75 m g/(kg· d)〕,检测血浆丙氨酸转氨酶 (AL T)水平和评估肝组织组织学活动性指数(HAI) ,并用原位杂交法检测肝组织中 MCMV DNA水平。结果　大蒜新素预防 +治疗组及治疗组与安慰剂组相比较 ,AL T、肝脏 HAI评分及 MCMV DNA杂交的积分光密度均明显降低 (P<0 .0 5 ) ,与更昔洛韦治疗组相比无显著差异 ;大蒜新素预防用药及加大用药剂量并不能显著降低 AL T、肝脏 HAI评分及 MCMV DNA积分光密度水平。结论　大蒜新素能减轻 MCMV性肝炎模型鼠肝功能损害 ,改善肝脏病理变化和降低肝组织内病毒 DNA负荷量 ,其治疗效果与更昔洛韦无显著差异 ,大蒜新素预防用药及加大用药剂量不能增加其病毒抑制效应。     

超滤法结合替代对照品HPLC测定大蒜辣素与大鼠及人血浆的蛋白结合率

目的:测定大蒜辣素与大鼠及人血浆的蛋白结合率,为大蒜辣素的成药性研究提供参考。方法:以羟苯乙酯为替代对照品,采用C_(18)色谱柱,流动相甲醇-1%甲酸梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),检测波长254 nm,结合超滤法对大蒜辣素与大鼠及健康人血浆的蛋白结合率进行测定。结果:测得75,150,300 mg·L~(-1)大蒜辣素溶液与大鼠和人血浆蛋白结合率分别为23.2%,19.8%,28.1%及15.5%,25.8%,40.0%。结论:大蒜辣素与大鼠及人的血浆蛋白结合率均较低,替代对照品HPLC可用于测定大蒜辣素的血浆蛋白结合率。     

HPLC法测定大蒜匀浆中的大蒜辣素及其他硫代亚磺酸酯含量

用反相高效液相色谱法《C_(18)-HPLC)分离和定量大蒜匀浆中所有可检测的烷基和烯基硫代亚磺酸酯及其构型异构体的含量。首次发现5种新的硫代亚磺酸酯,其中4种含有反式-1-丙烯基。大蒜于4C贮藏时其大蒜辣素含量增加一半以至若干倍,且伴随γ-谷氨酰肽含量降低。研究了硫代亚磺酸酯含量与不同产地、商店、球茎、蒜瓣及储存时间的关系。作者提出一个大蒜辣素的标准定量方法,并与其他的分析方法进行对比。     

大蒜防治心脑血管疾病的实验研究概况

大蒜防治心脑血管疾病的实验研究概况湖北中医学院９４级研究生４３００６１）喻荣辉指导屈松柏大蒜为百合科葱属植物蒜ＡｌｌｉｕｍＳａｔｉｖｕｍＬ。的鳞茎。含挥发油，现已提出一种稳定的有效成分“二烯丙基化三硫”，命名为大蒜新素，已为临床所用。大蒜具有广泛的药...     

大蒜中的抗菌物质大蒜素：事实还是虚构

论述了大蒜中的一种抗菌物质大蒜素（ｇａｒｌｉｃｉｎ）的发现及研究经过。实际上，大蒜素即蒜辣素（ａｌｌｉｃｉｎ）的粗提物。从新鲜大蒜鳞茎中并未分离出该物质，推测为植物感染某种微生物后产生的一种应激物质。     

大蒜新素对HCMV主要即刻早期抗原IE72和IE86在人胚肺成纤维细胞中表达的影响

目的 :研究大蒜新素对人巨细胞病毒 (HCMV)即刻早期抗原 (IEAs)在人胚肺成纤维细胞中表达的影响。方法 :建立HCMVAD16 9毒株 (MOI为 2.5和 0.2 5 )感染细胞模型和大蒜新素 (IC₅₀ 和MTC浓度 )干预模型。用WesternBlot检测药物处理后感染细胞中HCMV主要IEAs(IE72和IE86 )表达强度变化 ,并与相应浓度更昔洛韦(GCV)的作用效应相比较。结果 :在高MOI和低MOI感染时 ,不同浓度大蒜新素均能使HCMVIE72和IE86表达强度明显下降 ,对IE86表达的抑制率为IE72的 2倍左右。与GCV相比 ,大蒜新素对IE72的抑制率低于GCV ,而对IE86的抑制效应高于GCV。结论 :大蒜新素明显抑制HCMVIE72和IE86表达 ,对IE86的抑制尤为显著 ,这可能是大蒜新素抑制HCMV增殖的关键作用环节之一。     

大蒜的研究进展

大蒜为百合科葱属植物生蒜(Allium sativum L)的鳞茎,是广泛地用于治疗各种疾病的植物之一。近年来,国内外对大蒜的研究日趋深入,尤其着重于其抗癌和对心血管系统保护活性的研究。本文对大蒜的主     

大蒜辣素对大鼠心肌梗死后纤维化的影响及与TGFβ/Smads信号通路的关系

大蒜辣素是国际公认的大蒜活性物质,具有心血管保护作用。该实验主要观察大蒜辣素对大鼠心肌梗死后纤维化的影响,并探讨其作用与TGFβ/Smads信号通路的关系。实验采用结扎大鼠冠状动脉左前降支的方法制备大鼠心肌梗死模型,术后24 h开始腹腔注射给药,给药21 d后处死动物,取心脏组织做Masson染色观察心肌组织纤维化情况,免疫组织化学方法观察心肌组织Ⅰ,Ⅲ型胶原蛋白表达情况及TGFβ1,Smad3和Smad7蛋白表达情况。结果显示模型组大鼠心肌纤维化明显,Ⅰ,Ⅲ型胶原表达量增加,大蒜辣素各剂量组均可减轻心肌纤维化程度,减少Ⅰ,Ⅲ型胶原表达,表明大蒜辣素可抑制心肌梗死后心肌纤维化的进展。同时大蒜辣素还可下调心肌TGFβ1和Smad3蛋白表达,上调Smad7蛋白表达。该研究揭示了大蒜辣素具有抗心肌梗死后纤维化作用,其机制部分与调节TGFβ/Smads信号通路有关。     

大蒜的研究进展

大蒜为百合科葱属植物生蒜(Allium fativumL)的鳞茎,是广泛地用于治疗各种疾病的植物之一。近年来,国内外对大蒜的研究日趋深入,尤其着重于其抗癌和对心血管系统保护活性的研究。本     

大蒜的化学成分及检测方法研究

综述了近几年来对大蒜的化学成分研究概况以及主要成分的检测方法。     

大蒜新素对人巨细胞病毒即刻早期、早期和晚期基因转录水平的影响

目的 研究大蒜新素对人巨细胞病毒(HCMV)即刻早期(ie)、早期(e)和晚期(1)基因在转录水平的影响,探讨大蒜新素抗HCMV效应的作用机制.方法 建立HCMV AD169株(MOI =2.5)感染细胞和大蒜新素(9.6 mg·L-1)处理感染细胞模型,并用相应剂量(2.3 mg·L-1)的更昔洛韦(GCV)作比较,用实时荧光定量PCR方法检测各组细胞感染后0.5,2,4,6,12,24h病毒u1122,ul123,ul54,ul83 mRNA水平的动态变化.结果 大蒜新素处理组ul122,ul123 mRNA的表达量始终明显低于感染对照组(P＜0.05),而更昔洛韦处理组ul122 mRNA在0.5 ～6 h与病毒对照组无明显差异.大蒜新素对AD169 ul122,ul123 mRNA的抑制率在感染后24h分别为75.2%,70.4%.2药物处理组ul54 mRNA表达量始终低于病毒对照组(P＜0.05),大蒜新素和更昔洛韦对ul54 mRNA的抑制率在感染后24h分别为45.4%,27.2%.在感染后6h各组ul83 mRNA表达明显增多,以病毒感染对照组变化最为明显.大蒜新素和更昔洛韦对ul83 mRNA的抑制率在感染后24h分别为45.9%,26.2%.结论 大蒜新素可显著抑制HCMV AD169毒株ie基因(ul122和ul123)的转录,导致其mRNA表达明显降低,对e基因(ul54)和l基因( ul83)转录水平亦有所抑制,表明病毒ie基因可能是大蒜新素抗HCMV作用的主要环节.     

大蒜挥发油化学成分的气相色谱-质谱联用法测定

目的测定大蒜挥发油化学成分。方法采用超声波技术和水蒸气蒸馏法提取大蒜挥发油，用毛细管气相色谱-质谱联用程序升温法测定。结果共鉴定出了30种化合物，占挥发油总成分的95．72％。主要成分为大蒜辣素（25．37％）、蒜氨酸（12．19％）、十二烷醇（10．61％）、蒜糖醇（8．78％）等。结论没有经过贮存的新鲜大蒜中蒜氨酸的含量较高；超声波预处理法对挥发油的提取不破坏主要化学成分，但提高了挥发油的提取速度。     

260大蒜的化学成分及检测方法研究

综述了近几年来对大蒜的化学成分研究概况以及主要成分的检测方法.     

大蒜新素对人巨细胞病毒感染的人胚肺成纤维细胞凋亡的影响

目的 研究大蒜新素对人巨细胞病毒(HCMV)诱导感染的人胚肺成纤维细胞(HELF)凋亡的动态变化及凋亡调控基因bcl-2和fas mRNA表达的影响。方法 用流式细胞术测定HELF在高、低感染复数(MOI分别为2．5、0．25)HCMV感染后1、12、24、36、48、72、96h凋亡细胞比率；大、中、小剂量大蒜新素(9、6和3μg／mL)处理正常的和感染的HELF细胞(MOI为2．5)后上述各时间点凋亡细胞比率。用原位杂交法检测大剂量大蒜新素处理感染细胞(MIO为0．25)72h后bcl-2和fas mRNA表达强度变化，并与正常细胞和感染细胞对比分析。结果 正常细胞凋亡比率保持恒定低水平(凋亡率平均2．68％)；低、高感染复数感染细胞随时间延长凋亡细胞逐渐增多，凋亡率峰值分别达8．85％(96h)和25．63％(72h)；各剂量大蒜新素处理的正常细胞凋亡率增加，呈剂量依赖性，峰值分别为4．88％、6．47％和8．35％；但各剂量药物处理感染细胞后却使细胞凋亡比率下降，大剂量药物处理72h时效应最为明显，凋亡细胞比率由25．63％降至16．24％。正常细胞高表达bcl-2，低表达fas基因；感染HCMV后，bcl-2表达显著下调，fas表达明显增强；大蒜新素处理感染细胞后使bcl-2表达强度明显高于感染细胞，fas表达水平明显低于感染细胞，但仍未恢复到正常细胞水平。结论HCMV是HELF凋亡的强诱导剂；病毒可通过下调凋亡抑制基因bcl-2和上调凋亡促进基因fas而发挥致凋亡作用。大蒜新素本身可诱导HELF凋亡，但却能明显抑制HCMV诱导的细胞凋亡，其抑制作用可能与药物干扰HCMV影响凋亡调控基因bcl-2和fas表达有关。     

蛇床子素药理作用的研究进展

目的：对蛇床子素的药理学研究成果进行综述，为其开发利用提供参考。方法：依据相关研究报道，综述蛇床子素单体药理活性及作用机制等方面的实验研究进展。结果：蛇床子素具有多方面的药理活性。结论：蛇床子素具有良好的应用前景，应更有效地研究开发。