星点设计-效应面法优化穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方

目的优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒(TLA-SLN)的处方。方法以穿心莲中4种内酯类成分包封率的满意度函数作为评价指标,采用冷却高压均质法制备穿心莲总内酯固体脂质纳米粒,考察药脂比、磷脂脂质比、Tween-80在水中质量分数对评价指标的影响,并运用星点设计-效应面法对结果进行多元线性和二项式拟合,优选最佳的工艺条件。结果从相关系数及各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,冷却压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优化的最佳处方为药脂比为10%、磷脂脂质比1.25、Tween-80在水中的质量分数为4%,实测值与理论预测值偏差小于7%。结论星点设计-效应面法能有效优选穿心莲总内酯固体脂质纳米粒处方。     

星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒处方

目的:采用星点设计-效应面法优选白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以白藜芦醇包封率及载药量作为评价指标,考察脂质用量、表面活性剂用量、药物量对评价的影响。采用热高压均质法制备白藜芦醇固体脂质纳米粒。结果:热高压均质工艺能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为单硬脂酸甘油酯用量为4.5%、泊洛沙姆用量为6%、白藜芦醇投药量为0.45%,OD值与理论值偏差-4.12%。结论:星点设计-效应面法能有效优选RES-SLN处方。     

白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方和制备工艺优化

目的比较白藜芦醇固体脂质纳米粒(Res-SLN)不同制备方法,以单因素考察结合星点设计效应面法优化制备工艺。方法比较薄膜超声分散法、溶剂乳化挥发法等4种Res-SLN的制备方法,筛选得到粒径较低、载药量较高、稳定性好的制备方法;再以单因素考察结合星点设计效应面法优化处方与制备工艺。结果优选的薄膜超声分散法所制备的Res-SLN,粒径为142.7 nm,粒径PDI为0.307,载药量为21.35%。结论薄膜超声分散法所制备的ResSLN,具有粒径较小,载药量较高,制备工艺简单的特点。     

星点设计效应面法优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒处方

目的优化吴茱萸次碱固体脂质纳米粒(Rut-SLN)的处方。方法以薄膜-超声法制备Rut-SLN,以包封率、平均粒径、Zeta电位为评价指标,采用星点设计考察单硬脂酸甘油酯/主药质量比(A)、卵磷脂/单硬脂酸甘油酯质量比(B)、泊洛沙姆188质量(C)3因素对包封率、平均粒径、Zeta电位的影响,以效应面法选取最佳处方条件进行预测分析。结果根据优化处方制得Rut-SLN的包封率、平均粒径、Zeta电位分别为84.27%、122.6 nm、-20.7mV。结论优选的Rut-SLN处方稳定可行,包封率高,稳定性好,可用于生产。     

星点设计-效应面法优化丹参酮ⅡA纳米粒的制备工艺

 目的研究星点设计-效应面法优化沉淀法制备丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒制备工艺的可行性。方法以PVA浓度、药物在有机相中的浓度、PLGA与药物的用量比以及水相与有机相的体积比为考察因素,以包封率、载药量及药物利用率为考察指标,根据星点设计原理进行实验安排,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件。结果各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,以优化条件制备的样品平均粒径为225nm,包封率为(95.49±0.68)%、载药量为(2.03±0.03)%、药物利用率为(38.42±0.65)%。结论星点设计-效应面法适用于丹参酮ⅡA-PLGA纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好。     

星点设计-效应面法优化栀子苷表面修饰纳米粒的制备工艺

目的:采用星点设计-效应面法优化复乳-溶剂挥发技术制备的壳聚糖(CS)修饰聚乳酸.羟乙酸共聚物(PLGA)栀子苷纳米粒的工艺条件.方法:以PLGA浓度、壳聚糖浓度和PVA浓度为考察因素,粒径、载药量和包封率为考察指标,根据星点设计原理安排实验,并用多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经效应面法预测最佳工艺条件.结果:各指标的二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,优化工艺条件下制备的纳米粒平均粒径为(204.32±2.36)nm,包封率为(75.60±0.65)%,载药量为(9.87±0.27)%.结论:星点设计-效应面法适用于栀子苷纳米粒的工艺优化,所建立的数学模型预测性良好.     

星点设计-效应面法优化羟基喜树碱长循环纳米粒的制备工艺

目的制备羟基喜树碱长循环纳米粒并采用星点设计-效应面法筛选制备工艺。方法以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸聚合物(m PEG_(2000)-PLGA)作为包封材料,采用改良的乳化-溶剂挥发法制备长循环纳米粒,以包封率与载药量作为评价指标,采用Design-Expert V8.0.6软件进行星点设计,考察羟基喜树碱的浓度、m PEG_(2000)-PLGA的浓度、水相与有机相的体积比因素对评价指标的影响,并应用效应面法得到最佳制备工艺。结果羟基喜树碱长循环纳米粒的最佳工艺为:羟基喜树碱浓度为1.41 mg·m L~(-1),m PEG_(2000)-PLGA浓度为3.86 mg·m L~(-1),水相与有机相的体积比为9.90∶1。制备的长循环纳米粒包封率为35.14%,载药量为2.10%,平均粒径为154.10 nm,电位为-38.61 m V。结论所优化的工艺方法简便、稳定可行,适用于羟基喜树碱长循环纳米粒的制备。     

基于Box-Behnken实验优化龙血竭固体脂质纳米粒的制备

目的 基于Box-Behnken实验设计探讨影响龙血竭固体脂质纳米粒的处方因素以优化最佳处方.方法 以龙血竭为模型药物,采用乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒.利用三因素三水平Box-Behnken实验设计,考察单硬脂酸甘油酯的用量(X1),泊洛沙姆188的用量(X2)以及药物的比例(X3)对固体脂质纳米粒包封率(Y1)、浊度(y2)和载药量(Y3)的影响,通过建立相应的二项式数学模型优化处方.结果 最优处方为固体脂质纳米粒中脂质单硬脂酸甘油酯用量为5％,5.39％的poloxmer 188作为乳化剂,含药物量为15％.结论 采用Box-Behnken实验没计可用于龙血竭固体脂质纳米粒的处方优化筛选.     

水蜈蚣总黄酮固体脂质纳米粒处方的优化

目的优化水蜈蚣Kyllinga brevifolia Rottb.总黄酮固体脂质纳米粒处方。方法乳化蒸发-低温固化法制备固体脂质纳米粒。以总黄酮含有量、泊洛沙姆188用量、单硬脂酸甘油酯用量为影响因素,包封率和平均粒径为评价指标,Box-Behnken效应面优化处方,并通过透析法考察其体外释药性。结果最佳处方为总黄酮含有量7%,泊洛沙姆188用量6.73%,单硬脂酸甘油酯用量3.49%,包封率99.30%,平均粒径76.5 nm。固体脂质纳米粒8 h时累积释放度为53.83%,24 h时达90.41%,与Ritger-Peppas模型拟合度最高,为药物扩散和脂质载体材料溶蚀的协同过程。结论该方法稳定可行,可为开发水蜈蚣新型制剂提供依据。     

均匀设计联用星点设计优化白藜芦醇固体脂质纳米粒制备处方

目的:建立准确、快速的白藜芦醇固体脂质纳米粒制备处方的优化方法。方法:先采用均匀实验设计初步优化影响白藜芦醇固体脂质纳米粒的处方配比的五个影响因素,以包封率、载药量、平均粒径及多分散指数为指标,通过多元线性回归方程确定处方中影响指标的主要因素,再采用星点设计-效应面法进一步优化处方,以包封率、载药量及归一化值为指标,通过非线性数学模型描绘的效应面优选处方配比。结果:均匀设计和星点设计联用后得到的优化处方制备的样品平均粒径为167nm、多分散指数为0.176、包封率为56.77、载药量为2.59。结论:均匀设计联用星点设计用于白藜芦醇处方配比的优化是一种简便、高效和模型预测好的实验方法。     

星点设计-效应面法优化姜黄素正负离子纳米结构脂质载体处方

目的 采用星点设计-效应面法(CCD-RSM)筛选姜黄素(Cur)正负离子纳米结构脂质载体(Cur-CNLC)最佳处方。方法 采用薄膜分散-超声乳化法制备Cur-CNLC,分别以固体脂质质量(X1)、液体脂质质量(X2)、卵磷脂质量(X3)和混合表面活性剂用量(X4)为考察对象,以包封率(Y1)和脂质载药量(Y2)为考察指标,根据CCD原理和多元线性回归及二项式拟合建立指标与因素之间的数学关系,经RSM预测最优处方。结果 按最优处方制备的Cur-CNLC包封率为(94.38±2.67)%,与预测值的偏差为1.23%;脂质载药量为(6.93±0.39)%,与预测值的偏差为2.62%;平均粒径为(235.9±9.6)nm,多分散指数(PDI)为0.272±0.017,Zeta电位为(-28.40±0.35)m V。结论 采用CCD-RSM优化的Cur-CNLC,包封率高,稳定性好,方法可靠。     

星点设计-效应面法优化生地黄低聚糖吸入粉雾剂的制备工艺

目的：优化生地黄低聚糖吸入粉雾剂(RGOS-DPI)的制备工艺。方法：以喷雾干燥法制备微粉,分别测定收率、吸湿率、排空率和平均粒径,以总评“归一值”为评价指标,采用星点设计考察进口温度、甘露醇在辅料总量中的比例以及待喷液浓度3因素对制备工艺的影响,对结果分别进行多元线性和二项式方程拟合,效应面法优选最佳条件并进行预测分析。结果：从相关系数上看,总评“归一值”用二项式方程拟合较好,根据优化条件制备的RGOS-DPI的得率78.60%,吸湿率5.93%,排空率94.20%,平均粒径2.537 μm。结论：星点设计可用于优化制备工艺,优选的RGOS-DPI制备工艺稳定可行,微粉粒径大小适宜,可满足肺部吸入给药的要求。     

星点设计-响应面优化大黄酚葡聚糖复合物的制备工艺

目的 为提高大黄酚（Chr）的水溶性和生物利用度,通过星点设计-效应面法优化大黄酚-β-葡聚糖包合物（Chr-β-glu）制备工艺。方法 采用电磁搅拌-喷雾干燥法（ES）制备Chr-β-glu,采用星点设计优化制备工艺,以Chr与β-glu的投料比例、反应温度和搅拌速度为自变量,复合率为因变量,分别进行多元线性回归和二项式方程拟合,并根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳制备工艺进行验证试验。结果 二项式方程拟合度较高,预测性好,R²=0.967 2;效应面法优选出的最佳工艺条件为投料比例1：2.8、反应温度52.0 ℃、搅拌速度570.9 r/min,最佳理论复合率为40.6%,实际复合率为（41.4±0.81）%。结论 应用星点设计-效应面优化法能够精确有效地优化Chr-β-glu制备工艺,优选出的最佳工艺稳定可行,可用于工业生产。     

星点设计-效应面法优化川西獐牙菜提取工艺

目的 星点设计-效应面法优化川西獐牙菜的提取工艺.方法 以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,龙胆苦苷收率和浸膏得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取较佳工艺,并进行预测分析.结果 确定最优提取工艺为86%乙醇12.4倍量回流提取3次,每次63 min.结论 星点设计-效应面法优选的川西獐牙菜提取工艺,方法简便,精度更高.     

星点设计-效应面法优化水飞蓟素滴丸的制备工艺

目的采用固体分散技术将水飞蓟素制成滴丸,以增加其溶出速度,提高生物利用度。以星点设计-效应面优化法对制备工艺进行优化,筛选最佳处方。方法以Po loxam er 188的用量及药物的质量分数为考察因素,崩散时间以及一定时间的溶出度为指标,采用多元线性回归及二次和三次多项式拟合建立指标与考察因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,再根据效应面优选最佳条件。结果三次多项式是描述指标与因素之间的最佳模型,r=0.998。最佳处方滴丸的崩散时间及溶出度的理论预测值与实测值偏差较小,模型具有良好的预测性。60 m in溶出度为普通片剂的19倍。结论水飞蓟素制成滴丸后溶出速度显著提高,星点设计-效应面优化法可以很好地应用于处方筛选。     

星点设计-效应面法优选江西樟帮厚朴炮制工艺

目的 对江西樟帮厚朴炮制工艺进行优选.方法 采用星点设计-效应面法,以厚朴酚与和厚朴酚质量分数为指标进行归一化处理,考察姜的用量、炒制温度、炒制时间、出霜时间4种因素对炮制结果的影响.结果 确定最佳炮制工艺为姜的用量15％,炒制温度120℃,炒制时间12 min,出霜时间7d.实际值与预测值的偏差较小.结论 采用星点设计-效应面法可优选得到最佳江西樟帮厚朴的炮制工艺,并且预测性良好.     

星点设计-效应面法优化丹参须根有效成分的酶法提取工艺

目的：研究丹参须状细根中有效成分的酶法提取工艺，同时优化酶解工艺的参数。方法：采用纤维素酶酶解再超声促提来提取丹参须状细根中的有效成分，通过星点设计-效应面法优化酶解参数，并利用多元线性回归和多项式回归建立预测模型。结果：利用优选出的酶解工艺所得到的丹参须状细根提取液中总丹参酮和总丹酚酸的收率较非酶法分别提高了113.92%和30.64%，并且薄层检测表明纤维素酶酶解对提取液中的有效成分无质的影响；同时，建立的数学模型的复相关系数较高，并且通过检验。结论：采用纤维素酶酶解再超声促提的方法可以充分地提取出丹参须状细根中的有效成分，同时，利用多项式回归所建立模型有较好的预测性。