基于序贯代谢的五味子入血及脑脊液成分分析

目的 基于序贯代谢方法，结合液质联用技术鉴定五味子入血和入脑脊液原型成分和代谢产物。方法 雄性SD大鼠在灌胃给药和在体肠灌流给药后收集其综合代谢、肠代谢、肝代谢血浆和脑脊液样品，利用超高效液相色谱-四极杆/静电场轨道阱高分辨质谱法（UPLC Q-Exactive Orbitrap MS）分析并比对五味子提取液、空白血浆、含药血浆、空白脑脊液、含药脑脊液样品谱图差异，采用ACQUITY UPLC BEH Shield RP18色谱柱（2.1 mm×100 mm，1.7 μm），流动相乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）梯度洗脱（0~7 min，95%B；7~12 min，95%~35%B；12~17 min，35%~15%B；17~20 min，15%~12%B；20~22 min，12%~5%B；22~23 min，5%B；23~25 min，5%~95%B；25~28 min，95%B），加热电喷雾离子化源（HESI），正、负离子检测模式，扫描范围m/z 100~1 500。根据化合物的保留时间、特征碎片、分子式及对照品信息鉴定五味子入血及脑脊液的原型成分和代谢产物。结果 从五味子提取物中共鉴定出42个化学成分，包含木脂素、黄酮、氨基酸、鞣质等化合物，其中以木脂素类化合物为主。从不同部位获取的血浆样品中共鉴定出27种原型入血成分与14种代谢产物；在脑脊液中共鉴定出15种原型成分和9种代谢产物；代谢产物生成过程中涉及的代谢反应主要有去甲基化、甲基化、去甲氧基化和羟基化等。结论 通过对五味子在大鼠体内的原型成分与代谢产物的系统鉴定，为后续更好地挖掘五味子中治疗中枢神经系统疾病的药效物质基础提供了数据支撑。     

基于序贯代谢和UPLC-HRMS的陈皮入血成分分析

目的：采用序贯代谢方法和超高效液相色谱-高分辨质谱法（UPLC-HRMS）研究陈皮化学成分在大鼠体内不同部位的代谢情况。方法：以SD雄性大鼠为实验对象,在体肠灌流给予陈皮醇提物后分别制备肠代谢、肝代谢血液样品,灌胃给药后收集综合代谢血液样品。运用UPLC-HRMS分析样品,以乙腈（A）-0.1%甲酸水溶液（B）为流动相进行梯度洗脱（0～10 min,10%～30%A;10～30 min,30%～95%A;30～31 min,95%～10%A;31～35 min,10%A）,流速0.35 mL·min-1,采用加热电喷雾离子源,正、负离子模式扫描,扫描范围m/z 100～1 500。在此检测条件下,比较陈皮醇提物、空白血浆及不同含药血浆的图谱差异,根据保留时间、精确相对分子质量、二级碎片离子及对照品信息,分析鉴别各样品的化学成分。结果：从陈皮醇提物中共鉴定出44个化学成分,包含黄酮氧苷、黄酮碳苷和多甲氧基黄酮类化合物等。序贯代谢研究结果表明,在肠代谢样品中检测到陈皮中的22个化学成分,肝代谢样品中检测到18个化学成分,3种代谢样品中均可以检测到9个相同的化学成分（芸香柚皮苷、橙皮苷、橙皮...     

基于UPLC-HRMS的大鼠体内栀子多成分序贯代谢研究

目的 采用序贯代谢方法结合超高效液相色谱-高分辨质谱联用（UPLC-HRMS）技术，鉴定给药后不同血浆样品中的原型成分与代谢产物，研究栀子化学成分在大鼠体内不同部位的代谢情况。方法 首先制备栀子提取液，然后通过肠灌流和封闭肠环法分别收集肠壁代谢、肠道菌群代谢、肝代谢的血浆样品，ig给药后收集综合代谢血液样品，结合UPLC-HRMS对各个样品所含成分进行分析与鉴别。结果 从栀子提取液中共检测到环烯醚萜苷类、萜类、有机酸类和栀子黄色素类等46个化学成分。序贯代谢研究结果表明，在肠代谢样品中检测到38个原型入血成分和22个代谢产物，肝代谢样品中检测到25个原型入血成分和16个代谢产物，综合代谢组样品中检测到14个原型入血成分和10个代谢产物。结论 基于序贯代谢方法，解析栀子在大鼠体内的原型入血成分与代谢产物，不同代谢部位成分的差异为阐明栀子代谢成分在体内的生物转化过程提供了依据。     

基于UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS鉴定参芪降糖胶囊在大鼠体内的代谢产物

目的 研究参芪降糖胶囊在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中的代谢产物及其代谢途径。方法 采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS技术，以0.1%甲酸溶液（A）-乙腈（B）为流动相进行梯度洗脱，并采用ESI离子源，分别在正、负离子模式进行全扫描和二级质谱扫描，获得化合物的一级和二级质谱数据，结合文献报道、对照品裂解规律及药物代谢反应规律，对大鼠ig参芪降糖胶囊混悬液后的生物样品进行分析鉴定。结果 在大鼠体内共鉴定出125个化合物，包括47个原型成分（PA1～PF）和78个代谢产物（MA1～ME14），其中2个为新代谢产物，分别为MC15（五味子甲素双脱甲基后葡萄糖醛酸化产物）和MD3（去氢茯苓酸的硫酸酯化产物），4个为新化合物，分别为MC14：（6R，7R）-2，3，10，11-tetramethoxy-6，7-dimethyl-5，6，7，8-tetrahydrodibenzo[a，c][8]annulene-1，7-diol、MC16：（6R，7R）-2，3，10-trimethoxy-6，7-dimethyl-5，6，7，8-tetrahydrodibenzo[a，c][8]annulene-1，7，11-triol、MD1：（R）-2-（（3R，3aR，6S，7S，9bR）-6-（2-carboxyethyl）-3a，6，9b-trimethyl-7-（prop-1-en-2-yl）-3a，4，6，7，8，9b-hexahydro-3H-cyclopenta[a]naphthalen-3-yl）-6-methylhept-5-enoic acid和MD4：（3S，5R，10S，13R，14R，16R，17R）-4，4，10，13，14，17-hexamethyl-2，3，4，5，6，10，12，13，14，15，16，17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-3，16-diol。结论 参芪降糖胶囊在大鼠体内的代谢途径主要涉及脱羟基、脱甲基、脱水、水解、还原氢化、甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化和多种反应类型的复合反应等。初步阐明了参芪降糖胶囊的体内代谢特征，同时为探索其生物活性成分及作用机制提供参考。     

超高效液相色谱-质谱联用法分析α-常春藤皂苷在大鼠体内的代谢产物

目的 研究大鼠口服α-常春藤皂苷后粪便中的代谢产物。方法 大鼠ig α-常春藤皂苷150 mg/kg后,采集其0～24 h粪便样品,应用超高效液相色谱-复合三重四级杆线性离子阱质谱（UPLC-Q/Trap-MS）联用技术对样品进行分析。结果 检测到原形药物、原形药物的同分异构体及7个可能的代谢产物,包括去甲基化代谢物（M1）、脱糖代谢物（M2、M3）、葡萄糖醛酸化代谢物（M4）和双键加成代谢物（M5、M6-1、M6-2）。结论 α-常春藤皂苷在大鼠胃肠道内会发生多种代谢反应,主要有脱糖代谢、葡萄糖醛酸化代谢、去甲基化代谢等。     

基于UHPLC-Q-OrbitrapHRMS方法的前列欣胶囊化学成分研究

目的建立一种对中药制剂前列欣胶囊中复杂成分快速、高效的鉴定分析方法,为系统阐述其化学组成提供基础研究数据。方法采用高效液相色谱-四级杆/静电场轨道阱高分辨质谱(UHPLC-Q-OrbitrapHRMS)对前列欣胶囊中的化学成分进行鉴定分析。通过多级碎片离子信息与对照品比对,结合文献数据对化合物进行准确定性。结果共鉴定出前列欣胶囊中61种化学成分,主要包括黄酮类12种、香豆素类11种、萜类6种、有机酸类19种及其他类。结论本方法可快速、准确鉴定前列欣胶囊中的多种化学成分,为其物质基础和质量控制研究提供理论依据。     

复方紫灵胶囊化学成分的UPLC-ESI-QTOF-MS-MS分析

目的:采用超高效液相色谱-电喷雾质谱法对复方紫灵胶囊中化学成分进行分析。方法:运用ACQUITY BEH C18超高效液相色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相梯度洗脱;质谱使用ESI离子源,正离子与负离子模式下采集数据;运行时间20 min。结果:通过QTOF-MS-MS正、负离子质谱信息及元素组成分析并结合对照品与相关文献数据对照,共鉴定出30个化合物。结论:该方法对复方紫灵胶囊的成分鉴定提供了一种快速准确的分析方法。     

柠檬苦素在大鼠体内代谢产物与代谢途径的UHPLC-Q-Orbitrap HRMS分析

目的：采用超高效液相色谱-四极杆-静电场轨道阱高分辨质谱法(UHPLC-Q-Orbitrap HRMS)分析鉴定柠檬苦素在大鼠体内的代谢产物，探究柠檬苦素单剂量灌胃给药后在大鼠体内原型成分和代谢产物分布的性别差异性，并推测代谢途径。方法：采用Thermo Scientific Accucore^TM C₁₈色谱柱(3mm×100mm,2.6μm)，以0.1%甲酸水溶液(A)-0.1%甲酸乙腈溶液(B)为流动相进行梯度洗脱(0～1min,5%B;1～6min,5%～20%B;6～18min,20%～50%B;18～23min,50%～80%B;23～25min,80%～95%B;25～30min,95%B)，流速0.3mL·min^-1，柱温30℃。在电喷雾离子源(ESI)正离子模式及扫描范围m/z 100～1 500条件下采集生物样品的质谱数据。收集并制备灌胃给药后的血浆、组织(心、肝、脾、肺、肾、胃和小肠)、尿液及粪便样品，对其中柠檬苦素原型成分及代谢产物进行鉴定。结果：雌、雄大鼠的粪便、胃、小肠及雌鼠的心、肝、脾、肺和肾...     

2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内的代谢产物及代谢途径分析

目的:通过超高效液相色谱与质谱联用技术(UPLC-Q-Exactive Orbitrap-MS)分析2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内的代谢产物和代谢途径。方法:按剂量50 mg·kg-1灌胃给予SD大鼠2'-甲氧基苦参酮后,由眼眦静脉丛取血并获得血浆。血浆样品经固相萃取柱处理后,以乙腈和0.1%甲酸水溶液为流动相,经Hypersil GOLD C18色谱柱分离后进入质谱,电喷雾离子源在负离子模式下进行一级和二级数据的采集,电喷射电压3 k V,离子传输管温度320℃,m/z 100~1 000,使用Xcalibur 4.0软件对数据进行处理,对比给药血浆与空白血浆的总离子流图,通过色谱和质谱信息分析,筛选出2'-甲氧基苦参酮在大鼠体内可能的代谢产物。结果:共检测到11个代谢产物,其中7个为Ⅰ相代谢产物,包括脱氢、羟基化、水合反应、羟基化和脱氢相结合的代谢物;其余4个为Ⅱ相代谢产物,包括葡萄糖醛酸化、硫酸化、葡萄糖醛酸化与羟基化相结合的代谢物。结论:UPLC-QExactive Orbitrap-MS结合Xcalibur 4.0软件的方法能够提供分析物的结构信息,为鉴定2'-甲氧基苦参酮的代谢产物提供了可靠的检测手段;由检测到的代谢产物,推测2'-甲氧基苦参酮Ⅰ相代谢反应位置主要是异戊烯基基团。     

朝藿定B在大鼠体内的药物代谢研究

目的探讨朝藿定B在大鼠体内的代谢产物及转化途径。方法选择SD大鼠12只,分为2组,肌肉注射组和口服给药组,收集给药前和给药后0~24 h尿样和粪便样品,采用高效液相色谱-串联线性离子阱静电场轨道阱质谱仪(LC-LTQ Orbitrap MSn)检测。结果通过比较给药前后各组总离子流色谱图,对尿和粪便中推测的代谢物和标准物质的出峰时间及相关化合物的多级串联质谱数据进行了分析,结果在粪便中发现了14种药物代谢产物,系统分析了这些代谢产物的代谢转化规律及可能的结构。而尿液中代谢产物的数量和含量远低于粪便,最终在尿液中找到的4种微量代谢产物,其在粪便中均有发现。结论朝藿定B在大鼠体内的主要转化途径为结合、水解、氧化、加成及脱甲基反应等。     

土木香内酯抗病毒作用的体内外研究

目的 探索土木香内酯体内外的抗病毒作用,并基于Ⅰ型干扰素(type Ⅰ interferon,IFN-Ⅰ)通路探究其抗病毒作用机制。方法 CCK-8法检测土木香内酯对A549细胞活力的影响;利用表达绿色荧光蛋白的水疱性口炎病毒(vesicular stomatitis virus expressing green fluorescent protein,VSV-GFP)感染细胞模型,结合流式细胞术检测土木香内酯对病毒复制的影响;qRT-PCR检测土木香内酯对甲型流感病毒(influenza A virus,H1N1)、脑心肌炎病毒(encephalomyocarditis virus,EMCV)复制的影响;Western blotting检测土木香内酯对VSV病毒G蛋白和H1N1病毒NP蛋白表达的影响;利用生物信息学初步分析土木香内酯的抗病毒分子机制;qRT-PCR检测药物处理后干扰素α1(interferon α1,Ifna1)、干扰素β1(interferon β1,Ifnb1)、干扰素诱导蛋白1(interferon-induced protein with tetratrico...     

藤黄炮制品对大鼠肠道组织病理学研究

目的:观察藤黄各制剂单次大剂量ig给药后大鼠消化系统病变情况,并比较藤黄炮制前后对大鼠肠上皮细胞株IEC-6毒性差异,探讨藤黄炮制减毒机制.方法:单次ig给予藤黄生品(200 mg· kg-1)、清水制藤黄(200 mg· kg-1)和藤黄酸(50 mg· kg-1),观察给药后大鼠的活动情况,于24 h后处死并采集大鼠心、肝、肾、食管、胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠等主要脏器,观察大鼠口服给药后消化系统病变情况.以大鼠肠上皮细胞株IEC-6为研究对象,采用MTT法检测藤黄炮制前后对IEC-6细胞增殖的影响,采用倒置显微镜观察细胞形态.结果:病理切片结果显示,给药后大鼠的肝脏、肾脏、心脏、胃和食道均未见明显的毒性反应;但十二指肠、空肠有轻度至重度的毒性作用,表现为肠绒毛水肿.3种藤黄制剂均会引起给药大鼠肠道的毒性作用,生品藤黄所致的十二指肠和空肠水肿程度最严重,其次是清水制藤黄和藤黄酸.细胞的毒性结果显示,与空白组相比,藤黄生品及炮制品均可明显降低IEC-6细胞的活性(P＜0.01)与形态,且呈一定的剂量相关性;与藤黄生品组相比,藤黄3种炮制品组对IEC-6细胞的增殖抑制作用(P＜0.01)和形态变差的趋势均显著性降低.结论:藤黄单次大剂量ig给药后大鼠的病理变化及IEC-6细胞的毒性作用结果表明,藤黄经炮制后毒性显著降低.     

基于LC-MS/MS技术研究黄芩苷在脑、血微透析探针体内外回收率

为进一步研究黄芩苷的入脑行为及脑细胞间液药代动力学,对黄芩苷在脑、血微透析探针的体内外回收率及其稳定性进行了研究。采用LC-MS/MS测定脑、血微透析液中黄芩苷的浓度,计算探针回收率;分别采用增量法、减量法考察不同流速(0.50,1.0,1.5,2.0,3.0μL·min~(-1))对探针体外回收率的影响;采用增量法考察不同浓度(50.00,200.0,500.0,1 000μg·L~(-1))、探针使用次数(0,1,2)对体外回收率的影响;采用减量法考察在大鼠体内探针回收率稳定性及流速对回收率的影响,并与体外结果进行比较。在同一浓度下,黄芩苷的脑、血探针体外回收率均随着流速的增加而降低;在同一流速下,探针回收率与黄芩苷的浓度无关;使用后并经过恢复处理的脑、血探针,在使用2次后,探针的回收率没有明显的变化;增量法和减量法所测得的体外回收率基本相同;减量法测得的体内回收率与体外结果相近,且脑、血探针体内回收率在10 h内的稳定性均良好。研究结果表明减量法能够作为研究黄芩苷体内回收率的测定方法,微透析技术能够用于黄芩苷在脑细胞间液药代动力学、血液药代动力学的同步研究。     

黄芩苷体内抗流感病毒作用

目的：研究黄芩苷体内抗流感病毒(influenza virus,IV)作用。方法：采用体内实验方法,对小鼠先预防给药(2 d)后感染流感病毒(A/FM/1/47)或先感染流感病毒(1 d)后治疗给药的方法观察黄芩苷的抗流感病毒作用。结果：黄芩苷可明显延长流感病毒感染小鼠的存活时间(P<0.01)；对小鼠肺内的流感病毒有一定的清除作用,能降低肺内流感病毒的血凝滴度和感染力；减轻小鼠肺内的炎性病变。结论：黄芩苷具有明显的抗流感病毒作用。     

薯蓣皂苷元体内、外的抗肿瘤作用

目的 :观察薯蓣皂苷元 (diosgenin ,Dio)的体内和体外抗肿瘤作用。方法 :体内试验采用 4种小鼠移植性肿瘤 (S 180 ,HepA ,U14和EAC)腋部皮下接种 ,于接种后次日开始给药 ,10日内每天给药 1次 ,计算各给药组瘤肿抑制率。体外试验采用 4种肿瘤细胞株 (MCF ,L92 9,A375 S2 ,HeLa) ,分别与不同浓度的药物共同培养 ,染色后计算其抑瘤率。结果 :①两种给药途径 (ig ,ip)下 ,Dio对S-180 ,HepA ,U14小鼠移植肿瘤具有抑制作用 ,抑制率在30 %～50% ,而对EAC没有抑制作用 ;②体外Dio对L929,HeLa,MCF肿瘤细胞株具有抑瘤作用 ,IC₅₀ 分别为 1.2 ,18.2 ,19.8μg·mL^-1,而对A375-S2细胞则效果不明显。结论 :Dio对S180 ,HepA ,U14等小鼠移植肿瘤和L929,HeLa ,MCF肿瘤细胞株具有明显抑制作用。     

麝香糖蛋白成分对中性白细胞趋化反应的抑制作用

目的 :观察麝香糖蛋白成分 (麝香 1)对中性白细胞趋化反应的影响。方法 :体内采用羧甲基纤维素诱导大鼠腹腔内中性白细胞趋化反应模型。体外采用Boyden隔室法测定兔中性白细胞趋化反应。以Fura 2标记荧光法测定细胞内游离钙水平。结果 :皮下注射麝香水提物 5 ,2 0 ,80mg·kg^-1,显著抑制羧甲基纤维素诱导的大鼠腹腔中性白细胞趋化反应 ,抑制率分别为 5 8.6 % ,6 5 .1%和 73 .0 % ;终浓度为 1,10 ,10 0 μg·mL^-1麝香 1,显著抑制fMLPP诱导的兔中性白细胞的趋化反应 ,抑制率分别为 5 7.9% ,6 4.7%和 77.8% ;终浓度为 1,10 ,10 0 μg·mL^-1的麝香 1,明显抑制刺激剂引起的中性白细胞胞内游离钙水平的升高 ,抑制率分别为 16 .3% ,2 4.7%和 37.8%。结论 :麝香糖蛋白成分对中性白细胞趋化反应有显著抑制作用 ,是其抗炎作用机制之一。     

小儿清瘟解热颗粒体内外抗病毒作用及其机制分析

目的:观察小儿清瘟解热颗粒对甲型H1N1流感病毒感染小鼠的影响。观察小儿清瘟解热颗粒体外抗病毒作用。方法:ICR小鼠随机分为7组,分别为正常组、模型组、利巴韦林组(82.5 mg·kg-1),小儿感冒宁合剂组,小儿清瘟解热颗粒高、中、低剂量组(12.8,6.4,3.2 g·kg-1),每组10~12只,体内抗病毒方面,以甲型H1N1流感病毒滴鼻感染ICR小鼠造成肺炎模型,造模同时开始给予小儿清瘟解热颗粒12.8,6.4,3.2 g·kg-1ig,以利巴韦林为阳性药,观察肺部炎症,计算肺指数,死亡率和生命延长率,酶联免疫法检测血清中细胞因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α),一氧化氮(NO),γ干扰素(IFN-γ)的含量;体外抗病毒方面,采用CEP法观察病毒致细胞病变情况。结果:与模型组比较,小儿清瘟解热颗粒治疗性给药后能明显降低流感病毒FM1株感染后小鼠的肺指数,降低死亡率,延长平均存活天数;小儿清瘟解热颗粒中、低剂量组可明显升高感染小鼠血清中IFN-γ,NO含量(P0.05,P0.01)。体外抗病毒方面,小儿清瘟解热颗粒可明显抑制甲型H1N1流感病毒(FM1株,PR8株,brisbane/59/2007株),甲型H3N2型流感病毒(brisbane/10/2009株),乙型流感病毒(江西修水/32/2009株),副流感病毒1型(PIV-1),柯萨奇病毒B族2型(Cox B4)致细胞的病变作用。结论:小儿清瘟解热颗粒对甲型流感病毒感染小鼠造成的病毒性肺炎具有明显的治疗作用,对体外多种病毒也有一定程度的抑制作用。     

葛根素对体内外晚期糖基化终末产物形成的抑制作用

目的研究葛根素对体内外晚期糖基化终末产物(AGEs)形成的影响。方法 C57BL/6小鼠采用高糖高脂饲料联合链脲佐菌素(40 mg/kg)构建糖尿病模型。造模成功后随机分为模型组,氨基胍组(100 mg/kg),葛根素低、中、高剂量(50、100、200 mg/kg)组,另设对照组。连续给药8周后,检测空腹血糖(FBG)、口服糖耐量(OGTT)、糖化血清蛋白(GSP)及血清AGEs水平。此外将不同浓度的葛根素(0.5、1.0、2.0 mmol/L)与丙酮醛和牛血清白蛋白共孵育144 h,建立体外非酶糖基化反应模型,用荧光光度法测定AGEs的荧光值,考察葛根素体外抑制AGEs生成的规律。结果葛根素能够显著降低糖尿病小鼠的FBG,改善OGTT,抑制GSP及血清AGEs的生成。葛根素在体外非酶糖基化反应体系中抑制AGEs的生成,并有一定的剂量依赖性。结论葛根素可以显著降低糖尿病小鼠的FBG,对体内外AGEs的形成具有明显的抑制作用。     

Effect of Laggera alata on hepatocyte damage induced by carbon tetrachloride in vitro and in vivo

Ethnopharmacological relevance

Laggera alata, as a traditional Chinese herbal medicine, has been widely used to ameliorate some ailments associated with inflammation including hepatitis in folk.

Aim of the study

Based on anti-inflammatory activity of total phenolics from Laggera alata (TPLA), to further validate the remarkable curative effect Laggera alata in hepatitis, hepatoprotective effect of TPLA was examined.

Materials and methods

TPLA was prepared and its principle components were quantificationally analyzed. The hepatoprotective effects of TPLA were studied using a CCl₄-induced injury model in primary cultured neonatal rat hepatocytes, and a CCl₄-induced acute and chronic damage model in vivo.

Results

TPLA significantly reduced cellular leakage of hepatocyte aspartate aminotransferase (AST) and alanine aminotransferase (ALT) and improved cell viability in vitro. TPLA markedly decreased the serum AST and ALT levels of the mice, the levels of AST, ALT, total protein, albumin, and sialic acid in rat serum, and the hydroxyproline level in rat liver. Meanwhile, severe hepatic lesions induced by CCl₄ in mice/rats were remarkably improved by the administration of TPLA.

Conclusions

This investigation verifies the hepatoprotective effect of TPLA in vitro/in vivo and clarifies its active components dicaffeoylquinic acids responsible for hepatoprotective potential.     

载槲皮素-粉防己碱纳米凝胶的制备、表征与体外评价

[目的]制备一种纳米凝胶制剂以提高槲皮素及粉防己碱的生物利用度及抗氧化性。[方法]通过反相乳化法制备载槲皮素-粉防己碱纳米凝胶(QU-TE-NP);通过粒径与Zeta电位测定,透射电子显微镜(TEM),差示扫描量热分析(DSC)以及傅里叶变换红外光谱(FT-IR)进行表征分析;高效液相法测定两种药物的载药率及包封率;1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)清除实验比较槲皮素及该纳米凝胶的体外抗氧化性。[结果]该纳米凝胶通过钙离子交联,平均粒径为(38.86±1.81)nm,Zeta电位为(-15.9±4.1)m V,槲皮素和粉防己碱的载药率分别为(0.98±0.04)%和(2.75±0.07)%,包封率分别为(96.80±1.10)%和(94.80±0.90)%。纳米凝胶的抗氧化性明显优于槲皮素单体。[结论]纳米凝胶体系的制备可提高槲皮素及粉防己碱的水溶性,并增强其抗氧化能力。