淫羊藿有效成分治疗乳腺癌作用机制的研究进展

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,在我国与发达国家的5年生存率相较仍有差距。淫羊藿作为补肾中药具有悠久的用药历史,现代研究表明淫羊藿及其有效成分（淫羊藿素、淫羊藿苷、淫羊藿次苷II等）具有多途径、多靶点的抗肿瘤特性,是具有研究价值的治疗乳腺癌药物。对淫羊藿及其有效成分抗乳腺癌作用的分子机制进行梳理,从抑制乳腺癌细胞增殖、促进乳腺癌细胞凋亡、抑制乳腺癌侵袭转移、改善乳腺癌免疫微环境、减少耐药抵抗并协同增效以及抑制乳腺癌干细胞增殖等机制角度对淫羊藿的抗乳腺癌作用进行阐述,为淫羊藿有效成分与化学药协同抗乳腺癌交叉机制的深入研究与临床药物制剂的开发应用提供依据。     

淫羊藿苷神经保护作用机制研究进展

淫羊藿苷是中药淫羊藿的主要活性成分,具有抗肿瘤、增强免疫、改善心脑血管、调节内分泌等多重药理学作用。近年来关于淫羊藿苷对中枢神经系统保护作用的研究日益增多,为了进一步推进淫羊藿苷对于防治中枢神经系统疾病的研究,本文结合近十年国内外对其保护神经元细胞的研究报道,系统地总结和陈述了淫羊藿苷发挥保护神经作用的几个途径,主要包括抗氧化应激、抑制炎症反应、影响单胺类递质及氨基酸类神经递质的释放、增加神经营养作用等几个方面,以及探讨了淫羊藿苷发挥神经保护作用的信号转导机制,为进一步推进淫羊藿苷的研究作出理论支持。     

淫羊藿提取物抗动脉粥样硬化作用研究进展

淫羊藿是我国传统中药,近年来研究表明,中药淫羊藿提取物如淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、淫羊藿次苷Ⅱ等能够通过多种机制抑制动脉粥样硬化的发展,包括调节脂质代谢、保护血管内皮、抑制血管平滑肌细胞增殖和迁移、抑制巨噬细胞源性泡沫细胞形成和炎症反应,本文综述淫羊藿提取物抗动脉粥样硬化作用的研究进展,为淫羊藿及其相关制剂的开发利用及临床运用提供参考。     

淫羊藿活性成分抗卵巢癌作用机制研究进展

卵巢癌是女性生殖系统三大癌症之一,其病死率位居妇科恶性肿瘤之首。淫羊藿具有补肾阳、强筋骨、祛风湿的功效,临床常用于生殖系统疾病的治疗。本文通过综述国内外相关文献,发现淫羊藿主要活性成分淫羊藿苷、淫羊藿素和淫羊藿次苷Ⅱ,主要从促进细胞凋亡、影响细胞的侵袭和转移、阻滞细胞周期、诱导细胞自噬、促进细胞焦亡等5个方面发挥抗卵巢癌作用,可见淫羊藿可以通过多靶点、多途径治疗卵巢癌。     

淫羊藿苷对心血管疾病保护作用研究进展

淫羊藿苷是淫羊藿的主要药用成分,既往研究证明其对骨代谢疾病、生殖系统疾病、免疫系统疾病、神经系统疾病具有保护作用。心血管疾病是人类健康的一大杀手,近年来,越来越多的研究证实了淫羊藿苷对心血管疾病亦具有保护作用,包括:对心肌的保护作用、对血管的保护作用、抗高血压肾损伤、抗脑血管重构。其中,淫羊藿苷能够改善心室重构,抗心肌细胞凋亡,抗心衰,抗心肌缺血再灌注损伤,还能够促进胚胎干细胞向心肌细胞的分化,从而对损伤的心肌发挥保护作用。淫羊藿苷对血管的保护作用包括了保护内皮细胞和平滑肌细胞,调节血管舒缩,刺激血管新生。现结合国内外文献对其具体作用及机制进行综述。     

淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷的心血管保护作用及机制研究进展

淫羊藿总黄酮是淫羊藿主要活性成分,而淫羊藿苷是淫羊藿总黄酮中的重要活性物质之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、保护心脑血管等广泛的药理作用。本文通过系统查阅中国知网、Pub Med、Springer Link等国内外文献数据库,收集淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷对心血管保护作用方面的文献,获取第一手资料,并对其进行分析和归纳整理。发现淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷保护心血管作用涉及抗动脉粥样硬化、抗高血压、对血流动力学及血液流变学影响、抗心肌缺血、抗心力衰竭等方面的作用,在细胞因子、细胞内信号通路层面对其作用机制也进行了不同深度的研究。本文内容详实可靠,为以淫羊藿总黄酮及淫羊藿苷为主要药效成分的新药研究提供文献资料,具有重要的理论价值和现实意义。     

淫羊藿苷对心血管疾病作用机制研究进展

淫羊藿苷是天然中药淫羊藿的主要有效成分之一,具有抗血管平滑肌细胞迁移和增殖、抑制炎症反应、抗氧化应激反应、抗细胞程序性死亡、抑制内皮间质化、抗肺血管重塑和抗心肌纤维化等作用,可通过调控多个信号转导通路中的靶点防治心血管疾病。本文以淫羊藿苷防治心血管疾病的作用机制进行归纳总结,为临床新药开发提供参考依据。     

基于网络药理学及体外实验探讨淫羊藿及其活性成分治疗肝癌的作用机制

目的 通过网络药理学、分子对接技术和体外实验验证研究淫羊藿及其活性成分治疗肝癌的作用机制。方法通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）筛选淫羊藿的活性成分和作用靶点,利用GeneCards、DrugBank等5个数据库筛选肝癌相关靶点。筛选二者共同的潜在功能靶位,运用Cytoscape 3.9. 0软件构建肝癌-淫羊藿活性成分-靶点网络图,使用R语言进行基因本体（GO）功能及京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结合STRING数据库和Cytoscape3.9. 0对交集靶点构建蛋白质-蛋白质相互作用（PPI）网络,筛选核心靶点。运用AutoDock、Vina和PyMOL软件对淫羊藿关键成分与核心靶点进行分子对接验证。最后通过体外细胞实验验证网络药理学结果。结果 分析获得19个淫羊藿主要活性成分,淫羊藿与肝癌共同靶点139个,靶点经富集分析得到2 347个GO生物学功能和171条信号通路;分子对接结果显示核心成分与关键靶点均有较高的结合能力。体外实验结果表明核心成分淫羊藿素能显著抑制肝癌细胞系MHCC97H和MHCC97L的增殖,并抑制Bcl-2凋亡调节因子（Bcl-2）和...     

淫羊藿素的抗肿瘤作用及机制研究进展

淫羊藿素是淫羊藿的主要活性单体成分,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、抗肝纤维化、抑制骨质疏松和神经保护等药理作用,本文综述了淫羊藿素对乳腺癌的双重作用及其对前列腺癌、人骨肉瘤、膀胱癌、结肠直肠癌和非小细胞肺癌抑制作用,并分析了其抗肿瘤的作用机制主要是通过促进肿瘤细胞凋亡和坏死、干预肿瘤相关信号通路、调节靶基因的表达、诱导细胞周期停滞、抑制肿瘤血管生成及炎症信号等途径实现的。     

淫羊藿总黄酮胶囊中黄酮类成分含量测定及抗骨质疏松活性研究

采用快速液相色谱法(RRLC)对淫羊藿总黄酮胶囊进行含量测定,建立了淫羊藿新苷A、朝霍定A1、朝霍定A、朝霍定B、朝霍定C、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅱ、淫羊藿次苷Ⅰ、箭藿苷B、鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ等11个黄酮类成分的含量测定方法。同时,通过检测碱性磷酸酶(AKP)含量,考察了11个化合物诱导MC3T3-E1细胞增殖分化的效果,结果显示宝藿苷Ⅱ活性最好,宝藿苷Ⅱ和淫羊藿次苷Ⅰ活性都大于淫羊藿苷。该研究建立了黄酮苷类成分的含量测定方法,并比较了每个单体抗骨质疏松的效果,为淫羊藿总黄酮胶囊药效物质基础和作用机制研究提供了技术支持。     

淫羊藿苷的提取、分离和抗肿瘤作用机制的研究进展

综述了近年来淫羊藿苷的提取分离方法和抗肿瘤活性及其机制.目前报道的提取方法有醇提法、超声法、微波法、高压法,分离方法有柱色谱法(聚酰胺法和大孔吸附树脂法)、聚酰胺色谱联用醋酸乙酯萃取法等.淫羊藿苷及其衍生物对肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、白血病细胞均有一定的抑制活性,主要作用机制为淫羊藿苷通过影响肿瘤细胞周期,下调与肿瘤细胞有关的信号通路及细胞因子的表达,抑制肿瘤细胞的增殖与转移,最终使肿瘤细胞凋亡.     

淫羊藿活性成分促进骨细胞增殖分化研究进展

近年来以股骨头坏死为代表的各类骨伤疾病发病率呈逐年上升趋势,淫羊藿作为常用的补肾强骨中药被广泛应用于中医骨科临床并对治疗各种骨伤疾病取得了显著疗效。但淫羊藿中何种成分行使功能,是临床用药及相关药品研发亟需解决的关键问题。近年来研究发现,淫羊藿中的淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖以及一些微量元素均具有促进骨细胞增殖分化作用,其中淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮在分子学领域的药理机制研究取得了巨大进展,大量实验研究表明,上述成分可以通过控制骨细胞相关基因的表达、调节信号通路促进骨形成蛋白2(BMP2)以及骨保护素(OPG)蛋白的合成,在细胞因子水平解释了淫羊藿促进骨细胞增殖分化的内在机制,对于淫羊藿中含有的淫羊藿多糖及微量元素促进骨细胞增殖分化作用,研究学者只进行了验证实验,其深层次的作用机制有待进一步探究。本文以淫羊藿中主要活性成分淫羊藿苷、淫羊藿次苷、淫羊藿总黄酮、淫羊藿多糖以及一些微量元素为依据,综述各成分促进骨细胞增殖及分化作用研究进展,以期为新药研发和提高临床疗效提供一定理论参考。     

复方脑忆源片主要成分淫羊藿苷在Caco-2细胞模型上的转运研究

目的:对复方脑忆源片中主要成分淫羊藿苷进行转运研究,阐明吸收特点.方法:利用Caco-2细胞模型,对复方脑忆源片中主要成分淫羊藿苷(ICA)进行体外转运,并通过高效液相(Luna Kromasil C18色谱柱(4.6 mm× 150 mm,5μm);流动相乙腈∶水(30∶70);流速1.0 mL· min-1;检测波长270 nm;)测定单体、药材及复方中的淫羊藿苷转运后的含量.结果:淫羊藿苷在小肠吸收转运过程随时间增长而增加,可能会被Caco-2细胞中的P-gp转运蛋白外排.与淫羊藿单体和淫羊藿提取物中的淫羊藿苷比较,脑忆源片可显著提高淫羊藿苷的转运,同时可降低淫羊藿苷的外排作用.结论:在脑忆源片中,由于淫羊藿苷外排减少,可认为通过复方配伍后,方中的其他药物抑制了淫羊藿苷的外排,使其可以更好的发挥药理作用.     

淫羊藿苷抗肿瘤的免疫调节作用研究进展

淫羊藿苷为我国传统中药淫羊藿的主要单体成分,其对生殖系统、心脑血管系统、神经内分泌系统及免疫系统等多方面有较强的生物学作用,并具有抗衰老、抗疲劳、抗肿瘤等功效。近年来淫羊藿苷在改善免疫功能、抗肿瘤方面的作用已成为研究热点。文章梳理大量相关文献,简要阐述了淫羊藿苷的生物学特性、淫羊藿苷在体内的代谢吸收以及敏感的靶器官,并从淫羊藿苷调节NK细胞、巨噬细胞、树突状细胞、T淋巴细胞等免疫细胞、相关细胞的免疫分子,影响雄激素受体调节神经内分泌网络系统,以及在基因水平上调控癌基因和抑癌基因几个方面归纳总结了淫羊藿苷抗肿瘤的免疫调节作用,进而探索其潜在的应用价值,为其治疗肿瘤提供科学依据。     

淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究进展

鉴于淫羊藿苷元特殊的化学结构、广泛、突出的药理活性、较小的毒副作用等特点,表明淫羊藿苷元具有较高的安全性应用前途。本文通过查阅大量国内外相关参考文献,对近年来发表的淫羊藿苷元的制备方法及其药理活性的研究进行整理和分析,为深入开展淫羊藿苷元新制备方法及新药理活性的研究提供参考信息。通过对所查阅文献的分析和总结发现:淫羊藿苷元在淫羊藿体内含量极低,为淫羊藿苷的降解产物,具有雌激素样作用、调节免疫、促进心肌细胞再生和分化、促骨质保护、壮阳、抗肝损伤及延缓肝纤维化、抗肿瘤等多种药理活性。随着国内外对淫羊藿苷元的新药效的发现,未来淫羊藿苷元的国际市场需求很大。因此高效环保地制备淫羊藿苷元的方法将受到广泛的关注。但还缺少对淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的系统回顾与整理。淫羊藿苷元在很多方面较淫羊藿苷及淫羊藿次苷具有更强的药理活性,作为一种新的、低毒和高效的药物,淫羊藿苷元具有广阔的应用空间。为了指导淫羊藿苷元进一步广泛而深入的研究,作者综述了近年来淫羊藿苷元制备方法及药理活性研究的最新进展,发现寻找高效、适合产业化的制备方法将是以后研究的重点及发展方向。为大量制备淫羊藿苷元及合理开发利用提供充足的文献参考依据。     

中药淫羊藿调控肝脏脂代谢功能初探

目的:揭示中药淫羊藿(仙灵脾颗粒)及主要成分及代谢产物淫羊藿素调控脂肪肝细胞模型脂代谢的功能,以期获得具有调控肝脏脂代谢的小分子单体药物,为新药研发提供依据。方法:前期动物实验发现淫羊藿苷可以降低肥胖老年大鼠的体重,通过油酸钠处理人肝癌细胞HepG2,构建体外脂肪肝细胞模型;用不同浓度仙灵脾颗粒、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿素分别处理模型细胞24h,油红O染色观察不同药物对模型细胞脂质代谢的影响。结果:10μM淫羊藿素处理脂肪肝模型细胞能加强其脂质代谢,减少脂肪肝模型细胞内的脂质聚集作用。仙灵脾颗粒、淫羊藿苷、宝藿苷Ⅰ对脂肪肝细胞模型的脂质代谢未见明显影响,也不影响模型细胞内脂质聚集。结论:中药淫羊藿主要成分的代谢产物淫羊藿素可能具有调控脂质代谢和预防脂肪肝的功能。     

淫羊藿苷与其代谢产物淫羊藿次苷Ⅱ对骨髓间充质干细胞成骨性分化影响的比较研究

目的:研究淫羊藿苷与其主要代谢产物——淫羊藿次苷Ⅱ对体外培养大鼠骨髓间充质干细胞(Rat bonemarrow stromal cells,rBMSCs)成骨性分化的影响。方法:贴壁筛选法体外培养rBMSCs,以5×10-5mol/L的淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ对rBMSCs的成骨性分化进行药物干预,比较淫羊藿苷组、淫羊藿次苷Ⅱ组和不加药的对照组之间碱性磷酸酶(ALP)活性、碱性磷酸酶阳性克隆数(CFU-FALP)、骨钙素分泌量、钙盐沉积量以及钙化结节数量的差异,RTReal-Time PCR法检测bFGF、IGF-1、Osterix和Runx-2的基因表达情况。结果:淫羊藿苷和淫羊藿次苷Ⅱ均可显著增强rBMSCs的ALP活性,促进钙盐沉积和骨钙素的分泌,增加CFU-FALP和钙化结节数量,提高bFGF、IGF-1、Osterix和Runx-2的mRNA水平,但淫羊藿次苷Ⅱ的活性明显高于淫羊藿苷。结论:淫羊藿次苷Ⅱ促进rBMSCs成骨性分化的活性高于淫羊藿苷,提示淫羊藿苷可以通过口服途径给药,其代谢物是发挥抗骨质疏松活性的主要成分。     

甲基丙烯酸化淫羊藿苷的制备及对HepG2肝癌细胞增殖的影响

目的:制备甲基丙烯酸化淫羊藿苷,考察甲基丙烯酸化淫羊藿苷对肝癌HepG2细胞增殖的影响。方法:通过淫羊藿苷和甲基丙烯酸酐的亲核加成反应,获得甲基丙烯酸化淫羊藿苷;采用核磁共振氢谱、扫描电镜以及纳米粒度分布仪对其进行表征。以不同浓度(0、10、20、30、40 mol/l)的甲基丙烯酸化淫羊藿苷作用于HepG29肝癌细胞,不同时间(24,48 h)后用共聚焦显微镜和MTT法检测甲基丙烯酸化淫羊藿苷对HepG2细胞增殖的影响。结果:淫羊藿苷可通过亲核加成反应获得甲基丙烯酸化淫羊藿苷,其甲基丙烯酸酐基团的个数可以通过改变反应条件来改变,甲基丙烯酸化淫羊藿苷在水中能发生分子的自组装形成带负电荷的球形纳米粒子,且随溶液p H的不同,纳米粒子的zeta电位不同。各浓度的甲基丙烯酸化淫羊藿苷均明显抑制HepG2细胞的增殖,并呈明显的时间与浓度依赖性;20 mol/l的甲基丙烯酸化淫羊藿苷与40 mol/l的淫羊藿苷抑制HepG2细胞增殖的作用相当;作用48 h后,20、30和40 mol/l甲基丙烯酸化淫羊藿苷对HepG2细胞增殖的抑制率分别达42.40%、77.06%和95.31%,而40 mol/l淫羊藿苷的抑制率则为39.25%。结论:淫羊藿苷结构修饰产物甲基丙烯酸化淫羊藿苷可显著抑制HepG2细胞增殖,且作用强度高于淫羊藿苷,是一种潜在的抗肿瘤候选药物。     

淫羊藿主要活性成分在泌尿生殖系统应用研究进展

淫羊藿是祖国医学中常用的一味中药,具有补肾壮阳,强筋骨,祛风湿之功效。现代药理研究其主要包括淫羊藿苷、淫羊藿多糖、淫羊藿素等化学成分及其他生物活性成分。具有雄激素样作用及植物雌激素样活性,能够抗衰老、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗骨质疏松、降血糖等。临床可用于消化系统(如肝癌、胃癌)、呼吸系统(如肺癌、哮喘)、神经系统(如阿尔兹海默症、帕金森病)、内分泌系统(如甲状腺癌、糖尿病、骨质疏松症)、心血管系统(如心肌缺血、高脂血症)、泌尿及生殖系统(如勃起功能障碍、早泄、不孕不育)等多系统疾病的治疗。笔者就近年来淫羊藿主要活性成分在泌尿生殖领域的应用研究进展做一系统的综述,为临床使用淫羊藿制剂提供一定的参考。     

淫羊藿苷通过Wnt/β-catenin信号通路抑制淀粉样蛋白Aβ 25-35所诱导的神经毒性

 目的 研究淫羊藿苷（icariin）对β-淀粉样蛋白（Aβ_25-35）所致的大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤细胞株（PC12细胞）神经毒性的抑制作用和潜在机制。 方法 将PC12细胞分为正常对照组、Aβ_25-35损伤组、淫羊藿苷与Aβ_25-35共同给药组、淫羊藿苷单独给药组,然后考察淫羊藿苷对PC12细胞损伤的保护作用,以及淫羊藿苷对Wnt/β-catenin信号通路的调节作用。结果 淫羊藿苷可以显著的抑制Aβ_25-35所诱导的PC12细胞神经毒性,提高细胞存活率,此外其还可以降低凋亡相关蛋白caspase-3和PARP的激活。机制研究发现,淫羊藿苷可以激活Wnt/β-catenin信号通路中的关键蛋白β-catenin的活性,抑制其磷酸化,并促进该蛋白向细胞核中的转运。此外,淫羊藿苷还可以通过调节不同的磷酸化位点来抑制GSK-3β信号蛋白的活化。结论 淫羊藿苷可显著抑制Aβ_25-35所致的PC12细胞的毒性作用,其潜在机制可能是通过激活Wnt/β-catenin信号通路来实现的。