大黄素衍生物的化学合成与抗肿瘤活性

目的设计合成一系列大黄素衍生物,以研究其构效关系.方法以天然产物大黄素为原料,通过不同的方法合成一系列大黄素的衍生物,并且通过MTT法测试它们对KLE细胞株的抗肿瘤活性.结果合成了11个大黄素衍生物并通过元素分析、IR、1H-NMR、13C-NMR和MS确证了它们的结构.活性试验显示某些化合物的活性强于大黄素.结论大黄素类化合物是一类很有希望的肿瘤抑制剂,值得进一步开发研究.     

抗肿瘤药物联合化疗新进展

目的：介绍抗肿瘤药物联合化疗的新进展。方法：根据国内外1999～2002年的文献资料，进行整理归纳。结果：联合应用不同作用机制的抗肿瘤药物，能降低人体对某种特定药物产生耐药性的可能，增强疗效，降低不良反应。结论：抗肿瘤药物的联合化疗将成为肿瘤治疗的大趋势，得到更广泛的应用。     

芦荟大黄素抗肿瘤作用机制的研究进展

芦荟大黄素为蒽醌类化合物,主要来源于芦荟、大黄、巴天酸模、山扁豆等植物中,具有良好的抗菌、泻下作用。近年来,研究者在对芦荟大黄素药理活性的研究中发现其有巨大的抗肿瘤潜力。从诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、诱导肿瘤细胞自噬、抗炎、免疫调节方面对芦荟大黄素的抗肿瘤作用机制进行综述,为其进一步的应用、开发提供参考。     

大黄素三甲氧基衍生物合成及体外抗肿瘤活性试验

目的:以天然存在的大黄素为原料合成了甲基化衍生物三甲氧基大黄素,并进行体外抗肿瘤活性的研究。方法:利用硫酸二甲酯/丙酮甲基化组合合成目标化合物1,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽醌;通过常规方法,对其理化性质进行鉴定。采用HPLC及ESI-MS对其结构进行表征;通过MTT比色法与流式细胞术检测其对K562细胞增殖及细胞周期分布的影响。结果:三甲氧基大黄素为淡黄色粉末,mp:226～227℃,溶于氯仿等有机溶剂。其结构经HPLC及ESI-MS检测得到确证;浓度依赖性地抑制K562细胞的增殖,并使G0/G1期的细胞比例增加。结论:以大黄素为原料,成功合成了其新的衍生物。三甲氧基大黄素具有抑制K562细胞增殖及阻滞细胞周期由G0/G1期向S期移行的抗肿瘤活性。     

卟啉类抗肿瘤药物的研究现状及作用机制

目的：为新型卟啉类抗肿瘤药物研究提供参考。方法：结合1998-2011年来国内外的相关文献,依照分子体系组成或结构的不同,将卟啉类抗肿瘤药物分为结构修饰型卟啉、扩环型卟啉、卟啉-生物分子体系、卟啉-药物分子体系,简述了其研究现状及作用机制。结果与结论：用O、S、Se等杂原子替换卟啉中心核上的N原子后的结构修饰型卟啉可增加卟啉的分子亲水性,增强其对红外光的吸收,进而提高其生物利用度和穿透力;扩环型卟啉具有独特的生物活性和光电性质优势;将肽链、糖基、核苷酸等具有分子识别功能的物质与卟啉分子相连得到的卟啉-生物分子体系,不仅可以提高卟啉分子对肿瘤组织的选择性及穿透性,而且对改善其溶解性、降低其毒副作用也有着积极作用;以卟啉为先导药物,与传统的抗肿瘤药物键合得到的卟啉-药物分子体系有一定的被动靶向抗肿瘤作用,如卟啉-铂体系、卟啉-硼体系、卟啉-蒽醌体系、卟啉-吲哚体系、卟啉-哌嗪体系等都是卟啉介导抗肿瘤药物的研究方向。     

铂类抗肿瘤药物耐药机制的研究进展和应对策略

铂类抗肿瘤药物是目前临床应用最广泛的一线化疗药物,疗效显著。但临床使用过程中出现的非小细胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌等铂类药物耐药问题,严重影响了铂类药物的疗效,也极大限制了铂类药物的使用。铂类药物耐药是由多种因素引起的,目前关于铂类药物的耐药机制主要有以下几个方面：减少细胞内铂的积累、促进细胞内铂的失活、DNA的损伤修复能力增强、肿瘤细胞凋亡抑制作用增强等。本文就铂类抗肿瘤药物的耐药机制和应对策略做一综述,为铂类抗肿瘤药物的研发提供思路,为克服临床铂类药物耐药问题提供参考。     

胎盘免疫调节肽联合化疗药物抗肿瘤作用的研究

探讨胎盘免疫调节肽（ＰＩＰ）联合化疗药物对肿瘤细胞的影响。方法：ＰＩＰ联合化疗药物一方面在体外与Ｓ_（１８０）和Ｋ５６２细胞接触;另一方面作用于接种Ｓ_（１８０）和ＦＣ瘤细胞的小鼠,同时观察对肿瘤细胞增殖的影响及小鼠肿瘤重量和转移结节数。结果：ＰＩＰ与化疗药物联合作用明显抑制Ｓ_（１８０）和Ｋ５６２细胞的增殖。体内实验结果显示;环磷酰胺单独使用的抑瘤率和转移率为２３．７％和２０％,与ＰＩＰ联合作用为５８％和６,７％。结论：ＰＩＰ与化疗药物有明显的协同作用,对肿瘤细胞有明显抑制效应。     

中药抗肿瘤的分子机制研究进展

中药及其复方制剂的抗肿瘤作用日益引起重视，中药在抑制、杀伤肿瘤细胞，改善症状与体征，以及减轻放化疗不良反应方面发挥着重要作用。中药及其复方制剂主要通过诱导癌细胞凋亡、抑制端粒酶的活性、诱导肿瘤细胞分化、抑制微管蛋白活性、抑制癌细胞DNA与RNA合成、阻滞细胞周期、抑制拓扑异构酶和影响肿瘤相关基因的表达等机制发挥抗肿瘤作用。     

抗肿瘤药物的相互作用

本文就临床常用的抗肿瘤药物之间以及抗肿瘤药与其它药物和饮食之间的相互作用作一概述，供临床医师和药师在抗肿瘤治疗中作参考。     

中药抗肿瘤机制及药物研究进展

目的 介绍中药抗肿瘤机制及药物研究进展.方法 参阅近年来文献资料,进行归纳总结.结果 中药抗肿瘤机制主要包括直接抑制肿瘤细胞生长与增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、诱导肿瘤细胞分化、抑制肿瘤血管生长、增强机体免疫力等.结论 开发中药抗肿瘤药物对于抢救肿瘤患者的生命具有重要意义.     

苦参抗肿瘤作用机制的研究进展

近年来,大量研究发现,相当多的天然药物有明确的、多方面的抗肿瘤作用,并已于临床取得较好的治疗效果,为肿瘤的治疗提供了新的思路。苦参就是代表药物之一,现就其抗肿瘤机制研究进展作一综述。     

抗肿瘤药物配制后稳定性探讨

检索中英文数据库,查阅有关文献,综述临床常用静脉用抗肿瘤药物配制后稳定的条件及时间,为临床安全用药提供参考。     

抗肿瘤化疗药物对心脏的毒性反应

近年来,肿瘤治疗有了突飞猛进的发展。一些治疗肿瘤新药层出不穷。肿瘤患者的预后也有了明显的改善。但同时化疗药物带来的各种副作用也是影响化疗进行的主要因素,化疗药物心脏毒性首推蒽环类抗癌抗生素类药物。近些年来对化疗药物的不断认识的更新,人们发现更多的化疗药物具有不同强度的心脏毒性。以下对引起心脏毒性的化疗药物作一综述。     

大黄素药理作用的分子机制研究进展

大黄素是中药大黄的主要有效单体,具有多种药理作用,具有较高的临床应用价值。近年来国内外有关大黄素药理作用分子机制的研究较多,特别对其消炎、抗肿瘤的作用高度关注。这些作用主要是通过改变离子浓度及转运、抗氧化和自由基、影响炎症因子的分泌和酶活性、细胞凋亡等途径实现的。该文对此进行了总结,希望能为其实际应用提供理论依据。     

槲皮素抗肿瘤的分子机制研究进展

目的:通过介绍槲皮素抗肿瘤的分子机制研究进展,阐明槲皮素抗肿瘤作用的多环节、多靶点性,为槲皮素抗肿瘤的应用研究提供新的研究方法和思路。方法:将国内外学者在槲皮素抗肿瘤的基因调控、信号转导和逆转多药耐药等方面分子机制研究成果和研究现状做一全面阐述,探讨槲皮素抗肿瘤的研究方向和切入点。结果:从分子水平和作用靶点研究槲皮素抗肿瘤作用具有重要的理论意义和实用价值。结论:槲皮素在抗癌作用方面具有广泛的应用前景和开发价值,今后应深入研究其抗肿瘤的作用机制及临床应用。     

抗肿瘤药物的研究进展

肿瘤是威胁人类健康的一大类疾病,目前仍以化学治疗(化疗)为主.近年来随着对肿瘤特性的研究,涌现出大量新的抗肿瘤药物.本文按照作用原理和来源分类,将近年来抗肿瘤药物综述如下:     

抗肿瘤药物引起手足综合征的机制及防治措施

多种抗肿瘤药物均可导致手足综合征的发生,通常表现为手掌和脚掌的皮肤出现感觉异常、红斑、红肿、疼痛、水泡、脱皮、脱屑、溃疡等。症状轻者可导致药物减量,严重者可致停药,降低患者依从性,影响药物疗效。本文通过检索相关文献,对手足综合征的发生机制和防治措施进行梳理和归纳,以期为临床用药提供参考依据。     

抗肿瘤药物--格列卫

格列卫为人工合成的酪氨酸激酶抑制剂，已成功用于血液系统肿瘤，尤其是慢性髓细胞白血病的治疗，并正试用于胃肠基质瘤、小细胞肺癌以及胶质母细胞瘤等实体肿瘤的治疗。本文就格列卫的作用机制、适应证以及不良反应作简要的探讨。     

基于组蛋白去乙酰化酶设计的多靶点抗肿瘤药物研究进展

肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程.多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果.研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生的关键靶点,因此以抑制HDACs为基础设计兼顾作用于其他靶点的多靶点抗肿瘤...     

抗肿瘤药物的研究进展

近几年来，肿瘤化疗取得了较大的进步，患者生存时间明显延长，特别是对白血病、恶性淋巴瘤等的治疗有了突破。笔者就抗肿瘤药物研究中的一些热点领域及其进展作一综述。