丹皮酚抗肿瘤作用及作用机制研究进展

丹皮酚是牡丹皮和徐长卿的主要药效成分。近年来,丹皮酚由于具有多种药理活性越来越受到关注,如抑菌抗炎、解热镇痛、增强免疫力等。同时,丹皮酚抗肿瘤作用也成为近期的研究热点,包括对肝癌、结肠癌、胃癌等多种肿瘤细胞具有抑制作用,其抗肿瘤机制主要有抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、改善机体免疫力等。对丹皮酚抗肿瘤作用相关的研究结果进行了综述,探讨了其抗肿瘤的机制,为深入研究丹皮酚的药理作用提供依据。     

丹皮酚凝胶剂体外经皮渗透性研究

目的研究丹皮酚凝胶剂中丹皮酚的经皮渗透性。方法把小鼠离体皮肤夹在Fran′s扩散池供给室和接收池间做经皮渗透试验。结果丹皮酚从凝胶中扩散出,并穿过皮肤渗透到接收池中,24 h透过率约为46.73%。结论丹皮酚凝胶剂中的丹皮酚具有良好的渗透性。因丹皮酚具有杀菌、抗炎等功效,可将其制备成凝胶剂用于皮肤疾病的治疗,故有进一步研究和推广的价值。     

酯类双缩合化合物的合成及抗炎活性研究

目的:合成新型的丹皮酚衍生物,并研究其抗炎活性。方法:以丹皮酚、乙醇胺、非甾体抗炎药为原料,经修饰后与非甾体抗炎药缩合,合成6个目标化合物。以布洛芬为对照,二甲苯致炎法考察目标化合物的抗炎活性,并且探究目标化合物小鼠胃肠道的不良反应。结果:化合物的结构经¹H-NMR及MS得到确证,6个目标化合物均能显著减轻小鼠的耳肿胀,与阳性对照组相比,都具有良好的抗炎效果,同时能明显减少小鼠炎症组织中的前列腺素E₂(PGE₂)的含量。结论:合成6个丹皮酚衍生物,抗炎活性均明显强于布洛芬,且胃肠道不良反应明显降低。     

重庆垫江牡丹皮丹皮酚含量动态研究

牡丹皮又称丹皮,具有清热凉血、活血化淤的功能。现代药理学研究牡丹皮具有抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗血栓和动脉粥样硬化等药理作用[1]。目前已从牡丹皮中分离出数10种化合物,丹皮酚为其主要有效成分且已成为衡量丹皮质量的法定标准之一[2]。而丹皮及其复方制剂中丹皮酚含量测定研究较多[3],但对丹皮酚含量进行动态分析的文献极少。因此,研究牡丹皮中丹皮酚的含量动态变化规律,对分析丹皮的质量特征及控制丹皮药材质量具有重要意义。牡丹皮为重庆主要传统道地药材之一。重庆垫江县种植牡丹历史悠久,常年产量在700多吨,目前种植面积达11000多…     

酮洛芬衍生物的合成及其抗炎活性

目的：研究酮洛芬衍生物的合成工艺及其抗炎活性。方法：将酮洛芬通过碳二亚胺法或酰氯法分别与去甲丹皮酚或丹皮酚偶联,合成酮洛芬衍生物,并用二甲苯致小鼠耳肿胀模型对其进行抗炎活性筛选。结果：得到2个酮洛芬衍生物（I1,I2）,其结构均经^1HNMR,IR和HR-MS确证;药理结果表明,与阴性对照CMC—Na组相比,化合物组（I1,I2）表现明显抗炎活性其差异有统计学意义（P〈0．01）,抑制率大于阳性对照组（阿司匹林组）。结论：通过偶联作用,并经过抗炎活性的测定,酮洛芬衍生物（I1,I2）的抗炎作用增强。     

C18分离柱在紫外法测定丹皮酚和紫草醌中的应用

丹紫肌肉注射液是由丹皮酚、紫草醌与注射用水混匀 ,经过滤、灌封、蒸汽灭菌制备而成的水溶性针剂 ,其有效成分为丹皮酚和紫草醌。具有清热解毒、凉血化瘀、抗ＲＮＡ病变和抗出血热早期病变、抗炎、降压、抗癌等功效。有关丹皮酚的测定有分光光度法[1] 、库仑滴定法[2 ] ,2种方法均因薄层点样量及斑点拖尾带有波动较大的误差 ;ＡｎａｓｔａｓｓｉａｎＫｏｖａｔｓｉｓＶ[3] 曾用直接吸收光谱法测定了药品、化妆品及饮料中紫草醌的含量 ,但样品中杂质干扰较大。本方法简便易行 ,同时测定丹皮酚和紫草醌的含量未见报道。1　仪器与试剂ＵＶ - 2…     

丹皮酚-β环糊精包合物的制备工艺研究

丹皮酚（Paeonol，pae）为中药牡丹皮（芍药科植物牡丹Paeonia suffruticosa的根皮）和徐长卿（萝摩科植物徐长卿Cynanchum paniculatum的全草）的主要活性成分。现代药理研究表明其药理活性广泛：镇痛、镇静、催眠、解热、抗炎、抗过敏、免疫调节等。但丹皮酚具有挥发性和水溶性差的特点，因此在制剂过程中就要利用挥发油同化技术来提高其稳定性和生物利用度,以便于制备各种剂型和发挥其治疗作用。通过正交实验法对丹皮酚-β环糊精包合物的制备工艺进行了筛选优化，得到了较为理想的包合方案。     

丹皮及其复方制剂中丹皮酚含量测定研究概况

丹皮为常用中药。丹皮中主要有效成分丹皮酚具有镇静。镇痛、催眠、解热、抗炎、抗过敏以及免疫调节等功效［１］。为评价丹皮及其复方制剂的质量,近年来人们对丹皮及其复方制剂中丹皮酚含量测定方法进行了许多研究,本文就这方面情况作一概述。１紫外分光光度法（ＵＶ）１．１水蒸汽蒸馏一ＵＶ（《中国药典》法）桂附地黄口服液是在桂附地黄九处方基础上,由九剂改为口服液的一种制剂。为考察改进后工艺质量,袁宗焕等［２］采用水蒸汽蒸馏一ＵＶ测定了制剂中丹皮酚的含量。用石油醚（６０℃～９０℃）革取样品,再进行水蒸汽蒸馏,馏出液…     

丹皮酚抗肿瘤作用机制的研究进展

丹皮酚是牡丹皮的主要活性成分,其抗肿瘤作用的研究已经受到广泛关注。研究报道了丹皮酚对肝癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌等多种肿瘤均具有抗癌作用。丹皮酚主要通过抑制肿瘤细胞增殖,影响肿瘤细胞周期,调控凋亡相关因子及相关通路,抑制肿瘤细胞转移,逆转化疗药物耐药性及放疗增敏发挥抗肿瘤作用。主要综述了丹皮酚抗肿瘤作用机制的最新研究进展。目前丹皮酚抗肿瘤的研究仍处在初步阶段,还需进一步加强对信号转导通路、调控靶点、抑癌基因、联合用药及体内实验等方面的研究。     

丹皮酚凝胶剂的制备和体外透皮特性研究

丹皮酚（paeonol）又称牡丹酚,是毛茛科植物牡丹（Pae-onia suffruticosaAndr.）根皮和萝藦科植物徐长卿[Cynan-chum paniculatum（Bge.）Kitag.]全草的主要活性成分,具有镇静、催眠、解热、镇痛、抗炎、抗过敏和抗菌等多种药理活性。     

影响牡丹皮制剂中丹皮酚含量的因素

牡丹皮为毛茛科植物牡丹(Paeonia suffruticosa Andr.)的干燥根皮。具有清热凉血、活血化瘀之功。牡丹皮的主要有效成分为丹皮酚。具抗炎、抑菌、解痉、镇痛的药理作用。因此,丹皮酚含量的测定是牡丹皮复方制剂质量控制的主要指标之一。影响牡丹皮复方制剂中丹皮酚含量的因素主要有：①牡丹皮药材的产地、采收季节、贮存时间及加工方法；②生产过程的损耗；③含量测定中样品的处理及测定方法等。     

丹皮酚兔体内吸收试验

牡丹皮中主要成分丹皮酚通过兔口服,作了吸收试验。取其尿液经薄层层析分离,再用双波长色谱扫描法测定其代谢产物,证明丹皮酚口服后能被吸收,并从排出物尿中检出丹皮酚、2,4-二羟基乙酰苯和2,5-二羟基-4-甲氧基乙酰苯三种物质,为研究丹皮酚口服给药提供了实验依据。     

丹皮酚对单侧输尿管梗阻后小鼠肾纤维化的抑制作用

目的研究丹皮酚对单侧输尿管阻梗后(UUO)小鼠肾纤维化、炎症以及细胞凋亡的抑制作用。方法通过单侧输尿管结扎术建立小鼠UUO模型,通过Masson染色研究UUO后小鼠肾脏组织中间质性胶原的沉积情况。通过免疫组化和免疫荧光实验研究小鼠肾组织中胶原蛋白等纤维化相关蛋白的沉积情况,并且研究丹皮酚对UUO中炎症和肾脏细胞凋亡的影响。结果丹皮酚可明显降低UUO后小鼠肾组织中间质性胶原的沉积,降低胶原蛋白和纤维粘连蛋白在细胞质基质中的沉积。丹皮酚可明显降低肾组织中CD68和CD11b以及促凋亡因子Bax的表达,并可增加抗凋亡因子Bcl-2的含量。结论在本试验条件下,一定剂量的丹皮酚可明显降低UUO后小鼠肾脏中纤维化水平,抑制其炎症和细胞凋亡。     

丹皮酚的研究进展

牡丹皮是一种传统中药,丹皮酚是其主要药效成分。临床上丹皮酚主要外用抗过敏,但近年来研究发现丹皮酚对多种疾病有良好的治疗作用。本文主要综述近年来研究发现的在心血管系统、肝纤维化、抗肿瘤治疗等方面丹皮酚的治疗作用。     

牡丹皮饮片的有效期研究

目的：进行中药材有效期方法研究。方法选用易散失气味、易变色的牡丹皮饮片作为研究对象,通过经典恒温实验和留样观察实验,用紫外色谱法测定其有效成分丹皮酚含量。推导出牡丹皮饮片中丹皮酚含量变化规律。结果在经典恒温实验中,丹皮酚含量变化符合一级反应规律。牡丹皮在20℃贮存,丹皮酚含量变化速度常数K20℃=1.194＆#215;10-4、该批牡丹皮的有效期为226 d。经典恒温实验推导的结果与留样观察有效成分含量的变化结果基本一致。结论用经典恒温实验预测牡丹皮饮片有效期的方法可行,得出有效期结论可靠。     

丹皮酚经皮给药系统的研究

目的 以脂溶性药物丹皮酚为模型药物,制备载药传递体,评价其质量并进行小鼠经皮渗透体外研究.方法 采用薄膜分散-超声法制备丹皮酚传递体;以改进的Franz扩散池进行体外小鼠经皮渗透实验,比较不同处方组成对丹皮酚经皮渗透的影响.结果 丹皮酚传递体为乳白色、近透明的胶体溶液.脂质传递体、普通脂质体和丹皮酚水醇混悬液8 h时的累积渗透率分别为81.22%、49.66%、42.22%.结论 丹皮酚传递体制备工艺简单可行,所制传递体的粒径较小且均匀,并可促进丹皮酚的经皮转运.     

丹皮酚对PA诱导的大鼠血管内皮细胞的胰岛素抵抗和氧化应激的拮抗作用

目的研究丹皮酚在棕榈酸(PA)诱导胰岛素抵抗中对葡萄糖摄取、氧化应激中的改善作用。方法通过PA诱导建立主动脉内皮细胞(RAECs)胰岛素抵抗模型,通过MTT法等实验研究了丹皮酚对PA处理后细胞活性以及葡萄糖摄取的影响,通过荧光法检测了RAECs中ROS产物水平,通过ELISA和蛋白免疫实验研究了丹皮酚对PA处理后RAECs炎症反应和细胞凋亡的影响。结果丹皮酚对RAECs细胞活性没有影响,可明显提高其葡萄糖摄取能力。荧光素酶实验结果显示,PA处理后RAECs细胞内ROS产物水平明显升高,丹皮酚可明显逆转这些改变。丹皮酚可降低PA诱导后TNF-α、 IL-6和IL-1β的水平,并可明显降低促凋亡因子Bax表达和Cleaved Caspase-9/Caspase-9比值,并增高抗凋亡因子Bcl-2的表达水平。结论丹皮酚可明显提高PA诱导后葡萄糖摄取能力,降低RAECs细胞内ROS水平,降低细胞炎症反应和细胞凋亡水平。     

丹皮酚的提取及分析方法研究进展

丹皮酚是常用中药牡丹皮、徐长卿、芍药等中药中的主要挥发性成分之一,是衡量牡丹皮、徐长卿等中药材及其组方的多种制剂质量控制的重要指标。为评价丹皮酚药材及其复方制剂的质量,人们对丹皮酚的测定方法进行了许多研究。该文就丹皮酚的提取及分析方法进行了评述与探讨。     

丹皮酚对佐剂性关节炎大鼠IL-1β、TNF-α的影响

目的:对患有类风湿性关节炎(RA)的实验大鼠应用丹皮酚,并检测治疗后实验大鼠IL-1β、TNF-α水平,得出丹皮酚对RA的作用,探讨丹皮酚针对RA的作用机制.方法:采用弗式完全佐剂的实验方法,制备佐剂性类风湿性关节炎(AA)的大鼠模型,一周后对实验大鼠应用低剂量丹皮酚(8mg/kg)、以及高剂量丹皮酚(32mg/kg)每日1次,一共应用21d.治疗后,应用了丹皮酚的RA大鼠对足肿胀有一定的抑制作用,采用ELISA方法,得出RA实验大鼠IL-1β、TNF-α的水平.结果:和正常组比较,模型组在造模15d后立即出现了后肢的足肿胀,关节炎指数升高(P＜0.05);实验显示丹皮酚很明显使实验大鼠的对侧足的肿胀时间延后,并减轻RA实验大鼠足的肿胀度(P＜0.05),并且高剂量丹皮酚可以减少IL-1β、TNF-α水平(P＜0.05).结论:对患有RA的实验大鼠应用丹皮酚可以降低IL-1β和TNF-α的水平,提示丹皮酚可以抑制RA的发展.     

丹皮酚的镇痛作用和无耐受性研究

本文用热板法、扭体法和甲醛致痛法,证实丹皮酚对小鼠有明显的镇痛作用。连续给小鼠皮下注射丹皮酚7d.每日用热板法测试小鼠痛阈,表明其镇痛作用无耐受现象。给小鼠皮下注射丹皮酚.竖尾反应与跳跃反应实验均呈阴性。用热板法测定.丹皮酚的镇痛作用不被纳洛酮翻转。用大鼠光热甩尾法,表明利血平能降低丹皮酚的镇痛效应。