聚氧乙烯蓖麻油微乳对血脑屏障通透性的影响

目的 :以伊文思蓝为指示剂 ,研究聚氧乙烯蓖麻油 (cremophor)微乳对血脑屏障通透性的影响。方法 :采用甲酰胺提取 紫外分光光度法测定小鼠各脏器中伊文思蓝的浓度 ,比较不同微乳体系中伊文思蓝在小鼠体内的组织分布情况。结果 :伊文思蓝在脑组织中的浓度依次为 :聚氧乙烯蓖麻油微乳、陈皮油微乳、(cre mophor/Tween 80为 1∶1)微乳、Tween 80微乳、胶束、伊文思蓝水溶液。其中聚氧乙烯蓖麻油微乳、陈皮油微乳组脑中伊文思蓝的浓度分别为水溶液组的 5 . 0倍、3 2倍 (P     

聚氧乙烯蓖麻油增强锌酞菁光敏剂对小鼠肿瘤的光动力治疗作用

目的探讨聚氧乙烯蓖麻油（CrEL）作为磺酸基邻苯二甲酰亚胺甲基锌酞菁（ZnPcS2P2）的溶剂在移植性小鼠肿瘤及体外培养的肿瘤细胞的光动力治疗中的作用.方法荷U14肿瘤的小鼠,尾静脉注射ZnPcS2P224 h后,激光（670 nm）照射,继续饲养5 d后剥取肿瘤称质量;用体外培养的黑色素瘤B16细胞与含或不含CrEL的药物作用2 h后洗去药物,光辐射后继续培养24 h,测定药物对肿瘤细胞的杀伤作用.结果不含CrEL的锌酞菁对小鼠移植瘤的光动力抗癌作用弱,其光动力抗癌作用随CrEL含量增加而增强.ZnPcS2P2对体外培养的B16细胞的光动力杀伤作用,也明显依赖于CrEL的含量.结论CrEL能增强ZnPcS2P2的光动力抗肿瘤作用.     

低浓度聚氧乙烯蓖麻油对p-gp底物罗丹明123经肠黏膜透过性的影响

目的观察低浓度聚氧乙烯蓖麻油对肠黏膜p-gp的调控作用。方法使用体外扩散池法评价罗丹明123（R123）经空肠、回肠和结肠黏膜的经时经吸收方向和分泌方向的透过量和透过系数（Papp）,并测定不同浓度表面活性剂对R123和荧光素钠（CF）经肠黏膜透过性的影响。R123和CF在接受室中的浓度用荧光分光光度法测定。结果R123经肠道黏膜的透过性存在部位差,空肠、回肠和结肠的次序透过性依次减少;R123经肠道分泌方向的透过性显著高于其吸收方向的透过性。低浓度的聚氧乙烯蓖麻油具有增加R123经吸收方向的透过性,减少经分泌方向的透过性。但试验浓度的表面活性剂对CF的肠道转运没有影响。结论低浓度的聚氧乙烯蓖麻油可通过对p-gp功能的抑制而用于改善受p-gp介导药物的吸收,有望提高此类药物的口服生物利用度。     

吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响

目的观察吐温-80对固体分散体中盐酸胺碘酮溶出度及稳定性的影响。方法溶剂法制备固体分散体,紫外分光光度法测定药物含量,溶出仪考察药物溶出度,加速试验考察稳定性。结果以聚乙烯吡咯烷酮K30为载体制备得到的盐酸胺碘酮固体分散体,其体外溶出度明显快于聚乙二醇6000制备的固体分散体;随着固体分散体中吐温-80用量的增加,盐酸胺碘酮的溶出速率明显加快。加速实验放置3个月,药物溶出度未发生明显变化,但制剂吸水率增加。结论吐温-80能增加固体分散体的药物溶出,但贮存时必须注意防潮。     

吐温－80对呋喃西林溶液增溶作用的研究

本文研究认为，常用量的吐温─８０对呋喃西林溶液有明显的增溶作用，今后配制呋喃西林溶液时，可加入吐温─８０做增溶剂。     

吐温80质量与致敏性关系的研究

参照欧洲药典(EP 5.4)中的质量标准,对国内外4种不同来源吐温80的质量控制指标进行检查,将结果进行拟合得到综合质量指数。通过豚鼠过敏试验比较了4种吐温80的最低致敏剂量和过敏反应的严重程度。结果显示4种吐温80的综合质量指数与其最低致敏剂量呈正相关,与过敏反应的严重程度呈负相关。说明吐温80的致敏性与产品质量密切相关。     

聚氧乙烯骨架缓释片的处方及体外释药机制研究

目的 以聚氧乙烯(PEO)为亲水凝胶骨架制备缓释片剂,并考察其体外释药机制。方法 基于两种规格PEO的用量比与释药速率之间的关系,优化缓释片处方。通过考察片剂的体外释放度和溶蚀比探讨其释药机制,并对不同溶解度药物的体外释放行为进行比较。结果 缓释片体外释药速率与PEO用量比呈线性关系,所得优化处方在12 h内以接近恒速释药,其体外释药与溶蚀过程基本同步,且在所考察用量范围内不同溶解度药物的体外释放度相近。结论 PEO制成的亲水凝胶骨架片缓释性能良好,其体外释药是药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果。     

吐温80对RNA聚合酶及DNA的作用

吐温80是药物常用的助溶剂。我们用体外试验证实0.5％(w/v)吐温80对大肠杆菌RNA聚合酶有一定抑制作用。吐温80溶液加热时,也存在与DNA类似的热变性融解曲线。吐温80的融点(Tm)为94.3℃,加入DNA缓冲溶液后融点下降1℃。吐温80溶液加入DNA后可以产生较强的荧光。     

硫氰酸铵-吐温-80分光光度法测定水中痕量三价铁的研究

目的　建立一种测定水中痕量三价铁的新方法。方法　三价铁、硫氰酸铵和吐温 - 80形成红色配合物 ,然后用分光光度法测定 ,用单因素改变法选择出显色反应的最佳条件。结果　配合物最大吸收波长 (λmax) 480nm ,摩尔吸光系数 (ε) 1.54× 10 5mol·L·cm- 1,Fe3 浓度在 0～ 0 .8mg/L内服从比尔定律 ,相关系数 (r) 0 .9997,检出限 (L) 1.4 6× 10 - 4μg/L。回收率 98.4 %～ 10 4 .3%。结论　新建方法具有选择性高、准确度好、简便实用等优点 ,是一种测定水中痕量三价铁的可靠方法。     

CD40-CD40L系统与斑块稳定性的相关性研究

目的:研究CD40-CD40L系统在兔腹主动脉粥样硬化斑块进展过程中的表达以及与斑块稳定性的相关性.方法:50只健康新西兰大白兔,随机均分为10组:正常对照1～5组(C1～5组)、动脉粥样硬化模型1～5组(AS1～5组).C1～5组分别予兔标准饲料喂养至8周、10周、12周、14周、16周取腹主动脉标本;AS1～5组均在高脂饲养1周后予腹主动脉球囊导管损伤术造模,并分别持续高脂饮食至8周、10周、12周、14周、16周取标本.各组均于实验前及取标本前检测血清C反应蛋白(CRP),各组腹主动脉标本通过免疫及特殊染色定位、光镜下摄片并计算机图像分析软件测定斑块内CD40、CD40L、MMP-1阳性染色的面积占血管内膜面积百分比值及胶原/脂质含量比值,分析CD40-CD40L系统的表达与斑块稳定性的相关性.结果:AS1～5组均形成腹主动脉粥样硬化斑块.与C1～5组对应比较,AS1～5各组血清CRP均显著增高(P＜0.01),斑块内CD40、CD40L、MMP-1的表达显著增加(P＜0.01).在动脉粥样硬化进程中,CD40、CD40L表达与CRP、MMP-1表达呈正相关,与胶原/脂质含量比值负相关.结论:斑块中CD40-CD40L系统表达随着动脉粥样硬化进展而逐渐增高,其高表达与斑块的不稳定性增加密切相关.     

聚氧乙烯-马来酸酐聚合物改性纤维素酶催化酸水解盾叶薯蓣薯蓣皂苷元的研究

目的提高纤维素酶在催化过程中的稳定性，并考察聚氧乙烯-马来酸酐聚合物改性纤维素酶在盾叶薯蓣薯蓣皂苷转化为薯蓣皂苷元过程中的可行性。方法采用聚氧乙烯-马来酸酐共聚物对纤维素酶进行化学改性，并以相对酶活考察改性酶的稳定性。以薯蓣皂苷元的提取率和熔点为指标，比较了纤维素酶和改性酶的辅助催化作用。对改性酶催化所得薯蓣皂苷元产品进行元素分析和HPLC分析。结果改性酶在高温下的活力衰减速率减小，在50℃pH4．8的醋酸-醋酸钠缓冲溶液中放置100min，保持了初始酶活的69．4％。改性酶辅助催化盾叶薯蓣中薯蓣皂苷的转化时，较未改性酶的效果好，所得薯蓣皂苷元产品提取率为97．6％以上，为白色或乳白色，熔点为200-203℃，元素分析结果为H：77．96％，O：10．11％，HPLC法测定的质量分数高达96．03％。结论聚氧乙烯-马来酸酐聚合物改性纤维素酶在较高温度下能够保持较高的催化活性，可以更有效地促进盾叶薯蓣薯蓣皂苷向薯蓣皂苷元的转化．