吴茱萸挥发油、芥子油及大黄总蒽醌对芍药苷体外经皮渗透的影响

目的考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌作为促渗剂对芍药苷经皮渗透的影响。方法采用YB-P6型智能透皮试验仪,以小鼠离体腹部皮肤为渗透屏障,采用高效液相色谱法对芍药苷含量进行测定,考察吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌3种促渗剂在12 h内对芍药苷累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果吴茱萸挥发油、芥子油、大黄总蒽醌的渗透速率分别为8.188 6、3.4117、1.230 3 g/(cm2?h),增渗倍数分别为22.6、9.40、3.40,透皮时滞分别为0.93、0.51、0.83 h。结论 3种天然透皮促渗剂均能明显促进芍药苷的透皮吸收,为其作为透皮促渗剂提供了参考依据。     

3种辛味中药挥发油对苦参生物碱类成分透皮吸收的影响

研究薄荷、苍术、蛇床子3种辛味药材挥发油对苦参喹诺里西啶类生物碱成分体外透皮吸收的影响。采用立式改良型Franz扩散池,以离体SD大鼠腹部皮肤为透皮吸收屏障进行体外透皮实验,采用UPLC-TQ-MS测定透皮接收液中氧化苦参碱、氧化槐果碱、N-甲基金雀花碱、槐定碱、苦参碱、槐果碱6种喹诺里西啶类生物碱的含量,考察3种挥发油对苦参生物碱类成分透皮吸收的影响。不同质量分数(1%,3%,5%)的3种挥发油对苦参喹诺里西啶类生物碱成分均有透皮促渗作用,促透效果(以ER为指标):1%苍术油1%蛇床子油3%氮酮≈3%苍术油5%苍术油3%蛇床子油≈5%蛇床子油3%薄荷油5%薄荷油1%薄荷油空白。结果表明3种挥发油均可作为苦参喹诺里西啶类生物碱成分的促渗剂,为苦参生物碱类成分透皮吸收制剂的研制提供参考。     

白芥子与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响

目的：研究白芥子各种成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外经皮渗透的影响。方法：采用改良Franz扩散池,以离体大鼠背部皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法（HPLC）测定盐酸小檗碱的经皮渗透量,分别考察白芥子各类成分与不同促渗剂对盐酸小檗碱体外渗透的影响。结果：白芥子挥发油和不同促渗剂均能促进盐酸小檗碱经皮吸收,其作用强弱顺序依次为5％薄荷油〉5％氮酮〉0．5％白芥予挥发油〉3％冰片。结论白芥子挥发油能促进盐酸小檗碱经皮吸收,且浓度以0．5％为最佳。     

挥发油不同加入方式对萸连巴布膏膏体状态的影响

目的考察挥发油不同加入方式对萸连巴布膏膏体状态的影响。方法选择3种挥发油加入方式并以气相色谱法考察对挥发油保留量的影响,以初粘力为指标考察其对膏体状态的影响,以吴茱萸碱、吴茱萸次碱、巴马汀及小檗碱透皮量为指标考察对体外透皮吸收效果的影响。结果挥发油3种加入方式对萸连巴布膏粘性有比较大影响,从能粘住17#钢球到只能粘住10#、9#钢球;环糊精包合挥发油对挥发油的保留量最大;吴茱萸碱、吴茱萸次碱、巴马汀和小檗碱的累积透过量大小顺序为:Q挥发油直接加入Q挥发油微乳化Q挥发油环糊精包合。结论挥发油不同加入方式对萸连巴布膏膏体状态有一定的影响。     

透皮吸收促进剂对小儿腹泻凝胶膏经皮渗透性的影响

目的： 考察不同透皮促进剂对小儿腹泻凝胶膏体外透皮吸收能力的影响。 方法： 采用药物透皮仪进行小儿腹泻凝胶膏的体外经皮渗透试验,通过单因素试验筛选接受液,并分别考察加入不同质量分数（1%,3%,5%）氮酮、油酸、丙二醇后小儿腹泻凝胶膏剂中吴茱萸碱及吴茱萸次碱的24 h体外累积渗透总量和累积透过率。采用HPLC测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱含量,流动相乙腈-水（51：49）,检测波长225 nm。 结果： 空白样品中吴茱萸（次）碱在24 h内的累积透过率34.53%,含不同质量分数氮酮样品中吴茱萸（次）碱累积透过率分别为33.92%,34.78%,34.65%,含不同质量分数油酸样品则分别为为33.67%,34.57%,34.57%,含不同质量分数丙二醇样品则分别为34.49%,34.61%,34.53%。 结论： 小儿腹泻凝胶膏剂中不需加入化学透皮吸收促进剂,其所含挥发性成分本身具有促进药物渗透的作用。     

几种中药挥发油对祛痘凝胶中连翘苷的促渗作用比较研究

目的研究当归挥发油、连翘籽挥发油、冰片、鳄梨油及氮酮对祛痘凝胶中连翘苷的体外透皮吸收的影响。方法以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收实验,以连翘苷为指标性成分,HPLC法测定在不同的促渗剂下的连翘苷,计算累积渗透量和透皮吸收动力学参数。结果不同促渗剂对连翘苷的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗能力大小为1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油>1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>1%当归挥发油+2%鳄梨油>3%连翘籽挥发油+2%鳄梨油>3%氮酮>阴性对照组,当1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油合用时,药物的稳态透皮速率可达0.524μg/(cm2·h),与空白对照组相比增渗倍数为43.67。结论 1%当归挥发油+3%连翘籽挥发油可作为祛痘凝胶中连翘苷的促渗剂。     

不同盐浓度影响中药外洗方中小檗碱透皮吸收的体外实验研究

目的 不同盐浓度影响中药外洗方中小檗碱透皮吸收的体外实验研究.方法 建立小檗碱皮肤渗透液的高效液相色谱检测法,利用昆明小鼠腹部皮肤,以Franz扩散池研究盐对小檗碱的透皮能力,研究含0％、0.1％、0.9％、2.7％、3.6％不同盐浓度外洗方中小檗碱的透皮吸收效果.结果 小檗碱在体外可以通过透皮吸收,含0.9％和2.7％盐在3～8h的促渗作用明显优于含0％盐组.通过单位时间透皮量比较,2～3h可能是药物的最佳透皮吸收时间.3.6％盐组在1～4 h有促渗作用,但是4～8h则抑制小檗碱的透皮吸收.结论 0.1％、0.9％、2.7％盐均能够增加小檗碱的透皮吸收,其中0.9％盐能显著增加小檗碱的透皮量和透皮速率,2～3h可能是药物的最佳吸收时间.     

盐酸小檗碱对芍药苷的经皮促透规律及促透机制研究

目的 考察盐酸小檗碱对芍药苷体外经皮渗透行为的影响，筛选最佳促透条件并探索促透机制。方法 采用改良Franz扩散池法，选择适宜的供给液及接收液，探索盐酸小檗碱促进芍药苷经皮渗透的最佳促透条件及促透规律；利用扫描电子显微镜、激光扫描共聚焦显微镜、分子模拟探究促透机制。结果 选择20%乙醇-pH 7.4磷酸盐缓冲液（PBS）为接收液，盐酸小檗碱-芍药苷在pH 5.0的介质条件下透皮效果最佳，且在此条件下，高、中、低质量浓度的芍药苷与盐酸小檗碱配伍后，芍药苷的24 h累积透过量（Q₂₄）分别增加了78.03%、44.73%、35.63%，其中高质量浓度配伍组中芍药苷的Q₂₄与芍药苷单独给药组相比具有显著性差异（P<0.05），芍药苷透皮速率显著增加，促透比为1.74。促透机制研究结果显示，盐酸小檗碱可能使角质层整齐紧密堆积排列的叠瓦式结构松动，表面的褶皱明显增多加深；盐酸小檗碱可促进水溶性成分荧光素钠和脂溶性成分尼罗红在皮肤中的渗透，相应皮肤渗透量及渗透深度均有所增加。盐酸小檗碱可竞争性地与角质层脂质的头部结合，使芍药苷摆脱皮肤脂质氢键网络的束缚，进而促进芍药苷的经皮吸收。结论 芍药苷-盐酸小檗碱透皮的最佳pH值为5.0，盐酸小檗碱可促进芍药苷的经皮吸收，且具有浓度依赖性，促透机制可能为盐酸小檗碱通过调控角质层紧密连接易化皮肤转运阻力、影响皮肤通透性及竞争性与角质层脂质的极性头部结合进而促进芍药苷经皮渗透。     

当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用

目的研究当归、丁香挥发油的促透皮吸收作用。方法以丹参酮ⅡA、葛根素、人参皂苷Rg1为模型药物,测定这两种挥发油(0.5%、2%、5%)对小鼠离体皮肤的促透皮吸收作用。结果当归、丁香挥发油对丹参酮ⅡA和人参皂苷Rg1的促透皮吸收作用相当,与对照组相比,其增透倍数为2~17,前者对葛根素的促透皮吸收作用略大于后者。挥发油体积分数越高,渗透系数越大。结论当归、丁香挥发油可作为天然透皮吸收促进剂。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

学《黄帝内经》辨证论治——浅谈“中风”的中医药辨证论治体会

《黄帝内经》是中医学最早,最完善的中医基础理论书籍,几千年来一直指导中医临床,特别辨证论治观点贯穿着中医学始终,有广泛的临床应用价值。中风好发于中老年人群中,临床上较为常见,多与现代医学的心、脑、血管疾病相关。适宜的中医药治疗,有着广泛的临床应用价值。     

丹参素在大鼠体内代谢产物的鉴定分析

应用UHPLC-LTQ-Orbitrap技术对丹参素在大鼠血浆和尿液中的代谢产物进行鉴定。SD大鼠灌胃给药丹参素CMC-Na混悬液后,收集其血浆和尿液,应用固相萃取法进行样品前处理。采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱。在电喷雾负离子模式下采集生物样品的质谱数据。根据精确相对分子质量以及多级质谱裂解信息,结合对照品及文献报道结果比对,最终鉴定了丹参素以及21个丹参素Ⅰ相和Ⅱ相代谢产物,同时分析了丹参素主要的体内代谢反应,如脱水、甲基化、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化、去羟基化以及相关的复合反应等。该文应用高分辨液质联用技术快速阐明了丹参素在大鼠体内的代谢产物,为今后药效物质基础和作用机制研究奠定了基础。     

米非司酮在妇科临床中的应用

米非司酮是一种合成类固醇,结构类似炔诺酮,是一种强有力的抗孕激素药物,对终止早孕、抗着床、诱发月经及促进宫颈成熟有明显作用。随着基础研究的进展及临床经验的积累,米非司酮已推广应用于各类妇科疾病及计划生育领域,取得了满意效果。现总结如下。     

药物体外肝代谢研究进展

 目的介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点，其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。     

WWOX基因体外对肺癌细胞耐药的影响

目的通过体外实验观察WWOX对肺腺癌细胞耐药性影响,初步探讨WWOX逆转肺腺癌细胞耐药性及其作用机制。方法应用紫杉醇(TAXOL)诱导肺腺癌细胞株构建A549耐药细胞亚株(A549/T-)。采用腺病毒包装系统AdMax重组腺病毒Ad-WWOX-IRES-EGFP。感染Ad-WWOX-IRES-WWOX的A549/T细胞为A549/T+组,感染Ad-IRES-EGFP的A549/T细胞为A549/T-组,和非耐药A549细胞共3组。3组细胞分别经TAXOL、顺铂(DDP)作用12,24,48,72 h,检测3组细胞生长抑制率、药物的IC50值和细胞凋亡相关指标。结果在含3 g/L及30 g/L的TAXOL培养基中,0.25 g/L及2.5 g/L的顺铂(DDP)培养基中,A549/T+组24 h及48 h细胞生长抑制率与A549/T-组比较有显著性差异(P均<0.05);A549/T+组48 h细胞生长抑制率比较有显著性差异(P均<0.05)。A549/T+组24h及48 h细胞生长抑制率与A549组比较无显著性差异(P均>0.05)。A549/T+组细胞IC50较A549/T-组低,和A549组相比无显著性差异(P>0.05)。在3 g/L及30g/L TAXOL和0.25 g/L及2.5 g/L DDP培养基培养48 h后A549/T+细胞Bax相对值、Bax/Bcl-2比值均明显高于A549/T-组(P均<0.05);A549/T+细胞Bcl-2相对值比值均明显低于A549/T-(P<0.05);A549/T+细胞与A549细胞Bax相对值、Bcl-2相对值、Bax/Bcl-2比值比较无显著差异(P均>0.05)。结论WWOX显著诱导了肺腺癌A549/T+TAXOL耐药株的凋亡,提示WWOX有抑制肺癌细胞增殖和逆转肺癌细胞耐药的作用。     

植物环烯醚萜类化合物生物活性研究进展

环烯醚萜类化合物是一类重要的植物次生代谢产物,具有广泛的生物活性,作者对此类化合物的分布、生物活性进行综述。总结了环烯醚萜类化合物在糖尿病治疗、保肝、抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面的应用,为相关药用植物的开发及该类化合物在医药领域上的进一步应用提供参考。     

灯盏花素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究灯盏花素在大鼠肠道的吸收动力学。方法 进行大鼠在体肠循环灌流肠吸收实验，HPLC法测定灯盏花乙素，研究灯盏花素在小肠和结肠的吸收情况，并分别考察不同质量浓度和不同pH对小肠吸收的影响。结果胆管结扎与胆管不结扎的实验组之间，吸收速率常数（ka）和吸收百分率均有显著性差异，在小肠和结肠的ka分别为（0．1071±0．013O）和（0．0707±0．0089）h^-1；灯盏花素在不同质量浓度下，未发现饱和现象，其ka几乎保持不变，在pH6．0～7．4，灯盏花素的吸收不受pH的影响。结论 灯盏花素在小肠的吸收多于在结肠的吸收，其吸收机制为被动扩散，吸收过程为一级动力学过程，提示灯盏花素可以被制成口服缓释剂型。     

硫酸蒽酮法与硫酸苯酚法测定灵芝多糖含量比较

目的：比较硫酸蒽酮法与硫酸苯酚法测定灵芝多糖含量的差异。方法：分别采用上述两种方法利用紫外可见分光光度计测定灵芝中多糖的含量。结果：利用上述两种方法分别测定同一样品灵芝多糖的含量,硫酸蒽酮法测定结果高于硫酸苯酚法。结论：两种方法均操作简便,稳定可行,较之硫酸苯酚法,药典记载的硫酸蒽酮法更加科学合理。     

原儿茶酸在大鼠体内代谢产物的分析

目的分析原儿茶酸在大鼠体内的代谢产物。方法大鼠灌胃原儿茶酸-0.5%羧甲基纤维素钠混悬液后,通过超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UPLC-QTOF/MS)法分析该成分在大鼠血浆、尿液、胆汁、粪便中的代谢产物。结果在大鼠血浆、尿液、胆汁中,分别发现了9、4、1个原儿茶酸代谢产物,而粪便中未发现。结论原儿茶酸在大鼠体内吸收入血代谢,不经粪便原形排出。     

高校推进马克思主义大众化战略地图的绘制

将平衡计分卡(通过绘制战略地图)运用于高校推进马克思主义大众化这一具体实践成效的评估.在对高校推进马克思主义大众化现状和途径文献研究的基础上,提出高校推进当代中国马克思主义大众化的使命、核心价值观、愿景、战略和各层面的主要构成要素,确定高校推进当代中国马克思主义大众化的4个战略主题,且其成果主要体现为3个方面.