应用导数光谱法考察苯呋洛尔溶液体外经皮渗透性

本文应用二阶导数紫外分光光度法考察了苯呋洛尔溶液体外经皮渗透性。考察了促进剂月桂氮(?)酮-丙二醉及PEG-400溶剂对其渗透性的影响。应用二阶导数紫外分光光度法消除了兔皮溶出物对一般紫外测定方法的干扰。结果表明:苯呋洛尔溶液具有体外经皮渗透性;月桂氮(?)酮-丙二醇系统及PEG-400均能增强苯呋洛尔溶液的体外经皮渗透性。     

不同透皮吸收促进剂对复方水杨酸凝胶透皮作用的影响

目的：探讨不同的促进剂对复方水杨酸凝胶透皮吸收的影响。方法：配制含不同促进剂的复方水杨酸凝胶，采用简单扩散小室装置，用紫外分光光度法测定不同处方凝胶剂中水杨酸和苯甲酸的透皮吸收药量。结果：水杨酸和苯甲酸的累积透皮吸收百分率与时间呈线性关系。与不合吸收促进荆的凝胶比较，吸收促进剂对水杨酸和苯甲酸透皮吸收的影响为薄荷脑＋油酸〉薄荷脑〉薄荷脑＋月桂氮[艹卓]酮〉油酸〉不合促渗剂〉软膏剂〉月桂氮[艹卓]酮。结论：薄荷脑，油酸对复方水杨酸凝胶的透皮吸收有明显的促进作用，其中以薄荷脑＋油酸的作用最明显，单独使用月桂氮[艹卓]酮对复方水杨酸凝胶剂有抑制作用。     

阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素考察

目的:研究阿西美辛涂膜剂体外透皮吸收的影响因素,实验观察促透剂种类、浓度以及pH值对体外透皮吸收的影响.方法:采用Franz扩散池,以小鼠的离体皮肤为屏障,紫外分光光度法测定接受液中阿西美辛的含量,计算一定时间内其单位面积累积透皮吸收量(Q).结果:用抛物线拟合法建立不同时间、不同pH值及不同促透剂浓度对阿西美辛透皮吸收量的数学模型,并计算得出最佳吸收pH值为6.35,月桂氮(艹卓)酮(azone)的最佳浓度为5.7%,月桂氮(艹卓)酮和丙二醇(PG)联合使用时,丙二醇的最佳浓度为3.85%.结论:本实验确立的阿西美辛涂膜剂有良好的透皮吸收作用.     

促进剂预处理皮肤对环吡酮胺经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环吡酮胺经皮渗透的影响,方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Franz扩散装置进行体外渗透实验,结果：环吡酮胺经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮zhuo酮－丙二醇（1：1）＞二甲基亚砜＞月桂氮zhuo＞水溶性月桂氮zhuo酮＞N－甲基吡咯烷酮＞薄荷油,结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环吡酮胺的透皮吸收。     

透皮促进剂预处理皮肤对环孢素A经皮渗透的影响

目的：考察透皮促进剂对环孢素Ａ经皮渗透的影响。方法：用透皮促进剂预处理离体小鼠皮肤,以改良的Ｆｒａｎｚ扩散装置进行体外渗透实验。结果：环孢素Ａ经皮渗透符合零级动力学过程,几种透皮促进剂的促渗作用大小依次为月桂氮Ｚｈｕｏ酮－丙二醇（１：１）〉月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉水溶性月桂氮Ｚｈｕｏ酮〉二甲基亚砜〉Ｎ－甲基吡咯烷酮〉薄荷油。结论：体外实验证明,透皮促进剂可增加环孢素Ａ的透皮吸收。     

水溶性月桂氮(艹/卓)酮对达克罗宁粘膜促渗作用的药效学研究

目的 :考察月桂氮艹卓 酮的粘膜促渗作用。方法 :以达克罗宁为模型药 ,用青蛙和蚯蚓试验法分别研究了月桂氮艹卓 酮对达克罗宁麻醉效果的影响。结果 :与不含月桂氮艹卓 酮的样品比较 ,体积分数为 1 %的月桂氮艹卓 酮能显著促进达克罗宁的粘膜渗透作用 (P <0 .0 1 ) ,短麻缩醉的潜伏期 ;用 0 .5%的月桂氮艹卓 酮作促渗剂 ,可使达克罗宁的麻醉作用效价强度提高 3倍。结论 :考察了月桂氮 艹卓 酮对达克罗宁粘膜促渗作用的影响 ,其结果为进一步研究月桂氮艹卓 酮在透皮给药系统方面的应用提供了有益的参考     

透皮促进剂对酮基布洛芬体外经皮渗透的影响

酮基布洛芬(KP)体外经皮渗透性实验研究表明,KP经皮渗透是一个零级速率过程。利用离体鼠皮为渗透屏障考察KP在月桂氮艹卓酮(AZ)、油酸(OA)、1-甲基-2-吡咯烷酮(2P)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、月桂醇(LA)、丙二醇(PG)6种透皮促进剂作用下的透皮效果,发现这些透皮促进剂对KP透皮速率的影响有明显差别。其中油酸、月桂氮艹卓酮、1-甲基-2-吡咯烷酮和丙二醇可促进KP吸收透皮,促进强度依次为OA>AZ>2P>PG,并且两种透皮促进剂OA与AZ或2P合用有较好的协同作用,而DMF、月桂醇和高浓度丙二醇则阻滞KP经皮渗透。     

月桂氮卓酮促进癣可净透皮给药

含不同月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏体内外透皮给药试验表明，月桂卓氮酮能显著增加癣可净的透皮给药量。癣可净体外进皮给药量与月桂氮卓酮浓度之间经二次抛物线拟合表明，月桂氮卓酮浓度为４．５６％时，药物透过量最大。含２％月桂氮卓酮浓度的癣可净软膏与不含促进剂的软膏经兔给药后，用ＨＰＬＣ法测得的血药浓度间Ｐ＜０．０５，说明有显著差异。     

混合促透剂对肤康涂膜剂中水杨酸和酮康唑透皮效果的影响

目的:考察混合促透剂月桂氮(廾卓)酮和薄荷脑对肤康涂膜剂中水杨酸和酮康唑透皮促进作用的影响.方法:采用简单小室法,以离体雄性大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定体外接受液中水杨酸和酮康唑的含量,计算各时间点的累积透皮率.结果:含2%月桂氮(廾卓)酮和2%薄荷脑的涂膜剂与不含月桂氮(廾卓)酮的涂膜剂相比较,其透皮促进作用在6 h后则呈显著性差异(P＜0.01).结论:不同浓度的混合促透剂均可不同程度地提高水杨酸和酮康唑的透皮促进作用,其中以2%月桂氮(廾卓)酮和2%薄荷脑组成的混合促透剂作用最显著.     

罂粟碱凝胶的研制及不同透皮促进剂对其透皮作用的影响

目的：探讨透皮吸收促进剂对罂粟碱凝胶透皮吸收的影响。方法：采用简单扩散小室，用紫外分光光度测定了5种处方罂粟碱凝胶离体鼠皮透皮吸收药量。结果：罂粟碱透皮累积释药量与时间呈线性关系，与不含吸收促进剂的凝胶比较，吸收促进剂对罂粟碱透皮吸收的影响为油酸＞油酸＋月桂氨卓酮＞二甲亚砜＞月桂氮卓酮。结论：油酸能明显促进罂粟碱的透皮吸收，而水溶性的透皮吸收促进剂对罂粟碱的透皮吸收作用不明显。     

透皮促进剂对肤康祛斑凝胶体外透皮吸收的影响

目的考察透皮促渗剂对肤康祛斑凝胶的主药熊果苷体外经皮渗透的影响。方法对优化后的肤康祛斑凝胶处方,以大鼠离体皮肤作为渗透屏障,用高效液相色谱法测定凝胶中熊果苷经皮透入接收液含量。考察氮酮、氮酮-薄荷油、氮酮-冰片作为促渗剂对熊果苷透皮吸收的影响。结果肤康祛斑凝胶中熊果苷的体外累积渗透率符合Weibull分布,以氮酮-薄荷油作为促渗剂的处方中,熊果苷累积渗透率最高,渗透促进剂的促透效果为:氮酮-薄荷油>氮酮-冰片>氮酮。结论以氮酮-薄荷油作为促渗剂,对熊果苷有较好的促渗作用。     

不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮吸收的影响

目的:研究不同促渗剂对马钱子碱贴剂体外透皮促渗作用的影响.方法:采用不同浓度、不同种类促渗剂制备马钱子碱贴剂;采用改良Franz扩散池,以离体雄性大鼠皮肤为模型,通过高效液相色谱法测定药物浓度,拟合马钱子碱透皮吸收的累积透过量和透过速率.结果:以3%氮酮制备的马钱子碱贴剂具有较好的体外透过速率及累积透过量;促渗剂合用时...     

刺山柑果凝胶膏剂的体外透皮研究

目的研究不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分体外透皮吸收的影响,筛选有效的促透剂。方法选择不同质量分数的氮酮、丙二醇以及氮酮与丙二醇的不同质量比例组合物为促透剂,采用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,用HPLC测定接收液中有效成分芦丁的含量,考察不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中芦丁的单位面积累积透过量和透皮速率常数的影响。结果 20mg.g-1氮酮促渗效果较好,其促渗倍数为1.26倍,芦丁的透皮速率常数为5.45μg.cm-2.h-1。结论不同促透剂对刺山柑果凝胶膏中有效成分的透皮吸收的影响有差异,其中20mg.g-1氮酮能够有效促进凝胶膏中芦丁的体外透皮吸收,可作为刺山柑果凝胶膏的促透剂。     

促渗剂对甲睾酮透皮作用的影响

目的:考察各种促渗剂对甲睾酮喷雾剂透皮作用的影响。方法:用改良的Franz透皮扩散池,以离体鼠皮为屏障,制备包含不同种类和浓度的促渗剂的甲睾酮乙醇溶液,高效液相色谱法测定甲睾酮累积渗透量及渗透速率。结果:薄荷素油和月桂氮卓芯酮均可显著促进甲睾酮透皮吸收,其透皮效率为:月桂氮芯卓酮-薄荷油(4%~6%,v/v)>月桂氮卓芯酮-薄荷油(2%~8%,v/v)>10%薄荷素油>10%月桂氮卓芯酮>无促渗剂。结论:薄荷油和月桂氮卓芯酮体积比为6%~4%(v/v)时比使用单一促渗剂时对甲睾酮的乙醇溶液具有更佳的促渗作用。     

不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响

目的考察不同透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收的影响。方法采用改良Franz扩散池,选用离体猪耳朵皮为屏障,考察不同类型的透皮促进剂对马钱子碱体外透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果除吐温-80外,各透皮促进剂均能提高马钱子碱的透皮速率,促透能力由弱至强依次为桉叶素<油酸<氮酮<肉豆蔻酸异丙酯<柠檬烯。结论本研究可为马钱子碱外用剂型的选择与优化提供指导。     

渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用

目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。     

中药复方制剂心安康贴剂的透皮吸收促进剂选择研究

目的：对中药复方制剂心安康贴剂的透皮吸收促进剂的选择进行研究。方法：采用Franz渗透扩散装置的气相色谱法，进行了大鼠皮肤贴剂的体外释放与渗透试验，对氮酮、十六醇、月桂醇硫酸钠，丙二醇4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种舍用的促进效果进行考察。结果：氮酮和丙二醇以2％：15％褥合，促进效果最强。结论：透皮促进剂对中药贴剂中的成分有较好的促透作用。     

促透剂对血竭素透皮影响的研究

目的：研究几种常用的促透剂对血竭素体外经皮透过的影响，优化健骨膏的处方。方法：采用Franz扩散池，HPLC测定血竭紊的浓度，考察促透剂对血竭素透过离体SD大鼠腹部皮肤的影响。结果：不同促透剂的促透效果依次为：月桂氮革酮〉丙二醇〉松节油〉油酸〉薄荷醇，月桂氮革酮不同浓度的促透效果依次为：2％〉1％〉0.5％〉3％。结论：选择2％氮酮为健骨膏的促透剂时，透皮效果较好。     

促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响

目的:研究几种常用促渗剂对祖师麻总香豆素体外经皮渗透的影响.方法:采用Tp-5智能扩散仪,离体SD大鼠腹部皮肤为渗透屏障,以累计渗透量为指标,用HPLC法测定有效成分祖师麻甲素的浓度.结果:氮酮、冰片合用丙二醇可作为促渗剂,用于祖师麻总香豆素经皮吸收制剂,且氮酮合用丙二醇效果最好.结论:为研发祖师麻经皮给药制剂提供了实验依据.     

促渗剂对奥沙普秦经皮渗透的促进作用

目的：考察几种促渗剂对奥沙普秦透皮作用的影响。方法：采取改良Franz直立式释放池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,计算含不同浓度和组合促透剂的奥沙普秦的累积渗透量Q及渗透速率K,结果;含不同促渗剂奥沙普秦的透皮速率有明显差别,其促进强度依次为油酸＞月桂氮Chuo酮＞薄荷脑;混合促渗剂的促渗效果均比单用时有不同程度的提高;丙二醇有明显的抑制作用,并且抑制油酸,月桂氮Chuo酮及薄荷脑的促渗作用。结论：奥沙普秦透皮吸收符合非极性通道释放的零级动力学方程,其中以10％油酸加1％月桂氮Chuo酮组成的混合促进剂作用最显著。