二肽肽酶I研究进展

二肽肽酶I（dipeptidyl peptidase I，DPPI）也叫组织蛋白酶C（cathepsin C），是溶酶体内一种重要的内切蛋白酶。研冤表明，DPPI参与多种细胞（T细胞、肥大细胞等）颗粒内丝氨酸蛋白酶的翻译后处理和激活，以及其他蛋白的降解过程，从而在机体的细胞免疫、炎症反应等一系列病理生理过程中起到重要作用。人DPPI基因的突变失活与三种罕见的遗传病（帕．勒氏综合征等）密切相关。对DPPI的选择性抑制有希望成为一种有效的治疗手段，用于免疫调节、慢性炎症和细胞毒淋巴细胞瘤等疾病。     

硫酸碘苄胍I 123 (iobenguane sulfate I 123 )

2008年9月19日美国FDA批准GE Healthcare公司开发的放射性药物碘苄胍I 123静脉注射剂上市,该药商品名为AdreView,用于儿童和成人患者神经内分泌瘤的诊断。GE Healthcare公司于2004年开始开发本品,2006年12月美国FDA批准其为罕用药物。2008年3月GE Healthcare公司递交了硫酸碘苄胍I 123的新药申请,5月份美国FDA对其进行了优先审评。 AdreView的中文化学名称：(间- 123碘-苄胍)硫酸盐;英文化学名称：(m-iodo-123I-benzylguanidine) sulfate;分子式为C16H22I2N6O4S;相对分子质量为644.2;CAS登记号为139755-80-9。     

头孢菌素类抗生素(I)

(一)概述头孢菌素类抗生素(cephalosporiins雪其母核为头孢烷酸,同时在7位都有氨基,在2位都有羧基,而成为7-氨基头孢烷酸)7-aminocephalosporanicacid熏7-ACA雪。头孢烷是由四元环的β-内酰胺和六元环的氢化噻嗪骈合而成的,由于β-内酰胺环张力较大,其中羰基和氮原子上的孤对电子不能完全共轭,易受亲核性进攻,β-内酰胺易开环,这是β-内酰胺类抗生素活性强的主要化学基础。由于头孢菌素的母核中四元环骈合六元环的稠合体系,受到的环张力比青霉素类的母核四元环骈合五元环的张力小,同时7-ACA结构中C2-C3的双键可与N1的未共用电子对共轭,…     

雄黄注射液安全性研究I

目的 评价雄黄注射液注射给药的安全性。方法 利用小鼠对雄黄注射液进行异常毒性、急性毒性实验,鲎试剂法检测内毒素,利用家兔进行体外溶血实验。结果 雄黄注射液异常毒性实验和急性毒性实验均未见小鼠死亡,且饮食、行为、运动等功能均正常。鲎试剂检查细菌内毒素结果呈阴性,对家兔红细胞无溶血和凝集作用。结论 在实验条件下雄黄注射液安全性良好。     

雄黄注射液安全性研究I

目的 评价雄黄注射液注射给药的安全性。方法 利用小鼠对雄黄注射液进行异常毒性、急性毒性实验,鲎试剂法检测内毒素,利用家兔进行体外溶血实验。结果 雄黄注射液异常毒性实验和急性毒性实验均未见小鼠死亡,且饮食、行为、运动等功能均正常。鲎试剂检查细菌内毒素结果呈阴性,对家兔红细胞无溶血和凝集作用。结论 在实验条件下雄黄注射液安全性良好。     

雄黄注射液安全性研究I

目的评价雄黄注射液注射给药的安全性。方法利用小鼠对雄黄注射液进行异常毒性、急性毒性实验,鲎试剂法检测内毒素,利用家兔进行体外溶血实验。结果雄黄注射液异常毒性实验和急性毒性实验均未见小鼠死亡,且饮食、行为、运动等功能均正常。鲎试剂检查细菌内毒素结果呈阴性,对家兔红细胞无溶血和凝集作用。结论在实验条件下雄黄注射液安全性良好。     

碘[123I]氟潘 ( ioflupane[123I] )

碘[123I]氟潘 ( ioflupane[123I] ) 是全球医疗保健公司GE医疗集团开发的诊断用药,商品名为DaTscan,为注射剂,于2011年1月获美国FDA批准上市。碘[123I]氟潘用于检测带有帕金森综合征（parkinson’s disease,PD）症状的成年患者大脑内的多巴胺转运蛋白（dopamine transporter,DAT）,是一种用单光子发射计算机断层显像（single photon emission computed tomography,SPECT）成像的放射性诊断药物。 ioflupane[123I] 碘[123I]氟潘的中文化学名称：(1R,2S,3S,5S)-8-(3-氟代丙基) -3-(4-碘[123I]代苯基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸甲酯;英文化学名称：(1R,2S,3S,5S)-8-(3-fluoropropyl)-3- (4-[123I]iodophenyl)-8-azabicyclo[3.2.1]octane-2-carboxylic acid methyl ester;分子式：C18H23FINO2;分子量：427.3827;CAS登记号：155798-07-5。     

重新认识新药I期临床试验

目前我国新药临床试验采用３ 期分期法临床试验（１９９９ 年５ 月１ 日前是如此——编者注） ,施加因素、受试对象及试验效应构成了临床研究的３ 个主要环节。Ｉ期临床试验是新药临床研究的初始阶段,应引起足够重视。本文提出了新药Ｉ期临床试验中需重新认识的问题：（１） 重视受试者的个性特征;（２） 重新认识受试者提供既往史的可靠程度。     

硫酸沙丁胺醇的合成研究I

以水杨醛与叔丁胺为起始原料，经缩合、酯化、Ｆｒｉｅｓ重排三步一锅反应制成２－氯－１－「（１，１－二甲基乙基）亚胺基甲基」－４－羟基苯基－乙基酮（４），再经缩合、水解、成盐三步一锅反应转化成５－「（１，１－二甲基乙基）胺基」乙酰基－２－羟基苯甲醛盐酸盐（５），再经甲醇钠中和、催化转移氢化还原、成盐即得硫酸沙丁胺醇（１）总收率约５０％。     

新疆野生薄荷的研究I

从植物形态、挥发油含量、挥发油的物理常数、理化鉴定等方面对分布在新疆石河子地区的三种薄荷进行了初步的研究，以期为开发和利用新疆药用植物资源提供依据。     

TGF-β受体I抑制剂galunisertib

转化生长因子-β(TGF-β)信号通路在肿瘤发生和发展过程中起重要作用,是一个有良好发展前景的药物靶点.galunisertib是礼来制药公司研发的一类新型TGF-β 受体I抑制剂,通过阻断TGF-β 信号通路来抑制肿瘤的生长、侵袭和转移过程.在针对骨髓增生异常综合征、原发性肝癌和胶质细胞瘤等肿瘤的临床研究表明,galunisertib具有显著的有效性和安全性.主要从药物概况、相关背景、合成路线、药理作用、临床研究、安全性等方面进行介绍.     

I期临床试验研究概述

人体试验伴随着医学的发展而发展。在中国从神农尝百草的传说到唐宋年间(约公元1000年前后)种人痘的记载:在西方从18世纪前叶,Edward Jenner在人群中接种天花疫苗,到1907年Ehrlich的胂凡钠明开创了第一例特异性的药理学疗法,人体试验的重要性逐渐为人们所认识,实验的数量和范围也不断增加。