胃癌细胞株蛙皮素受体的检测

蛙皮素是—14氨基酸组成的具有生长因子样作用的胃肠肽.1971年首先由Erspamer和Colleagues在蛙的皮肤中发现,1978年人们又从哺乳类动物中发现与蛙皮素具有相似结构和作用的胃泌素释放肽(gastrin releasing peptide,GRP).自此人们     

α受体及α受体显像

近年研究发现,α受体是一类非阿片１非多巴胺受体,其结构,生理与生化功能和药理学作用尚不十分清楚。许多肿瘤如恶性黑色素瘤、乳癌前列腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌肾癌以及来自神经组织的肿瘤均含有高密度的α受体。因此,研制具有高亲和性,高选择性的α受体配体已成为分子核医学的热点之一。这不仅可以对α受体的生化和生理功能以及药理作用民可作为α受体阳性肿瘤的显像剂甚至治疗剂。     

激动剂对α_1肾上腺素受体亚型的选择性作用

采用放射配基竞争抑制实验和收缩功能实验相结合的方法,比较几种α_1肾上腺索受体激动剂对α_1受体两种亚型亲和性的异同。在放射配基竞争抑制实验中,以CEC预温育的海马粗制细胞膜标本中的α_1受体代表α_(1A)亚型,以纯化的肝细胞膜标本中的α_1受体代表α_(1B)亚型,显示去甲肾上腺素(NE)、苯肾上腺索(PE)和A57219对两种α_1受体亚型的pK_1值无明显差异,商甲     

梭曼对大鼠脑M胆碱能受体的直接作用

梭曼对大鼠脑Ｍ胆碱能受体的直接作用汪海刘传缋军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０胆碱酯酶抑制剂（ＡｎｔｉＣｈＥ）通过抑制体内胆碱酯酶（ＣｈＥ）导致乙酰胆碱过度蓄积，激动Ｎ和Ｍ受体，介导严重的中毒症状。本研究室早在１９６３年发现，以丙氟磷完全地...     

雌孕激素受体在子宫全层中的表达

 目的 研究子宫肌瘤患者非瘤体正常肌组织的雌孕激素受体在子宫全层的表达,为去除子宫内膜保留子宫的术式安全有效性寻找理论依据.方法 选择子宫肌瘤患者非瘤体正常组织(距离肌瘤组织2 cm以上),用免疫组织化学的方法 研究雌孕激素受体在子宫全层中的表达情况,采用图像分析仪进行测定,对雌孕激素受体阳性细胞的表达率进行比较.结果 雌激素受体(estrogen receptor,ER)、孕激素受体(progesterone receptor,PR)在子宫全层中均呈梯度分布:子宫内膜层>子宫肌层>子宫浆膜层.子宫内膜层受体含量与其他各层有统计学差异(P<0.01),子宫浆膜层亦与其他各层有统计学差异(P<0.01),子宫浅肌层与深肌层之间无统计学差异(P=0.871).结论 在子宫肌瘤非瘤体的正常组织中雌孕激素受体在内膜层中高度表达,故与雌孕激素及受体相关的疾病如子宫内膜息肉、黏膜下子宫肌瘤、功能失调性子宫出血等疾病,去除了绝大多数雌孕激素受体的子宫内膜层即去除了大部分雌孕激素受体,选择子宫内膜去除术有效地治疗了疾病,从而保留了子宫,而并非选择传统的创伤大的子宫切除术.     

单激素受体阳性乳腺癌的临床特点及预后研究

目的探讨单激素受体阳性乳腺癌的临床病理及预后特点。方法选取2000年1月-2004年12月就诊的Ⅰ~Ⅲ期乳腺癌568例,其中雌激素受体（estrogen receptor,ER）单阳型乳腺癌80例和孕激素受体（progesterone receptor,PR）单阳型乳腺癌58例（共138例）,分析两组单激素受体乳腺癌的临床病理特征及预后特点。结果 PR单阳型组年龄≤50岁以及绝经前患者比例显著高于ER单阳型组（P〈0.05）;ER及PR单阳型乳腺癌的无病生存期（disease-free survival,DFS）、总生存期（oerall survival,OS）差异无统计学意义（P〉0.05）;ER单阳型组的DFS、OS明显优于双阴型乳腺癌（P〈0.05）,但PR单阳型组与其差异无统计学意义（P〉0.05）;PR单阳型组的DFS及OS较双阳型乳腺癌显著缩短（P〈0.05）,而ER单阳型组与其差异无统计学意义（P〉0.05）。结论 PR单阳型乳腺癌更多见于年轻、绝经前女性,与ER单阳型乳腺癌的生存期差异无统计学意义;PR单阳型乳腺癌的预后接近于双阴型乳腺癌,而ER单阳型乳腺癌则更接近于双阳型乳腺癌。     

表皮生长因子受体靶向治疗在放射治疗中的应用

表皮生长因子受体靶向抑制剂在放射治疗中的应用研究目益深入，就表皮生长因子受体的结构、信号传导途径和表皮生长因子受体的表达对肿瘤放射治疗预后的影响及其机制进行综述。     

σ受体及σ受体显像

近年研究发现 ,σ受体是一类非阿片、非多巴胺受体 ,其结构、生理与生化功能和药理学作用尚不十分清楚。许多肿瘤如恶性黑色素瘤、乳癌、前列腺癌、非小细胞肺癌、结肠癌、肾癌以及来自神经组织的肿瘤均含有高密度的 σ受体。因此 ,研制具有高亲和性、高选择性的 σ受体配体已成为分子核医学的热点之一。这不仅可以对 σ受体的生化和生理功能以及药理作用进行研究 ,也可作为 σ受体阳性肿瘤的显像剂甚至治疗剂。     

胰岛素受体与胰岛素抵抗

胰岛素抵抗与非胰岛素依赖性糖屎病的发病关系密切，胰岛素受体基因突变常可导致胰岛素抵抗。本文将就近年来胰岛素受体基因及其与胰岛素抵抗及非胰岛素依赖性糖尿病的关系方面的研究作一简要综述。     

烟碱型乙酰胆碱受体的激动与阿尔茨海默病的治疗

烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)广泛存在于神经系统中,与大脑的认知功能密切相关。近年研究发现,nAChR特别是其中的α7和α4β2两种亚型的激动可以通过多种机制对阿尔茨海默病(AD)的认知记忆损伤起改善作用。激动烟碱型乙酰胆碱受体可以诱导其功能上调使胆碱能功能维持在正常水平,可以拮抗Aβ的毒性,还可以通过调节下游信号转导从而起到改善认知记忆的作用。目前人们已经研究开发了多种选择性的nAChR激动剂,其中一些已经进入了临床试验阶段,包括GTS-21、ABT-418、奈非西坦等,希望从中可以找到有效的AD治疗药物。本文将就激动nAChR改善认知记忆的机制和已有的选择性nAChR激动剂作一综述。     

胰岛素受体与胰岛素抵抗

胰岛素抵抗与非胰岛素依赖性糖屎病的发病关系密切,胰岛素受体基因突变常可导致胰岛素抵抗。本文将就近年来胰岛素受体基因及其与胰岛素抵抗及非胰岛素依赖性糖尿病的关系方面的研究作一简要综述。     

G-CSF受体和EPO受体胞内区蛋白在酵母细胞中的转录激活功能的比较研究

目的 探索应用酵母双杂交系统筛选造血因子受体胞内区结合蛋白的可行性。方法 利用RT-PCR从小鼠NFS-60和BET-2细胞中扩增G-CSF受体和EPO受体胞内区全长序列,并连接至酵母表达载体pGBKT7,转化酵母菌株AH109,提取蛋白进行Western blotting分析,进一步用β-半乳糖苷酶方法检测蛋白转录激活活性。结果 Western blotting结果显示,G-CSF受体和EPO受体在酵母细胞中均可以正常表达。β-半乳糖苷酶检测结果发现,G-CSF受体在酵母细胞中不呈现转录激活功能,然而EPO受体则出现转录激活功能。结论 应用酵母双杂交系统筛选造血因子受体胞内区结合蛋白可适用G-CSF受体研究,但不适用EPO受体,该筛选蛋白的方法并非适用于所有的造血因子受体。     

人重组阿片受体样受体在CHO细胞稳定表达系统的建立

目的：在中国仓鼠卵巢（CHO）细胞上稳定转染人重组阿片受体样受体（hORL1）,为体外高通量筛选hORL1受体作用药物及相关药物分子机制研究奠定基础。方法：用脂质体介导法将pcDNA3.1（＋）-hORL1重组质粒稳定转染到缺乏hORL1的CHO细胞中,然后用含G418的选择性培养液进行筛选,挑取耐药克隆;用放射性配体-受体结合实验进一步筛选阳性克隆,对阳性克隆受体亲和力和表达量进行分析,用[35S]GTPγS结合实验分析表达受体的功能。结果与结论：在稳定转染hORL1的克隆细胞中,[3H]伤害感受肽的Kd和Bmax值分别为（0.44±0.21）nmol/L和（0.35±0.06）pmol/mg蛋白。伤害感受肽刺激受体结合[35S]GTPγS的EC50值为3.45nmol/L。以上结果与文献报道的天然hORL1受体的特性相似,说明该细胞株表达的hORL1受体与天然的hORL1受体具有基本一致的生物学特性,证实成功建立了稳定表达人阿片受体样受体的细胞模型。     

两种不同剂量米非司酮治疗子宫肌瘤临床观察

目的探讨不同剂量米非司酮治疗子宫肌瘤对子宫肌瘤体积的影响以及对肌瘤组织中雌、孕激素受体（ER、PR）的影响,进一步了解米非司酮治疗子宫肌瘤的临床效果及可能的治疗机制。方法将90例临床诊断为子宫肌瘤、有手术指征、无内科合并症的患者随机分为对照组、短期大剂量组（A组）、长期小剂量组（B组）。于服药前后B超测量子宫肌瘤的体积,用免疫组织化学方法检测切除的子宫肌瘤标本中雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）水平。结果①两服药组服药后肌瘤体积较服药前明显缩小,肌瘤体积变化有统计学意义,B组体积变化更明显 ②对照组肌瘤组织中ER、PR均呈高表达,A组肌瘤组织中PR、ER表达均下降,与对照组比较差异有统计学意义（P〈0.05） B组肌瘤组织中PR、ER表达下降,与对照组比较差异有统计学意义（P〈0.01）,两服药组间比较,PR、ER表达差异有统计学意义（P〈0.05）。结论①短期大剂量及长期小剂量米非司酮均可使子宫肌瘤明显缩小,但长期小剂量效果更明显。②降低肌瘤组织中PR、ER表达是米非司酮治疗子宫肌瘤的重要机制之一。     

创伤后应激障碍样行为异常大鼠海马糖皮质激素与盐皮质激素受体表达研究

目的：在建立海马惊厥阈下电刺激创伤后应激障碍（PTSD）动物模型基础上，进一步探讨脑组织糖皮质激素受体（GR）与盐皮质激素受体（MR）变化规律。方法：采用频率25Hz、波宽1ms、串长10s、串隔7min、强度100μA的恒流、单脉冲电流，反复刺激大鼠海马，并通过旷场行为及拒俘反应性检查观测大鼠情感行为改变；利用免疫印迹法检测脑组织GR与MR表达。结果：成功诱发了实验大鼠较长时程的活动习性改变，警觉水平增高，惊恐行为，环境适应能力下降，躲藏逃避反应等PTSD样行为异常表现。免疫印迹检测显示，电刺激停止后2d-1周，阈下刺激组大鼠海马GR表达明显增高；电刺激停止后1dMR表达增高，2－3d则明显降低；而额叶皮层二者表达无明显改变。结论：海马CA1区惊厥阈下电刺激可基本模拟PTSD多种临床表现，而海马结构GR持续性高表达与MR较长时程降低在PTSD样行为异常的发生发展中可能有重要意义。     

内皮素受体拮抗剂研究进展

内皮素（Endothelin)是内皮细胞分泌的一空血管活因子,在正常生理状态下,主要作用为维持血管的张力和血管平滑肌的再生。此外,其心血管系统,中枢神经系统、肾脏、内分泌、胃肠道、泌尿生殖系统等有广泛的生理功能,研究表明,在心肌梗死、急慢性肾衰、高血压、动脉粥样硬化、蛛网膜下腔出血、脑中风、肺动脉高、哮喘、子宫功能紊乱,妊高症、先兆子痫、雷诺氏病、冠脉狭窄等疾病中具有 病理学。为了治疗和预防上述疾病,寻找和研制新型内皮素受体拮抗剂成为该领域的热点。国外研究已取得相当成果,已有多个品种进入临床前各期研究.本简要介绍了内皮素受体拮抗剂的研究进展。