均匀设计在芦丁控释片研究中的应用

目的 研究芦丁控释片的制备及体外释药特性。方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、可压性淀粉(pregelatlnizedstarch)、微晶纤维素(MCC)为辅料，采用粉末直接压片法制备缓释骨架片，以均匀设计法进行处方的筛选，并考察优选处方体外溶出特性。结果HPMC用量越大，芦丁释放速率越慢，优化后处方体外释药符合Higuchi方程，控释片10h体外释药90％左右，不同时间的释药参数分别为t0．5=4．23h，t0．9=10．86h。结论 该片剂处方合理，制备工艺简单易行，适合工业化生产。     

硝苯地平缓释微丸的体外释药机制

目的 考察自制硝苯地平缓释微丸的体外释药机制。方法 按中国药典(2000版)浆法，进行体外释放度测定，累积释放度数据经计算机处理。结果 本自制硝苯地平缓释微丸为亲水性凝胶骨架制剂，体外释放机制包括药物扩散和骨架溶蚀两种作用。结论 自制硝苯地平缓释微丸体外缓释，有进一步开发的价值。     

盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体的处方工艺研究与体外释药机制探讨

目的研究盐酸表柔比星长循环热敏冻干脂质体（EPI-LTSL）的处方工艺,并探讨其体外释药机制。方法pH梯度法制备EPI-LTSL并进行冷冻干燥,正交试验优化处方,单因素试验优化工艺。通过观察不同温度下EPI在不同介质中形成沉淀的性状,探索EPI-LTSL的体外释药机制。结果最佳处方及工艺为药脂比1∶10,DPPC/MSPC为82∶8,水化介质为250mmol/L柠檬酸盐（pH4.0）。空白脂质体经15000psi（103MPa）高压均质循环5～6次,100nm聚碳酸酯膜挤压过膜3次;调节脂质体外相pH后,35℃水浴20min载药。冻干脂质体内外相乳糖浓度为9%,采用中速预冻（-65℃）及缓慢的解吸干燥可以制备较好的冻干品。EPI与柠檬酸盐形成的沉淀在42℃可以完全溶解,而在25℃成絮状或片状沉淀。结论制备的EPI-LTSL载药量和包封率较高,粒径较小。冻干脂质体外观平整,内部疏松多孔,色泽鲜亮,复水迅速且粒径变化较小。以柠檬酸盐为水化介质制备的EPI-LTSL,在25℃时包载于脂质体内相的EPI以沉淀稳定存在,而在42℃时可完全溶解释放出来。     

粉末直接压片法制备川芎嗪骨架片最佳工艺研究

目的：研制持续释药12h的磷酸川芎嗪骨架片。方法：根据预实验结果，采用正交设计进行处方设计和工艺优化，并用中国药典(2000年版)释放度测定方法测定骨架片的体外释放度。结果：直接压片可得到理想的片型，缓释片体外释药1h释放度为25．0％左右，12h在90．0％以上。12h内释药特性符合Higuchi方程。结论：粉末直接压片法工艺简单可行，骨架片体外释放效果良好。     

布地奈德结肠靶向脉冲片的制备及体外释放度研究

目的　制备治疗溃疡性结肠炎药物布地奈德的结肠靶向脉冲片 ,并考察其体外释放特性。方法　采用粉末直接压片法制备速释片芯 ,以EudragitL为材料 ,喷雾包衣法制备结肠靶向脉冲片 ,紫外分光光度法进行体外溶出度测定。结果　按照优化后的处方所制备的脉冲片的体外释药时滞为 (6 .18± 0 .15 )h。结论　本脉冲片达到设计要求 ,体外试验满足结肠靶向和脉冲释药效果。     

苦参碱缓释片的研制及体外释放特性研究

目的 为延长苦参碱的作用时间，将其制成缓释片，并对该缓释片的体外释放特性进行研究。方法 利用亲水性凝胶骨架将苦参碱制成缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果 该缓释片的释药曲线基本符合Higuchi方程，具有缓释片的体外溶出特征。硬度和溶出介质的pH对释药行为影响不大，而转速及辅料用量有一定影响。结论 苦参碱缓释片释药缓慢、平稳，达到了设计要求，有利于降低不良反应发生率。     

抗菌抗炎药物的甲壳素缓释片在兔肢体软组织爆炸伤早期处理中的应用

目的 探讨抗菌抗炎药物缓释片在肢体爆炸伤中的早期应用及其在延迟伤口外科处理时间中的作用。方法 选用环丙沙星、双氯芬酸钠作为抗菌、抗炎药物,甲壳素、卡波姆作为缓释药物的骨架材料,直接压片法制得药物缓释片,并应用于伤道局部,观察伤道组织的抑菌效果;利用高效液相色谱法等技术,测定药物的溶出度及其在局部组织与血浆中的浓度;观察组织病理、伤区细菌数量、伤区组织氧分压及组织压力变化。结果 在36小时内缓释片向伤道周围组织稳定释放两种药物,环丙沙星在伤区组织中达到最低抑菌浓度,具有明显的杀菌作用;双氯芬酸钠在伤区组织中达到有效浓度。药物缓释片能降低伤区组织压力,减少炎细胞侵润及组织继发性损害,改善组织活力。结论 抗菌抗炎药物缓释片在平、战时爆炸伤救治中具有实用价值。     

奥替溴安联合美沙拉秦缓释片治疗溃疡性结肠炎临床研究

目的观察奥替溴安联合美沙拉秦缓释片在溃疡性结肠炎治疗中的疗效,副作用及半年复发率。方法随机将溃疡性结肠炎患者分为治疗组36例,给奥替溴安40 mg,3次/d,美沙拉秦缓释片100 mg,3次/d,餐后服。对照组32例,给予美沙拉秦缓释片,3次/d,餐后服用。均治疗4周。治疗4周后复查肝肾功能,免疫球蛋白,血尿便三大常规及肠镜,并继续随访半年。结果治疗组显效率47.2%,总有效率为86.1%,半年复发率16.7%,无明显副作用。对照组显效率为34.3%,总有效率为71.9%,半年复发率34.4%;副反应主要表现白细胞轻度减少2例(6.3%),轻度胃肠道反应8例(25.0%)。结论奥替溴安联合美沙拉秦缓释片能有效治疗溃疡性结肠炎,副作用少,半年复发率低,优于美沙拉秦缓释片。     

非络地平缓释片治疗高血压病的疗效观察

目的：评价非络地平缓释片（康宝得维）的临床疗效和安全性。方法：采用随机,单盲,平行对照的方法,用选择性钙离子拮抗剂非络地平缓释片对高血压病进行为期６周的治疗观察,并与另一选择性钙离子拮抗剂苯磺氨氯地平（络活喜）＾［１］进行对比,共有４０例病人完成此项观察研究,其中对照组２０例。非络地平缓释片的剂量为５ｍｇ￣１０ｍｇ,苯磺氨氯地平为５ｍｇ。结果：非络地平缓释片总有效率９５．０％,服药６周后平均收缩压     

尼美舒利双层缓释片体外释放和体内外相关性研究

目的建立尼美舒利体外释放评价方法,并考察体内外相关性。方法采用转篮法,以pH 9.0的三羟甲基氨基甲烷缓冲液为释放介质,测定尼美舒利体外释放度;LC-MS/MS法测定犬体内血药浓度,应用Wagner-Nelson法评价尼美舒利双层缓释片体内外相关性。结果与结论测得的体外累计释放度（Y）与吸收分数（X）回归方程为：Y=2.683X-40.21（r=0.9618）,表明尼美舒利双层缓释片体内外相关性良好。     

盐酸维拉帕米脉冲控释片的理化性质研究

目的：考察脉冲控释片的理化性质，研究其脉冲释药机理。方法：以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方为模型，采用差热分析、电镜扫描结果阐述药物释放滞后时间产生机理，用水渗透率建立脉冲控释片控时效果的表达方法。结果：差热分析、电镜扫描结果与药物释放滞后时间产生相符，用水渗透率研究脉冲控释片的控时效果的拟合效果较好。结论：脉冲控释片的理化性质与其脉冲释药机理有一定相关性。