氧化苦参碱的理化常数

目的测定氧化苦参碱的溶解度、解离常数(pKa)、油水分配系数(P)等理化常数,指导药物剂型的合理设计。方法按《中华人民共和国药典》中溶解度的测定方法测定氧化苦参碱在不同溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法、分光光度指示剂法测定氧化苦参碱的pKa值;采用摇瓶法测定氧化苦参碱在不同pH下的表观油水分配系数。结果氧化苦参碱在水、0.15 mol.L-1柠檬酸、0.15 mol.L-1碳酸钠溶液、甲醇、氯仿中溶解良好,在质量分数为20%的氢氧化钠溶液、石油醚和乙酸乙酯中溶解度都很低;电位滴定法、分光光度指示剂法测得的氧化苦参碱pKa分别为6.98、6.71;氧化苦参碱表观油水分配系数随着pH值的增加而增加,其真实油水分配系数为0.2。结论氧化苦参碱是一个亲水性很强的弱碱性药物。     

黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数测定

摘 要 目的：测定黄蜀葵花总黄酮中金丝桃苷的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法: 采用HPLC法测定金丝桃苷在水、不同有机溶剂和不同pH缓冲液中的平衡溶解度,用摇瓶法测定金丝桃苷在正辛醇 水/缓冲液中的表观油水分配系数。结果: 37℃下金丝桃苷在水中的平衡溶解度为231.58 mg·L^-1,表观油水分配系数为0.907（logPapp=-0.04）;常用有机溶剂甲醇对金丝桃苷的溶解性较好,为6 579.21 mg·L^-1;在不同pH缓冲溶液中,溶解度随着pH的升高逐渐升高,油水分配系数随着pH的升高逐渐降低。结论:金丝桃苷的水溶性差,pH对其溶解度和表观油水分配系数均有较大影响。     

非布索坦平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定

目的:测定非布索坦的平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数。方法:采用超高效液相色谱法测定非布索坦在37℃下不同pH值缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数,并分别通过平衡溶解度法及紫外吸光度法测定其解离常数。结果:非布索坦的平衡溶解度随缓冲液的pH值升高而增大,而表观油水分配系数则相应减小,当pH为7.0时,平衡溶解度为246.4 mg.L-1,表观油水分配系数为15.49;平衡溶解度法与紫外吸光度法测得的非布索坦的解离常数十分接近,分别为4.08与4.07。结论:非布索坦的溶解度较小,在酸性条件下几乎不溶,中性条件下极微溶解,碱性条件下微溶,不适合制备静注制剂,但由于其油水分配系数较高,具有较强的跨膜能力,可采用口服途径给药。     

高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定去氧氟尿苷的浓度,采用摇瓶法测定去氧氟尿苷的表观油水分配系数。结果37℃,pH=7时去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度为2.570 1 g.L-1,在pH〈5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低;去氧氟尿苷在正辛醇和水相中表观油水分配系数Papp为0.97;当pH〈7时,受pH影响不显著,表现为亲水性。结论去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,可以通过改变pH值,增加该药物新剂型的稳定性。     

川芎嗪平衡溶解度及油/水分配系数的研究

目的测定川芎嗪在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P)。方法采用摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数。结果川芎嗪在二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯等有机溶剂中溶解度较大,在聚乙二醇400中不溶。在蒸馏水中几乎不溶,随着pH值增大,川芎嗪的溶解度变小;川芎嗪正辛醇溶液质量浓度对川芎嗪油水分配系数无明显影响,pH值对川芎嗪油水分配系数有影响,随pH值增大川芎嗪油水分配系数增大。结论药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,当pH>7.24时,川芎嗪的溶解度陡然下降;当pH>6.8时,药物在油相中分配较多,川芎嗪在正辛醇-水体系中的油水分配系数P=12.33。     

乙酰甲喹溶解度及表观油水分配系数的测定

目的 研究乙酰甲喹在不同pH条件下的平衡溶解度和表观油水分配系数(Ko/w),为乙酰甲喹新剂型的开发提供理论基础.方法 配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其平衡溶解度;通过乙酰甲喹在油相(正辛醇)和水相的分配平衡浓度比,计算油水分配系数.结果 乙酰甲喹在不同pH条件下的溶解度均为微溶,都在3.500mg/mL左右,且无显著差异;该药物在不同pH磷酸盐缓冲液中的油水分配系数均较大,在pH=6.0时油水分配系数为2.315.结论 溶解度是限制乙酰甲喹临床疗效的主要因素,通过加入表面活性剂等方式来改善乙酰甲喹的溶解度是提高该药物生物利用度的主要方式.     

蒙花苷溶解度及油水分配系数的研究

目的测定蒙花苷的溶解度及油水分配系数,为药物成药性评价及剂型设计提供依据。方法采用HPLC法测定蒙花苷在不同有机溶剂及不同pH值缓冲盐溶液中的平衡溶解度,并测定蒙花苷在高分子材料和表面活性剂中的溶解度;利用Molinspiration软件对蒙花苷的油水分配系数进行预测,并采用摇瓶-HPLC法测定药物在正辛醇-水、正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果蒙花苷在水中的平衡溶解度为0.059μg/mL,在碱性溶液中的溶解度有所增加;高分子材料和表面活性剂均可增加蒙花苷的溶解度,其中HP-β-CD的增溶作用最强,可增加214.6倍;lg蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-缓冲盐溶液中的P值在0.50～1.04,与计算机预测值0.513一致。结论蒙花苷不溶于水,脂溶性差,通过添加辅料,其溶解性有所提高。     

黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定

目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。     

HPLC法测定叶黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的 测定叶黄素在不同溶剂中的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法 建立高效液相色谱法用于测定叶黄素含量,采用摇瓶法考察叶黄素在多种有机溶剂及不同pH值缓冲液中的平衡溶解度,并测定其表观油水分配系数。结果 叶黄素几乎不溶于水及缓冲液,在有机溶剂中溶解度有不同程度提高,其中在四氢呋喃中的溶解度最高（66 mg·mL^-1）;其表观油水分配系数为1.03。结论 叶黄素在多数溶剂中的溶解度均较低,可通过提高溶解度改善溶出和吸收。     

不同pH值条件下槐果碱平衡溶解度、稳定性及油水分配系数的测定

目的测定槐果碱的平衡溶解度、稳定性及油水分配系数。方法采用紫外分光光度法测定其平衡溶解度、稳定性及油水分配系数。结果槐果碱pH值为1.4,2,3,4,5,6,7,8和9时的平衡溶解度分别为45.07,46.33,44.86,42.08,45.61,41.08,33.55,20.47和10.50mg·mL-1,油水分配系数分别为-1.32,-1.75,-1.53,-1.55,-1.20,-0.62,0.19,-0.21和-0.13,槐果碱在不同pH值、37℃条件下12h内较为稳定,12h后变化无规律。结论槐果碱溶解度在酸性条件下较大,随pH值增大其溶解度减小,槐果碱稳定性较差,槐果碱在6相似文献   

布洛芬平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的：测定布洛芬在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度与表观油水分配系数。方法采用紫外－可见分光光度法测定布洛芬的质量浓度,气浴恒温振荡－摇瓶法测定布洛芬的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时布洛芬在pH2．0、3．0、4．0、5．0、6．0、6．8、7．4、8．0、9．0缓冲溶液中的平衡溶解度分别为0．05874、0．04078、0．06404、0．1930、1．027、2．551、4．613、3．866、4．409mg? mL －1;表观油水分配系数分别为10．19、17．11、12．55、6．390、4．911、5．976、4．925、2．599、1．716。结论布洛芬在磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数与介质的pH值相关,介质的pH值的增大,布洛芬的平衡溶解度增大;表观油水分配系数减小。     

黄芩苷的物化常数测定

采用紫外分光光度法测定了黄芩苷在不同溶媒中的溶解度、油 /水分配系数、pKa值 .结果表明 :黄芩苷在甲醇、乙醇中溶解度分别为 15 6 9μg/mL和 145 8μg/mL ,较其它溶媒高 ;在酸性条件下的油 /水分配系数较大 ,pKa值为 5 .0 47.     

染料木黄酮的物化常数测定

目的：测定染料木黄酮在不同溶剂中的溶解度、油／水分配系数、pKa值。方法：采用紫外分光光度法。结果：染料木黄酮在丙酮、乙醇、甲醇中溶解度较乙醚、乙酸乙酯、氯仿、正辛醇等溶剂中高；在酸性条件下油／水分配系数较大；pKa值7．9942。结论：染料木黄酮为弱酸性脂溶性药物。     

高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数

目的:测定蝙蝠葛碱在不同pH条件下的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。方法:采用HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,以饱和法测定平衡溶解度,采用摇瓶法-HPLC法测定蝙蝠葛碱在正辛醇和水相中浓度,从而计算油水分配系数。结果:37℃下蝙蝠葛碱的平衡溶解度随pH的升高而增大;油水分配系数随pH的升高而增大,在pH 6.8～8.0范围内(小肠的pH环境),蝙蝠葛碱的lgP约为0.5,说明其脂溶性较强。结论:蝙蝠葛碱平衡溶解度和油水分配系数都受pH的影响;本试验所建立的方法可准确测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数,并预测其体内过程。     

秦皮甲素平衡溶解度及表观油/水分配系数的研究

目的:研究秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数,为其吸收机制研究奠定基础。方法:将秦皮甲素分别溶解于pH 1.2～8.0的不同介质中,以饱和法测定其平衡溶解度,摇瓶法测定其表观油/水分配系数。结果:秦皮甲素的平衡溶解度在pH1.2～6.8之间略有波动,pH 7.4时开始急剧增大,并在pH 8.0达到峰值(10.58 g·L-1);其表观油/水分配系数在pH 1.2～6.0之间变化缓慢,pH 6.0时开始明显下降,并在pH 8.0达到最低值(0.03)。结论:秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数与介质的pH值有关,其口服后无降低血尿酸作用的原因可能与胃肠道吸收较差有关。     

HPLC法测定盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯的平衡溶解度和脂水分配系数

目的:测定盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯在乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯等溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法:采用HPLC法测定盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯的浓度,采用摇瓶法测定其表观油水分配系数。结果:25℃时盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯在乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯中的平衡溶解度分别为31.36,141.50,575.77,598.68 g.L-1。pH=4时此目的化合物的平衡溶解度最小,而表观油水分配系数最大。结论:盐酸吲哚美辛2-[2-(6-甲氧基-2-萘基)吗啉基]乙酯的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH有关。其水溶性较差,脂溶性好。     

Determination of the partition coefficients, acid dissociation constants, and intrinsic solubility of carbenoxolone

The dissociation constants, partition coefficients, and solubility of carbenoxolone (1) were determined using tritium-labeled drug. The partition and solubility methods were used to assess the dissociation constants of carbenoxolone, while the pKa of the structurally related triterpenoid, enoxolone (2) was determined using a spectrophotometric method. The true partition coefficient (TPC) of carbenoxolone was found to be 643.8 in an n-octanol:aqueous buffer system, while its intrinsic solubility (So) was 1.63 x 10(-5) M. The apparent partition coefficient (APC) was independent of the concentration of carbenoxolone over the pH range of 3 to 7. The values of pk1 and pk2 for carbenoxolone, obtained by the partition and solubility methods, were in reasonably good agreement. The observed pKa value of enoxolone enabled the assignment of pk2 (the weaker acid grouping) to the carboxyl group at C-30.     

VBE-1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定及其酸碱稳定性的考察

目的：测定VBE-1的平衡溶解度和表观油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据。方法：采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性。结果：VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为（677.47±48.09）g·L^-1。在pH4.0~8.0范围内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势。pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应。结论：VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作。     

甲磺酸地拉韦啶解离常数及分配系数的测定

目的:测定甲磺酸地拉韦啶的解离常数和分配系数。方法:采用酸碱滴定法测定不同体积比的甲醇-水溶液中的药物pKa值,再外推至纯水中药物浓度无限稀释时的pKa值。采用HPLC法测定药物的分配系数。结果:甲磺酸地拉韦啶的pKa为4.635,1gP值为2.907。结论:甲磺酸地拉韦啶为弱酸性亲脂性药物。