核素标记的生长抑素受体拮抗剂在神经内分泌肿瘤显像和治疗中的研究进展

生长抑素受体（SSTR）特别是SSTR2过表达是神经内分泌肿瘤（NEN）的共同特征,也是NEN分子显像和核素靶向治疗的理想靶点。过去,研究者们一直致力于核素标记的SSTR激动剂的研究,并成功将其应用于NEN的临床显像和治疗。近年来的研究结果表明,核素标记的SSTR拮抗剂比激动剂具有更好的药代动力学特性,其肿瘤摄取率更高、滞留时间更长,且所获得的影像对比度更高,故其在NEN的分子显像和核素靶向治疗中更具优越性。笔者就核素标记的SSTR拮抗剂在NEN显像和治疗中的研究进展进行综述,以期为NEN的临床诊疗提供参考。     

生长抑素受体显像剂在神经内分泌肿瘤中的临床研究进展

神经内分泌肿瘤（NETs）是一类起源于神经内分泌细胞的异质恶性肿瘤,分化良好的NETs可过度表达生长抑素受体（SSTR）。放射性同位素标记的生长抑素类似物与SSTR的特异性结合可实现NETs的功能成像,对NETs的诊断及其患者的临床管理具有重要意义。近年来,研究者已成功研发出多种靶向SSTR的示踪剂并应用于临床,笔者总结了用于SPECT和PET的SSTR显像剂在NETs中的临床应用及其研究进展。     

噬菌体展示技术在分子核医学中的应用

噬菌体展示技术是研究分子间多种作用的技术,它能够在机理尚未明确的情况下研究蛋白质与蛋白质、蛋白质与多肽、蛋白质与核酸的相互作用,这种技术的一个关键优势是,它可以研究分子间的直接联系,得到不同亲和力的分子,一次性实现高效筛选多肽的目的。近年来随着噬菌体展示技术的成熟,该技术被广泛应用于生命科学研究的不同领域,如：单克隆抗体制备、多肽筛选、疫苗研制、基因治疗及细胞信号转导研究等。该文综述了噬菌体展示技术在分子核医学相关研究中的运用。     

胰腺乏血供神经内分泌肿瘤的CT表现及误诊分析

目的：探讨乏血供胰腺神经内分泌肿瘤（pNETs）的影像学特征及误诊情况。方法：回顾性分析经手术病理证实的15例乏血供pNETs。分析肿块的位置、形状、边界,有无钙化、胰胆管扩张、局部侵犯或转移、远端胰尾萎缩,以及强化方式等。结果：15例中中级别pNETs 2例,高级别pNETs 13例,皆为单发;病灶直径2.70~7.40 cm,平均（4.58±1.60） cm;位于胰头5例（33.3%）,胰体6例（40.0%）,胰尾4例（26.7%）;边界清晰8例（53.3%）,边界不清7例（46.7%）;1例（6.7%）病灶内有钙化;3例（20.0%）胰管扩张;2例（13.3%）胆管扩张;3例（20.0%）可见胰尾萎缩;6例（40.0%）有周围侵犯或远处转移。增强扫描病灶呈轻中度强化,增强扫描各期（动脉期、静脉期、延迟期）病灶的强化程度均低于周围正常胰腺实质,且呈乏血供表现,病灶门脉期强化程度高于动脉期,延迟期略下降。术前仅3例（20.0%）正确诊断,10例（66.7%）误诊为胰腺癌,2例（13.3%）误诊为囊腺癌。结论：乏血供pNETs虽具有一定特征性影像学表现,但与胰腺癌等有相似之处,鉴别困难。     

P-gp功能的PET显像剂的研究进展

肿瘤对化疗药物产生耐药性是肿瘤治疗失败的主要原因,引起肿瘤对化疗药物耐药的重要机制是ATP结合盒（ABC）转运蛋白的过度表达.P-糖蛋白（P-gp）是ABC转运蛋白超家族中研究最广、最深入的一类转运蛋白,目前检测P-gp主要依赖于组织活检或术后病理组织在体外进行定性、定量分析,这些检测方法受取材技术、肿瘤标本差异等因素的限制,因此,寻找一种无创性、可以动态检测肿瘤多药耐药的方法就显得尤为重要.目前许多^18F、^11C标记的P-gp底物及抑制剂的正电子显像剂已经进行基础研究,部分进入了临床试验阶段.该文对P-gp的PET显像剂现状进行综述.     

神经内分泌瘤肽受体放射性核素治疗新策略的研究进展

肽受体放射性核素治疗（PRRT）对于无法手术、系统性治疗效果欠佳但核医学显像证实生长抑素受体过表达的神经内分泌瘤（NET）患者,是一种成功的靶向治疗方法。PRRT可以延长该类患者的生存期,改善患者症状,提高患者生活质量,但治疗后完全缓解者并不多见,仍有较多的患者出现疾病进展,因此,PRRT联合治疗、基于α核素的PRRT等新方案近年来受到关注。笔者结合国内外相关临床研究,对NET的PRRT新策略的研究进展进行综述。     

胶质瘤显像剂的研究与应用进展

核医学显像在胶质瘤的诊断、分级及预后等方面有重要的临床价值,随着核医学的发展,用于胶质瘤的显像剂也越来越多样化,目前研究应用较多的SPECT显像剂有201Tl、99Tcm-MIBI、123I-碘代甲基酪氨酸以及新型受体类显像剂131I-蝎氯毒素等,PET显像剂主要有葡萄糖代谢显像剂、氨基酸代谢显像剂、胆碱代谢显像剂、核...     

胃混合性神经内分泌-非神经内分泌肿瘤CT表现及病理分析

目的:探讨胃混合性神经内分泌-非神经内分泌肿瘤(MiNEN)的CT特征及临床病理表现。方法:回顾性分析17例经病理证实的胃MiNEN患者的影像学及临床病理资料。所有患者术前均行CT平扫及增强扫描。结果:17例胃MiNEN患者的中位年龄为62岁,男女比例2.4:1;病灶位于贲门胃底12例,胃体2例,胃窦3例;13例病灶表现为胃壁增厚,其中10例胃壁呈节段性不规则增厚,3例呈局限性胃壁增厚,4例病灶表现为溃疡性肿物,12例病灶表面有溃疡形成;病灶最大范围34.6～91.8 mm,平均66.7 mm; CT平扫病灶密度均匀,增强扫描4例呈轻中度强化,13例呈明显强化;12例强化不均匀,5例强化均匀;10例呈持续性强化,7例呈渐进性强化。11例胃周脂肪间隙模糊,9例浆膜面不规则呈结节状,15例胃周有肿大淋巴结,2例肝内见环形强化的转移灶。17例胃MiNEN均由腺癌及神经内分泌癌组成,两种成分均占比30%以上,免疫组化检查显示CK、Syn、CD56均为阳性,CgA14阳性率82.4%。结论:胃MiNEN常发生于中老年男性,贲门胃底最为多见,典型CT表现为节段性或局灶性胃壁增厚,表面多伴溃疡形成,...     

N-甲基-D-天冬氨酸受体显像剂研究进展

N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体已成为发展帕金森病、阿尔茨海默病、精神分裂症、癫痫、亨廷顿舞蹈症等神经变性疾病药物的新靶点.NMDA受体显像剂的研制将为神经变性疾病的早期诊断和治疗提供灵敏的分子探针和特异的诊断方法.多数NMDA受体显像剂因脂溶性和亲和力欠佳而不宜用于临床,有希望成为NMDA受体显像剂的是123I-CNS1261.该文综述了近年来关于NMDA受体显像剂的研究进展.     

N-甲基-D-天冬氨酸受体显像剂研究进展

N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体已成为发展帕金森病、阿尔茨海默病、精神分裂症、癫痫、亨廷顿舞蹈症等神经变性疾病药物的新靶点.NMDA受体显像剂的研制将为神经变性疾病的早期诊断和治疗提供灵敏的分子探针和特异的诊断方法.多数NMDA受体显像剂因脂溶性和亲和力欠佳而不宜用于临床,有希望成为NMDA受体显像剂的是123I-CNS1261.该文综述了近年来关于NMDA受体显像剂的研究进展.     

核医学显像在肿瘤心脏病学中的研究进展

近年来,肿瘤心脏病学成为识别、预防和治疗肿瘤本身及肿瘤治疗引发的心血管并发症的一个新兴领域,并随着患者例数的增加逐渐受到人们的关注。核医学显像在肿瘤心脏病学的研究中发挥了重要作用,其可以帮助早期准确地诊断及监测肿瘤治疗引发的心脏毒性,有效改善肿瘤患者的预后。基于此,笔者对核医学显像在肿瘤心脏病学中的研究进展进行综述。     

uPAR放射性核素靶向显像研究进展

尿激酶型纤溶酶原激活物及其特异性受体(uPA/uPAR)系统是肿瘤侵袭、转移和血管生成的核心环节之一, 且与肿瘤的不良预后密切相关。检测肿瘤组织中uPA/uPAR表达水平及其随病情的变化情况, 对于肿瘤预后判断、治疗方案的选择与疗效评价意义重大。放射性核素分子靶向显像方法在靶向受体表达水平测定上具有独特的优势, 近来年医学研究者使用多种放射性核素标记uPAR的特异性配体进行了动物显像研究, 并于2015年首次用于人体显像。笔者就近年来uPAR放射性核素靶向显像的研究进展作一综述。     

心血管核医学分子影像研究进展

心血管分子影像研究是一项崭新且具有巨大临床应用前景的课题,核医学影像是目前分子影像学的主流技术之一,具有无创伤性、灵敏度高、合乎生理条件、可定量等优点,代表了分子影像学发展的前沿.近年来,核医学在心血管分子影像的研究中取得了突出成绩,为心血管疾病的病理生理过程研究以及基因治疗的监测开辟了广阔的空间.     

正电子放射性核素显像在肾癌诊断中的研究进展

肾细胞癌（RCC）是最常见的肾脏恶性肿瘤,其分期和分型对患者的治疗和生存有重要影响,对原发肿瘤和转移部位的早期检测和准确定位是临床诊疗的关键需求。笔者就正电子放射性核素显像在RCC分期和分型、转移性RCC的检测以及RCC治疗疗效的监测等方面的应用和进展作简要综述。     

Fluorinated tracers for imaging cancer with positron emission tomography

2-[¹⁸F]fluoro-2-deoxy-d-glucose (FDG) is currently the only fluorinated tracer used in routine clinical positron emission tomography (PET). Fluorine-18 is considered the ideal radioisotope for PET imaging owing to the low positron energy (0.64 MeV), which not only limits the dose rate to the patient but also results in a relatively short range of emission in tissue, thereby providing high-resolution images. Further, the 110-min physical half-life allows for high-yield radiosynthesis, transport from the production site to the imaging site and imaging protocols that may span hours, which permits dynamic studies and assessment of potentially fairly slow metabolic processes. The synthesis of fluorinated tracers as an alternative to FDG was initially tested using nucleophilic fluorination of the molecule, as performed when radiolabelling with iodine-124 or bromide-76. However, in addition to being long, with multiple steps, this procedure is not recommended for bioactive molecules containing reactive groups such as amine or thiol groups. Radiochemical yields are also often low. More recently, radiosynthesis from prosthetic group precursors, which allows easier radiolabelling of biomolecules, has led to the development of numerous fluorinated tracers. Given the wide availability of ¹⁸F, such tracers may well develop into important routine tracers. This article is a review of the literature concerning fluorinated radiotracers recently developed and under investigation for possible PET imaging in cancer patients. Two groups can be distinguished. The first includes generalist tracers, i.e. tracers amenable to use in a wide variety of tumours and indications, very similar in this respect to FDG. These are tracers for non-specific cell metabolism, such as protein synthesis, amino acid transport, nucleic acid synthesis or membrane component synthesis. The second group consists of specific tracers for receptor expression (i.e. oestrogens or somatostatin), cell hypoxia or bone metabolism.     

谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂研究进展

谷氨酰胺是血浆中浓度最高的氨基酸,肿瘤细胞的生长与增殖依赖于谷氨酰胺及其中间代谢产物（如谷氨酸、乳酸、脯氨酸、氨等）,肿瘤细胞的生长速度与细胞内谷氨酰胺和谷氨酸的浓度密切相关,谷氨酰胺与谷氨酸在肿瘤代谢中起着重要作用。肿瘤细胞摄取谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂的机制主要涉及氨基酸转运与蛋白质合成。谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂在肝细胞癌、脑肿瘤、胶质瘤以及其他多种肿瘤的鉴别诊断中具有优势,可以弥补18F-氟脱氧葡萄糖 PET显像的一些不足。笔者主要对谷氨酸与谷氨酰胺类似物PET显像剂的研究进展进行综述。     

放射性核素标记的凋亡显像剂的研究进展

细胞凋亡存在于多种病理过程中, 包括神经系统变性疾病、缺血性损伤、自身免疫性疾病和多种肿瘤等。凋亡检测的可视化对疾病的诊断、新的治疗方法的开发与疗效评价具有重要意义。传统的凋亡检测方法包括光学显微镜观察、原位末端标记法分析、流式细胞仪检测等, 但其侵入性方式限制了之后的随访研究。而活体内凋亡显像有助于无创观察、直观了解凋亡发生的体内过程。PET与SPECT的发展, 以及新的针对靶点的放射性核素标记显像剂的合成, 使核医学进入了分子影像学的新时代。近年来, 细胞凋亡PET与SPECT显像剂的研发应用, 使活体内无创PET与SPECT检测细胞凋亡成为现实。笔者主要介绍用于在体凋亡显像的放射性标记探针及其最新研究应用进展。     

正电子核素心肌代谢显像剂的研究进展

心肌细胞利用葡萄糖、脂肪酸、乳酸及酮体等多种底物产生能量,以维持自身的正常舒缩功能。心肌细胞能量代谢的异常改变与多种心脏疾病相关,如心肌缺血和心力衰竭等。放射性核素显像作为一种无创性功能检查方法,能够用于心肌细胞代谢状况的评价。放射性核素心肌代谢显像剂是由放射性核素标记的心肌代谢底物及其类似物,在临床上分为氧代谢显像剂、糖代谢显像剂和脂肪酸代谢显像剂。笔者就近年来有关正电子核素心肌代谢显像剂的研究进展进行综述。