广谱抗蠕虫病新药吡喹酮

吡喹酮,国外名 Praziguantel 或 Biltricide,代号 EMBAY 8440,是西德拜耳和伊默克两药厂合成的一种广谱抗蠕虫病新药。从1975年起,国外学者相继报道了其抗绦虫的幼虫及成虫、人体四种血吸虫(日本、埃及、曼氏与间插血吸虫)及华支睾吸虫的作用。国内已于1977年底由中国医学科学院寄生虫病研究所仿制成功。经动物实验与临床观察,证明吡喹酮对日本血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫与姜片虫有良好效果,对囊虫(猪囊尾蚴)、包虫(棘球蚴)亦有一定效果。鉴于该药具有疗效高、毒性低、疗程短、使用方便及适用范围广等优点,目前一致认为是一个良好的抗蠕虫病新药。     

抗血吸虫病新药——吡喹酮

吡喹酮是1975年由西德拜耳和怡默克药厂合成,最初用来治疗绦虫病。以后经动物实验证明有强大的杀血吸虫作用。1977年联合国卫生组织推荐为最有希望的抗血吸虫病新药。国内上海、南京和武汉已相继合成。一、理化性质化学名为2—环乙羰基—1,3,4,6,11b—六氢—2 H—吡嗪并—[2,1,a]—异喹啉—4—酮。分子式为C_(19)H_(24)·N_2O_2,分子量为312.42,是无色,无臭,微苦的结晶粉末。不溶于     

抗血吸虫病新药吡喹酮的研究——吡喹酮治疗合并心脏夹杂症血吸虫病的总结

本室与瑞金医院传染病科于1978～1980年在进行抗血吸虫病新药吡喹酮的临床研究中,收治了合并各种夹杂症的血吸虫病患者共210例。其中在症状、体征及心电图方面具有确证的心脏夹杂症患者有57例,占夹杂症总病例数的27%。从对病人的危害性考虑,心脏方面的问题最值得重视,因其直接影响到病人能否接受治疗与远期预后等问题。     

介绍抗血吸虫病新药吡喹酮

吡喹酮系(Praziguantel)国外1977年发现的治疗血吸虫病新药,由国外引进,国内同时试制成功。实验证明毗喹酮对人体三种血吸虫病都有很好的疗效。本院传染病科在检验科、神经科、脑电图室大力协作下,应用寄生虫病研究所试制的吡喹酮,自1978年7月中旬到1978年12月先后治疗81例,进行临床疗效考核。药物反应:服药后,肝功能、肾功能及神经系统(包括脑电图)等经严密观察无明显异常发现。少数病人有轻度头晕、乏力、肌肉跳动,个别病人出现短暂性早搏,但迅速消失。疗效:经大便毛蚴计数,即时及一个月疗效均为100％,3个月疗效达92％。这远远超过以往抗血吸虫病药物。由于吡喹酮具有疗程短、疗效高、反应轻。服用方便等优点,我科全体医护人员已在原来工作的基础上,将进一步观察吡喹酮对血吸虫病夹杂症及晚期血吸虫病的疗效。     

抗血吸虫药物吡喹酮的研究进展

吡喹酮(Praziquantel,缩写PZQ)是一种新型结构的广谱抗寄生虫药物。化学名:2-环己甲酰基-1,2,3,6,7,11-b六氢-4H-吡嗪骈[2,1-a]异喹啉-4-酮,其中C_(11b)为手性碳,应有二个旋光异构体,但目前市售商品都是消旋体。     

吡喹酮抗日本血吸虫作用机理的研究

自1979年以来,我们从药理、免疫、生化、病理和细胞生物学等方面,对吡喹酮的抗日本血吸虫作用进行了一系列的研究,先后发表论文43篇,主要获得以下一些结果。(1)吡喹酮对血吸虫具有3种主要药理作用,即兴奋虫体活动,挛缩虫体肌肉和损害虫的皮层。 (2)吡喹酮兴奋虫体活动并非通过神经介质,可能是吡喹酮本身对血吸虫具有5-羟色胺样作用,或是一种5-羟色胺受体激动剂。(3)吡喹酮引起血吸虫挛缩及损害虫的皮层均与虫的Ca~(2+)的存在有关,并在一定程度上受Mg~(2+)制约。血吸虫经吡喹酮作用后,虫的皮层细胞质的Ca~(2+)含量明显增加,而肌层的Ca~(2+)含量则明显减少,并认为吡喹酮改变Ca~(2+)在虫体内的     

抗心律失常药研究新进展

综述近年来各类抗心律失常药物的研究进展,分类介绍各类抗心律失常药物的药理作用和药效学,探讨抗心律失常药物的新靶点和发展方向。     

抗血吸虫新药吡喹酮的遗传毒理学研究

本文研究了吡喹酮在鼠伤寒沙门氏菌/微粒体系统中的诱变性及对大鼠的致畸胎性。诱变性试验的测试菌株为伤寒沙门氏菌的五个组氨酸缺陷型突变菌株。在加入或不加肝微粒体酶系的条件下用平皿掺入法定量检测由1微克～1000微克/皿的不同剂量药物对上述各菌的     

吡喹酮抗血吸虫的免疫机制研究进展

吡喹酮是当前用于血吸虫病病原治疗的首选药物,但其抗虫机制尚不明确,其在杀虫过程对宿主的免疫依赖性或免疫协同机制还有待阐明。本文在对近10年相关文献复习基础上从细胞免疫、细胞因子应答、抗体变化等方面概述吡喹酮治疗前后宿主免疫应答的变化,以期加深对吡喹酮杀虫机制的理解。     

吡喹酮抗小白鼠体内日本血吸虫作用的研究

1978年以来,我们与湖北医药工业研究所协作,对抗血吸虫新药——吡喹酮(Praziquantel,EMBAY8440),进行了抗小白鼠体内日本血吸虫作用的研究,现将结果报告如下。 材料与方法 取体重20～30克的健康小白鼠,经腹部剪毛后,接种日本血吸虫尾蚴40±1条,其后第35天,按800毫克/公斤体重一次灌胃给药,药物用1％西黄蓍胶配制成混悬液,分别于停药后第1、5、14、30天进行剖检。     

新的广谱杀寄生虫药——六氯对二甲苯的临床应用

本刊收到重庆西南制药一厂转来青岛医学院关于《新的杀寄生虫药——六氯对二甲苯的临床应用》的研究材料。该院经研究及临床应用,认为“六氯对二甲苯”是一种广谱杀寄生虫药,对华支睾吸虫病有特效;对阿米巴痢疾、肺吸虫病、血吸虫病、疟疾等都有满意的效果;对间日疟疾既可用于控制症状,又可用于预防,起到氯喹、伯氨喹啉、乙胺嘧啶三种药的作用。除对丝虫无效外,对钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、滴虫、(虫条)虫等,都有驱除作用。该药既能治疗一种寄生虫病,同时又能驱除其他寄生虫,达到一药杀多虫的“多快好省”目的,为农村消灭寄生虫性多发病、地方病开辟了广阔的前景。“六氯对二甲苯” 系我市西南制药一厂在1963年研制成功的。该厂是以甲苯和二甲苯为起始原料进行合成。并已建成年产近百吨规模的“六氯对二甲苯”车间,投入生产。本刊特予转载,供同志们参考。     

浅谈抗心律失常药研究新进展

心律失常是一种临床上较为常见的心血管疾病,也是一种十分危险的疾病类型,近年来因为该疾病死亡的患者数量越来越多,引起越来越多医学研究者的重视,不断加强对该疾病治疗工作的研究,希望能够找到更为有效的治疗方式和药物。目前,在治疗方式上已经取得较大的进步,许多先进的治疗方式被应用到该疾病的治疗中,同时在药物研究方面也取得较大的进展,抗心律失常药种类变得更加的多样,可适用于更多复杂性的心血管疾病。基于此,本文对抗心律失常药物研究的研究展开综述,希望能够为同行业者治疗该疾病提供一定的参考。     

广谱抗吸虫病新药毗喹酮研究进展

二十世纪七十年代Seubert等(1975)在西德拜耳和依默克药厂合成一种新的广谱抗寄生虫病药物吡喹酮Praziquantel,代号EMBAY 8440,商品名Biltricide。据Gonnet等(1977)实验报告:吡喹酮对寄生于人和动物体内的各种螩虫成虫及蚴虫,均有较高的疗效,后又发现对三种血吸虫病有效     

广谱抗心律失常药：——盐酸莫雷西嗪

广谱抗心律失常药──盐酸莫雷西嗪汪钢，王圣盐酸莫雷西嗪１９６４年由苏联合成，１９８９年美国ＦＤＡ注册，１９９３年英国Ｍｏｎｍｏｖｔｈ制药公司第二次上市，现已在全球普及应用。国内被列为国家级二类新药，＂八五＂攻关项目，由东北第六制药厂独家生产，系治疗心...     

胺碘酮抗心律失常研究新进展

胺碘酮(乙胺碘呋酮)原为抗心绞痛药,具有选择性冠脉扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量.近年来发现其具有抗心律失常作用,属Ⅲ类药物,能延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程和有效不应期,并减慢传导.其毒副作用为胃肠道反应、房室传导阻滞、心动过缓和甲状腺功能障碍为主.该药抗心律失常应用的新特点和毒副作用研究不断增加,本文就此做归纳报告.     

抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线

目的:构建一条绿色、环保且能适合工业化生产抗血吸虫药物吡喹酮的新合成路线.方法:以苯乙胺为原料,用氯乙酰氯酰化,再用邻苯二甲酰亚胺钾氨基化反应,在P2O5作用下经Bischler-Napieralski环合反应制得N-[(1-亚甲基)-3,4-二氢异喹啉]邻苯二甲酰亚胺,经肼解和还原得到1-氨甲基-1,2,3,4-四氢...