扑热息痛可减轻阿司匹林对胃粘膜的损害

服用阿司匹林出现的胃肠道反应是众所周知的。长期以来,人们一直认为这仅仅是阿司匹林的直接刺激作用。最近一些研究认为,阿司匹林对前列腺素合成的抑制也有重要关系。据报道,阿司匹林是一种生物合成前列腺素中环加氧酶抑制剂,能够兴奋花生四烯酸脂氧化反应的次通道(alternati-     

新一代非甾体类抗炎药─—2型环氧化酶抑制剂

阿司匹林等非甾体类抗炎药物的消炎效应是由于抑制了环氧化酶，进而阻止了有炎症效应的前列腺素的生物合成。近年鉴定的环氧化酶有两种异型，即1型与2型环氧化酶。抑制2型酶能有效阻止炎症组织前列腺素的形成，从而产生消炎作用；而抑制1型酶则阻止胃、肠、肾等多处前列腺素的形成，从而干扰后者的细胞保护生理功能，造成药物的多种不良反应。特异性2型环氧化酶抑制剂既保持了消炎作用，又减轻了对胃、肠、肾等的毒性。本文列举了近年开发的10余种特异性抑制2型环氧化酶的消炎药物。     

抗血小板药阿司匹林

1作用机理阿司匹林可致血小板持续性损害，临床上表现为出血时间延长，此种作用主要与阿司匹林可持续性灭活前列腺素G／H合成酶有关，因为前列腺素合成的第一步，即花生四烯酸盐转化为前列腺素H。须经前列腺素G／H合成酶的催化作用。在前列腺素G／H合成酶的两种同功酶中，1型酶主要在多数组织与血小板中表达，并且涉及前列腺素与血栓素的合成，前列腺素与血检索对维持某些细胞功能起作用，例如调节血小板与内皮的相互作用。在对各种刺激（例如凝血酶、胶原蛋白与二磷酸腺青）的反应中，血小板可合成与释放血栓素成，并随后诱导不可逆性血…     

新一代非甾体类抗炎药——2型环氧化酶抑制剂

阿司匹林等非甾体类抗炎药药物的消炎效应是由于抑制了环氧化酶,进而阻止了有炎症效应的前列腺炎的生物合成。近年鉴定的环氧化酶有两种异型,即１型与２型环氧化酶。抑制２型酶能有效阻止炎症组织前列腺素的形成,从而产生消炎作用;而抑制１型酶则阻止胃,肠,肾等多处前列腺素的形成,从而干扰后者的细胞保护生理功能,造成药物的多种不良反应。特异性２型环氧化酶抑制剂既保持了消炎作用,又减轻了对胃、肠、肾等的毒性。本文列     

阿司匹林剂量与脑血栓患者的出血时间、血小板粘附和血小板聚集

阿司匹林对前列腺素合成的影响使其成为非选择性血小板抗聚集剂。通过抑制环氧合酶,阿司匹林不仅阻断前列腺素合成,而且阻断前列腺环素和血栓素的合成。文献报道阿司匹林吸收后改变出血时间、血小板粘附和血小板聚集,而且,这种作用与剂量有关。但未见增加阿司匹林量同时改变这三个方面的作用的报告。本研究旨在找出可显著改变这三个方面以及对原发血栓有明显作用的阿司匹林口服剂量。     

怎样合理服用阿司匹林制剂

1 阿司匹林的药理活性有哪些?阿司匹林通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而镇痛;作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成、抑制溶酶体酶的释放及白细胞趋化性等而抗炎;作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加而解热;解热、镇痛、抗炎而抗风湿;花生四烯酸在血小板和血管内皮细胞的环氧合酶-1(COX-1)的作用下,逐步转变成具有强烈促进血管收缩和血小板聚集作用的血栓烷A2,而阿司匹林能使COX-1不可逆地乙酰化,抑制其活性,减少前列腺素的生成,抗血小板聚集而抗血栓.     

锂盐与消炎痛、阿司匹林

锂是一种治疗范围狭窄的药物,即使锂的肾清除率略有改变,其治疗作用和毒性反应均有明显影响。前列腺素合成抑制剂可改变肾电介质的排泄,因而可能影响锂的肾排泄。现在已用阿司匹林和消炎痛对此进行了研究,因为两药已知均能减少前列腺素 E_2的尿排泄率。10名女性受试者各自服用锂直至稳态血浆浓度达到0.5～0.8mEq/L。然后受试者应用安慰剂、阿司匹林(1g,每天4次)或消炎痛(50mg,每天3     

新的消炎、镇痛剂双氟苯柳酸的药理

双氟苯柳酸(Diflunisal)是由美国Merck公司从约500个化合物中筛选得到的一种效力、安全性和作用时间均优于乙酰水杨酸(阿司匹林)的水杨酸衍生物,商品名‘Dolobid’,化学名为2’,4’-双氟-4-羟基-3-二苯基羧酸。大鼠药理实验表明,本品镇痛效力为阿司匹林的10倍,消炎作用时间比阿司匹林长8～12倍。它是一种前列腺素合成酶抑制剂,但并不象阿司匹林和消炎痛     

阿司匹林使用频度、持续时间及激素受体状态与乳腺癌危险相关[英]／Terry MB…∥J Am Med Assoc

过去10年许多研究证实抑制前列腺素合成是预防癌症的有效方法。阿司匹林与一些非甾体类抗炎药物(NSAID)应用可使包括乳腺癌在内的某些癌症危险性降低。NSAID可抑制环氧合酶活性，从而降低前列腺素合成。前列腺素可刺激芳香化酶基因表达，从而刺激雌激素生物合成。乳腺癌发病机制中雌激素起重要作用，因此阿司匹林与某些NSAID的作用又随激素受体状态而不同。     

阿司匹林使用频度、持续时间及激素受体状态与乳腺癌危险相关

过去 10年许多研究证实抑制前列腺素合成是预防癌症的有效方法。阿司匹林与一些非甾体类抗炎药物 (NSAID)应用可使包括乳腺癌在内的某些癌症危险性降低。NSAID可抑制环氧合酶活性 ,从而降低前列腺素合成。前列腺素可刺激芳香化酶基因表达 ,从而刺激雌激素生物合成。乳腺癌发病机制中雌激素起重要作用 ,因此阿司匹林与某些NSAID的作用又随激素受体状态而不同。本研究旨在明确阿司匹林和NSAID使用频度、持续时间与乳腺癌危险的相关性 ,以及雌激素受体阳性乳腺癌妇女中此种相关性是否更加明显。对象为参与 1996～ 1997年在纽约长岛实施…     

用放射化学酶环氧化酶-1和环氧化酶-2体外检测天然产物抑制前列腺素生物合成的活性

环氧化酶-1(COX-1)是合成前列腺素的催化剂,目前已广泛用于植物提取物和植物成分抗炎作用的研究。COX-2是一种炎症介质诱导产生的酶。目前普遍认为传统的非甾体抗炎药,如阿司匹林、吲哚美辛等的副作用     

阿司匹林对血管紧张素转化酶抑制剂抗高血压疗效的拮抗作用

血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂抗高血压的作用机制在于它们能阻碍缓激肽的降解,并能增加前列腺素释放。环氧合酶抑制剂由于能干扰前列腺素的合成而使ACE抑制剂的疗效降低。由此推断,使用阿司匹林可能会对正在接受ACE抑制剂治疗的病人带来不利影响。本文评价了这一相互作用的发生率,并研究了阿司匹林引起这一作用所需的最小剂量。方法　受试者为52例原发性高血压病人,其中男性36名。年龄25～65岁。参试前已经排除有心梗病史者、脑血管病、糖尿病、肾衰、心瓣膜病和局部缺血性心肌炎病人,以及对ACE抑制剂或乙酰水杨酸过敏的病人。受试者均…     

阿司匹林用于放射治疗引起的胃肠道症状

数年前,发现阿司匹林是一种具有“抗防御”特性的药物,能抑制机体的反应如发热、疼痛和炎症。同时,认为它可能系抑制一种传递机体反应的局部体液机理。前列腺素可能是所涉及的介质。许多组织在受到伤害性刺激时释出前列腺素,它不仅能诱发或提高机体的防御反应,还能引起呕吐、(口恶)心和咳嗽等运动性防御机理。     

基于紫外分光光度法测定阿司匹林与布洛芬混合液

阿司匹林具有较好的解热、镇痛作用，抗炎抗风湿作用较强，为抗风湿首选。阿司匹林的药理作用除了通过抑制前列腺素、缓激肽、组胺等合成产生解热、镇痛和抗炎作用外，还通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成而具有抑制血小板聚集的作用。布洛芬是白色结晶性粉末，在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。属非甾体抗炎药，因其具有抑制前列腺素合成酶（环氧化酶COX）的合成，减低内热原刺激中枢合成与释放前列腺素（PG）的作用，对热原引起的发热有解热作用，故临床上常用于对感染等引起的发热患者解热，布洛芬还具有镇痛、抗炎、作用。其含量测定有：HPLC法原子吸收法等。布洛芬是治疗慢性疼痛的常用药，长期服用小剂量阿司匹林预防心血管疾病。能否同时服用布洛芬治疗慢性疼痛，是人们非常关注的。     

对乙酰氨基酚致超敏反应

背景:有<5％对阿司匹林过敏者会不耐受对乙酰氨基酚,这是由于前列腺素的合成受到抑制之故。但仅对对乙酰氨基酚发生超敏反应而对阿司匹林无过敏反应者却罕见。 方法:本文报道1例发生危及生命的急性超敏反应患者。     

消炎痛 并非人人皆宜

<正> 消炎痛为吲哚类非甾体抗炎药,具有消炎、解热和镇痛作用,常用于减轻肌肉痛和关节痛以及解热。近年来还用于治疗偏头痛、痛经等病。但消炎痛不良反应较多,所以并非人人皆宜,以下四类人群就用不得: 哮喘患者消炎痛是一种合成的前列腺素抑制剂,能显著抑制前列腺素合成,特别是抑制前列腺素E的合成,     

抗甲状腺药体外抑制前列腺素合成的作用

在前列腺素的生物合成过程中,花生四烯酸在过氧化物酶作用下转变为前列腺素内过氧化物是一个重要的步骤。已经证明抗甲状腺药甲硫咪唑(Methimazo-le,他巴唑)、甲亢平(Carbimazole)等能抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶,使离子碘不能氧化为活性碘,阻止酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的偶联,从而干扰甲状腺素的合成。但抗甲状腺药并非特异性抑制甲状腺细胞内的     

前列腺素与抗炎药作用机理

1971年,Vane等发现阿司匹林及有关化合物抑制前列腺素(PG)合成,从而推知PG与炎症存在关联。接着作者提出,非甾体抗炎药的主要药理作用,可能正是因为它们能抑制PG合成,此种说法至今已被公认。前列腺素的生物合成细胞膜磷脂中的花生四烯酸水解后,经复合重排,加入2个氧分子形成具特殊五元环的PG。最初产物为桥环过氧化合物PGH_2,在异构酶作用下形成稳定的PG(E_2、F_(2α)及D_2)、不稳定的前列环素(PGI_2)或相     

阿司匹林在心脑血管疾病中的应用

阿司匹林是经典的解热镇痛药，由于具有抑制前列腺素（ＰＧ）合成及干预血小板要的作用，近年来被广泛应用于抗血栓治疗，尤其是在心血管系统方面。     

阿司匹林抵抗的研究进展

阿司匹林(aspirin,ASR)即乙酰水杨酸,因能抑制前列腺素(PG)的合成,用于解热、镇痛、抗风湿历经百年之久。自上世纪70年代起,又因其能抑制血小板聚积,广泛应用于心脑血管疾病的二级预防中。然而在抑制血小板治疗中,有部分患者尽管长期服用常规剂量的ASR,仍有血管事件发生,而且实