乙酰螺旋霉素

本品系大环内酯类抗菌素螺旋霉素(Spiramycin)的半合成衍生物。     

用大孔吸附树脂提取螺旋霉素的初步研究

螺旋霉素(Spiramycin,简称SPM)系大环内酯类抗生素,溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯等溶剂,不溶于石油醚、四氯化碳等。在水中溶解度随温度升高而降低,在中性时最稳定。在pH6、7、8的水溶液中五天内其     

螺旋霉素的再评价

螺旋霉素(Spiramycin)系大环内酯类抗生素,于1954年由法国Rhone-Poulenc实验室从Streptomyces ambofaciens分离获得。由于其化学结构、抗菌谱与红霉素相似,而体外抗菌活性曾被认为低于红霉素,故临床治疗和推广应用受到限制。近年的研究与临床表明,螺旋霉素的体内抗菌作用较强,     

通过原生质体再生手段改进大环内酯类抗生素产生菌

三株大环内酯类抗生素产生菌:产二素链霉菌(Streptomyces ambofaciens)产生螺旋霉素(Spiramycin),弗氏链霉菌(Strep-tomyces fradiae)产生泰乐菌素(tylosin),卷须链霉菌(Streptomyces cirratur)产生缠霉素。这三株菌株当用溶菌酶处理时,在高渗培养基中很容易形成原生质体。若在再生培养基中添补原生质扩张剂,则三种原生质体再生形成菌丝体的频率可达90～100%。     

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素

螺旋霉素(Spiramycin,简写为 SPM)为大环内酯类抗生素,由生二素链霉菌(St-reptomyces ambofaciens)产生。发酵产物螺旋霉素为一混合组份,由螺旋霉素Ⅰ(63±10％),螺旋霉素Ⅱ(24±5％)和螺旋霉素Ⅲ(13±5％)组成。其抗菌活性与红霉素等同类抗生素相似,主要用作抗革兰氏阳性菌感染。     

16员环大环内酯类抗菌素的化学和生物学研究

当碳霉素和柱晶白霉素的结构研究暂告一段落时,1967～1968年间,新的大环内酯类抗菌素陆续被发现。除了蔷薇霉素(Rosamicin)和铜霉素(Chalcomycin)外,大多数这类抗菌素都是日本研究者发现的。这除了受到柱晶白霉素(Leucomycin)组分结构测定的影响外,还可能是由于柱晶白霉素和螺旋霉素(Spiramycin)在日本临床广泛使用的结果。短期内大量化合物的发现和它们结构的测定推动了抗菌素分离方法的进展。     

螺旋霉素发酵液效价的快速测定

螺旋霉素(Spiramycin)结构具有旋光性外,还具有紫外特征吸收,其效价(含量)测定有紫外分光光度法、旋光法、硫酸显色法以及HPLC法等,但方法一般只适用于成品的含量测定或组份分析,不适于发酵液效价的测定。顾觉奋等报道大环内酯类碳霉氨基糖的埃尔森-摩根法(Elson—Morsan Method)快速化学测定麦迪霉素效价,其中需进行化学显色反应。本文提出的方法是根据螺旋霉素紫外特征吸收而设计的。     

螺旋霉素类的构效关系

前言螺旋霉素(Spiramycin)是对革蓝氏阳性细菌、枝原体和弓型体有效的一种16员大环内酯抗生素的复合体。除螺旋霉素外,临床上还使用其乙酰衍生物。螺旋霉素包含Ⅰ(3-OH)、Ⅱ(3-O-乙酰)、Ⅲ(3-O-丙酰)三种主要成分。Omura等1969年通过与柱晶白霉素(leucomycin)A_3的配基部份比较,测定了螺旋霉素的结构和绝对构型。螺旋霉素结     

氨基酸与微量营养物在螺旋霉素生物合成中的作用

作者用合成培养基研究了螺旋霉素(Spiramycin)的生物合成,以及某些微量营养物(氨基酸、维生素与微量元素)对抗生素产量的影响。螺旋霉素产生菌——产二素链霉菌(S.ambofaciens)系保存在含:葡萄糖10.0、胨5.0、KH_2PO_41.0、MgSO_4·7H_2O0.5、琼脂20.0克/升的培养基上(pH6.0～6.5)。接种过的斜面于30℃培养10天,然后置于5℃冰箱中保存。种子培养基含:葡萄糖10.0、K_2HPO_41.0、NaNO_32.0、KH_2PO_41.0、MgSO_4·7H_2O 0.5克/升,pH调至7.0。每只装50毫升培养基的250毫升摇瓶,灭菌后用产二素链霉菌的孢子悬液接种,再置于27℃旋转式     

乙酰螺旋霉素

乙酰螺旋霉素(Acetyl Spiramycin,简称AC-SPM)为大环内酯类抗生素,对革兰氏阳性细菌,奈瑟氏球菌及支原体等引起的感染作用较好,对多数耐青霉素、红霉素的葡萄球菌亦有效,临床用于上述病原体感染引起的肺炎、猩红热、急性淋巴腺炎、化脓性扁桃体炎、乳腺炎等。本品吸收良好,迅速分布于全身各组织,尤以肝、肺、肾中浓度较高。药理试验表明,乙酰螺旋霉素对动物毒性较低,     

依他酸和卡西霉素对人胚肺成纤维细胞脱氧核糖核酸和胶原合成的影响(英文)

目的:研究依他酸(EA)和卡西霉素(Cal)对人胚肺成纤维细胞脱氧核糖核酸和胶原合成的影响。方法:采用[~3H]TdR与[~3H]脯氨酸掺入分别测定脱氧核糖核酸和胶原合成。结果:给药24h后,EA0.05—4mmol·L~(-1)和Cal0.25—20μmol·L~(-1)组胶原合成均显著增加,脱氧核糖核酸合成无明显改变。给药36和48h,EA 1—4mmol·L~(-1)组胶原与脱氧核糖核酸合成降低:Cal0.25—20μmol·L~(-1)组脱氧核糖核酸合成亦下降,胶原合成仅10和20μmol·L~(-1)组降低。结论:细胞外液Ca~(2 )内流促进胶原合成,细胞内Ca~(2 )浓度过高或过低均抑制脱氧核糖核酸合成。     

天冬氨酸肽醛衍生物前体Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me的合成

目的 为了合成天冬氨酸三肽醛衍生物前体，Weinreb酰胺Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp-(OBzl)-N(OMe)Me。方法 采用DCC，IBCF法合成Weinreb酰胺；N-羟基琥珀酰亚胺活化酯用于肽合成；Boc作为氨基酸的N-保护基。结果 成功合成了Boc-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(3)，Boc-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(5)，and Boc-Asp(OBzl)-β-Ala-Asp(OBzl)-N(OMe)Me(7)。结论 合成了有用的天冬氨酸三肽醛衍生物前体。     

第三代氟喹诺酮类药物的临床适应证与不良反应

氟喹诺酮类药物是目前国际上倍受重视的合成抗菌药。自60年代发现并合成以来,已发展到第三代,其抗菌作用优于第三代头孢菌素。目前已投入临床使用的氟喹诺酮类药物是:氟哌酸(诺氟沙星norifloxacin)1977年日本杏林公司开发,1978年日本、美国合制;甲氟哌酸(培氟沙星pefloxacin)1979年法国、日本合成;氟啶酸(依诺沙星enoxacin)1980年日本合成,1986年1月出售;1989年中国合成;氟嗪酸(氧氟沙星ofloxacin)1981年日本合成;环丙氟哌酸(环丙沙星ciprofloxacin)1983年德国合     

由B和T细胞决定簇共聚作用构建合成疫苗

作者把两种分别含B细胞和T细胞特异性决定簇的合成肽共聚,并对此共聚体的免疫效果进行了观察。本实验中采用4种合成肽:24型化脓性链球菌M蛋白(M24)部分氨基酸的合成肽S-34,合成的HBsAg多肽H(99-121)、H(110-137)及合成的前S多肽(120-145)。以腹股沟淋巴结LN)细胞增殖试验检测T细胞决定簇,有限稀释分析法估计抗原特     

异黄酮衍生物的合成Ⅰ.7-甲氧基-3′-N,N-二烷胺甲基-4′-烃基异黄酮的合成

合成了异黄酮衍生物1458,1441和1461。它们的合成是由间-苯二酚与对-硝基苯乙腈经Hoesh反应,制得(Ⅱ)。化合物(Ⅱ)与原甲酸乙酯环化成7-羟基-4′-硝基异黄酮(Ⅳ)。化合物(Ⅳ)中的硝基还原成氨基,再经重氮化,水解生成化合物(Ⅷ)。化合物(Ⅷ)经Mannich反应,合成了1458、1441、1461。合成的异黄酮衍生物对小鼠所做耐氧试验表明,1461具有明显的小鼠耐缺氧作用。     

天然前列腺素F_(2α)的合成

我们前曾报道dl-PGF_(2α)的定向合成,在此合成路线基础上,我们将消旋的环戊烯内酯(Ⅰ)经打开内酯环后所生成的羟基酸用右旋的或左旋的α-苯乙胺进行拆分,然后分别再环化,得到左旋内酯(Ⅰa)和右旋内酯(Ⅰb),从前者出发,合成了天然PGF_(2α)(Ⅸa),从后者出发,合成了ent-13-去氢-15-表卫PGF_(2α)(Ⅷ_b)。本文简要报告这些合成结果。     

2,3,4,5—四氟苯甲酸合成路线图解

2,3,4,5-四氟苯甲酸(1)是合成(S)-(—)-氧氟沙星[(S)-(—)-ofloxacin]、斯帕沙星(sparfloxacin)、洛美沙星(lomefloxacin)、PD-117558、PD-117596、Y-25024等多种抗菌药物的起始原料,为我国研制开发本产品的需要,现将1的合成路线简单归纳如下图。合成1的方法按关键中间体的不同,大体可     

抗焦虑药(RS)/(S)-恩西拉嗪的合成研究

概述抗焦虑药(RS)-恩西拉嗪的合成路线,并进一步介绍(S)-恩西拉嗪的的合成,旨在为解决恩西拉嗪合成反应过程中的立体选择性问题提供参考.     

4-硝基吡啶N-氧化物制备方法的改进

由于吡啶 N-氧化物 (1 )是合成 4-硝基吡啶 Ν-氧化物 (2 )及多种 4位吡啶衍生物的重要中间体 ,且国内市场上无 1的产品 ,因而本文对 1的合成也进行了研究。文献方法多用吡啶为原料与下列氧化剂反应制备 :过氧化氢和乙酸 [1,2 ] ;叔戊基过氧化氢 (以Mo Cl6或 Mo(CO) 6作催化剂 ) [3 ] ;过氧化氢 (以钨酸钠作催化剂 ) [4 ]。其中的 Ochiai[1]法适合大量合成 1 ,但进一步合成 2的产率较低 (69% ,按吡啶计 ) ;Her-tog[2 ]法不需分离出 1即可进行 2的合成 ,并且 2的产率可高达 95% (按吡啶计 ) ,应是合成 1及 2的最佳方法。本文曾采用 30 % …     

2,3,5-三甲基氢醌的气相色谱测定

2,3,5-三甲基氢醌(TMHQ)是合成维生素E(VE)的关键中间体,本文对二种路线的试样进行了分析,一种以1,2,4-三甲苯为原料合成(简称老主环),另一种则以2,3,6-三甲酚为原料合成(简称新主环)。为了控制