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1.
羟基喜素碱片在肿瘤患者体内的绝对生物利用度   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的研究羟基喜树碱(HCPT)在肿瘤患者体内的绝对生物利用度。方法用随机交叉自身对照试验设计,8名肿瘤患者随机等分成2组,先后口服HCPT片剂或静脉注射HCPT针剂,用高效液相-荧光色谱法测定血药浓度。用3P97软件计算主要药代动力学参数,用梯形法计算AUC0→t。结果HCPT注射剂的主要药代动力学参数:Cmax为(2527±627)μg·L-1,t1/2α为(0.39±0.17)h,t1/2β为(4.27±2.25)h,Vc为(5.76±4.8)L,AUC为(2171.60±515.00)μg·h·L-1,CL为(55.25±5.14)L·h-1;HCPT片剂的主要药代动力学参数:Cmax为(127.80±32.90)μg·L-1,tmax为(2.37±0.70)h,tlag为(0.14±0.04)h,ka为(0.29±0.13),t1/2α为(1.73±0.18)h,t1/2β为(6.17±0.32)h,AUC为(693.80±23.50)μg·h·L-1,绝对生物利用度为(31.95±3.4)%。口服吸收符合一级吸收动力学过程,12h浓度大于10μg·L-1。结论HCPT片剂可维持12h有效血药浓度,且较静脉给药,t略呈后移现象,推测可能存在肠、肝循环。  相似文献   

2.
目的:评价2种阿奇霉素干混悬剂的生物等效性。方法:20名男性健康志愿者随机交叉口服受试制剂或参比制剂10袋(含阿奇霉素1.0g)后,采用反相高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度,并计算有关药动学参数,通过方差分析和双单侧t检验和1~2α置信区间法进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂中阿奇霉素的Cmax分别为(29.651±5.600)、(29.256±6.382)μg·mL-1,tmax分别为(2.25±0.444)、(2.400±0.503)h,t1/2分别为(37.910±10.181)、(37.980±9.220)h,AUC0~120分别为(458.139±47.368)、(463.114±42.267)μg.h.mL-1,AUC0~∞分别为(519.217±57.262)、(522.980±48.267)μg.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.5±8.9)%。结论:2种制剂生物等效。  相似文献   

3.
目的:研究匹多莫德干混悬剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法:健康男性志愿者20名,随机交叉单剂量口服匹多莫德干混悬剂(受试制剂)和颗粒剂(参比制剂)各0.8g,采用液-质联用法测定血浆中匹多莫德的浓度。应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果:口服受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数:t1/2分别为(1.84±0.35)、(1.93±0.51)h;tmax分别为(2.23±0.82)、(2.25±1.01)h;Cmax分别为(4.72±1.75)、(4.72±2.16)μg·mL-1;AUC0~20分别为(22.34±6.97)、(21.07±8.04)μg·h·mL-1;AUC0~∞分别为(23.01±7.10)、(21.74±8.14)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(111.2±31.7)%。结论:2种制剂具有生物等效性。  相似文献   

4.
目的:研究2种阿奇霉素制剂的人体生物等效性。方法:18名男性健康志愿者采用随机、自身对照、交叉法单剂量口服阿奇霉素分散片(受试制剂)与阿奇霉素胶囊(参比制剂)后,采用微生物法测定血浆中阿奇霉素的血药浓度,利用3p97软件计算主要药动学参数,并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x2.40±0.48)、(2.29±0.55)h,Cmax(0.34±0.06)、(0.30±0.06)μg·mL-1,AUC0~14(42.80±0.80)、(2.82±1.44)μg·h·mL-1,AUC0~∞(2.95±0.67)、(2.91±1.68)μg·h·mL-1。2种制剂的主要药动学参数无显著性差异(P>0.05)。阿奇霉素分散片的相对生物利用度(F)为(99.29±3.85)%。结论:2种阿奇霉素制剂具有生物等效性。  相似文献   

5.
目的 研究国产舒马普坦胶囊、片剂在人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法 采用随机、开放、3×3拉丁方设计,18名男性健康受试者分别单剂量口服试验制剂或参比制剂100 mg。采用HPLC-MS法测定给药后不同时间的血药浓度,采用双单侧t检验进行生物等效性判断。结果 进口参比制剂中舒马普坦的主要药物动力学参数Cmax为(41.68±18.38)μg·L-1;tmax为(2.08±0.65)h;AUC0→12为(152.14±61.63)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±0.8)h。国产舒马普坦胶囊的主要药物动力学参数Cmax为(38.01±17.01)μg·L-1;tmax为(1.83±0.45)h;AUC0→12为(136.68±60.71)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±1.0)h。国产舒马普坦片剂的主要药物动力学参数Cmax为(38.78±17.67)μg·L-1;tmax为(1.83±0.45)h;AUC0→12为(136.68±60.71)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±1.0)h。国产胶囊剂和国产片剂对进口片剂的相对生物利用度分别为91.0%±14.8%和92.0%±11.6%。结论 经统计学分析,国产舒马普坦片剂和胶囊剂与进口制剂具有生物等效性,制剂间药物动力学参数无显著差异。  相似文献   

6.
目的:考察阿折地平片在人体内的药动学特性。方法:采用液-质联用(LC-MS)法,测定24名健康受试者口服受试制剂(单剂量含阿折地平8、16mg和多剂量)后血浆中阿折地平浓度。结果:单剂量口服阿折地平片8、16mg后,阿折地平的t1/2分别为(20.338±7.601)、(27.995±7.724)h,tmax分别为(3.333±1.303)、(3.667±0.985)h,cmax分别为(5.908±2.827)、(10.61±3.929)μg·L-1,AUC0~96h分别为(61.167±33.777)、(139.502±72.898)μg·h·L-1,AUC0~∞分别为(63.363±35.314)、(147.395±78.21)μg·h·L-1;多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的t1/2为(28.168±7.926)h,tmax为(3.167±0.718)h,cmax为(5.882±1.895)μg·L-1,AUC0~96h为(86.723±41.588)μg·h·L-1,AUC0~∞为(93.948±50.957)μg·h·L-1。结论:阿折地平片在8~16mg剂量范围内呈线性动力学特征,不同性别间药动学参数总体上差异不大,多剂量给药与单剂量给药的药动学参数基本一致。  相似文献   

7.
目的研究阿奇霉素颗粒剂和片剂在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。方法采用三周期三交叉试验设计,利用建立的液相色谱-串联质谱法测定24名健康男性受试者口服含阿奇霉素0.5 g的阿奇霉素颗粒(受试制剂Ⅰ)、阿奇霉素片A(受试制剂Ⅱ)及阿奇霉素片B(参比制剂)后不同时刻血浆中阿奇霉素的质量浓度,同时绘制血药质量浓度-时间曲线并计算主要药物动力学参数。结果阿奇霉素颗粒、阿奇霉素片A、B血浆中阿奇霉素的tmax分别为(1.9±0.6)、(1.9±0.7)、(1.8±0.6)h,ρmax分别为(441.0±129.5)、(421.7±142.8)、(426.2±128.1)μg.L-1,t1/2分别为(48.0±10.7)、(44.8±8.0)、(45.6±9.8)h,AUC0-t分别为(4 564.6±1 312.0)、(4 743.1±1 616.1)、(4 654.6±1 489.4)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(5 224.6±1 529.7)、(5 373.4±1 854.7)、(5 278.7±1 675.9)μg.h.L-1。以AUC0-t计算,阿奇霉素颗粒剂及片剂的相对生物利用度分别为(99.7±14.0)%和(101.8±13.8)%。结论双单侧检验结果证明,阿奇霉素颗粒及阿奇霉素片A与阿奇霉素片B具有生物等效性。  相似文献   

8.
福康片对大鼠吗啡药代动力学的影响   总被引:8,自引:1,他引:7  
目的··:研究福康片戒毒药物对大鼠吗啡药代动力学的影响。方法··:用放射免疫法 (RIA)测定了大鼠单独皮下注射 (sc)盐酸吗啡 (A组 )和合并灌胃 (ig)福康片 (B组 )后吗啡的血药浓度 ,计算两组吗啡药代动力学参数。结果··:两组吗啡药代动力学模型均符合二室模型一级吸收。B组吗啡血药浓度明显低于A组。合用福康片后 ,大鼠吗啡的t1/2ka由0.078h增加到0.164h ;Cmax由3971.143μg·L -1减少到2248.474μg·L -1 ;AUC由每小时11337.584μg·L-1 减少到8005.219μg·L-1;t1/2β 由4.091h减少到3.615h ;CL由每小时0.529L·kg-1 增加到0.750L·kg-1。结论··:福康片可降低吗啡的吸收速率及血液中的吗啡浓度  相似文献   

9.
目的 研究国产班布特罗片剂和进口片剂进行人体生物等效性研究。方法  2 0名健康受试者随机交叉给药 ,用液相色谱 /质谱联用测定血浆中班布特罗其代谢物特布他林的浓度。结果 经数据处理 ,单次口服国产和进口班布特罗片剂后班布特罗的药代动力学参数 :AUC0 -t分别为 (5 2± 2 1) μg·h·L-1和 (5 1± 2 0 ) μg·h·L-1,Tmax分别为 (2 9± 0 9)h和 (2 6± 0 7)h ,Cmax分别为 (6 0± 2 6 ) μg·L-1和 (6 2± 2 9) μg·L-1。特布他林 :AUC0 -t分别为 (191± 30 ) μg·h·L-1和 (197± 37) μg·h·L-1,Tmax分别为 (4 2± 1 0 )h和 (4 2± 1 0 )h ,Cmax分别为 (10± 5 )μg·L-1和 (10± 4) μg·L-1。国产班布特罗片剂单次给药后的相对生物利用度为 10 2 %± 8% (班布特罗 ) ,10 0 %±12 % (特布他林 )。结论 经统计学证明两制剂有生物等效性  相似文献   

10.
目的:评价环酯红霉素干混悬剂、胶囊与片剂的生物等效性。方法:18名健康志愿者采用开放、随机、三周期交叉的单中心试验。采用HPLC-MS法测定口服给药后不同时间环酯红霉素的血药浓度。利用DAS 2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果:受试者口服750 mg参比制剂环酯红霉素片,受试制剂环酯红霉素干混悬剂和胶囊的C_(max)分别为(1375±s 261)Ixg·L~(-1),(1303土356)μg·L~(-1)和(1307±305)μg·L~(-1);t_(max)分别是(2.4±0.8)h,(2.4±1.0)h和(2.9±0.9)h;4UC_(0~48)分别是(13302±4 369)μg·h·L~(-1),(13596±5519)μg·h·L~(-1)和(13564±4 825)μg·h·L~(-1)。受试制剂的相对生物利用度分别为(102±17)%,(102±15)%。结论:环酯红霉素干混悬剂和胶囊与剂量相同的环酯红霉素片参比制剂具有生物等效性。  相似文献   

11.
目的 研究阿奇霉素分散片健康人体的药物动力学与生物等效性。方法高效液相色谱.质谱法(LC-MS)测定20名男性健康志愿者随机交叉口服阿奇霉素分散片受试制剂和参比制剂的药时数值。以DAS2.0软件计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的药动学参数:tmax分别为(2.1±0.8)h和(3.1±2.2)h;Cmax分别为(433.5±138.1)μg/L和(425、7±184.3)μg/L;AUC0-120h分别为(4231±1198)μg·L^-1·h^-1和(3881±1154)μg·L^-1·h^-1;AUC0~∞分别为(460911207)μg·L^-1·h^-1和(4287±1268)μg·L^-1·h^-1。以AUC0-120h计算,受试阿奇霉素分散片和参比阿奇霉素分散片比较的人体相对生物利用度为(119.6±52.9)%。结论两种不同厂家的阿奇霉素分散片具有生物等效性。  相似文献   

12.
目的:评价健康受试者单剂量口服头孢克肟颗粒和胶囊剂人体药动学与生物等效性.方法:按照三制剂三周期交叉试验设计,24位健康志愿受试者交叉口服头孢克肟试验颗粒、头孢克肟试验胶囊或对照药胶囊各200 mg.采用HPLC/MS/MS法测定血浆中头孢克肟的血药浓度,对三种制剂进行生物等效性评价.结果:受试颗粒、胶囊剂和参比胶囊药动学参数:Cmax分别为(4 003.04±177;2 015.76)、(3 673.04±177;2 056.62)和(3 654.35±177;1 91.03)μg·L^-1; tmax分别为(3.46±177;0.81)、(3.74±177;1.35)、(3.57±177;0.41)h;t1/2分别为(3.96±177;0.88)、(4.47±177;1.26)和(3.95±177;0.91)h; AUC0→24分别为(30 860.92±177;13 372.82)、(28 155.24±177;12 893.08)和(27 401.47±177;12 222.24 )μg·h·L^-1;AUC0~∞分别为(31 555.52±177;13 564.27)、(29 111.76±177;13 058.72)、(27 960.22±177;12 255.11)μg·h·L^-1.试验颗粒、胶囊AUC0→24、AUC0→∞、Cmax的90%可信区间均落在相应参比药范围内.tmax经非参数检验,在不同制剂间差异无统计学意义.受试颗粒、胶囊剂相对于参比胶囊的生物利用度分别为(115.8±177;31.2)%和(105.5±177;23.0)%.结论:头孢克肟受试颗粒及胶囊与参比胶囊具生物等效性.  相似文献   

13.
目的:研究中国健康受试者单次和多次口服复方替米沙坦胶囊的药代动力学特点。方法:20名健康受试者随机分为2组,分别单次口服低、高剂量复方替米沙坦胶囊(每粒合替米沙坦40mg,氢氯噻嗪12.5mg);8名健康受试者口服复方替米沙坦胶囊1粒,连续服用7d,采用LC—MS/MS方法测定血浆药物浓度,并计算药代动力学参数。结果:受试者单次口服复方替米沙坦胶囊1粒或2粒后替米沙坦的主要药代动力学参数:Cmax分别为(130.65±125.97)、(876.22±588.52)μg·L^-1,tmax分别为(1.72±0.96)、(1.03±0.48)h,AUC0-t分别为(1745.22±1634.54)、(4776.26±3703.07)μg·h·L^-1,AUC0-∞。分另1为(1882.11±1704.30)、(5060.78±3955.61)μg·h·L^-1;单次口服复方替米沙坦胶囊1粒或2粒后氢氯噻嗪的主要药代动力学参数:Cmax分别为(70.62±23.05)、(120.42±51.41)μg·L^-1,tmax分别为(1.95±1.01)、(2.30±1.14)h,AUC0-t分别为(498.99±162.45)、(888.83±384.29)μg·h·L^-1,AUC0-∞分别为(511.32±161.02)、(910.67±390.77)μg·h·L^-1.连续7d口服复方替米沙坦胶囊1粒后替米沙坦和氢氯噻嗪的主要药代动力学参数:Cmax分别为(199.27±133.79)、(53.52±11.54)μg·L^-1,tmax分别为(1.33±1.14)、(2.38±1.03)h,AUC∞分别为(1211.13±774.94)、(405.80±142.41)μg·h·L^-1,Cav分别为(50.46±32.29)、(16.91±5.93)μg·L^-1,DF分别为(3.61±1.61)、(3.18±0.59)。结论:单次口服复方替米沙坦胶囊后,替米沙坦在40,80mg时的AUC和C一的增加比例显著高于剂量增加比例,呈非线性药代动力学特征;氢氯噻嗪在12.5,25mg时的AUC和Cmax的增加与剂量增加成正比,呈线性药代动力学特征。连续给药与单次给药相比,其药代动力学特征未发生显著变化。  相似文献   

14.
目的建立阿奇霉素血药浓度的液相色谱-质谱联用(LC—MS)测定法,为临床用药提供参考依据。方法采用随机双交叉试验设计,20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂0.5g,用LC—MS法测定人血浆中的阿奇霉素浓度。结果受试制剂和参比制剂的0~144h药时曲线下面积(AUC0-144)分别为(6617.87±2669.96)μg·h/L和(6456.05±2739.62)μg·h/L;0~∞药时曲线下面积(AUC0-n)分别为(7146.36±2848.25)μg·h/L(7089.33±3073.11)μg·h/L;峰浓度(Cmax)分别为(546.69±198.75)μg/L和(536.47±192.27)μg/L;峰时间(Tmax)分别为(2.1±0.9)h和(2.2±0.9)b;半衰期(t1/2)分别为(41.17±8.68)h和(44.22μ8.48)h。受试制剂的相对生物利用度为(102.7±9.7)%。结论两种国产阿奇霉素片剂具有生物等效性。  相似文献   

15.
目的:研究2种多潘立酮片在健康人体内的生物等效性。方法:健康志愿者22名,采用随机交叉试验设计,单剂量口服多潘立酮片受试制剂或参比制剂10mg,应用高效液相色谱串联质谱电喷雾(LC-MS/MS)法测定各受试者给药后不同时间点的血药浓度,计算药动学参数,应用BAPP2.0软件进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:tma(x0.55±0.15)、(0.57±0.11)h,t1/(210.22±1.29)、(10.90±1.44)h,cma(x12.721±5.567)、(13.265±5.787)μg·L-1,AUC0~36(h42.550±11.724)、(44.259±8.813)mg·h·L-1,AUC0~∞(45.539±12.327)、(47.900±9.446)mg·h·L-1。多潘立酮片受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(96.5±19.2)%,主要药动学参数经统计学分析无显著性差异。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。  相似文献   

16.
阿德福韦酯干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的研究阿德福韦酯干混悬剂的相对生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计。分别给予20名健康男性受试者阿德福韦酯干混悬剂试验制剂或参比制剂10 mg,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。结果参比制剂与试验制剂的主要药物动力学参数Cmax、tmax、AUC0~48和AUC0-∞分别为:(36.2±28.7)和(34.5±17.4)μg·L^-1;(1.4±0.8)和(1.0±0.9)h;(415.2±294.4)和(409.2±207.4)μg·h·L^-1;(443.2±329.2)和(453.0±229.0)μg·h·L^-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0-48作为评价依据)为(100±13)%(71%~125%)。结论 2种阿德福韦酯干混悬剂具有生物等效性。  相似文献   

17.
目的:研究健康受试者口服复方奥美沙坦酯片后的药动学。方法:采用高效液相色谱法测定单剂量与多剂量口服复方奥美沙坦酯片后氢氯噻嗪与奥美沙坦的血药浓度,并利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果:单剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(9.7±3.4)、(6.3±2.0)h,Cmax(69.7±19.8)、(635.1±237.7)μg.L-1,AUC0~48(737.8±110.6)、(4 438.4±1 058.1)μg.h.L-1,AUC0~∞(760.4±128.2)、(4 467.0±1 115.6)μg.h.L-1;多剂量给药后氢氯噻嗪与奥美沙坦的主要药动学参数分别为:t1/2(11.4±2.8)、(5.8±2.0)h,Cmax(82.3±26.4)、(694.3±251.2)μg.L-1,AUC0~48(753.2±147.4)、(4 701.3±1 196.6)μg.h.L-1,AUC0~∞(789.3±172.2)、(4 735.0±1 235.1)μg.h.L-1。结论:复方奥美沙坦酯片2组分在健康受试者体内的吸收速率和消除速度不随连续给药变化,连续给药后药物在体内蓄积不明显。  相似文献   

18.
目的:研究健康受试者单剂量与多剂量口服复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片后的药动学。方法:10名受试者单剂量(10mg)与多剂量(10mg·d-1,连续7d)口服复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片后,以高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙血药浓度,利用DAS药动学软件计算药动学参数。结果:单剂量给药后,苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙的主要药动学参数分别为:t1/2(53.4±12.9)、(15.4±4.6)h,Cmax(6.7±1.8)、(18.5±4.4)μg·L-1,AUC0~120(298.8±97.1)、(118.3±48.9)μg·h·L-1,AUC0~∞(412.2±131.5)、(120.0±55.1)μg·h·L-1;多剂量给药后,苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙的主要药动学参数分别为:t1/2β(49.5±10.3)、(14.4±5.3)h,Cmax(8.7±2.5)、(20.3±5.8)μg·L-1,AUC0~120(451.2±127.1)、(136.3±54.9)μg·h·L-1,AUC0~∞(569.3±165.8)、(139.0±61.3)μg·h·L-1,Cav(2.7±0.6)、(8.3±1.3)μg·L-1,峰谷比(R)1.7±0.4、1.1±0.2。结论:复方苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片中2组分在健康受试者体内的消除速度不随连续给药变化,但连续给药后苯磺酸氨氯地平在体内有轻微蓄积。  相似文献   

19.
刘巍  陈景  熊婷 《中国药房》2009,(20):1547-1549
目的:以进口匹多莫德糖浆为对照,评价国产匹多莫德颗粒生物等效性。方法:20名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服匹多莫德颗粒(受试制剂)或糖浆(参比制剂)800mg后,采用高效液相色谱法测定人血浆中匹多莫德的浓度,计算药动学参数,并用DAS2.0药动学程序评价二者等效性。结果:参比制剂与受试制剂的主要药动学参数:t1/2分别为(2.70±0.80)、(2.62±0.84)h,Cmax分别为(4.04±0.59)、(3.87±0.66)μg.mL-1,tmax分别为(2.28±0.44)、(2.13±0.43)h,AUC0~14分别为(22.11±4.20)、(23.00±4.25)mg.h.L-1,AUC0~∞分别为(22.85±4.42)、(23.83±4.52)mg.h.L-1。匹多莫德受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(106.08±22.05)%。结论:匹多莫德颗粒与匹多莫德糖浆生物等效。  相似文献   

20.
夏东亚  杨磊  郭涛 《中国药房》2010,(6):504-506
目的:研究酒石酸唑吡坦片在汉族健康人体内的药动学。方法:10名汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片10mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆中唑吡坦的浓度,用DAS2.0.1程序计算药动学参数。结果:汉族健康受试者口服酒石酸唑吡坦片后,药-时曲线符合一级吸收一室模型,主要药动学参数分别为tma(x0.9±0.5)h、Cma(x190.8±70.6)μg·L-1、t1/(22.2±0.6)h、Vd/F(0.938±0.256)L·kg-1、CL/F(18.09±10.22)L·h-1、AUC0~1(2624.9±190.8)μg·h·L-1、AUC0~∞(650.1±208.4)μg·h·L-1。结论:健康受试者单剂量口服酒石酸唑吡坦片的药动学参数与文献报道基本一致,可作为不同民族人群药动学研究的基础。  相似文献   

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