芬戈莫德的合成

目的：改进免疫抑制剂芬戈莫德的合成工艺。方法以2-苯乙醇和溴化钠为起始原料,经取代、酰化、缩合等反应制得芬戈莫德。结果目标化合物的结构经1 H-NMR谱和MS确证。总收率为26.9％,比文献收率提高了6.4％。结论改进后的工艺路线方法操作简便、反应条件温和、收率高、成本低,有利于工业化生产。     

卡维地洛制备工艺改进研究

目的：研究卡维地洛的合成并进行工艺改进。方法：以4-羟基咔唑为起始原料,经过缩合、氢解脱除苄基得到目标产物,反应过程采用薄层层析进行监控。结果：该反应总收率为48.3%。目标产物经红外光谱、核磁共振及元素分析确证了其化学结构。结论：改进后的工艺,反应条件温和,质量和收率有较大的提高,环境污染小,适合工业化生产。     

Flavopiridol合成工艺的改进

目的：改进Flavopiridol的合成工艺。方法：以1-甲基-4-（2,4,6-三甲氧基）-1,2,3,6-四氢吡啶为原料,利用Dalton反应制得环氧,而后经A1H3还原制得Flavopiridol的关键中间体3-哌啶醇,后经拆分、酰化、选择性脱甲基、羟醛缩合、查尔酮氧化关环、脱甲基制得Flavopiridol。结果：目标化合物经^1 H—NMR、质谱确证;总收率为11．8％,比文献报道的收率提高4．8％。结论：改进后的方法不仅条件温和、反应的立体选择性大为提高,而且操作简单。     

利培酮嘧啶中间体的合成工艺研究

目的：优化利培酮嘧啶中间体的合成工艺,提高反应收率。方法：以2-氨基吡啶和α-乙酰基-γ-丁内酯为原料,经过环合和氢化制得非典型抗精神病药物利培酮的中间体3-（2-氯乙基）-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮。结果：改进了合成工艺,简化了操作,总收率提高到68.2%。目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论：改进后的合成工艺切实可行,适合工业化生产。     

5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成

目的：改进5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法：以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经硝化、还原等九步反应合成。结果：合成了目标化合物,总收率为40％,其结构经IR,^1HNMR和MS确证。结论：合成路线及工艺较适合于工业化生产。     

磺苄西林钠的合成工艺改进

目的:改进磺苄西林钠的合成工艺。方法:以苯乙酸为原料,经磺化、手性拆分、酰氯化后,再与6-氨基青霉烷酸(6-APA)缩合、成盐制备磺苄西林钠。结果:对磺化反应和缩合反应进行了工艺改进。反应总收率为46%,产品结构经IR、1HNMR等数据确证。结论:本工艺操作过程简单,反应时间缩短,收率提高,适合工业化生产。     

抗肿瘤药物dacomitinib的合成工艺

对抗肿瘤药物dacomitinib合成工艺进行改进。以4-氟-2-氨基苯甲酸为原料,经环合、硝化、卤代、偶联以及还原等反应,得到dacomitinib。目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证化学结构。以11步反应总收率36.1%,单步收率75%~90%合成目标化合物,无需特殊试剂和复杂分离纯化过程,降低了成本,优化了反应条件,操作更加简单实用。     

甲硝唑联合唯阴康治疗75例细菌性阴道病的疗效分析

目的 合成拉喹莫德并对工艺进行研究。方法 以2-氨基-6-氯苯甲酸为起始原料,经成环反应、甲基化反应、缩合反应、水解反应等合成了拉喹莫德。结果 合成的拉喹莫德总收率为71.8%。结论 工艺改进后,简化了操作过程,提高了拉喹莫德的收率。     

盐酸西替利嗪的合成工艺改进

目的：改进盐酸西替利嗪的合成。方法：对关键的缩合反应进行了改进，以六水哌嗪和对氯氯苄为原料，经六步反应得到产品。结果：所得产品纯度达到药用标准，总收率30％，与已有工艺中最高产率相似，但成本降低。结论：本合成方法工艺简单，易于工业化。     

4-[（1H-1,2,4-三氮唑基）甲基]-苯腈的合成

目的：改进4-[（1H-1,2,4-三氮唑基）甲基]-苯腈的合成方法。方法：以4-氨基-1,2,4-三氮唑代替1H-1,2,4-三氮唑与4-溴甲基苯甲腈经N-烃基化反应合成4-[（1H-1,2,4-三氮唑基）甲基]-苯腈。结果：目标化合物的收率为79%。结论：。该工艺反应条件温和,收率较高,操作简便。     

2-(4-甲氧基苯基)-6-甲氧基苯并噻吩的合成

目的合成目的产物2-（4-甲氧基苯基）-6-甲氧基苯并噻吩。方法以3-甲氧基苯硫酚和对甲氧基-苯乙酮为原料经溴化、烃基化、环合重排排制得目标产物。结果此法操作简便并得到高收率的标题化合物。结论改进的合成路线适合于工业化生产。     

5-甲酰四氢叶酸钙的合成和纯化

目的:建立了一个方便、适用的5-甲酰四氢叶酸钙的制备和纯化方法.方法: 以叶酸为起始物,经NaHSO3还原、甲酸乙酯N5- 甲酰化,NaOH水解与CaCl2在碱性下反应合成5-甲酰四氢叶酸钙. 结果:5-甲酰四氢叶酸钙总产率为54%～59%,比文献值提高了14%～17%.其结构经紫外光谱,核磁共振氢谱及元素分析确证.结论:本方法原料易得、操作简便、产率高,适合工业或大量制备5-甲酰四氢叶酸钙.     

Goniotriol和8a-Isogoniotriol的合成

目的Goniotriol是从番荔枝科哥纳香属植物Goniothalamus sesquipedalis，all(Annonaceae)分离得到具有抗肿瘤活性的化合物，为了合成抗肿瘤化合物，改进合成路进行本实验研究。方法以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料，经8步反应对其进行了合成研究。结果根据药物设计原理，设计合成了Goniotriol和它的8位差向异构体8α-isogoniotriol,总产率分别为7.4％和14.3％。结论该合成路线可容易地合成目标化合物.     

抗氧化活性化合物3，4，4′，5-四羟基二苯乙烯的合成研究

目的抗氧化活性化合物3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯的合成研究。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过还原反应、卤代反应、Witting-Honner反应、缩合反应、脱甲基化反应五步制备3,4,4′,5-四羟甲基二苯乙烯,产物经1H-NMR、MS分析确认结构。结果3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯总收率44．5％。结论该路线能顺利实现3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯的合成。     

AdipostatinA的简易合成

目的用简易方法合成AdipostatinA。方法以3，5-二甲氧基溴苯为原料，经金属化、偶联、脱甲基化反应制得AdipostatinA。结果成功地合成了AdipostatinA，总收率为64％。目标化合物的结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短，反应条件温和，收率较高。     

阿仑膦酸钠的合成工艺研究

目的:研究一种适合工业化生产的阿仑膦酸钠合成工艺。方法:以4-氨基丁酸、亚磷酸和三氯化磷为原料,在非质子极性溶剂体系中进行膦酰化,再水解成盐得到阿仑膦酸钠。结果:工艺改进后收率达84.25%,目标化合物结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:改进后的合成工艺可操作性好、安全无毒,更适合工业化生产。     

相转移法合成萘丁美酮

[目的]研究萘丁美酮的合成工艺.[方法]以6-羟基-2-萘甲醛为原料,经成醚、还原、氯代、缩合及水解等反应合成目标化合物.[结果]产物及中间体结构经1H-NMR,IR,MS确认,总产率为50.4%.[结论]相转移法合成萘丁美酮具有所用试剂易得,操作方法简便,反应条件温和,成本较低等优点.     

HIV病毒抑制剂中间体Olivetol的简易合成

目的用简易方法合成Olivetol。方法以3,5-二甲氧基溴苯为原料,经金属化、耦联、脱甲基化反应制得Olivetol。结果成功地合成了Olivetol,总收率为63.1%;目标化合物的结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短,反应条件温和,收率较高。