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目的:研究卡维地洛的合成并进行工艺改进。方法:以4-羟基咔唑为起始原料,经过缩合、氢解脱除苄基得到目标产物,反应过程采用薄层层析进行监控。结果:该反应总收率为48.3%。目标产物经红外光谱、核磁共振及元素分析确证了其化学结构。结论:改进后的工艺,反应条件温和,质量和收率有较大的提高,环境污染小,适合工业化生产。 相似文献
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目的:改进Flavopiridol的合成工艺。方法:以1-甲基-4-(2,4,6-三甲氧基)-1,2,3,6-四氢吡啶为原料,利用Dalton反应制得环氧,而后经A1H3还原制得Flavopiridol的关键中间体3-哌啶醇,后经拆分、酰化、选择性脱甲基、羟醛缩合、查尔酮氧化关环、脱甲基制得Flavopiridol。结果:目标化合物经^1 H—NMR、质谱确证;总收率为11.8%,比文献报道的收率提高4.8%。结论:改进后的方法不仅条件温和、反应的立体选择性大为提高,而且操作简单。 相似文献
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目的:改进5-HT3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法:以5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经硝化、还原等九步反应合成。结果:合成了目标化合物,总收率为40%,其结构经IR,^1HNMR和MS确证。结论:合成路线及工艺较适合于工业化生产。 相似文献
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磺苄西林钠的合成工艺改进 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:改进磺苄西林钠的合成工艺。方法:以苯乙酸为原料,经磺化、手性拆分、酰氯化后,再与6-氨基青霉烷酸(6-APA)缩合、成盐制备磺苄西林钠。结果:对磺化反应和缩合反应进行了工艺改进。反应总收率为46%,产品结构经IR、1HNMR等数据确证。结论:本工艺操作过程简单,反应时间缩短,收率提高,适合工业化生产。 相似文献
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对抗肿瘤药物dacomitinib合成工艺进行改进。以4-氟-2-氨基苯甲酸为原料,经环合、硝化、卤代、偶联以及还原等反应,得到dacomitinib。目标化合物经质谱、核磁共振氢谱确证化学结构。以11步反应总收率36.1%,单步收率75%~90%合成目标化合物,无需特殊试剂和复杂分离纯化过程,降低了成本,优化了反应条件,操作更加简单实用。 相似文献
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盐酸西替利嗪的合成工艺改进 总被引:5,自引:0,他引:5
目的:改进盐酸西替利嗪的合成。方法:对关键的缩合反应进行了改进,以六水哌嗪和对氯氯苄为原料,经六步反应得到产品。结果:所得产品纯度达到药用标准,总收率30%,与已有工艺中最高产率相似,但成本降低。结论:本合成方法工艺简单,易于工业化。 相似文献
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目的:改进4-[(1H-1,2,4-三氮唑基)甲基]-苯腈的合成方法。方法:以4-氨基-1,2,4-三氮唑代替1H-1,2,4-三氮唑与4-溴甲基苯甲腈经N-烃基化反应合成4-[(1H-1,2,4-三氮唑基)甲基]-苯腈。结果:目标化合物的收率为79%。结论:。该工艺反应条件温和,收率较高,操作简便。 相似文献
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目的:建立了一个方便、适用的5-甲酰四氢叶酸钙的制备和纯化方法.方法: 以叶酸为起始物,经NaHSO3还原、甲酸乙酯N5- 甲酰化,NaOH水解与CaCl2在碱性下反应合成5-甲酰四氢叶酸钙. 结果:5-甲酰四氢叶酸钙总产率为54%~59%,比文献值提高了14%~17%.其结构经紫外光谱,核磁共振氢谱及元素分析确证.结论:本方法原料易得、操作简便、产率高,适合工业或大量制备5-甲酰四氢叶酸钙. 相似文献
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Goniotriol和8a-Isogoniotriol的合成 总被引:2,自引:1,他引:1
目的Goniotriol是从番荔枝科哥纳香属植物Goniothalamus
sesquipedalis,all(Annonaceae)分离得到具有抗肿瘤活性的化合物,为了合成抗肿瘤化合物,改进合成路进行本实验研究。方法以α-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料,经8步反应对其进行了合成研究。结果根据药物设计原理,设计合成了Goniotriol和它的8位差向异构体8α-isogoniotriol,总产率分别为7.4%和14.3%。结论该合成路线可容易地合成目标化合物. 相似文献
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目的抗氧化活性化合物3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯的合成研究。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲酸为起始原料,经过还原反应、卤代反应、Witting-Honner反应、缩合反应、脱甲基化反应五步制备3,4,4′,5-四羟甲基二苯乙烯,产物经1H-NMR、MS分析确认结构。结果3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯总收率44.5%。结论该路线能顺利实现3,4,4′,5-四羟基二苯乙烯的合成。 相似文献
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目的用简易方法合成AdipostatinA。方法以3,5-二甲氧基溴苯为原料,经金属化、偶联、脱甲基化反应制得AdipostatinA。结果成功地合成了AdipostatinA,总收率为64%。目标化合物的结构经核磁共振氢谱及元素分析确证。结论本法合成步骤短,反应条件温和,收率较高。 相似文献
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