齐墩果酸新型前体脂质体的制备和包封率考察

目的为研究齐墩果酸新剂型,制备齐墩果酸新型前体脂质体,并对其包封率进行考察。方法采用一种新型前体脂质体制备方法将齐墩果酸制成前体脂质体,考察前体脂质体水合后形成脂质体的形态、粒径、包封率、体外吸收等各项指标,验证这种新型前体脂质体制备方法制备齐墩果酸脂质体的可行性。结果所形成的齐墩果酸脂质体粒径小、粒度分布均匀,包封率为（85．65±7．96）％。且包封率的大小与脂质体溶液pH、药脂比有关。pH升高,包封率增大,药脂比由5：1增加到10：1时,包封率增大。离体小肠吸收实验证明,齐墩果酸脂质体与对照组相比,可显著促进药物吸收。结论新型前体脂质体制备方法可将齐墩果酸制成齐墩果酸脂质体,且形成的脂质体包封率较高,此研究为齐墩果酸脂质体的研制奠定了基础。     

超氧化物歧化酶脂质体制备方法包封率的比较

目的 :研究超氧化物酶 ( SOD)脂质体最佳制备方法 ,为进一步研究 SOD脂质体防病、抗衰老的药理作用打下基础。方法 :采用冻融法、逆相蒸发法、钙融合法、逆相蒸发法与钙融合法联合法 ,分别制备 SOD脂质体 ,并对 4种方法的包封率进行了比较。结果 :逆相蒸发法与钙融合法联合制备 SOD脂质体法包封率最大。结论 :逆相蒸发法与钙融合法联合法为最佳制备 SOD脂质体的方法     

阿奇霉素脂质体的制备及其包封率测定

目的:制备阿奇霉素脂质体并测定其包封率.方法:采用薄膜蒸发-冻融法制备阿奇霉素脂质体,以透析-高效液相色谱法测定含量和包封率.采用Lichrosphere-C18反相色谱柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),以乙腈-异丙醇-0.002 mol/L磷酸氢二钾(60∶25∶15,v/v/v)为流动相,流速1.2 ml/min,检测波长215 nm,进样量20 μl.结果:阿奇霉素脂质体的平均体积粒径大于7 μm,包封率大于75%.选定的色谱条件下,阿奇霉素与空白辅料完全分离,在5.08～508 μg/ml范围内,药物浓度与峰面积呈良好的线性关系,r＝0.9999.结论:薄膜蒸发-冻融法适用于制备肺靶向阿奇霉素脂质体;透析-高效液相色谱法操作简单,准确,重复性好,可用于测定阿奇霉素脂质体的含量和包封率.     

盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率和体外释放研究

目的:研究盐酸左氧氟沙星脂质体的包封率测定方法和影响因素,初步考察其体外释放规律.方法:用硫酸铵梯度法制备了盐酸左氧氟沙星脂质体;用凝胶过滤色谱法测定脂质体的包封率,并研究各种因素对包封率的影响;用溶出度第三法考察了脂质体的释放规律.结果:制得脂质体的包封率约为80%,脂质体的体外释放规律符合一级动力学过程.结论:体系pH值和硫酸铵浓度对包封率影响最大,制得脂质体的体外释放具有缓释特点.     

高效液相法测定去甲斑蝥素脂质体的包封率

<正>去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是一种无色结晶性粉末,易溶于水,是新型抗癌药物,用于治疗原发性肝癌、骨髓瘤、消化道肿瘤等,疗效显著,还具有保护肝细胞、调节机体免疫力、升高白细胞的功能[1-4]。然而,该药具有一定的脏器毒性,从而限制了NCTD在临床上的应用[5]。脂质体是由磷脂和胆固醇为膜材构成的微型泡囊体,作为药物载体在恶性     

四种前体脂质体制剂的包封率比较及小肠吸收研究

目的:采用一种新型前体脂质体制备方法将4种不同极性的药物分别制成前体脂质体,考察此种制备方法对不同药物的适用性。方法:比较齐墩果酸、水飞蓟素、替加氟、肉苁蓉总苷4种前体脂质体制剂水合后所形成脂质体的包封率,选用齐墩果酸前体脂质体、水飞蓟素前体脂质体水合后进行离体小肠吸收实验,以考察所形成脂质体的吸收情况,从而对体内吸收情况进行预测。结果:4种前体脂质体制剂中,包封率为齐墩果酸>水飞蓟素>替加氟>肉苁蓉总苷;离体小肠吸收实验结果显示:齐墩果酸脂质体、水飞蓟素脂质体与其对照溶液相比,药时曲线下面积增大。结论:前体脂质体制备方法尤其适用于弱极性药物如齐墩果酸,制成的脂质体制剂与对照相比,明显促进了药物的吸收。     

载药脂质体包封率测定方法的研究进展

载药脂质体已经成为改善药物体内行为或实现靶向给药的重要新剂型,对其关键工艺过程和相应的关键质量属性进行研究和控制是载药脂质体研究的重要工作.包封程度的高低直接决定药物在体内的疗效,因此,包封率是脂质体的关键质量属性之一.本文对常用的包封率测定方法及其特点进行分析与比较,探讨了包封率测定时需考虑的主要因素,为载药脂质体剂...     

猴头菇多糖脂质体包封率的测定方法及其稳定性研究

目的对猴头菇多糖脂质体进行质量和稳定性评价,测定猴头菇多糖脂质体包封率和进行脂质体稳定性考察。方法采用超滤法分离脂质体与游离药物;采用紫外分光光度法,最大吸收波长为（625±1）nm,测定药物含量,计算包封率;分别在40、60、80℃下对脂质体的化学稳定性和物理稳定性进行考察。结果超滤法能很好的将脂质体与游离药物分离,游离药物的平均回收率为96.3%,加样回收率为95.9%,脂质体不能透过超滤膜;加速试验中40、60℃下稳定性较好。结论该方法可用于猴头菇多糖脂质体的质量控制。     

全缘千里光碱脂质体包封率测定方法的研究

目的 建立全缘千里光碱(integerrimine,INT)脂质体包封率测定方法.方法 尝试以葡聚糖凝胶柱分离法与离心沉淀-离心超滤法测定INT脂质体的包封率,考察了第一种方法中游离药物柱回收率、游离药物和脂质体的分离度,考察了第二种方法中超滤膜对游离药物的吸附、滤出液中有无脂质体以及稀释对包封率测定结果的影响,并以第二种方法测定了空白脂质体与药物水溶液混合制得脂质体的包封率.结果 葡聚糖凝胶柱分离法不能实现药物与脂质体的完全分离,超滤膜对INT溶液浓度基本无影响,离心沉淀可实现脂质体与外水相两部分质量的准确分离.离心-超滤法测定中样品稀释1倍使脂质体包封率降低约50%.结论 葡聚糖凝胶柱分离法不适于INT脂质体的包封率测定,离心-超滤法可高效、准确、方便地测定INT脂质体包封率;INT与脂质双分子层有一定的亲和力,但在其中的滞留性较差.     

高效液相色谱法测定苯妥英钠脂质体包封率

[目的]建立高效液相色谱法测定苯妥英钠脂质体包封率.[方法]采用反向高效液相色谱法,色谱柱为SHIM-PACKVP-ODSC18柱(150 mm × 4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水-磷酸(80∶20∶0.4);流速:1 ml/min;检测波长:240 nm;柱温30℃.[结果]苯妥英钠浓度在2.5～80μg/ml之间线性良好,方法回收率为101.14％～106.98％,日间和日内精密度均小于5％(n=5),测定的苯妥英钠脂质体的包封率为25.46±0.27％(n=3).[结论]建立的测定方法灵敏、准确、重现性好.     

重酒石酸长春瑞宾脂质体冻干前后包封率的测定

目的用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞宾脂质体,考察不同因素对脂质体冻干前后包封率的影响。方法采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞宾脂质体,冷冻干燥,用Sephadex G-50柱层析法测定包封率,比较冻干前后包封率的大小。结果在药脂比为1∶40、孵育温度37℃、孵育时间30 min、洗脱液PBS(pH7.4,137 mmol/L NaCl,2.6 mmol/L KCl,6.4 mmol/L Na2HPO4,1.4 mmol/L KH2PO4)时,重酒石酸长春瑞宾脂质体冻干前后的包封率最高。结论药物与磷脂的比值、孵育温度和不同缓冲盐作为洗脱液,在制备过程中对重酒石酸长春瑞宾脂质体冻干前后的包封率都有不同程度的影响。     

重组人生长激素脂质体的制备及包封率测定

目的采用乙醇注入法制备重组人生长激素(rhGH)脂质体,并建立包封率的测定方法。方法采用乙醇注入法制备rhGH脂质体,建立葡聚糖凝胶柱分离结合HPSEC法测定包封率;以包封率为指标,通过正交设计优化处方和工艺。结果最优处方为磷脂的用量20.8g/L,磷脂与胆固醇质量比为2∶1,磷酸盐缓冲液的浓度为0.02mol/L。按最佳处方及工艺制得的rhGH脂质体包封率为60.50%,平均粒径185.72nm。结论乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行。     

粉防己碱脂质体药物含量及包封率的测定

目的:建立Tet脂质体药物含量测定及包封率测定的反相高效液相色谱法.方法:反相高效液相色谱法.采用Kromasil C18(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-乙腈-水-0.8%冰醋酸(30:15:55);进样量:20 μl;流速:1.0 ml/min;紫外检测波长:280 nm.采用葡聚糖凝胶G-50柱色谱法分离Tet脂质体和游离药物.结果:在本色谱条件下Tet与辅料及溶剂峰分离良好,Tet在2.0 mg/L～100.0 mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=3),平均回收率在100.0%～101.0%之间.日内精密度RSD及日间精密度RSD均小于2%(n=5).结论:该方法准确可靠、简便易行,可用于Tet脂质体药物含量及包封率的测定.     

羧甲基茯苓多糖脂质体的制备及其包封率的测定

目的制备羧甲基茯苓多糖脂质体,并测定羧甲基茯苓多糖脂质体的含量和包封率,初步探讨最佳包封的药量。方法采用薄膜分散法制备羧甲基茯苓多糖脂质体,离心分离法测定羧甲基茯苓多糖脂质体的包封率。结果离心法所得羧甲基茯苓多糖脂质体检测浓度线性范围为1～100 mg/L。羧甲基茯苓多糖脂质体的最佳包封的药量为50 mg/L,包封率为37.99%。结论羧甲基茯苓多糖脂质体的制备需要分别处理,不同浓度的羧甲基茯苓多糖脂质体有不同的包封率,测定过程中需按要求进行,明确最佳包封药量。     

肉苁蓉总苷前体脂质体的研制

目的探讨肉苁蓉总苷前体脂质体的各项理化性质及水溶性天然药物提取物制成前体脂质体的可行性。方法采用新型前体脂质体制备技术,将水溶性药物肉苁蓉总苷制成肉苁蓉总苷前体脂质体;采用透射电镜观察形成的脂质体形态;采用粒径测定仪测定脂质体粒径;采用葡聚糖凝胶柱洗脱法测定脂质体包封率。结果电镜下脂质体呈球形,外层隐约可见有多层。脂质体粒径小,粒度分布均匀,脂质体稀释倍数越大,粒径越小,ξ电位在-21.05mV,包封率值为(24.98±0.76)%。结论新型前体脂质体制备技术可将水溶性天然药物提取物肉苁蓉总苷包封在脂质体内,初步说明前体脂质体制备具有可行性。