曲马多药物树脂缓释混悬剂人体药动学研究

制备曲马多药物树脂缓释混悬剂,以市售普通胶囊剂为对照,研究了缓释混悬剂的药物动力学和生物利用度。采用ＨＰＬＣ法测定两制剂血药浓度,结果表明,４种健康志愿者单剂量口服缓释混悬剂１０ｍｌ一,达峰时间明显后移,峰浓度显著降低,以血药浓度经时曲线下面积计算相对生物利用度为１０３．５％,两制剂生物等效。     

头孢拉定混悬剂的稳定性研究

用ｔ０．９法，选择四个温度进行恒温加速实验。用ＨＰＬＣ法测定ＣＰＲＤ浓度，求出１／Ｔ与Ｉｎｔ０．９之间的Ａｒｒｈｅｎｉｕｓ直线方程为１ｎｔ０．９＝１３．５７×１／Ｔ－４０．２４，ｒ＝０．９９３５。预测ＣＯＳ的稳定性月，１７ｄ。实测。     

醋甲唑胺眼用混悬剂的家兔房水药动学

醋甲唑胺是一种碳酸酐酶抑制剂类的抗青光眼药物,其口服制剂被广泛应用于临床。为减少其全身不良反应,研究开发可局部给药的醋甲唑胺眼用混悬剂,并以醋甲唑胺口服片剂为对照,采用微透析技术研究其在家兔房水中的药动学。将药物在一定条件下球磨后,以一定浓度的卡波普940(处方1)或卡波普974(处方2)为助悬剂可以制得符合中国药典要求的均一、稳定的眼用混悬剂。家兔眼内药动学结果显示：处方1(含0.4%卡波普940)的药动学参数为：AUC=(109 838.3±28 081.26) ng·min/mL,c_max=(1 535.60±125.75) ng/mL,t_max=(50±8.66) min;处方2(含0.45%卡波普974)的药动学参数为：AUC=(116 803.1±21 015.71) ng·min/mL,c_max=(1 399.78±136.45) ng/mL,t_max=(30±0.00) min;市售醋甲唑胺片（尼目克司）的房水药动学参数为：AUC=(59 197.07±10 020.72) ng·min/mL,c_max=(313.96±6.57) ng/mL,t_max=(85±17.32) min。处方1和处方2的AUC分别是市售片剂的1.86倍和1.97倍(P<0.05)。结果表明,醋甲唑胺的眼用混悬剂可以显著提高药物在眼内的生物利用度,达到了局部用药制剂的设计要求。     

阿奇霉素-离子交换树脂复合物的制备及其掩味与调控释药作用

为掩盖阿奇霉素(azithromycin,AZI)苦味和个性化调控药物释放速度以减少胃肠道刺激,分别以羟丙基纤维素(hydroxypropyl cellulose,HPC)和尤特奇RS100修饰制备速释型AZI-Amberlite^TM IRP64/HPC和缓释型AZI-Amberlite^TM IRP69/RS100进而组合以实现控制释放。对AZI-离子交换树脂复合物的载药量、药物利用率进行测定,通过差示扫描量热分析和X射线衍射对AZI-离子交换树脂复合物进行结构表征,测定其润湿度、掩味效果、体外溶出和释放行为。结果显示,形成的AZI-离子交换树脂复合物改变了药物原有的结晶状态,2.5%HPC修饰的AZI-Amberlite^TM IRP64/HPC和0.5%RS100修饰的AZI-Amberlite^TM IRP69/RS100掩味效果良好,两者以对应AZI含量为13∶67的比例组合可以实现AZI在前10 min的快速释放和后期的6 h内平稳释药。结果表明,经表面修饰制得的AZI-离子交换树脂复合物及其...     

香荷药条体内外释药相关性的研究

目的 考察香荷药条件在体内外释药的相关性。方法 体外溶出方法采用电磁搅拌法，体内释药量采用测定给药系统体内释药后制余药量的方法间接测定，采用HPLC法以盐酸小檗碱的含量变化作为考察指标。结果 香荷药条的体内释药百分率与体外释放百分率之间存在良好的相关性。结论 香荷药条可通过控制其体外释放达到预测体内吸收的目的。     

盐酸曲马多缓释片的制备及药动学研究

研制了盐酸曲马多缓释片,其体外溶出符合一级动力学过程,释药常数Ｋｒ＝０．１９８ｈ＾－１。盐酸曲马多体内吸收符合一室模型,药动学参数为Ｋａ＝０．５７０２ｈ＾－１,Ｋ＝０．０８５６ｈ＾－１,Ｃｍａｘ＝２１９．５７ｎｇ／ｍｌ、Ｔｍａｘ＝４．６２ｈ,ＡＵＣ０→∞＝３７２１．０９ｎｇ／ｍｌ．ｈ。经双单侧ｔ检测,结果表明普通胶囊与缓释片的Ｃｍａｘ、Ｔｍａｘ具有显著性差异,而ＡＵＣ０→∞无差异,表明两制剂生物等     

纳米混悬剂的物理稳定性研究进展

纳米混悬剂具有增加药物溶解度,提高生物利用度,降低毒副作用等特点,有关这方面的研究是目前纳米制剂研究的一个热点,美国FDA至今已批准多个相关产品上市.物理稳定性问题在纳米药物混悬液中比较突出,是制约纳米混悬液研发的重要因素之一.本文就纳米混悬剂物理稳定性所面临的问题、理论机制及其应对策略进行综述.     

离子交换树脂处理工艺的探讨

目的:通过对离子交换树脂的处理工艺的探讨,提高离子交换法纯水器制备纯水的质量和产量.方法:新树脂的处理及树脂的再生.结果与结论:纯水的质量符合药典规定,有效通水量增加,树脂的清洗次数减少及更换时间延长.对保证药品质量具有重要意义.     

硝苯地平脉冲片的研制及其体外释药特性

目的 制备硝苯地平脉冲片,考察处方及释放条件对体外释药行为的影响,解析其释放机理。方法 混合粉末直接压片,滚转包衣锅法分别双层包衣(溶胀层和释放衣层)。通过测定释放度研究脉冲片的制剂学特征。结果 双层包衣片以脉冲形式释放,释药时滞随释放衣层厚度增加而延长,释药速率减小;渗透压活性物质和溶胀层可提高快速释放期的释药速率。释放介质pH值和搅拌速度对释药行为无影响。释药机理包括扩散、溶胀和渗透泵机理。结论 调整释放衣膜厚度和组成可获得理想的脉冲释药行为。本给药系统设计可推广应用于水不溶性药物的脉冲给药系统研究。     

离子交换树脂在医药方面的应用

近年来,离子交换树脂的应用越来越广泛,它是指分子中含有活性基团而能与其他物质进行离子交换的树脂,按照分子中含有酸性基团和碱性基团分为阳离子、阴离子树脂,又根据酸性和碱性基团的强弱不同分为强碱型、弱碱型,强酸型、弱酸型[1].它在冶金、核工业、医药、工业等方面都有应用.本文主要综述一下其在医药方面的应用,包括药物的提取纯化、分离、除杂、净化、分析、制成药物树脂等.     

曲马多预防瑞芬太尼麻醉后早期疼痛的效果观察

目的：探讨曲马多对于瑞芬太尼麻醉之后出现早期疼痛的临床预防效果。方法：90例在静脉麻醉联合喉罩下进行腹腔镜胆囊切除手术的患者,分为3组（每组30例）,分别在手术近结束缝合皮肤的时候,行静脉注射曲马多2mg,／Bg（A组）,氯胺酮0．5mg／Bg（B组）,生理盐水2mL（C组）。所有的患者均以丙泊酚、瑞芬太尼以及罗库溴铵进行麻醉诱导,手术中以丙泊酚、瑞芬太尼来维持麻醉,手术毕送入麻醉后恢复室。在患者出现了中等程度的疼痛（疼痛的视觉模拟评分（VAS）≥6分）的时候,给予曲马多2mg／Bg,并记录术后的苏醒时间、患者的喉罩拔除的时间、手术后镇痛药物的使用率、VAS评分、以及患者的各项生命体征、不良反应。患者苏醒之后30min内进行评分,以VAS≥6分为镇痛失败。结果：该3组患者在手术结束之后苏醒时间、患者喉罩拔除的时间及各时点的血压、心率比较差异均无显著性（P〉0．05）;在患者苏醒后的1min,10min,20min,0．5h,4h的VAs评分中,A组和B组均低于C组（P〈0．05）;在镇痛药物的使用率方面,A组和B组均低于C组（P〈0．01）,且A组低于B组（P=0．01）;手术后患者的躁动率,A组和B组均显著的低于C组（P〈0．01）。结论：曲马多对瑞芬太尼麻醉后的早期疼痛有着明显的预防性作用,与氯胺酮相比较,效应更强。     

高效液相色谱法测定血浆中盐酸曲马多

目的　建立反相高效液相色谱 -紫外检测法检测盐酸曲马多浓度的方法。方法　血样预处理采用两次液 -液反萃法。采用 ODS色谱柱 ( 15 0× 4.6mm) ;流动相为乙腈∶磷酸盐缓冲溶液 ( 0 .0 2 mol/ L,p H3 .7) =17∶83 ( V/ V) ;流速 :1.0 ml/ min;检测波长 :λ=2 16nm。结果　血浆中盐酸曲马多的最低检测浓度为 10 .2 ng/ m l,在2 5～ 80 0 ng/ ml的浓度范围内线性关系良好。结论　该法结果准确 ,重现性好 ,可用于临床血药浓度的监测     

控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响

目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法。方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响。结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响。制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上。结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂。     

悬浮缩聚法制备酚醛树脂／蒙脱土纳米复合材料

采用悬浮缩聚方法在酸性催化剂作用下制备了酚醛树脂/蒙脱土纳米复合材料。以三种不同的蒙脱土：天然土、带有脂肪链季铵盐修饰蒙脱土和带有苯环基团的插层剂修饰的蒙脱土为原料制备了纳米复合材料,并考察了不同插层剂对纳米复合材料形貌的影响,发现带有苯环的插层剂修饰的蒙脱土与酚醛树脂的相容性能更好;研究了固化过程对纳米复合材料形貌的影响,XRD和TEM的结构表明固化过程可以促进带有脂肪链季铵盐修饰的蒙脱土进一步剥离,对其他两类的影响不大;此外还用TGA研究了纳米复合材料的热性能。     

小儿术后曲马多自控镇痛的临床研究

目的:观察小儿外科患者术后用曲马多自控镇痛的效果及副作用。方法:120名患儿,手术近结束时给予负荷剂量曲马多1.3~2.0 mg/kg,手术结束即刻连接自控镇痛泵按曲马多0.20~0.31mg/(kg.h)PCA给药。随访观察:①术后疼痛强度评分;②副作用;③术后额外补充镇痛药剂量及次数。结果:①镇痛24 h VAS评分为0.21±2.12,镇痛48h VAS评分为1.26±1.01。3例需额外补充镇痛药。②副作用:24h内有头晕者为32例(26.67%),8h有头迷者为21例(17.5%)。6例排尿困难。7例有下肢麻软感觉。8例皮肤瘙痒。排气时间为(41.2±12.4)h。无呼吸抑制病例。结论:曲马多用于小儿自控镇痛具有安全有效、不良反应少的优点,可供临床推广。     

曲马多硬膜外腔超前镇痛对硬膜外麻醉效果的影响

目的:观察硬膜外腔注入曲马多施行超前镇痛对硬膜外麻醉效果的影响。方法:40例妇科手术患者于硬膜外麻醉后随机分成两组:Ⅰ组(n=20)于切皮前15min经硬膜外腔注入局麻药5ml+曲马多10mg+氟哌啶2mg以施行曲马多超前镇痛:Ⅱ组(n=20)仅注入局麻药5ml。观察术中镇痛效果,腹壁肌松弛质量以及不良反应。结果:Ⅰ组的硬膜外麻醉效果优于Ⅱ组(P<0.05),两组肌松效果和不良反应差异则无显著性。结论:切皮前15min经硬膜外腔注射曲马多施行超前镇痛,可有效增强硬膜外麻醉效果。     

氟比洛芬酯、曲马多应用于糖尿病人眼底手术的观察

目的:探讨氟比洛芬酯及曲马多在糖尿病(DM)患者眼科手术中的镇痛和镇静作用。方法:选取DM患者眼底择期手术40例:男25例,女15例,年龄55～82岁,平均(68±14)岁。随机分为两组:A组(氟比洛芬酶组)20例,术前10分钟静推氟比洛芬酯100mg;B组(曲马多组)20例,术前10分钟静推曲马100mg。观察在术中的镇痛、镇静评分及不良反应发生情况。结果:A、B两组显示:两种药物均有明显的镇痛作用,无明显的不良反应发生,但曲马多的消化道反应明显高于氟比洛芬酯。结论:氟比洛芬酯及曲马多镇痛效果良好,可安全的用于DM患者术中镇痛镇静。     

曲马多预防麻醉后寒战的临床研究

目的 :旨在研究曲马多对全麻苏醒期寒战的预防作用及对苏醒时间的影响。方法 :将 15 0例病人随机分为两组 ,曲马多组 70例 ,对照组 80例。曲马多组于术毕给予曲马多 1mg kg静注 ,观察其术毕、给药后 5min、15min三个时间的血压及心率 ,同时记录两组病人苏醒期发生寒战的例数及术毕至拔除气管导管的时间。结果 :曲马多组术后寒战发生率为 1 43% ,对照组为 13 75 % ,两者比较p <0 0 1,其差异有非常显著性 ;两组术毕至拔管的时间分别为 ,曲马多组 (110 0 1± 6 4 6 2 )min ,对照组 (10 1 43± 5 4 48)min ,两者比较p>0 0 5 ,无统计学差异 ;曲马多组术毕、给药后 5min、15min血压及心率的变化无统计学差异。结论 :全麻病人术毕时静注 1mg kg曲马多 ,可有效地预防苏醒期寒战的发生 ;且对心血管系统无影响 ;亦不延长拔管的时间。     

曲马多复合0.125%罗哌卡因用于产妇术后镇痛的效果评价

目的评价曲马多联合对于分娩后镇痛临床效果。方法选择分娩后患者300例,随机分成A、B、C组,分别给予曲马多复合0.125%罗哌卡因、芬太尼复合0.125%罗哌卡因和单用0.125%罗哌卡因。比较3组之间的镇痛效果和不良反应情况。结果A组在产后镇痛程度方面显著好于B、C组,组间的差异有统计学意义（P〈0.05）。结论曲马多复合0.125%罗哌卡因用于产妇术后镇痛效果好、安全性佳,可用于产妇术后镇痛。