地西泮水动力学平衡缓释胶囊的研究

 目的:根据水动力学平衡系统的原理,研制地西泮缓释胶囊,简称HBS胶囊?方法:进行制剂的含量测定、体外漂浮和释放度实验,稳定性加速实验,并用γ闪烁照相技术监测其体内转运?结果:HBS胶囊体外漂浮大于8h,释放曲线符合Hiquchi方程,至12h地西泮可释放95%?在稳定性加速实验前后,地西泮含量无显著性变化(P>0.05),且在90%以上,释放度在储存后稍有下降,但12h累积释放百分数不变?经γ闪烁照相技术监测,HBS胶囊在空腹与饱腹状态下的胃内滞留时间均比普通胶囊长?结论:本实验制备的地西泮缓释胶囊体外缓释,体内比普通胶囊的胃滞留时间长?     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性.方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件.结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片.该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求.结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低.     

银杏内酯胃漂浮片制备及体外释放度评价

目的:研究银杏内酯胃漂浮片的制备方法,并考查其体外释放特性。方法:以制剂的漂浮性能和释放性能为考察指标,采用单因素试验法,考察了羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,碳酸氢钠的用量、硬脂酸的用量对药物体外漂浮和体外释放行为的影响,并采用正交设计实验对处方进行优化,确定最佳制备工艺条件。结果:以羟丙基甲基纤维素(HPMCK4M)为骨架材料,硬脂酸为助漂剂,碳酸氢钠为起泡剂,微晶纤维素和乳糖为填充剂,制备了一天给药一次的银杏内酯胃漂浮片。该制剂2h释放约35%,6h释放约60%,10h释放约80%,12h释放85%以上,满足胃漂浮片释放要求。结论:本方法制备的银杏内酯胃漂浮片外观及可压性良好,具有良好的释放性能,且工艺简单易行,生产成本低。     

胃内漂浮制剂

胃内漂浮制剂是指一类能滞留于胃液中 ,延长药物释放时间 ,改善药物吸收 ,利于提高药物生物利用度的制剂。目前多数口服控释或缓释制剂在其吸收部位的滞留时间仅有 2～ 3h,而制成胃内漂浮制剂后可在胃内滞留时间达 5～ 6h,并具有骨架释药的特性 ,从而进一步提高了某些药物的生物利用度 [1]。1　胃内漂浮制剂的原理胃内漂浮制剂系由药物和一种或多种亲水胶体及其他辅助材料制成的 ,常制成胶囊、片剂或其他剂型。属于流体动力学平衡系统 (hydrodynamcallybalanced system,HBS) ,实际上是一种不崩解的亲水性骨架片。口服遇胃液后 ,外层凝胶膨…     

积雪草总苷胃漂浮片处方工艺优选

目的:优选积雪草总苷胃漂浮片的处方工艺.方法:采用干粉直接压片制备积雪草总苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释药性能为指标,通过单因素试验及混料设计试验优选胃漂浮片的处方参数,确定最优处方.结果:最佳处方工艺为25％积雪草总苷,28.6％ HPMC,15.6％ NaHCO3,20.8％ CMS-Na,10％ PEG 20000.起漂时间(3.2±0.2)min,持漂时间＞12h,体外释放符合零级动力学模型.结论:制备的胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,可增加积雪草总苷在胃部的滞留时间,提高对胃溃疡的疗效.     

丹参胃漂浮型控释片制备工艺的初步研究

目的:探讨丹参胃漂浮型控释片的制备工艺。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)、丙烯酸树脂IV号、聚维酮(PVPK-30)、微晶纤维素(MCC)、十八醇为辅料,采用均匀设计优化处方,以全粉末直接压片法制备漂浮片,并进行体外累积释放度测定。结果:筛选出体外释放8h,漂浮达12h的丹参胃漂浮型控释片最佳处方和工艺,其释药速度符合零级动力学模型。     

复方罗布麻胃漂浮型控释片质量控制探讨

根据流体动力学平衡系统原理，将复方罗布麻片改剂型为胃漂浮型控释片，从而延长药物在胃内的滞留时间，提高药物在胃肠道的吸收。并对其定性和定量等质控方法进行了探讨。     

吴茱萸碱胃漂浮片制备及其对家兔胃黏膜损伤的保护作用

目的 制备吴茱萸碱胃漂浮片，并考察其对家兔胃黏膜损伤的保护作用。方法 粉末压片法制备胃漂浮片。以HPMC K15M用量、十六醇用量、碳酸氢钠用量为影响因素，2、6、12 h内累积释放度的综合评分为评价指标，Box-Behnken响应面法优化处方。30只家兔随机分为正常组、模型组、吴茱萸碱胃漂浮片低剂量组(20 mg/kg)、吴茱萸碱胃漂浮片高剂量组(40 mg/kg)、西咪替丁组(20 mg/kg),灌胃给药13 d,第14天灌胃给予无水乙醇制备胃黏膜损伤模型，计算胃黏膜损伤指数、溃疡抑制率，观察胃组织病理变化。结果 最佳处方为HPMC K15M用量25.5%,十六醇用量7.0%,碳酸氢钠用量13.6%,平均浮动滞后时间为76 s,漂浮时间为12 h, 12 h内累积释放度大于90%,综合评分为1.6分。吴茱萸碱胃漂浮片高剂量组胃黏膜损伤指数为2.08±0.40,溃疡抑制率为58.56%,接近西咪替丁。结论 吴茱萸碱胃漂浮片体外缓释作用明显，并且对家兔胃黏膜损伤具有保护作用。     

戊己胃漂浮片中多指标成分的体外释放及体内滞留时间考察

目的: 考察戊己胃漂浮缓释片中4种成分的体外释放规律及其在家兔胃内的滞留时间。 方法: 采用浆法测定戊己胃漂浮缓释片的体外释放度,以含0.8%聚山梨酯-80的0.1 mol·mL^-1盐酸溶液为释放介质,运用HPLC测定戊己胃漂浮缓释片中盐酸小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱、芍药苷在12 h内的体外累积释放率,色谱条件为Thermo-ODS2-Hypersil色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈（A）-0.05 mol·L^-1磷酸二氢钾（B）梯度洗脱（0~20 min,11%A;22~44 min,28%A;46~70 min,40%A）,检测波长225 nm;对数正态分布模型、威布尔分布函数和Higuich方程进行溶出动力学模拟,利用γ-闪烁照相法考察戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间。 结果: 4种成分的体外释放均符合Higuchi模型,戊己胃漂浮缓释片可在家兔胃内滞留6 h。 结论: 饱腹状态下,戊己胃漂浮缓释片在家兔胃内的滞留时间明显长于禁食状态下,提示食物可能对该制剂在胃内的滞留时间具有显著性影响。     

芍药苷胃漂浮片处方工艺优选

目的：优选芍药苷胃漂浮片处方工艺。方法：采用湿法制粒压片法制备芍药苷胃漂浮片,以漂浮性能和体外释放度为评价指标,通过单因素和正交试验确定漂浮片最佳工艺处方。结果：最佳工艺为芍药苷80．00mg, HPMC K15M 45．00mg, NaHCO345．00mg, PVPP 20．00mg,十八醇30．00mg, MCC 135．00mg;起漂时间＜1min,持漂时间＞12h,体外释放行为符合药典规定。结论：采用最佳工艺制备的芍药苷胃漂浮片具有优良的漂浮能力和释药行为,使芍药苷在胃内的滞留时间延长,生物利用度提高。