辛伐他汀在大鼠中在体肠吸收动力学研究

目的：研究辛伐他汀在大鼠各肠段的吸收动力学。方法：采用大鼠在体肠段灌流实验，以HPLC法测定辛伐他汀和酚红在肠回流液中的浓度，观察吸收部位、药物浓度、pH值3个因素对辛伐他汀肠吸收特性的影响。结果：辛伐他汀在大鼠肠道内无特定吸收部位，在十二指肠、结肠、空肠和回肠的吸收速率常数分别为0．0397、0．0342、0．0316、0．0282／h。在pH5．0～7．4范围内药物吸收不受pH值影响。结论：辛伐他汀在大鼠全肠段均有吸收，符合一级动力学特征，吸收机制为被动扩散，适于制备日服1次的缓释给药系统。     

尼莫地平大鼠在体肠吸收动力学

目的研究尼莫地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验 ,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等 3方面对尼莫地平的肠段吸收特性进行研究。结果尼莫地平在大鼠肠道内无特定吸收部位 ,各肠段吸收速率常数按十二指肠、空肠、结肠、回肠顺序依次下降 ,吸收速率常数分别为 0 0 6 87、0 0 6 2 0、0 0 5 97、0 0 4 89h-1。在 4 8～ 14 3μmol·L-1浓度内药物吸收量与浓度呈线性关系 ;在 pH 5 0～ 7 4内药物吸收不受 pH值影响。 结论尼莫地平在大鼠全肠段均有吸收 ,吸收符合一级动力学特征 ,吸收机制为被动扩散 ,适于制备日服 1次缓释给药系统     

帕利哌酮大鼠在体肠吸收药物动力学研究

目的:考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法:运用大鼠在体单向灌流技术考察帕利哌酮在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法测定灌流液中帕利哌酮的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、介质pH值4个方面对帕利哌酮的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果:药物的吸收在质量浓度较高时(10.0～20.0μg.mL-1)具有自身抑制现象。灌流速度和介质pH值在考察范围内对药物肠吸收影响显著。考察范围内的药物吸收部位对吸收速率无显著影响。十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka值分别为(6.58±2.35),(7.03±3.33),(7.13±2.77),(3.77±3.42)h-1。结论:帕利哌酮在整个肠道均有吸收,初步推断帕利哌酮在大鼠肠道的吸收机制为主动转运。     

硫酸沙丁胺醇大鼠在体肠吸动力学研究

目的研究硫酸沙丁胺醇在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流法进行动力学试验,从吸收部位、药物浓度、pH值等方面对药物在体内的各个肠段的吸收特性进行研究。结果硫酸沙丁胺醇在大鼠肠道中的吸收不受药物浓度、回流介质pH值等的影响,在分肠段试验中,吸收速率常数Ka(1/h)依次为十二指肠0.052,空肠0.046,回肠0.042,结肠0.030,结肠的吸收显著低于十二指肠、空肠和回肠段;在pH5.4~7.8回流介质中吸收无显著差异,在50~200μg/mL浓度范围内,药物吸收量与浓度呈线性关系。结论硫酸沙丁胺醇在大鼠体内各肠段均有吸收,吸收机制以被动扩散为主,适于制成Tlag<5 h的口服迟释制剂。     

依托度酸大鼠在体肠吸收动力学

目的考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法运用大鼠在体单向灌流技术考察依托度酸在大鼠各肠段的吸收动力学特征;采用高效液相色谱法(HPLC)测定灌流液中依托度酸的含量;从药物质量浓度、吸收部位、灌流速度、pH值4个方面对依托度酸的各肠段吸收特性进行考察;利用重量法计算动力学参数。结果灌流速度和一定范围内的pH值(5.4～7.4)对药物吸收速率常数(ka)和表观吸收系数(Papp)影响显著;一定范围内的药物浓度对ka和Papp无显著影响;十二指肠、空肠、回肠和结肠的ka值分别为(0.082 7±0.003 8)、(0.077 5±0.004 5)、(0.073 3±0.006 4)、(0.064±0.009 3)min-1。结论依托度酸在大鼠肠道的吸收呈现一级动力学特征,且吸收机制为被动扩散。依托度酸在整个肠道均有吸收。     

在体小肠对氧氟沙星的吸收动力学研究

目的:研究氧氟沙星在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制,对氧氟沙星缓释制剂的设计提供重要依据.方法:采用大鼠在体循环方法研究氧氟沙星的肠吸收.结果:在2.0～10.0 mg·L-1浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系,无高浓度饱和现象,Ka值基本保持不变;在pH 5.5～7.4范围内吸收受pH影响;各肠段的吸收速度常数差异有显著性,十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.054 h-1,0.037 h-1,0.0032 h-1,在结肠几乎末检测到吸收.结论:氧氟沙星吸收机制为被动转运,在小肠内的吸收呈现吸收一级动力学特征.最佳吸收部位在十二指肠和空肠.     

普拉克索的大鼠在体肠吸收

采用大鼠在体灌流法,以灌流液中剩余药物浓度为指标,考察普拉克索(1)在不同吸收部位的吸收动力学特征以及不同pH、不同药物浓度对1全肠段吸收的影响.结果显示,1在不同肠段的吸收速率常数(h-1)分别为:十二指肠0.295、结肠0.513、回肠0.480 h和空肠0.808 h.药物在大鼠全肠道内的吸收量随药物浓度的增大而升高,药物浓度和pH对吸收速率常数无显著性影响.1在肠道的吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动吸收.采用大鼠在体胃灌注法,以胃灌注液中药物前后浓度变化计算1在胃部吸收情况.结果表明1几乎不吸收.     

芒果苷大鼠肠吸收特性研究

目的研究芒果苷在大鼠肠道的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠循环实验,用超高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定芒果苷和酚红的浓度,考察药物浓度、pH值和不同肠段对芒果苷吸收的影响,并与知母水煎液比较芒果苷在大鼠肠道吸收的差异。结果芒果苷浓度为2.0,5.0,10.0,20.0μg.mL-1时,吸收速率常数(ka)分别是0.0541,0.0467,0.0491,0.0220 h-1,吸收百分率(Fa)分别是14.05%,13.14%,12.43%和5.82%;随肠液pH升高,ka和Fa依次增加;芒果苷在肠段内吸收存在差异,各肠段的吸收速率常数按结肠、十二指肠、回肠和空肠依次下降;知母水煎液组中,肠循环液中芒果苷含量的上升和新芒果苷含量的下降呈同步变化。结论芒果苷在大鼠小肠段的吸收存在高浓度饱和现象,并且受到药物浓度、肠循环液pH值、肠段等因素的影响。     

川芎嗪大鼠在体肠吸收动力学

目的:探讨川芎嗪在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和川芎嗪的含量.结果:川芎嗪在小肠的吸收速率常数(Ka)于不同药物浓度2.5,5,10,25 mg·L-1时分别为0.360 8,0.388 1,0.444 6,0.385 9 h-1;不同pH值7.8,6.8,5.4时分别为0.466 4,0.413 9,0.270 5 h-1;在十二指肠,空肠,回肠和结肠时分别为0.291 3,0.220 9,0.172 8,0.133 3 h-1.结论:药物浓度对Ka无影响;在pH 7.8～5.4范围内,随药液pH值的增大,药物的Ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;川芎嗪在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

石杉碱甲大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究石杉碱甲在大鼠小肠及各肠段的吸收动力学特征.方法采用大鼠在体方式对石杉碱甲进行了大鼠小肠及各肠段的吸收动力学研究;采用HPLC法测定石杉碱甲在大鼠体内肠吸收循环液中的药物浓度;采用UV法测定循环液中酚红浓度.结果石杉碱甲在小肠中吸收较好且没有特定吸收部位,各肠段吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠依次为0.001 0、0.000 9、0.001 1、0.000 9 h-1.结论结肠的吸收速率常数与小肠段相近,药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学,吸收机制为被动吸收,提示适于制备日服一次(24 h)缓释给药制剂.     

丹参素的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的 研究丹参提取物中丹参素在小肠的吸收动力学特征。方法 采用大鼠在体肠回流实验,HPLC测定药物浓度,紫外分光光度法测定酚红浓度。结果 不同肠液pH值对丹参素的吸收无影响;丹参素浓度在2-16 μg·mL^-1内其吸收速率常数和最大吸收率均无明显差异;不同小肠部位丹参素的吸收速率大小为：十二指肠〉空肠〉结肠〉回肠。结论 丹参素在肠道吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散,丹参素在结肠、回肠吸收较好。     

外翻肠囊法评价及比较5种药物大鼠肠透膜能力

目的:考察外翻肠囊法在评价及比较多种药物肠透膜能力方面的可行性与实用性。方法:按外翻肠囊法制备大鼠肠吸收离体模型,测定西酞普兰、布洛芬、酮洛芬、氯霉素、盐酸地尔硫5种药物的累积吸收率,并与该5种药物经脂质体毛细管电泳(LCE)法所测得的脂水分配系数(logP)排序结果比较。结果:5种药物在大鼠小肠壁均有不同程度的吸收,累积吸收率由高至低依次为西酞普兰>盐酸地尔硫>布洛芬>酮洛芬>氯霉素,与LCE法测定结果一致。结论:外翻肠囊法可评价及比较多种药物的肠透膜能力。     

岩白菜素的大鼠在体肠吸收动力学

目的 研究岩白菜素在大鼠肠道中的吸收机理.方法 采用HPLC测定大鼠在体肠实验中岩白菜素的含量,从吸收部位、药物浓度、pH三方面研究岩白菜素在大鼠小肠中的吸收特性.结果 岩白菜素在全肠段均有吸收,但不同肠段的吸收存在差异.药物浓度和循环液的pH对吸收均有影响.结论 岩白菜素在大鼠肠道内吸收较少,吸收机制可能为被动扩散.     

山楂叶总黄酮磷脂复合物大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究山楂叶总黄酮磷脂复合物的大鼠在体小肠吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠单向灌流模型,以山楂叶总黄酮原料药为对照,采用分光光度法测定灌流液中总黄酮含量,计算肠吸收速率常数（Ka值）与单位时间吸收转化率（A值）,考察药物浓度与pH值对山楂叶总黄酮磷脂复合物肠吸收的影响。结果浓度为0．1mg·mL^-1的山楂叶总黄酮和山楂叶总黄酮磷脂复合物,Ka值与A值分别为0．0109h^-1,1．20％和0．0391h^-1,3．73％;药物浓度为0．1mg．mL^-1,pH为6．0,7．4,8．0的肠循环液,山楂叶总黄酮和山楂叶总黄酮磷脂复合物的Ka值分别为0．0076．0．0109．0．0056h^-1和0．0376,0．0391,0．0305h^-1,A值分别为0．69％,1．20％,0．42％和3．19％,3．73％,2．81％;表明在总黄酮浓度和溶液pH相同条件下,山楂叶总黄酮磷脂复合物的大鼠在体肠吸收明显优于山楂叶总黄酮。结论磷脂固体分散技术可改善山楂叶总黄酮的小肠吸收。     

常山胡柚汁对辛伐他汀在体肠吸收的影响

目的研究常山胡柚汁对辛伐他汀大鼠在体肠吸收的影响。方法用大鼠在体小肠段灌流实验装置,分别采用HPLC法和紫外分光光度法测定辛伐他汀和酚红在肠循环液中的含量,观察常山胡柚汁对辛伐他汀的肠吸收特性的影响。结果未加入常山胡柚汁实验组的肠循环液中辛伐他汀含量在0～2 h呈明显下降趋势;加入常山胡柚汁实验组的肠循环液中辛伐他汀在0～2 h含量无显著变化。结论常山胡柚汁可显著影响辛伐他汀在小肠段的吸收,降低辛伐他汀在小肠的吸收量。     

盐酸麻黄碱的大鼠肠吸收研究

目的：研究盐酸麻黄碱的肠吸收机制。方法：利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定灌流液中盐酸麻黄碱含量,分别考察灌流速度、盐酸麻黄碱质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱肠吸收的影响。结果：灌流速度对盐酸麻黄碱吸收速率常数（Ka）和表观吸收系数（Papp）有极显著影响（P〈0.01）;灌流液中盐酸麻黄碱质量浓度对Ka和Papp无显著影响（P〉0.05）;盐酸麻黄碱在小肠各肠段（十二指肠、空肠和回肠）的Ka和Papp无显著性差异（P〉0.05）,但其Ka值显著大于在结肠处的值（P〈0.05）,而各肠段的Papp无显著性差异（P〉0.05）,P-糖蛋白抑制剂对盐酸麻黄碱在各肠段的Ka和Papp无显著影响（P〉0.05）。结论：盐酸麻黄碱在大鼠肠道内的吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收;其在全肠道吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;盐酸麻黄碱可能不是P-糖蛋白的底物。