东北裂叶荆芥中的4种黄酮成分

从裂叶荆芥花穗70％乙醇提取物中首次分得4种黄酮成分,经化学和光谱分析,分别确定为（Ⅰ）5,7-二羟基-4’,6-二甲氧基黄酮（5,-dihydroxy 1-4’,6-dimethoxyflavone,I）;（Ⅱ）木犀草素-7-O-葡萄糖甙（Luteolin-7-O-glucose, Ⅱ);（Ⅲ） 3’羟基-4’,6,8-三甲氧基二氢黄酮-7-O-芸香糖甙（3’-hydroxyl-4’,6,8-trimethoxydi- hydroflavon-7-O-rutinose,Ⅲ）;（Ⅳ）5-甲基-3’-羟基-4’,6-二甲氧基二氢黄酮-7-O-芸香糖甙（5-methyl-3′-hydroxyl-4′,6-dimethoxydihydroflavone-7-O-rutinose,Ⅳ）。     

岩青兰化学成分的研究

从岩青兰Dracocephalumrupestre地上部分的乙醇提取物中共分得6个化合物，经四谱（UV、IR、MS、NMR）及理化性质测定，分别鉴定为：北美圣草素（Ⅰ），北美圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙（Ⅱ），木犀草素（Ⅲ），木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙（Ⅳ），熊果酸（Ⅴ）和三十三烷（Ⅵ）。     

大鼠口服裸花紫珠后木犀草素的体内药动学研究

目的:建立木犀草素血药浓度的高效液相色谱测定方法,并探讨大鼠口服裸花紫珠提取物后木犀草素的体内药代动力学行为。方法:采用phenomenex C18(5u,250mm×4.6mm)色谱柱,流动相为甲醇-水(52∶48),流速1.0 mL·min-1,柱温:30℃,检测波长350nm。大鼠灌胃裸花紫珠提取物20g·kg-1后,与不同时间点股静脉取血,用HPLC法测定其血药浓度,绘制药-时曲线。结果:大鼠血浆中,木犀草素在0.005～0.10μg范围内,回归方程为Y=29063X-1933.3,r=0.9989,呈良好的线性关系。大鼠灌胃裸花紫珠提取物后,木犀草素的药-时曲线符合二室模型。结论:裸花紫珠提取物中木犀草素在大鼠体内吸收迅速。该方法专属性强,灵敏度高,可用于木犀草素在大鼠体内的药动学研究。     

藏药独一味叶中黄酮类化合物的研究

从藏药独一味叶中提取分离出五种黄酮类化合物,经化学试验,层析方法和光谱鉴定,分别定为木犀草素,木犀草甙,槲皮素,萹蓄甙和芹菜素-7-O-β-新橙皮糖甙。这些黄酮类化合物在独一味属中均为首次发现。     

木犀草素对肿瘤作用的研究进展

木犀草素(luteolin)是由木犀草中分离出而得名,是一种天然黄酮类化合物,存在于锦葵科、菊科、唇形科、马鞭草科、伞形科、天南星科、十字花科、萝藦科等。木犀草素具有抗炎,抗细菌,抗氧化,抗癌等药     

葎草的薄层色谱鉴别研究

目的:建立葎草的薄层色谱鉴别方法.方法:以木犀草素对照品为对照,采用薄层色谱法进行鉴别研究.结果:供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点,以甲苯-乙酸乙酯-甲酸(8:2:0.5)展开后Rf值适中,斑点清晰.结论:建立的薄层鉴别方法对律草中木犀草素的鉴别有较好的适应性,重现性好,为完善其质量标准奠...     

高效液相色谱法测定桔梗中木犀草素与芹菜素的含量

目的采用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)同时测定桔梗中木犀草素和芹菜素的含量。方法采用Alltima C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),以乙腈-0.5%磷酸(35∶65)为流动相,流速1.0ml/min,检测波长340nm,柱温25℃。结果木犀草素和芹菜素质量浓度分别在11.20～67.20μg/ml(r=0.999 6)和12.25～73.50μg/ml(r=0.999 9)范围内与峰面积呈现良好的线性关系;木犀草素和芹菜素平均加样回收率分别为99.03%、99.71%,RSD分别为0.77%、1.38%(n=6)。结论 HPLC简便、准确、可靠,可用于中药桔梗中木犀草素和芹菜素的含量测定。     

反相高效液相色谱法测定人字草中槲皮素和木犀草素的含量

目的建立人字草中槲皮素和木犀草素含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法,色谱柱为Zorbax SB-C18柱(4.6mm×250mm,5μm);检测波长360nm,流动相为甲醇-0.2%磷酸(50∶50),柱温30℃,流速1.0mL/min。结果槲皮素、木犀草素的回归方程分别为Y=2545.36X+86.37,Y=3261.65X+61.29;r分别为0.9995和0.9991;质量浓度线性范围分别是5.28-26.4μg/mL,4.12-20.6μg/mL;槲皮素、木犀草素的加样回收率分别为101.5%和99.6%,RSD分别为1.2%和0.83%;样品分别含槲皮素、木犀草素2.33mg/g,0.316mg/g。结论该方法适合同时测定人字草中槲皮素和木犀草素的含量,方法简便可行,重复性好,结果可靠。     

糖尿病早期大鼠心肌组织中胶原纤维的改变与醛糖还原酶的相关性及木犀草素的保护作用

目的探讨糖尿病(diabers mellitus,DM)早期大鼠心肌组织中胶原纤维(collagen fibers,CF)与醛糖还原酶(Aldose Reductase,AR)的相关性及木犀草素(Luteolin)的保护作用。方法应用链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)左腹腔注射诱发糖尿病,以木犀草素灌胃治疗。分为正常对照组、糖尿病模型组和木犀草素治疗组。分别于30d和60d测定各组大鼠匀浆中醛糖还原酶含量,并利用Van Gieson氏胶原纤维染色法观察各组大鼠心肌胶原纤维。结果DM大鼠心肌匀浆中的醛糖还原酶较正常组显著升高,经木犀草素治疗后心肌匀浆中醛糖还原酶(AR)降低,糖尿病30d和60d心肌组织中胶原纤维增多变粗,木犀草素治疗后胶原纤维变细、减少。结论糖尿病早期大鼠心肌组织中胶原纤维的改变与醛糖还原酶量的变化有关,木犀草素能通过抑制醛糖还原酶(AR)活性而保护心肌细胞。     

木犀草素的药理作用研究进展

木犀草素是一种天然黄酮类化合物,存在于自然界多种植物当中,富含木犀草素的植物常常被用作中药治疗疾病,具有多种药理作用。现对近年来木犀草素药理作用的研究进展进行综述。     

祛痰活性物质——鹃花醇(Matteucinol)的合成

本文报道了5,7-二羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基-TA氢黄酮(Ⅰ)(Mnt?eucinol鹃化醇)的合成,合成品为消旋体。小鼠酚红法药理试验表明具有与杜鹃素相类似的祛痰活性。     

5,7-DMF对MDA-MB-453细胞凋亡和14-3-3σ基因表达的影响

目的:研究5,7-二甲氧基黄酮(5,7-DMF)诱导人乳腺癌MDA-MB-453细胞凋亡作用及机制.方法:体外培养乳腺癌MDA-MB-453细胞.MTT法测定细胞活力;碘化丙啶(PI)染色流式细胞术(FCM)分析细胞凋亡率;甲基化特异性聚合酶链反应(MSP)观察14-3-3σ基因甲基化状态;逆转录聚合酶链反应(RT-P...     

5,7-二甲氧基白杨素对体外培养宫颈癌HeLa细胞生长的影响

目的:观察5,7-二甲氧基白杨素(dMChR)对体外培养宫颈癌HeLa细胞增殖和凋亡的影响。方法:检测5,7-二甲氧基白杨素对HeLa细胞增殖活性的影响采用MTT法;观察HeLa细胞凋亡形态运用丫啶橙/溴化乙啶(AO/EB)荧光双染色法;检测HeLa细胞凋亡率采用流式细胞术。结果:5,7-二甲氧基白杨素对HeLa细胞增殖具有抑制作用,呈剂量依赖性;5,7-二甲氧基白杨素能有效地诱导HeLa细胞凋亡,呈剂量依赖性。结论:5,7-二甲氧基白杨素具有抑制人宫颈癌HeLa细胞增殖和诱导细胞凋亡作用。     

DR5上调在5，7-二甲氧基黄酮增敏TRAIL诱导肝癌细胞凋亡中的作用

目的 研究5,7-二甲氧基黄酮(5,7-DMF)是否能增强人肝癌细胞对肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TRAIL)介导细胞凋亡的敏感性及其作用机制.方法 体外培养人肝癌Hep 3B细胞.MTT法测定细胞毒性;碘化丙啶(PI)染色流式细胞术(FCM)和DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡;免疫酶联吸附法测定caspase-3和caspase-8的活性.Western blot 分析DR4和DR5表达.结果 5,7-DMF能增强Hep 3B细胞对TRAIL诱导凋亡的敏感性和诱导DR5表达.5,7-DMF与TRAIL合用诱导Hep 3B细胞凋亡依赖于caspase-3和caspase-8活化.DR5特异拮抗性嵌合抗体减弱5,7-DMF增强TRAIL诱导Hep 3B细胞凋亡作用.结论 5,7-DMF通过上调DR5增强TRAIL诱导人肝癌细胞凋亡.     

8-硝基白杨素诱导结肠癌HT-29细胞凋亡

目的:观察8-硝基白杨素(NOChR)诱导人结肠癌HT-29细胞凋亡作用。方法:MTT比色法测定细胞增殖活性;流式细胞分析术检测细胞凋亡率;琼脂糖凝胶电泳观察DNA梯形条带。结果:NOChR抑制HT-29细胞活性,呈浓度依赖性,其IC50值为1.78μM;NOChR具有诱导HT-29细胞凋亡作用;PPARγ特异性阻断剂GW 9662能部分拮抗NOChR诱导HT-29细胞凋亡。结论:NOChR诱导HT-29细胞凋亡作用与其活化PPARγ相关。     

8-硝基白杨素诱导人结肠癌HT-29细胞凋亡

目的 观察8-硝基白杨素(NOChR)诱导人结肠癌HT-29细胞凋亡作用.方法 MTT比色法测定细胞增殖活性;流式细胞分析术检测细胞凋亡率;琼脂糖凝胶电泳观察DNA梯形条带.结果 NOChR抑制人结肠癌(HT-29)细胞增殖,呈浓度依赖性,其IC50值为1.78μM;NOChR具有诱导HT-29细胞凋亡作用;PPAR γ特异性阻断剂(GW9662)能有效拮抗NOChR诱导HT-29细胞凋亡作用.结论 NOChR诱导HT-29细胞凋亡作用与其活化PPAR γ相关.     

5，7-二甲氧基黄酮下调FoxMl基因表达对胰腺癌细胞上皮-间充质转化的影响

目的：探讨5,7二甲氧基黄酮（5,7-DMF）对胰腺癌细胞上皮-间充质转化的影响及分子机制。方法：用不同浓度DMF处理人胰腺癌Panc-1细胞,利用划痕法检测5,7-DMF干预后Panc-1细胞侵袭转移能力变化;用Western blot检测5,7-DMF干预后FoxM1蛋白表达情况;FoxM1siRNA转染人胰腺癌Panc-1细胞后,用Western blot进而检测 EMT相关上皮标志分子E-cadherin、间质标志分子N-cadherin蛋白水平的表达变化。结果：5,7-DMF以浓度依赖方式显著抑制Panc-1细胞侵袭转移能力。5,7-DMF干预胰腺癌细胞后显著下调FoxM1表达水平;FoxM1 siRNA转染胰腺癌细胞,EMT相关分子E-cadherin表达升高,而N-cadherin表达降低,且与对照组相比均有统计学意义。结论：5,7二甲氧基黄酮可逆转胰腺癌细胞上皮-间充质转化,可能通过下调FoxM1水平是其重要机制之一,但其内在的分子机制尚需进一步探讨。     

中国广西涠洲岛海域海绵Callyspongia sp.的化学成分研究

目的:对采自中国广西涠洲岛海域海绵Callyspongia sp.的化学成分进行分离和结构鉴定。方法:采用硅胶薄层色谱、柱色谱、凝胶渗透色谱LH-20,半制备HPLC等方法对采自中国广西涠洲岛海域海绵Callyspongia sp.的次生代谢产物进行化学分离,并通过核磁共振谱(1D、2D NMR)、质谱 (ESI - MS)等方法,确定化合物的结构。结果:共分离得到8个化合物,分别为牛磺酸（1）、乙酰牛磺酸（2）、N-甲基吡啶-2-羧酸盐（3）、zooanemonin（4）、N-丁基乙酰胺（5）、尿嘧啶（6）、3-甲基尿嘧啶（7）、苯甲酸（8）。结论:化合物1-5和7-8均为首次从该属海绵中分离得到。     

脑室内注射5,7-双羟色胺对内侧前额叶皮层锥体神经元5-HT1A受体敏感性的影响

目的：探讨脑室内注射5,7-双羟色胺（5,7-DHT）对内侧前额叶皮层（mPFC）锥体神经元5-羟色胺-1A(5-HT1A)受体敏感性的影响,阐明5-HT1A受体对锥体神经元电活动的作用。方法：36只雄性SD大鼠随机分为假手术组（n=21）和5,7-DHT损毁组（n=15）。损毁组大鼠脑室内注射5,7-DHT,假手术组大鼠脑室内注射同等剂量生理盐水,2组大鼠静脉注射不同剂量(0.5～128.0 μg•kg^-1)5-HT1A受体激动剂8-OH-DPAT,采用体细胞外电生理学方法观察mPFC中锥体神经元放电频率的变化,并静脉注射5-HT1A受体拮抗剂WAY100635,观察损毁组大鼠对5,7-DHT激动剂和拮抗剂的敏感性,并与假手术组进行比较。结果：在假手术组中,不同剂量（0.5～128.0 μg•kg^-1） 8-OH-DPAT对大鼠锥体神经元的放电频率均产生兴奋-抑制式的影响,这些神经元在低剂量（0.5～32.0 μg•kg^-1）时被兴奋,放电频率增加(P<0.05);而在高剂量（128.0 μg•kg^-1）时则被抑制,放电频率减少。在损毁组中,不同剂量（0.5～128.0 μg•kg^-1）8-OH-DPAT剂量依赖性地抑制大鼠锥体神经元的电活动（df= 5,F=3.44,P =0.003）,即放电频率减少,未见兴奋-抑制效应;WAY10035可以反转8-OH-DPAT的抑制作用。结论：脑室内注射5,7-DHT可使大鼠mPFC锥体神经元5-HT1A受体敏感性降低。     

5,7-0-异丙亚基-对甲基哥纳香醇甲诱导白血病K562细胞凋亡

目的：研究5，7－0－异丙亚基－对甲基哥纳香醇甲对白血病细胞凋亡的影响。方法：体外培养白血病细胞K562，应用MTT法测定IC50，Hoechst33342/PI双荧光染色观察细胞核形态，透射电镜观察细胞凋亡情况。结果：5，7－0－异丙亚基－对甲基歌纳香醇甲处理K562细胞24h IC50约为10^-5mol/L，可观察到明显核固缩，凝集等细胞凋亡表现，透射电镜下观察到染色质凝集等改变。结论：5，7－0－异丙亚基－对甲基哥纳香醇甲可诱导K562细胞凋亡。