蓝萼甲素研究进展

蓝萼甲素（GLA）是由唇形科香茶菜属植物香茶菜Rabdosia japonica（Burm.f）Haravar glaucocalyx（Maxim.）Hara中分离提取出的二萜化合物,是香茶菜中的主要活性成分。近年来,对此种二萜类化合物抑制肿瘤、抗病毒抑菌,对心血管系统保护及抗癌活性的研究,已经成为当代天然药物化学的研究热点之一。     

不同采摘期蓝萼香茶菜中蓝萼甲素的含量测定及提取工艺的研究

目的测定不同采摘时期蓝萼香茶菜中蓝萼甲素的含量,考察最适采收期;研究蓝萼香茶菜中蓝萼甲素的提取工艺。方法 HPLC法,色谱柱为Waters Symmetry C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水(70∶30),检测波长250 nm,流速1.0 ml/min,柱温35℃,进样量10μl;单因素试验法比对不同溶剂、不同提取方式对蓝萼甲素提取率的影响,正交试验法优选蓝萼甲素的乙醇提取工艺。结果 7月份采集的蓝萼香茶菜中蓝萼甲素含量最高;甲醇提取的蓝萼甲素含量最高为1.932 mg/g(n=3),95%乙醇次之为1.896 mg/g(n=3);乙醇提取蓝萼甲素的最佳工艺为95%乙醇加热回流提取2 h,提取1次,固/液比1∶15。结论蓝萼香茶菜最宜采摘时间为7月份;乙醇提取工艺安全、稳定、成本低,适合工业生产。     

香茶菜免疫活性成分的筛选研究

目的:以药理评价为导向,分离香茶菜中具有免疫活性的部位.方法:以有丝分裂原伴刀豆蛋白A(ConA)活化小鼠脾脏T淋巴细胞,采用噻唑盐(MTT)实验方法,体外检测香茶菜提取物对淋巴细胞增殖反应的影响,筛选具有免疫活性的有效部位.结果:香茶菜具有免疫增强作用的部位是FA、FC;而FB和FD则在不同浓度下有增强与抑制的不同作用.从FB中进一步分离得到的FB-1和FB-2以免疫增强作用为主,而FB-3和FB-4则以免疫抑制作用为主.结论:香茶菜中含有免疫活性成分.     

蓝萼香茶菜的黄酮类成分研究

蓝萼香茶菜Rabdosia japonica var.glaucoca-lyx(Maxin.)Hara为唇形科香茶菜属植物,分布在我国的东北、华北及朝鲜、日本、原苏联远东地区。蓝萼香茶菜为民间药,性味苦、寒,具有健胃、清热解毒、活血等功能,用于治疗胃炎、脘腹胀痛、肝炎初期、感冒发热等。蓝萼香茶菜茎叶中主要含有蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丙素、蓝萼丁素、蓝萼戊素(glau-cocalgxin E)、木栓酮、乙酰熊果酸、齐墩果酸、熊果酸、2α-羟基熊果酸、2α,3α-羟基熊果酸、ent-7β,14α,15β-三羟基-16-贝壳杉烯-3-酮、山香三萜二烯酸、阿江榄仁酸、毛花猕猴桃酸B等萜类化合物…     

蓝萼香茶菜化学成分研究Ⅱ

 目的 分离鉴定蓝萼香茶菜化学成分。方法 95%乙醇提取,硅胶及ODS柱层析分离,IR,NMR,MS方法确定结构。结果 分得5个化合物Ⅰ～Ⅴ分别鉴定为蓝萼甲素(glaucocalyxin A)、蓝萼乙素(glaucocalyxin B)、蓝萼丁素(glaucocalyxin D)、胡萝卜苷(daucosterol)、芦丁(rutin)。结论 分得的5个化合物中芦丁和胡萝卜苷为首次从该植物中分离得到。     

蓝萼香茶菜化学成分研究

目的:研究来自辽宁省的蓝萼香茶菜(Rabdosia japonica(Burm.f.)Hara vat.glaucocalyx(Maxim.)Hara)化学成分.方法:对蓝萼香茶菜80%乙醇提取物的醋酸乙酯部分进行色谱分离,根据光谱数据和理化性质确定各化合物的结构.结果:从蓝萼香茶菜中分离得到8个化合物,分别为蓝萼甲素(Glaucocalyxin A,Ⅰ),蓝萼乙素(Glaucocalyxin B,Ⅱ),2α-羟基熊果酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅲ),齐墩果酸(oeanlic acid,Ⅳ),金合欢素(acacetin,Ⅴ),豆甾醇(stigmaterol,Ⅵ),芹菜素-7-O-葡萄糖苷(apigenin-7-O-glucoside,Ⅶ)和豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-slucoside,Ⅷ).结论:化合物Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ和Ⅷ为首次从该植物中发现.     

蓝萼香茶菜中具有TDO抑制活性成分的活性导向分离

目的采用活性导向分离法分离蓝萼香茶菜中具有TDO(色氨酸2,3双加氧酶)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜经水提醇沉后得粗多糖XPS,XPS经活性跟踪测定、DEAE Sepharose Fast Flow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得XPS5-1,并对XPS5-1进行HPGPC法分析、单糖组成测定、氨基酸组成分析和TDO抑制活性检测。结果采用活性跟踪方法,从蓝萼香茶菜中得到一种具有TDO抑制作用的均一糖蛋白成分XPS5-1,相对分子量为3170 Da,糖类部分主要由鼠李糖、葡萄糖和阿拉伯糖组成,三种单糖的摩尔比为:10.0:3.5:0.9,氨基酸主要谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸组成,摩尔比为:30.2:21.6:48.2,XPS5-1表现出较强的TDO抑制活性,其IC_(50)为14.02±0.8 mg/L。结论从蓝萼香茶菜中成功分离到具有TDO抑制作用的糖蛋白,为蓝萼香茶菜的化学物质基础研究提供了依据。     

蓝萼香茶菜的抗补体活性成分研究

目的:在前期研究基础上,深入研究蓝萼香茶菜的化学成分及其抗补体活性.方法:通过溶血试验,对蓝萼香茶菜各部位进行抗补体活性测试,以抗补体活性作为导向分离手段,运用多种色谱方法分离纯化蓝萼香茶菜中的化学成分,采用现代谱学技术进行结构鉴定,确定抗补体活性成分.结果:蓝萼香茶菜的正丁醇部位活性较强,从蓝萼香茶菜中分离得到11个化合物,分别为豆甾醇(1),豆甾醇-9(11)-烯-3-醇(2),蓝萼丁素(3),尾叶香茶菜丙素(4),山楂酸(5),科罗索酸(6),minheryins Ⅰ (7),香叶木素(8),咖啡酸乙烯酯(9),咖啡酸(10),牡荆苷(11).抗补体活性实验表明,化合物9,10以及前期分离得到的异槲皮苷、芦丁、槲皮素、槲皮素-3-甲醚、木犀革素、木犀草素-7-甲醚和芹菜素对经典途径的补体激活具有不同程度的抑制作用.结论:化合物2,4,6～9,11为首次从该植物中获得,咖啡酸的抗补体活性最强,CH50为0.041 g·L-1.     

香茶菜的免疫药理作用研究

 目的探讨香茶菜的免疫作用。方法采用2,4-二硝基氟苯(DNFB)所致的小鼠迟发型超敏反应模型和绵羊红细胞所致小鼠溶血素抗体生成模型,观察香茶菜水煎剂对整体动物细胞免疫和体液免疫的影响。结果香茶菜水煎剂(10,5,2.5 g·kg^-1)对DNFB所致小鼠迟发型超敏反应有显著的抑制作用,对胸腺、脾脏指数无明显影响;对绵羊红细胞所致小鼠特异性抗体生成,香茶菜水煎剂(10,5,2.5 g·kg^-1)则有显著的增强作用。结论香茶菜水煎剂能抑制细胞免疫反应,而增强体液免疫反应,具有显著的免疫活性。     

蓝萼香茶菜不同部位蓝萼甲素的含量测定及采收期考察

目的：考察蓝萼香茶菜不同部位蓝萼甲素的含量及最适采收期。方法：采用反相高效液相色谱法,色谱柱为岛津C180DS,流动相为甲醇-水（60：40）,流速为0．9mL·min-1,柱温为25℃,于波长234nm条件下对样品中蓝萼甲素的含量进行测定。结果：以叶中蓝萼甲素含量最高,且7、8月份采集的叶中蓝萼甲素含量较高。结论：蓝萼香茶菜应在夏季采收,并以叶入药为宜。     

蓝萼香茶菜中具有吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制活性成分的研究

目的基于活性导向分离蓝萼香茶菜Rabdosia japonica中具有吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)抑制作用的成分。方法蓝萼香茶菜地上部分经水提醇沉后得粗多糖XPS,其经活性跟踪测定、DEAESepharoseFastFlow阴离子交换树脂分离和Superdex-75系列凝胶纯化后得XPS10-1,并对XPS10-1进行HPGPC法分析、单糖组成测定、氨基酸组成分析和IDO抑制活性检测。结果从蓝萼香茶菜中得到一种具有IDO抑制作用的均一糖蛋白成分XPS10-1,相对分子质量为8 852,糖基部分主要由鼠李糖基和葡萄糖基组成,物质的量比为10.0∶2.2,蛋白部分主要由谷氨酸、丝氨酸和甘氨酸组成,物质的量比为37.3∶16.9∶45.8,XPS10-1表现出较强的IDO抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))值为(46.6±3.4)μg/mL,XPS10-1对人宫颈癌He La细胞中IDO酶也有抑制作用,IC_(50)值为(139.0±8.7)μg/mL。结论从蓝萼香茶菜中成功分离到具有IDO抑制作用的糖蛋白,为蓝萼香茶菜的化学物质基础提供依据。     

蓝萼香茶菜提取溶剂的选择及其耐缺氧作用研究

目的:选用不同溶剂优化提取蓝萼香茶菜有效成分总二萜,考查蓝萼香茶菜提取物对小鼠缺氧耐受力的影响。方法:选用五种溶剂分别浸取蓝萼香茶菜地上部分,以紫外分光光度法测定各溶剂提取物总二萜含量,优化提取工艺。小鼠随机分组连续灌胃给药6天,实验组给高、中、低剂量组的蓝萼香茶菜提取物混悬液,阴性对照组给予蒸馏水,阳性对照组给予红景天。给药后进行急性脑缺血性缺氧存活时间和常压缺氧存活时间测定。结果:蓝萼香茶菜的丙酮提取物中总二萜含量相对较高;蓝萼香茶菜能够显著延长常压缺氧呼吸时间,能延长断头鼠头的张口呼吸时间,但效果不明显。结论:选取丙酮作提取溶剂的蓝萼香茶菜提取物,提取物具有提高小鼠缺氧耐受力的功效。     

HPLC法同时测定胃复春片中蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丁素

目的建立HPLC法同时测定胃复春片(红参、香茶菜、枳壳)中蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丁素成分定量方法。方法胃复春片甲醇提取物采用kromasil C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为乙腈(A)-甲醇(B)-水(C),梯度洗脱,体积流量1.0 mL/min,柱温30℃,检测波长232 nm。结果蓝萼甲素、蓝萼乙素及蓝萼丁素分别在48.68～2 434 ng,32.96～1 648 ng,30.56～1 528 ng,范围呈现良好的线性关系,r均为1.000 0;平均加样回收率在98.3%～100.7%之间;蓝萼甲素、蓝萼乙素、蓝萼丁素的重复性试验RSD均小于2%。结论本方法可靠稳定,可以很好地用于胃复春片中蓝萼甲素、蓝萼乙素以及蓝萼丁素的定量测定。     

蓝萼香茶菜研究进展

蓝萼香茶菜[Rabdosiajaponica穴Burm·f·雪HaraVar.glaucocalyx穴maxin雪Hara]是唇形科香茶菜属植物,具有健胃、清热解毒、活血、抗菌消炎和抗癌活性,从上世纪80年代至今各国学者对其药理及化学等各方面进行了研究,本文从化学与药理方面对其进行了综述。     

蓝萼香茶菜化学成分的研究

目的研究来自吉林省的蓝萼香茶菜化学成分。方法分别对蓝萼香茶菜根部和地上部分的醋酸乙酯提取相进行色谱分离,用波谱方法和理化性质鉴定各化合物的结构。结果分离得到10个化合物,分别为蓝萼甲素①、3β-乙酰氧基-12-烯-28-齐墩果酸②、3β-乙酰氧基-12-烯-28-乌苏酸③、2α-羟基乌苏酸④、2α,3α,24-三羟基-12,20(30)-二烯-乌苏酸⑤、2α,3β,23-三羟基-12-烯-28-乌苏酸⑥、正十六烷酸⑦、豆甾醇⑧、谷甾醇⑨、胡萝卜苷⑩。结论化合物2、5为首次从该属植物中得到,6、7为首次从该种植物中得到。     

蓝萼香茶菜根中的1个新松香烷二萜苷类化合物

目的 对蓝萼香茶菜Rabdosia japonica var. glaucocalyx根化学成分进行研究。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,运用多种谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从蓝萼香茶菜根70%乙醇提取物中分离得到2个松香烷二萜苷类化合物,分别鉴定为蓝萼香茶菜苷（1）和内折香茶菜苷A（2）。结论 化合物1为新的松香烷二萜苷类化合物,命名为蓝萼香茶菜苷,化合物2为首次从该植物中分离得到。     

蓝萼甲素对小鼠脾细胞Th1/Th2型5种细胞因子水平的影响

目的：探讨蓝萼甲素对小鼠脾细胞Th1/Th2型细胞因子水平的影响。方法：采用Cytometric Bead Array (CBA)法检测蓝萼甲素对小鼠脾细胞Th1/Th2型5种细胞因子(IL-2，IFN-γ，TNF-α，IL-4，IL-5)水平的影响。结果：蓝萼甲素对ConA诱导的Th1细胞来源的细胞因子(IL-2，IFN-γ，TNF-α) 和Th2细胞来源的细胞因子(IL-4，IL-5)的产生均有显著的抑制作用，且蓝萼甲素对Th1细胞来源的细胞因子的抑制作用要强于Th2细胞来源的；对未经ConA活化的小鼠脾细胞，蓝萼甲素对IL-2，IFN-γ和TNF-α的产生有抑制作用，而对IL-4，IL-5则有促进作用。结论：蓝萼甲素的免疫抑制作用可能与其对Th1/Th2型细胞因子的影响有关。     

蓝萼香茶菜根化学成分研究

目的：分离鉴定蓝萼香茶菜根化学成分。方法：乙醚提取,硅胶及ODS柱色谱分离;IR,NMR,MS方法确定结构。结果：分离得到4个化合物,为蓝萼甲素、齐墩果酸、乌苏酸和胡萝卜苷。结论：齐墩果酸和胡萝卜苷为首次在该植物根中分离得到。     

LC-MS/MS同时测定蓝萼香菜中4种二萜类成分及其聚类分析

建立高效液相色谱串联三重四级杆质谱法(LC-MS/MS)同时测定蓝萼香茶菜中蓝萼甲素、冬凌草甲素、河北冬凌草素K和延命草醇4种二萜类有效成分的含量。采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水,梯度洗脱,流速0.8 m L·min-1。采用电喷雾离子源(ESI)负离子条件下检测,多反应离子监测(MRM)进行定量。结果上述4种待测成分在测定的质量浓度范围内均具有良好的线性关系(r0.998 7);加样回收率92.40%~105.9%,精密度RSD 1.7%~6.5%。建立的HPLC-MS/MS同时测定蓝萼香茶菜中4种有效成分的定量分析方法简便、快速、准确、重复性好,可以为综合评价蓝萼香茶菜的质量提供参考,并且根据含量测定结果表明不同药用部位和不同采收期的蓝萼香茶菜质量存在一定差异,从而得出该中药材的最佳药用部位及采收期,用于指导合理的采收,以便于更好的利用植物资源。同时对所有批次药材进行聚类分析,结果表明不同产地蓝萼香茶菜药材质量也存在一定差异。     

蓝萼香茶菜的化学成分研究(Ⅰ)

目的 为阐明蓝萼香茶菜的化学成分,对其地上部分进行了系统的化学成分研究.方法 乙醇提取、溶剂萃取,反复硅胶柱色谱.结果 分离得到12个化合物,经光谱方法 分别鉴定为β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅰ)、木栓酮(friedelin,Ⅱ)、海棠果醛(canophyllal,Ⅲ)、熊果酸(ursolie acid,Ⅳ)、齐墩果酸(oleanic acid,Ⅴ)、蓝萼乙素(glauco-calyrxin B,Ⅵ)、蓝萼甲素(glaucocalyxin A,Ⅶ)、蓝萼丙素(glaucocalyxin C,Ⅷ)、木犀草素-7-甲醚(7-methylluteolin,Ⅸ)、芹菜素(apigenin,Ⅹ)、木犀草索-7-O-β-D-葡萄糖苷(luteolin-7-O-β-D-glucoside,Ⅺ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅻ).结论 其中化合物Ⅲ、Ⅸ、Ⅹ和Ⅺ为首次从该属植物中分离得到.