高乌甲素微乳体外透皮吸收

目的:研究高乌甲素微乳的体外透皮能力.方法:采用改良Franz扩散池和离体小鼠皮肤作为透皮屏障,通过HPLC测定高乌甲素质量浓度,计算透皮速率,筛选高乌甲素微乳最佳组方.结果:高乌甲素微乳外观澄清透明,其粒径、载药量、渗透系数分别为16.6 nm,5.21 g·L-1,12.74 cm·h-1,粒径分布范围窄.结论:高乌甲素微乳具有良好透皮能力,达到预期要求.     

雪上一枝蒿甲素微透析探针体外回收率研究

该研究建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素微透析探针回收率的分析方法,采用浓度差法(增量法,减量法)测定其体外回收率,并考察灌流液的p H,流速,浓度,温度对回收率的影响,以探讨微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性。该试验建立的UPLC-MS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求。增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关。结果表明,微透析技术可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内微透析回收率的测定。     

乳安巴布剂体外透皮吸收研究

目的：以乳安巴布剂中芍药苷为检测指标，研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验，HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果：不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用，3％氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论：氮酮浓度为3％时促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了依据。     

微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响

 目的研究微乳的处方因素对伊维菌素体外透皮性能的影响。方法采用改进的Franz扩散池作为离体皮肤的渗透实验装置,以紫外分光光度法测定皮肤接收液中药物浓度。以单位面积的累计渗透量(Q)和渗透系数(Js)为指标,考察了微乳处方的油相比例、混合表面活性剂质量分数和载药量对离体鼠皮透皮吸收的影响,比较了处方中加入促渗剂前后微乳释放液的渗透行为,并考察不同载体(O/W型微乳、W/O型微乳、胶束和三相溶剂系统)的体外透皮性能。结果处方中油酸最佳比例为16.1%,当其用量超过该值时,渗透效果反而下降;混合表面活性剂的质量分数为38.81%,12 h的累积渗透量达到最大值;体系载药量为2%时,渗透速率为92.97μg·cm^-2·h^-1,之后随载药量的增大,渗透速率显著下降;促渗剂的加入对透皮微乳的渗透速率和累计渗透量无显著改善作用,但可一定程度地减小时滞;O/W型微乳剂型的体外渗透性能最佳。结论微乳制剂作为透皮制剂载体较胶束溶液、三相溶剂系统优越,其可能是提高的浓度渗透梯度和油酸导致的角质层屏障功能降低而促进药物皮肤透过量。     

雪上一枝蒿巴布剂的体外释放实验研究

中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质与中药提取物制成的中药外用贴膏剂。与橡皮膏剂、软膏剂、黑膏药等剂型相比,它具有药物容量高、透皮性、保湿性好,贴着舒适、不污染衣物等优点,是具有良好发展前景的外用中药新剂型[1]。本文在查阅文献基础上,制备了雪上一枝蒿巴布剂,并采用体外溶出法对制剂自身溶出过程和体外透皮过程进行了研究。1实验材料仪器:7312型电动搅拌机调速器(上海标本模型厂),恒温水浴锅,HJ-6多头磁力搅拌器(江苏国华仪器厂),溶出装置(自制)。药品:雪上一枝蒿浸膏粉(自提),明胶,西黄蓍胶,聚丙烯酸钠,聚异…     

青藤碱微乳体外透皮特性的研究

目的：制备青藤碱微乳，研究青藤碱微乳及透皮吸收促进剂对体外透皮吸收的影响。方法：Zetasize多功能电位／粒度分析仪测定青藤碱微乳的粒度及其分布。用稳定性实验考察青藤碱微乳的稳定性。用Valia—Chien扩散池，研究青藤碱微乳的透皮速率以及薄荷脑、冰片、肉豆蔻酸异丙酯（IPM）等透皮促进剂对青藤碱微乳吸收的影响。结果：青藤碱微乳液滴的平均粒径均为31．3nm。青藤碱微乳具有很好的稳定性。青藤碱微乳的平均透皮速率为（32．238±1．13）μg/cm^2·h，几种促进剂对青藤碱微乳经皮渗透都有显著的促进作用（P〈0．05）。以含2％冰片组促渗效果最好。结论：所制备的微乳具有很好的透皮速率，有望成为青藤碱的新型经皮给药制剂，薄荷脑、冰片和肉豆蔻酸异丙酯可以作为促渗剂用于青藤碱经皮吸收制剂。     

雪上一枝蒿栽培技术

药材雪上一枝蒿为毛茛科短柄乌头Aconitumbrachypodum的块根 ,含有乌头碱及一枝蒿甲、乙、丙、丁素等多种生物碱 ,有消炎止痛、祛风除湿、散瘀通络、麻醉止痛、止血等功效。雪上一枝蒿是云南会泽地区的名贵中药材 ,喜冷凉环境 ,最适宜生长在海拔 30 0 0m以上高寒地带 ,主要产于乌蒙山主峰会泽的大海梁子。由于历史原因 ,植被破坏 ,以及乱挖滥采 ,雪上一枝蒿野生种群行将灭绝。从 1990年代开始 ,在海拔 30 0 0m以上的高寒山区大海特困乡 ,开展人工栽培试验 ,以期开发会泽独特资源优势 ,发展特色农业 ,增加农民收入。现将几年来雪上一枝蒿的…     

雪上一枝蒿毒性研究概况

雪上一枝蒿是西南地区驰名的一种治疗骨折、止痛的民间草药,具有镇痛、抗炎、局部麻醉和抗肿瘤等作用。其在临床应用广泛,对多种危急重症疗效独特,但毒性较强,毒性主要作用于神经、循环、消化及呼吸系统,致死原因多为严重心律失常和呼吸麻痹。为了更好地达到减毒增效的目的,减少临床应用中的毒副反应,文章雪上一枝蒿毒性的文献报道,对雪上一枝蒿的中毒原因、特点、机制及减毒解读方法进行综述,以期对雪上一枝蒿的临床安全用药提供参考。     

透皮止痛贴体外透皮吸收实验研究

目的　研究本制剂对小鼠皮肤的体外透皮渗透作用。方法　采用改进的 Franz扩散池法 ,以 U V法测定扩散池中三七总皂苷的含量为指标 ,计算三七皂苷的经皮渗透量。结果　三七皂苷的累积渗透量 Q随时间 t的增加而增加 ,并与 t1 / 2 有显著线性相关性 ,说明本制剂的体外渗透药动学符合 Higuchi方程。结论　本制剂三七总皂苷体外渗透药动学符合 Higuchi方程 ,经临床试验 ,疗效明显 ,因此值得研究与开发。     

乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究

目的:制备乳痛宁巴布剂,考察药物体外释放和透皮行为。方法:以水溶性高分子材料为主要基质,以光泽性、持粘力、基质残留和反复揭贴性等为指标,考察其对巴布剂物理性状的影响;采用立式Franz扩散池进行体外释放及透皮研究,运用紫外分光光度法测定柴胡皂苷d的含量。结果:巴布剂基质最佳处方为卡波姆∶聚丙烯酸钠∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯醇∶明胶∶甘油∶丙二醇=0.4∶0.6∶0.6∶1.0∶1.8∶30∶30;中药:基质=1∶4;柴胡皂苷d的累积透皮率为20%,体外释放率为49%。结论:乳痛宁巴布剂的持粘力、光泽性、赋型性均较好,制备工艺良好。药物透皮行为符合零级动力学过程,体外释放符合Higuchi方程。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

雷公藤多苷纳米乳的制备及体外透皮特性研究

 目的 制备雷公藤多苷纳米乳,并对其含量测定、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法 以肉豆蔻酸异丙酯（IPM）为油相,卵磷脂/烷基葡萄糖苷（APG）为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备雷公藤多苷纳米乳。采用HPLC测定雷公藤多苷纳米乳中雷公藤内酯甲的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定纳米乳的外观形态和粒径分布。采用Franz扩散池对纳米乳的体外透皮特性进行了考察。结果 制备的雷公藤多苷纳米乳为O/W型乳剂,外观圆整、均匀,粒径为31.6 nm,含量稳定。雷公藤多苷纳米乳的稳态透皮速率为14.454 ng·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量为166.267 ng·cm-2。结论 雷公藤多苷纳米乳可为雷公藤经皮给药提供一种新的剂型。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g~(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。     

氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究

目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮。     

蟾蜍毒素微乳的制备及体外透皮吸收考察

目的: 制备蟾蜍毒素微乳并考察其理化性质及体外经皮给药特性。 方法: 通过溶解度试验和伪三元相图筛选蟾蜍毒素微乳处方,考察蟾蜍毒素微乳的外观形态、粒径分布、Zeta电位及稳定性,通过透皮扩散仪考察蟾蜍毒素微乳的体外透皮过程。采用RP-HPLC测定蟾蜍毒素含量,色谱条件为ZORBAX SB-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相甲醇-水(70:30),流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃,检测波长300 nm,进样量10 μL。 结果: 优选的微乳处方为辛酸癸酸三甘油酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-水(10.47%:33.69%:11.23%:44.61%),载药量(1.36±0.12)%。制得的蟾蜍毒素微乳外观圆整,平均粒径(31.33±5.362) nm,多分散指数(0.103±0.025),Zeta电位-(30.85±3.25) mV。蟾蜍毒素微乳12 h的累积渗透量1 339.32 μg·cm^-2,皮肤滞留量1 895.36 μg,分别是蟾蜍毒素水溶液的3.96,4.89倍。 结论: 蟾蜍毒素微乳稳定性较好,可显著促进蟾蜍毒素的透皮吸收。     

骨碎补微乳涂膜剂体外透皮效果考察及安全性评价

目的 :考察骨碎补微乳涂膜剂体外透皮效果及安全性。方法 :以柚皮苷作为骨碎补的指标成分,经药物透皮扩散试验仪操作,HPLC测定透皮接受液中骨碎补总黄酮的含量并计算其离体透皮速率;用豚鼠进行皮肤急性毒性实验、皮肤刺激性实验和皮肤过敏性实验。结果:微乳涂膜剂较普通涂膜剂,累计渗透量和透皮速率都要多和快,且随有效成分浓度增加,高剂量组微乳涂膜剂增渗效果显著;在实验所用剂量范围内,对动物皮肤无急性毒性,无刺激性,无致敏性。结论:骨碎补微乳涂膜剂体外渗透效果显著,使用安全。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：制备丹皮酚微乳和微乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法：以IPM为油相,卵磷脂/APG为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂,在室温下采用磁力搅拌法滴加水到油相中,制备丹皮酚微乳。采用HPLC测定丹皮酚微乳中丹皮酚的含量。采用透射电镜和激光粒径测定仪分别测定微乳的形态和粒径。以卡波姆940为基质,制备丹皮酚微乳凝胶。采用Franz扩散池对微乳、微乳凝胶的体外透皮特性进行了考察。结果：制备的丹皮酚微乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径 32 nm,含量稳定。丹皮酚饱和水溶液、微乳、微乳凝胶的稳态渗透速率分别为47.846,103.760,70.401 μg·cm^-2·h^-1,12 h的累积渗透量分别为657.179,1 266.484,881.217 μg·cm^-2。结论：丹皮酚微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于丹皮酚饱和水溶液,可为丹皮酚经皮给药提供一种新的剂型。     

丹皮酚微乳凝胶剂的制备及体外透皮特性研究

目的：对胡椒科植物荜茇Piper longum的化学成分进行研究。方法：荜茇用95%乙醇提取,依次用石油醚、氯仿、正丁醇萃取,对氯仿萃取部分采用各种柱色谱进行分离纯化,通过波谱数据分析(MS,¹H-NMR,¹³C-NMR)进行结构鉴定。结果：从氯仿萃取部分分离鉴定了11个化合物,其中6个酰胺类生物碱,3个倍半萜,2个其他类化合物。分别鉴定为：类对香豆酰哌啶(coumaperine,1),N-5-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2E-pentenoyl piperidine(2),胡椒内酰胺A(piperolactam A,3),1-［1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,4E-pentadienyl］-pirrolidine(4),1-［1-oxo-5(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E-pentenyl］-pirrolidine(5),1-［1-oxo-9(3,4-methylenedioxyphenyl)-2E,8E-nonadienyl］-pyrrolidine(6),姜黄酮\[R-(-)-turmerone,7\],octahydro-4-hydroy-3α-methyl-7-methylene-α-(1-methylethyl)-1H-indene-1-methanol(8),(+)-aphanamol I(9),二去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,10),去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,11)。结论：化合物1～11均为首次从荜茇中分离得到。     

雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外经皮渗透实验比较性研究

目的：研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外透皮过程。方法：以累积透皮百分率为指标，运用仿Fick＇s扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透作用。结果：离体透皮实验表明，3种制剂均有不同程度的控释能力，其中涂膜剂满足动力学0级释放过程，而凝胶剂、巴布剂均能满足Compertz函数0级释放过程。结论：3种制剂的体外经皮渗透实验可为今后临床研究中的剂型选择提供一定的参考。     

红景天苷微乳的制备及其体外透皮吸收研究

目的:制备稳定性良好的红景天苷微乳,建立其体外透皮研究实验方法,考察该微乳的体外透皮情况。方法:采用HLB值法制备红景天苷微乳,用离心法考察微乳稳定性,然后采用Franz扩散仪以离体大鼠皮作为透皮屏障,用高效液相分析法测定红景天苷含量,计算微乳制剂的稳态透皮速率。结果:成功制备平均粒径为(65. 56±4. 62) nm,在室温下稳定性良好的红景天苷微乳制剂,体外透皮实验得该微乳24 h体外透皮方程为:Q=0. 6953t-0. 8648 (r2=0. 9908),稳态透皮速率为0. 6953μg·cm-2·h-1。结论:本实验微乳制备方法合理、可行,制备得到的微乳制剂显著提高了红景天苷的24 h稳态透皮速率,明显改善了红景天苷的经皮渗透性。