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1.
目的:建立中药复杂体系中多成分在大鼠体内药代动力学研究的评价方法。方法:大鼠口服灌胃白花蛇舌草组分胶囊内容物混悬液,在不同时间点眼眶取血,血浆样品经紫外-可见分光光度扫描,计算吸光度-波长曲线下面积(吸波面积),得各时间点大鼠体内混合药物的血药总质量浓度,结合DAS2.0软件计算药代动力学参数,并与高效液相色谱法(HPLC)获得的槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的血药浓度和体内参数相比较,确定2种方法应用的可行性。结果:吸波面积法显示组分胶囊中混合总药物在大鼠体内药-时过程符合一室模型,达峰时间(Tmax),药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积AUC0-∞分别为0.5 h,2.85 mg·L-1和26.81 mg·L-1·min-1。HPLC显示槲皮素、齐墩果酸和豆甾醇的药-时过程均呈一室模型,槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇的Tmax分别为1.0,0.5,0.5 h,Cmax分别为0.17,0.69,3.84 mg·L-1,AUC0-∞分别为0.71,10.69,12.49 mg·L-1·min。结论:吸波面积法可用于白花蛇舌草组分胶囊中多成分在大鼠体内药代动力学的研究,与HPLC联用可较好地解决中药制剂中整体和个体成分同步测试的问题,且两者具有较好的互补性。  相似文献   

2.
目的:通过吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中多成分体外释放度进行测定,探讨中药复杂体系多成分体外释放度测定的可行性。方法:配制槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200-600nm下进行全波长扫描,通过Origin软件拟合并计算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,Area under the Absorbance-wavelength Curve, AUAWC),采用吸波面积法对组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物的释放量进行测定。同时,采用高效液相色谱法分别测定槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇各单一成分的体外释放特性,并对两种方法的结果进行比较和分析。结果:吸波面积法和高效液相色谱法测得组分中药白花蛇舌草肠溶胶囊中混合总药物、槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇在酸性介质0.1mol?L-1盐酸中2h胶囊壳无破损,稳定性良好,不释放;在0.2mol?L-1磷酸盐缓冲液(pH6.8)中120min释药完全,累积释放百分率分别为99.47%、90.87%、95.65%、98.49%,混合总药物不同时间的累积释放量与槲皮素、齐墩果酸、豆甾醇三者药物累积释放量之和接近。结论:吸波面积法用于组分中药白花蛇舌草肠溶的体外释放度方法科学、可行、方便,可用于中药复杂体系多成分体外释放度的测试,其与高效液相色谱法的联合使用为西药复方、组分中药以及复杂体系的中药复方制剂的体内外相关性研究提供了科学思路和可行途径。  相似文献   

3.
芍药甘草复方配伍药动学研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:研究芍药甘草复方配伍的合理性.方法:以甘草酸、甘草苷为指标性成分,运用药动学方法分别比较芍药甘草效应组分和甘草酸效应组分、甘草黄酮效应组分灌胃给药后大鼠药动学参数.结果:给予芍药甘草效应组分的大鼠与单独给予甘草酸效应组分大鼠比较,甘草酸AUC显著增加,Tmax延长,Cmax明显增加,且体内消除速率显著减慢;与单独给予甘草黄酮效应组分大鼠比较,甘草苷AUC显著增加,Cmax明显增加,Tmax提前.结论:芍药甘草效应组分配伍使用,指标性成分体内吸收增加.从药动学角度揭示了验证了芍药甘草效应组分最佳配比的合理性,为深入研究组方原理打下基础.  相似文献   

4.
孟莹  逯双  陈明月  王少平  曹广尚  杨培民 《中草药》2018,49(6):1345-1350
目的以白花蛇舌草中黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷为研究对象,基于荷瘤大鼠模型,研究黄酮苷类成分在病理状态下的药动学特征。方法 SD大鼠Walker-256皮下肿瘤模型,采用HPLC-MS/MS方法,分析比较白花蛇舌草中黄酮苷在荷瘤状态及正常机体状态的药动学特征。结果与正常大鼠黄酮苷药动学参数比较,荷瘤大鼠体内黄酮苷类成分芦丁、槲皮苷、异槲皮苷的最大浓度(C_(max))、曲线下面积(AUC_(0~∞))均明显降低,半衰期(t_(1/2z))延长,且3种成分在24 h后仍能检测到,代谢时间延长,揭示病理状态对黄酮苷药动学特征造成影响。结论 HPLC-MS/MS法操作简便、分析速度快、灵敏,适用于黄酮苷在大鼠体内的药动学研究,白花蛇舌草黄酮苷类成分在正常大鼠和荷瘤大鼠体内药动学特征有所差异。  相似文献   

5.
邓莹  李宁  崔梅  熊志立  李发美 《中国中药杂志》2012,37(19):2960-2963
目的:研究中药制剂中可能非法添加的盐酸苯乙双胍对葛根素在大鼠体内药动学过程的影响.方法:将大鼠随机分为葛根素单独给药组与盐酸苯乙双胍和葛根素联合给药组,大鼠单独和联合灌胃给药后,于不同时间采集血样,用高效液相色谱法测定葛根素在大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数.结果:大鼠单独灌胃葛根提取物和联合灌胃盐酸苯乙双胍和葛根提取物后,2组的主要药动学参数Cmax分别为(2.39±1.01),(1.03±0.35) mg·L-1;Tmax、为(0.50 ±0.09),(1.5±0.5)h;Ke为(0.153 ±0.028),(0.172±0.042)h-1;t1/2为(4.65 ±0.86),(4.20 ±0.81) h;AUC0-1分别为(5.73 ±2.60),(5.45±1.81)mg· h·L-1;AUC0-∞分别为(6.72 ±2.89),(6.26±1.88) mg·h·L-1.与葛根素单独用药组相比,合用盐酸苯乙双胍后葛根素的Cmax显著减少(P<0.05),Tmax极显著延长(P<0.01).结论:盐酸苯乙双胍能延缓葛根素的吸收,一定程度上改变了葛根素的药动学过程.  相似文献   

6.
目的:研究电针肺与大肠背俞穴对中药复方大承气汤在重症急性胰腺炎(SAP)大鼠体内的药动学影响,为阐明针药合用机理奠定药动学基础。方法:将12只雄性SD大鼠随机分为针刺组和中药组,每组各6只,采用3%牛黄胆酸钠逆行胰胆管注射构建SAP大鼠模型。针刺组造模后予以电针"肺俞"、"大肠俞"处理,每日两次,每次20 min,连续2天。两组大鼠均于造模后24 h灌胃中药大承气汤,并分别于灌胃后10 min、20 min、40 min以及1 h、2 h、3 h、4 h、8 h、12 h、24 h尾静脉取血。利用液质联用技术测定各个时间点大承气汤主要成分血药浓度,并拟合计算其药动学参数。结果:针刺组芦荟大黄素Cmax明显低于中药组芦荟大黄素Cmax,两组比较有统计学差异(P0.05);中药组大黄酸及芦荟大黄素AUC(0~24 h)均大于针刺组,两组比较有统计学差异(P0.05)。针刺组大承气汤复方中大黄素、大黄酸、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷和厚朴酚Tmax达峰时间均比中药组提前,大黄素、大黄酚、大黄素甲醚、柚皮苷、橙皮苷、柚皮素、柚皮苷、厚朴酚Cmax均大于中药组,但两组比较均无统计学差异。结论:电针"肺俞"、"大肠俞"可以影响大承气汤在SAP大鼠体内药动学过程。  相似文献   

7.
目的:以大黄酚为对照,研究大黄酚固体分散体在大鼠体内药动学过程。方法:20只雄性SD大鼠随机分为2组,每组10只,分别灌胃给予大黄酚及大黄酚固体分散体,两组均按大黄酚40 mg·kg-1的剂量给药,高效液相色谱法测定大黄酚在大鼠体内血药浓度变化。血药浓度数据采用DAS 1.0药动学软件进行处理,确定药动学参数。结果:大鼠给予大黄酚及大黄酚固体分散体后,大黄酚药-时曲线均符合二房室模型,大黄酚组的AUC,Cmax,Tmax分别为(226.7±18.62)μg·h-1·m L-1,(1.37±0.14)mg·L-1,(68.99±5.24)h,大黄酚固体分散体组的AUC,Cmax,Tmax分别为(1 210.0±56.32)μg·h-1·m L-1,(8.17±0.94)mg·L-1,(38.42±2.78)h,统计结果表明大黄酚组与大黄酚固体分散体组的AUC,Cmax均存在显著性差异。结论:以聚乙二醇6000为载体将大黄酚制成固体分散体后能显著提高大黄酚在大鼠体内的生物利用度。  相似文献   

8.
目的:开展透骨消痛胶囊单次和多次给药后大鼠体内药代动力学研究,探讨不同给药方式时血药浓度与药动学相关参数的关联性,为中药复方的临床合理用药提供参考。方法:将120只SD大鼠随机分为单次给药组和多次给药组,灌胃透骨消痛胶囊后,根据吸光度与波长曲线下面积(吸波面积)和总固体整体成分的总浓度成正比的特点,采用吸波面积法测定该胶囊中整体药物成分的含量。血药浓度数据用DAS 2.0药动学软件处理,按房室模型拟合并求算单次给药组的药动学参数和多次给药组的稳态血药浓度。结果:透骨消痛胶囊单次给药后,药峰浓度(Cmax)(10.200±0.586)mg·L-1,达峰时间(tmax)(0.515±0.054)h,消除半衰期(t1/2)(1.318±0.049)h,药时曲线下面积(AUC0-24 h)(13.054±0.422)mg·h·L-1;多次给药6 d后血药浓度达稳态,稳态血药浓度(Cav),波动度(DF),稳态药-时曲线下面积(AUCss)分别为(4.073±0.282)mg·L-1,1.166±0.175,(48.878±1.931)mg·h·L-1。结论:透骨消痛胶囊多次给药后整体药物成分的血药浓度变化处于较好的稳态过程,与单次给药的体内行为较一致,说明该制剂临床剂量的确定较为合理。  相似文献   

9.
目的:建立HPLC-MS/MS分析方法测定大鼠血浆中的芍药苷含量,并用于研究当归对赤芍主要有效成分芍药苷的药动学影响。方法:质谱检测方式:多反应离子监测,选择监测的离子为m/z 450~m/z 327 (芍药苷) 和m/z 388~m/z 225(栀子苷)。大鼠分别灌胃赤芍煎液和赤芍及当归煎液,芍药苷剂量均为294.78 mg·kg-1。HPLC-MS/MS法测定芍药苷的血药浓度,并计算芍药苷药动学参数。结果:单独服用赤芍煎液时芍药苷的主要药动学参数分别为Cmax(1.55±0.53) mg·L-1,Tmax(0.9±0.3) h,t1/2(1.51±0.63) h,MRT(3.08±0.74) h,AUC0→τ(4.68±0.85) mg·h-1·L-1。同时服用当归煎液和赤芍煎液时芍药苷的Cmax,Tmax,t1/2,MRT,AUC0→τ分别为(0.93±0.42) mg·L-1,(1.5±0.8) h,(3.08±1.79) h,(5.19±1.95) h,(3.36±0.56) mg·h-1·L-1。两组药动学参数中,MRT,Cmax和AUC0→τ具有显著性差异(P<0.05)。结论:当归能显著影响赤芍主要有效成分芍药苷的药动学。  相似文献   

10.
目的:建立HPLC快速测定大鼠血浆中龙胆苦苷浓度的方法,研究秦艽总苷(total iridoid glucosides,TIG)中龙胆苦苷的药动学特点,评价秦艽总苷中其他组分对龙胆苦苷药动学的影响。方法:大鼠灌胃给予秦艽总苷,眼眶采血于肝素化试管,离心,取血浆适量用5倍量乙腈沉淀蛋白,取上清液过滤,用HPLC测定龙胆苦苷血药浓度,以C18为固定相,流动相为甲醇-0.1%磷酸溶液(20∶80),于272 nm处检测,Kinetica程序软件处理数据。结果:龙胆苦苷血浆质量浓度在33.5~4 020.0μg·L-1线性良好,最低检出质量浓度为6.7μg·L-1,高、中、低浓度样品的提取回收率分别为80.82%,97.38%,89.10%。给大鼠灌胃TIG后药-时曲线符合非房室模型,主要药动学参数t1/2,Tmax,Cmax,MRT,HVD,AUC(0~∞)和CL相对稳定。结论:方法快速简便,准确灵敏,能较好地满足龙胆苦苷在大鼠体内的药动学研究。  相似文献   

11.
目的:研究盐酸头孢噻呋对苦参碱在大鼠体内药动学的影响。方法:采用HPLC-UV测定苦参碱单独给药组与盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组中苦参碱在大鼠体内的血药浓度,用DAS2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据对,比较两者的药动学参数。结果:苦参碱单独给药组苦参碱的Cmax为21.113 9 mg.L-1,Tmax为0.75 h,t1/2α为1.34 h,t1/2β为3.509 h,AUC0~t为90.984 mg.h-1.L-1,AUC0~∞为100.346 mg.h-1.L-1。盐酸头孢噻呋和苦参碱联合给药组苦参碱的Cmax为11.707 mg.L-1,Tmax为0.917 h,t1/2α为1.598 h,t1/2β为3.247 h,AUC0~t为53.28 mg.h-1.L-1,AUC0~∞为60.035mg.h-1.L-1。结论:苦参碱与盐酸头孢噻呋联合给药时苦参碱的血药浓度、生物利用度显著降低,在外周室的分布减少,中央室的分布增加,体内清除率亦有所增加。  相似文献   

12.
醒脑静口服给药栀子苷在Beagle犬体内的药代动力学研究   总被引:2,自引:2,他引:0  
目的:建立Beagle犬血浆中栀子苷的高效液相色谱分析方法,研究醒脑静口服给药后栀子苷的药代动力学特征及生物利用度。方法:Beagle犬分别口服、注射给予醒脑静,采用HPLC测定Beagle犬血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数。结果:Beagle犬血浆中栀子苷在1.24~158.88 mg.L-1线性关系良好,口服给药的主要药动学参数为Cmax(11.8±0.6)mg.L-1,Tmax(52.0±4.5)min,AUC(1 280.8±172.0)mg.min.L-1,MRT(118.7±25.4)min。注射给药的药动学参数为Cmax(107.4±6.3)mg.L-1,AUC(7 930.1±670.0)mg.min.L-1,MRT(92.4±5.1)min。生物利用度为(6.46±0.87)%。结论:该实验建立的Beagle犬血浆中栀子苷的HPLC分析方法,适用性良好,提取、方法回收率和日内、日间精密度均符合要求,室温及冻融条件下稳定性良好。醒脑静口服给药栀子苷的生物利用度较低。  相似文献   

13.
目的:研究葛根提取物经不同途径给药后葛根素在大鼠体内的药代动力学。方法:葛根提取物经大鼠尾静脉注射(i.v.)、鼻腔给药(i.n.)(20mg/kg)及灌胃给药(i.g.)(200mg/kg),以甲醇沉淀血浆蛋白质,反相高效高相液相色谱测定葛根素在大鼠血浆中的浓度,用Kinetica程序软件计算药代动力学参数。结果:葛根素在(0.05315-53.1500)mg/L线性关系良好(r=0.9999),回收率为95.72%,RSD=2.31%;计算出尾静脉注射给药途径主要药动学参数:AUC=(795.41±59.85)mg.L-1.min-1,Cmax=(65.74±7.71)μg/mL,MRT=(18.96±2.08)min,t1/2=(16.95±3.55)min;鼻腔给药途径主要药动学参数:AUC=(227.34±19.42)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.78±1.80)μg/mL,Tmax=(7.50±2.74)min,MRT=(117.09±38.37)min,t1/2=(22.50±10.60)min;灌胃给药途径主要药动学参数:AUC=(732.48±471.57)mg.L-1.min-1,Cmax=(3.53±1.32)μg/mL,Tmax=(27.00±16.43)min,MRT=(394.22±209.24)min,t1/2=(237.84±112.39)min;结论:葛根提取物经3种途径给药的主要药动学参数具有显著性差异,鼻腔给药吸收迅速,生物利用度较口服高,该结果可以为葛根提取物的给药途径和剂型研究提供科学依据。  相似文献   

14.
目的:建立吸波面积-HPLC结合法测定白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体成分溶出度的方法。方法:以含0.5%十二烷基硫酸钠的p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100 r·min-1,采用紫外-可见分光光度法和HPLC对混合药物及个体成分进行含量测定,比较测定结果的差异。结果:在120 min时,吸波面积法测得整体混合药物的累积溶出率74.72%,HPLC测得槲皮素、齐墩果酸和豆甾醇在同等时间段的累积溶出率分别为77.16%,82.78%,71.70%;吸波面积法与HPLC计算的累积溶出量分别为104.61,102.25 mg。结论:2种方法具有较好的一致性,吸波面积-HPLC结合法可用于白花蛇舌草组分胶囊中整体和个体药物成分溶出度的测试,为其他复方制剂中不同药物成分的溶出度研究提供借鉴。  相似文献   

15.
目的探讨SMEDDS对靛玉红口服给药生物利用度的影响。方法采用单剂量灌胃给药进行大鼠体内药代动力学试验,利用HPLC检测大鼠全血中的靛玉红含量,用DAS2.0药动学软件以统计矩方法计算药动学参数。结果靛玉红SMEDDS及原料药的AUC0→48分别为202.969和114.4μg·h·L-1,AUC0→∞分别为211.295和134.109μg·h·L-1,Cmax分别为22.35和5.4μg·L-1,Tmax分别为2h和15h,靛玉红SMEDDS相对生物利用度为靛玉红原料药灌胃液的1.58倍。结论靛玉红SMEDDS能显著提高靛玉红的口服相对生物利用度。  相似文献   

16.
目的:1.建立微透析方法并研究天麻素(GAS)、天麻苷元(HBA)在肝阳上亢型偏头痛大鼠的药动学特征。方法:采用硝酸甘油 附子制备肝阳上亢大鼠模型,于颈静脉插入探针,收集样品,HPLC法检测样品中的GAS、HBA浓度,计算其药动学参数。结果:GAS在肝阳上亢偏头痛模型大鼠的药动学参数为:t1/2=65.32±8.16min,Tmax=86.67±10.32min,Cmax=70.31±7.36μg·mL-1,AUC=15385±1205μg·mL-1*min,MRT=182.29±5.05min;HBA药动学参数为:t1/2=115.83±8.44min,Tmax=120±48.99min,Cmax=4.65±0.19μg·mL-1,AUC=1575.04±132μg·mL-1*min,MRT=236.62±6.21min结论:微透析方法精密度高、稳定性好,可用于GAS和HBA在肝阳上亢偏头痛模型大鼠的药动学研究;给药后可得到模型大鼠直观的药动学特征。  相似文献   

17.
目的:研究苍术与苍术素在大鼠体内药代动力学的差异。方法:采用反相高效液相色谱法测定苍术水提液中苍术素及苍术素单体大鼠的血药浓度,采用DAS计算药动学参数。结果:苍术水提液中的苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为62.32±13.26 min、最大浓度Cmax为28.26±6.37 ng/ml、半衰期T1/2166.36±21.22min、AUC0-∞为2748.54±226.3ng/ml.min;苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为37.28±9.23min、最大浓度Cmax为17.83±4.65 ng/ml、半衰期T1/2为96.48±18.34 min、AUC0-∞为2065.42±206.51ng/ml.min。苍术水提液组和苍术素单体组的主要药动学参数的差异具有显著性统计学意义。结论:苍术水提液中苍术素及苍术素单体在大鼠体内药动学特征有显著影响,提示苍术水提液中其他成分会影响苍术素在大鼠体内的药动学行为。  相似文献   

18.
微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.  相似文献   

19.
目的:研究组分中药制剂养血注射液在大鼠体内的药代动力学。方法:配制阿魏酸、盐酸川芎嗪、丹参素钠等与处方量等比例的系列浓度混合对照品溶液,经紫外-可见分光光度法在200~600nm下全波长扫描,求算吸光度-波长曲线下面积(简称吸波面积,AUAWC),绘制药物总浓度-吸波面积的标准曲线。另大鼠尾静脉注射养血注射液,处理后的血浆经扫描获得吸波面积,将吸波面积代入线性方程,得到给药后不同时间药物总的血药浓度,通过3P97程序对血药浓度-时间数据进行房室模型拟合,获得药代动力学参数。结果:药物总浓度在0.448~14.325μg ml-1范围内与吸波面积呈良好的线性关系,AUAWC=5.8577C+0.4472(r=1.0000)。养血注射液在大鼠体内的药时过程符合一室模型,分布迅速,消除快,总药物的药代动力学参数C0为181.55μg ml-1,t1/2为13.1min,AUC为3432.61μg ml-1 min。结论:吸波面积法较好地阐述了养血注射液大鼠体内的药代动力学特征,为多成分组分中药制剂的体内研究和中医药现代化与国际化奠定基础。  相似文献   

20.
目的:考察不同剂量附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征,并探讨剂量与药动学的关系。方法:将大鼠随机均分为低、中、高剂量组,分别按9.6,19.2,38.4 mg·kg-1灌胃附子总生物碱,在0,5,10,20,30,40,60,120,180,300,420,540,720,1 440 min共14个时间点眼眶内眦静脉取血,采用UHPLC-Q-TOF-MS测定不同时间点血浆中乌头碱、新乌头碱、次乌头碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱和乌头原碱的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果:与低剂量组比较,中、高剂量组上述7种生物碱类成分的药峰浓度(Cmax)和药时曲线下面积AUC0-∞升高,大部分差异有统计学意义;表观分布容积/生物利用度(Vz/F),清除率(CL)/F,半衰期(t1/2)和达峰时间(Tmax)则大部分无明显变化。结论:剂量对附子总生物碱在大鼠体内的药动学特征有显著影响,从低剂量到高剂量的范围内,附子总生物碱的体内过程基本符合线性动力学特征。  相似文献   

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