白芥子涂方凝胶膏剂的体外释放及透皮特性研究

目的研究白芥子涂方(白芥子、延胡索、甘遂、细辛等)凝胶膏剂的体外释放和透皮特性,为开发白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物新型给药系统提供实验支持。方法分别以透析膜和大鼠皮肤为屏障,以扩散池法进行体外释放和透皮实验,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方凝胶膏剂释放介质和透皮接收液中的药物浓度,分别以累积释放量和透皮量对时间做图,计算释放和透皮速率。结果芥子碱硫氰酸盐自凝胶膏剂中体外释放的方程为QR=45.65t+3.193,r2=0.994 6,释放速率为45.65μg/(cm2.h);其透皮特性方程为QT=0.502 1t+0.178 0,r2=0.997 1;透皮速率0.502 1μg/(cm2.h)。结论芥子碱硫氰酸盐的释放速率远大于透皮速率,释放速率可保证其稳定透皮的动力,其透皮过程不受其释放的限制,限速步骤主要是由于皮肤的屏障作用导致,寻找合适的透皮促进剂对白芥子涂方凝胶膏剂发挥疗效具有重要意义。     

丁桂凝胶膏剂与丁桂活络膏体外释放及透皮特性比较研究

目的比较丁桂活络膏与其改良剂型丁桂凝胶膏剂的体外释放及透皮特性。方法分别采用微孔滤膜或Strat-M膜及改进的Franz扩散池进行体外释放及透皮试验,用HPLC法定量分析制剂中君药羌活的有效成分羌活醇的量,测定2种剂型的体外释放度、透皮量及透皮率。结果丁桂凝胶膏剂的透皮方程为=9.208-18.50,=0.948,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为85.34%、0.661 8 mg/g、65.67%;丁桂活络膏的透皮方程为=4.285-6.704,=0.977,体外累积释放度、透皮量、透皮率分别为67.87%、0.181 6 mg/g、31.35%。结论丁桂凝胶膏剂的体外释放度、透皮量及透皮率均优于丁桂活络膏,透皮特性明显优于原剂型,且凝胶膏剂不易过敏,贴敷方便。     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

止痛凝胶膏剂体外透皮行为研究

该试验旨在测定止痛凝胶膏剂中有效成分的含量,研究其体外透皮吸收特性。以阿魏酸和欧前胡素为指标,用甲醇提取止痛凝胶膏剂中有效成分,以HPLC同时测定2种成分的含量。采用改良的Franz 扩散池法,以裸鼠腹皮为体外模型,选择合适的接收液,测定接收液和皮中阿魏酸和欧前胡素的含量。止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素的质量分数分别为455.10,371.66 μg·g^-1。以20%乙醇-磷酸盐缓冲液(pH=8)做接收液,止痛凝胶膏剂中阿魏酸和欧前胡素透皮速率分别为 1.29,0.15 μg·h^-1·cm^-2,24 h的累积透过量分别为30.03,3.31 μg·cm^-2,累积透过率分别为41.45%,5.60%,在皮中的滞留量分别为0.69,2.60 μg·cm^-2,滞留率分别为0.95%,4.40%。止痛凝胶膏剂中,阿魏酸的体外透皮行为接近零级过程,皮肤角质层是其主要限速因素;欧前胡素的体外透皮行为符合Higuchi方程,渗透过程受药物释放和皮肤的限制。     

新型伤湿止痛贴膏剂体外释药规律研究

目的 研究新型伤湿止痛贴膏剂(热熔压敏胶基质)体外透皮速率和释放规律.方法 采用 HPLC 法测定透皮接收液和释放液中指标成分马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品的量,计算其体外透皮速率和释放速率.结果 马钱子碱、士的宁和硫酸阿托品在体外透皮试验中,分别以7.44％·h-1/2、10.53％·h-1/2、4.73％·h-1/2的速率恒速渗透;体外释药速率分别为10.35％·h-1/2、18.1 3％·h-1/2、4.88％·h-1/2,其释放过程符合Higuchi方程.结论 以热熔压敏胶为基质的新型伤湿止痛贴膏剂为骨架控释型释药系统.     

“消瘀散”外用剂型的体外透皮特性比较研究

目的:通过对"消瘀散"几种剂型体外透皮试验研究,比较不同剂型的经皮渗透特性,为药理、毒理试验及临床研究提供依据。方法:以有效成分大黄素累积透皮百分率为测定指标,高效液相色谱法定量,用改良的Franz扩散池及离体兔皮进行体外透皮实验,比较几种剂型透皮速度、透皮百分率与皮肤储量的差别。结果:透皮速度由快至慢依次为:即型凝胶≈乳膏贴膏剂散剂;透皮总量由多至少依次为:乳膏即型凝胶贴膏剂散剂;皮肤储量由高到低依次为:即型凝胶乳膏贴膏剂散剂涂膜剂。结论:即型凝胶透皮速度最快,皮肤储量最多,乳膏透皮总量最多。     

去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4)nm,包封率为(72.30±2.31)%。醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍。结论醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据。     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

栀子苷立方液晶凝胶与栀子苷软膏体外透皮性能与流变学比较研究

目的:研究比较栀子苷立方液晶凝胶与软膏的体外透皮性能与流变特性。方法:体外透皮实验使用改良的Franz扩散池,比较三种栀子苷制剂(不加促渗剂软膏、不加促渗剂立方液晶凝胶、立方液晶凝胶)的透皮吸收特征;采用DHR-2流变仪考察栀子苷立方液晶凝胶与不加促渗剂的栀子苷软膏的流变特性。结果:以上三种栀子苷制剂24h体外累积渗透量(Qn)分别为149.37、258.8和730.36μg·cm-2,渗透速率(Js)分别为6.07、11.36和29.94μg·cm-2·h-1,透皮性能以栀子苷立方液晶凝胶最优。栀子苷立方液晶凝胶的流变学参数良好,黏度较软膏大。立方液晶凝胶体系为黏弹体,相比于软膏结构更稳定。结论:制备的栀子苷立方液晶凝胶流变性适宜,且透皮性能优于栀子苷软膏,添加促渗剂可促进栀子苷的透皮吸收。     

D-最优混料设计制备川芎油微囊止痛凝胶膏剂及其药效学初步考察

目的通过将川芎挥发油制成微囊中间体应用到凝胶膏剂,以解决川芎油不稳定特性,并优化处方及评价体外透皮速率,对药效学进行初步研究。方法采用D-最优混料设计,以初黏力、持黏力、剥离强度作为评价指标,优选出最佳制备工艺。通过Franz体外透皮试验仪,以藁本内酯为指标,研究凝胶膏剂的体外透皮行为。通过醋酸扭体实验初步评价药效。结果川芎油微囊止痛凝胶膏剂的最优处方为NP700、甘油、甘羟铝、高岭土、氮酮、酒石酸、PVPK30、0.5%卡波姆940分别为1.250、5.000、0.025、0.250、0.600、0.025、1.000、2.700 g。凝胶膏剂中藁本内酯透皮速率为5.129 7μg/(cm2·h),高温、高湿、强光照射实验于第5、10天保留率分别为93.17%、91.21%,98.94%、92.36%,68.03%、60.78%;镇痛率为63.14%。结论最优处方凝胶膏剂具有良好的黏性,解决了川芎油不稳定的特性,为挥发油类应用到凝胶膏剂等新剂型提供参考。     

二黄新伤止痛软膏合七味三七口服液治疗急性腰扭伤119例临床体会

目的:观察二黄新伤止痛软膏外敷配合七味三七口服液口服治疗急性腰扭伤的临床疗效。方法:选取119例急性腰扭伤患者为观察对象,采用二黄新伤止痛软膏外敷,七味三七口服液口服治疗,观察其疗效。结果:临床治愈98例,显效16例,好转4例,无效1例,总有效率99.15%。结论:二黄新伤止痛软膏外敷配合七味三七口服液口服治疗急性腰扭伤疗效较好。     

3种不同基质对黄连素软膏体外透皮吸收的影响

目的:为提高黄连素软膏中有效成分黄连素的透皮吸收的效果,通过测定3种不同基质(油脂型基质、乳剂基质、水溶性基质)制成的黄连素软膏中黄连素的体外透皮吸收情况,寻找适合于外用黄连素的软膏剂类型。方法:制备3种不同基质的黄连素软膏,以小鼠离体去毛皮肤为渗透膜,使用智能透皮试验仪进行体外透皮扩散实验,在相同条件下于各规定时间吸取吸收液,以分光光度法在344 nm处测量黄连素(以盐酸小檗碱计)的吸收度,并用回归方程计算黄连素的透皮吸收量。结果:3种基质的黄连素软膏在12 h内均有一定吸收,其中乳剂型黄连素软膏的吸收率最高,其次是水溶性,油脂型最差。结论:中药外用膏剂的基质类别对药物的透皮吸收有明显的影响,本实验中由于黄连素的疏水性,最适合其透皮吸收的软膏的基质类型为乳剂型。     

参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用

目的探讨参黄凝胶膏剂中丁香挥发油对大黄酸的经皮渗透作用。方法采用改良Franz扩散池法,考察丁香挥发油对大黄酸透皮特性的影响。以大黄酸释放度为评价指标,立式扩散池结合透析袋法研究参黄凝胶膏剂体外释放行为。结果 3%丁香挥发油促透效果强于3%氮酮、3%薄荷挥发油,累积渗透量(120. 11±8. 84)μg/cm2,增渗倍数2. 93。体外释放行为与Weibull模型拟合度最高(r=0. 999 8)。结论丁香挥发油能显著增加参黄凝胶膏剂中大黄酸的透皮吸收。     

紫草软膏处方筛选及其体外渗透性

目的:筛选紫草软膏处方。方法:建立体外经皮渗透试验方法,采用高效液相色谱法对紫草软膏样品的体外透皮速率进行考察,并以左旋紫草素累积透过量作体外透皮曲线,与Higuchi方程进行拟合。结果:透皮速率以O/W型软膏为最高,平均J值达到14.797μg.(h.cm2)-1,Higuchi方程线性较好。结论:最佳处方为O/W型软膏处方。     

小儿咳喘贴黑膏药体外经皮渗透行为研究

目的研究小儿咳喘贴黑膏药体外透皮吸收特性,从渗透屏障和渗透介质角度考察其体外经皮渗透的最佳条件。方法以芥子碱硫氰酸盐为指标,HPLC测定小儿咳喘贴黑膏药透皮接收液中有效成分。采用改良的Franz扩散池法,分别以蒸馏水、生理盐水、磷酸盐缓冲液为渗透介质,大鼠、小鼠、兔和裸鼠腹皮为渗透屏障,考察其体外经皮渗透的最佳条件。结果以裸鼠腹皮为渗透屏障,以磷酸盐缓冲液为渗透介质时效果最佳。芥子碱硫氰酸盐自小儿咳喘贴黑膏药中体外释放的方程为QR=0. 3254t+0. 1485,r=0. 9966,释放速率为0. 3254μg/(cm2·h),透皮特性方程为QT=0. 5147t+0. 476,r=0. 9969,透皮速率0. 5147μg/(cm2·h)。结论小儿咳喘贴黑膏药中,芥子碱硫氰酸盐的体外透皮行为符合零级动力学方程,芥子碱硫氰酸盐的释放速率小于透皮速率,表明小儿咳喘贴黑膏药是通过控制药物释放达到长效控释的目的,不同皮肤及渗透介质对其体外渗透行为有影响。     

复方雷公藤微乳凝胶释放度与体外透皮特性的研究

目的:研究复方雷公藤微乳凝胶体外释放度及其体外透皮特性,为复方雷公藤处方开发成经皮给药制剂的微乳凝胶提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池方法,分别以半透膜和小鼠离体腹部皮肤为屏障,利用程高和效Hig液ui相ch色方谱程法进测行定回接归收,液求中得雷最公佳藤拟甲合素方的程含并量计,释算放累度积试释验放以率1;2透h皮的试累积验释以2放4量h对的时累间积以透零皮级量方对程时、间一进级方行回归,计算透皮速率方程,并通过透皮速率比较复方雷公藤微乳凝胶、复方雷公藤凝胶和复方雷公藤巴布剂的体外透皮特性。结果:复方雷公藤微乳凝胶12 h内的释药特性符合零级释药方程:Q=1.25 t+2.67,释放速率为1.25μg/(cm~2·h),累积释放率达91%;复方雷公藤微乳凝胶24 h的体外透皮速率为0.419μg/(cm~2·h),大于复方雷公藤凝胶[0.205μg/(cm~2·h)]和复方雷公藤巴布剂[0.253μg/(cm~2·h)]的透皮速率。结论:复方雷公藤微乳凝胶释放速率远大于透皮速率,其透皮速率不受释放速率的影响,具有良好的透皮特性,适合开发成经皮给药制剂。     

野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷体外释放与黏膜渗透考察

目的:考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片中蒙花苷的体外释放规律与体外透膜机制。方法:选择蒙花苷为指标成分,考察野菊花总黄酮生物黏附双层缓释贴片的体外释放规律;采用牛蛙的腹皮,通过透皮扩散试验探索药物的透膜机制。结果:体外释放和黏膜渗透的拟合方程分别为lnQ=1.387lnt-0.461(r=0.990),lnQ=0.969lnt+3.240(r=0.994 3),均符合Ritger-Peppas方程,该制剂在释放介质中释药体系为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀的协同作用。结论:该缓释贴片的释药性较好且具有一定黏膜透过性。     

消瘤止痛巴布剂中苦参碱的体外透皮吸收实验

目的测定消瘤止痛巴布剂和消瘤止痛软膏中苦参碱的体外经皮渗透性.方法采用高效液相色谱法和Franz扩展池法以小鼠皮为透过屏障进行观察.结果消瘤止痛巴布剂中苦参碱能透过小鼠皮.结论且巴布剂优于软膏剂(P＜0.05).     

温经止痛凝胶膏剂的促渗剂优选

目的:优选温经止痛凝胶膏剂中促渗剂的种类及用量。方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为屏障,采用HPLC检测不同促渗剂种类、比例及用量对温经止痛凝胶膏剂中藁本内酯累积透皮量、透皮吸收速率、增渗倍数等参数的影响,流动相甲醇-水(80∶20),检测波长328 nm。结果:氮酮和丙二醇联用的促渗效果明显优于其他几种促渗剂,确定氮酮与丙二醇的用量比(2∶1),总用量4%。藁本内酯24 h的累计透皮量84.16μg·cm-2,透皮速率常数3.28μg·cm-2·h-1,增渗倍数3.33。结论:氮酮和丙二醇组合的透皮促渗效果显著,可作为温经止痛凝胶膏剂的促渗剂。