棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净的临床应用研究

目的对抗真菌药物棘白菌素类卡泊芬净在临床上的应用进行研究和探讨。方法通过研究棘白菌素类卡泊芬净的抗真菌机制、抗菌作用和临床应用,对棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净的作用机制及临床应用进行综合评价。结果棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净,其作用机制为对真菌细胞壁上的β-(1,3)-D-葡聚糖合成进行非竞争性抑制,将真菌细胞壁的正常结构破坏,能有效的对抗真菌活性。结论在治疗真菌引起的疾病时,棘白菌素类卡泊芬净可作为治疗的首选药物,在治疗侵袭性曲霉菌感染的患者在无法耐受其他类药物以及其他类抗菌药物治疗无效时,可选用此药。     

棘白菌素类抗真菌药临床应用研究进展

棘白菌素类（echinocandins）是21世纪初开发的最新型的一类广谱抗真菌药,其通过抑制真菌细胞壁的β-（1,3）-D-葡聚糖的合成,破坏真菌细胞壁的完整性,导致真菌细胞溶解死亡,是一种具有全新作用机理的抗真菌药物,对很多耐唑类药物的真菌仍具有良好的抗菌活性。因其通过干扰真菌细胞壁的合成而产生抗真菌作用,而人体细胞没有细胞壁,所以该类药对人体的毒性较低,是迄今为止安全性最高的一类抗真菌药物,具有抗菌谱广、抗真菌作用强、半衰期长、不良反应少、患者耐受性好等特点。该类药对念珠菌为杀菌剂,对曲霉菌属于抑菌剂,无交叉耐药性,是目前用于治疗全身性真菌感染的一线药物。目前国外已上市的棘白菌素类抗真菌药有三种：卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净,其中卡泊芬净已在国内上市。本文对棘白菌素类药物的作用机制、适应证、抗菌谱、药动学、药物相互作用及不良反应等进行简要综述。     

棘白菌素类抗真菌药不良反应文献分析

目的 了解棘白菌素抗真菌药致药品不良反应类型及特点,为临床合理使用棘白菌素类抗真菌药提供参考和依据。方法 通过文献检索,收集《中国期刊全文数据库》、Pubmed等中英文数据库2000年—2022年6月棘白菌素类抗真菌致不良反应相关文献,剔除不符合要求的文献,进行归类整理与分析。结果 共检索到文献114篇,报道卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净所致药物不良反应共2 870例。其中,报道卡泊芬净所致药物不良反应1 407例;米卡芬净所致药物不良反应734例;阿尼芬净所致药物不良反应729例。以引起消化系统、全身性反应、皮肤及附件不良反应多见。结论 临床注意合理选用棘白菌素抗真菌药,应尽可能避免或减少药物不良反应的发生,从而保障患者用药安全有效。     

棘白菌素类抗真菌药物耐药机制研究

棘白菌素类新型抗真菌药物为β-(1,3)-D-葡聚糖合成酶抑制剂,在临床广泛应用.与唑类药物不同,霉菌和酵母菌对棘白菌素类药物的耐药涉及Fksl介导的耐药机制,本文简要综述棘白菌素类药物的真菌耐药机制研究进展.     

新药述评棘白菌素类抗真菌药米卡芬净的药理与临床评价

采卡芬净（FK463）是第2个棘白菌素类抗真菌药物，在体内、外对曲霉菌、念珠菌均有抗新活性。现对其药理作用、药动学、临床评价以及不良反应等做一综述。     

棘白菌素类卡泊芬净临床应用研究进展

棘白菌素类卡泊芬净是首个应用与临床的棘白菌素类抗菌药,通过非竞争性抑制真菌细胞壁上-β（1,3）-D-葡聚糖合成,破坏真菌细胞壁结构,对念珠菌属和曲霉菌属具有良好抗真菌活性。综述棘白菌素类卡泊芬净抗真菌作用机制及临床应用。     

棘白菌素类抗真菌药物的结构与微生物合成

棘白菌素类抗真菌药物为一种新型脂肽类化合物,通过非竞争性抑制真菌细胞壁中的β-1,3-葡聚糖合酶活性进而抑制真菌细胞壁的合成.已有caspofungin、micafungin和anidulafungin三种药品成功上市.由于来源微生物的多样性,该类化合物的氨基酸组成、脂肪酸链以及侧链修饰均存在差异.本文从化学结构与生物合成的角度出发,总结了该类化合物的研究进展,主要包括棘白菌素类药物的化学多样性、产生菌的生物特性以及它们在发酵生产中所面临的工程问题 等.     

基于美国FDA不良事件报告系统数据库的棘白菌素类抗真菌药物风险信号挖掘

目的挖掘棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净不良事件(AE)风险信号, 为临床安全使用该类药物提供参考。方法检索美国FDA不良事件报告系统数据库2004年1月1日至2021年6月30日收到的卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净AE报告, 采用国际医学用语词典25.0版的系统器官分类(SOC)和首选术语(PT)对AE进行分类和标准化。采用报告比值比(ROR)法挖掘上述3种药物的风险信号。将AE报告数≥3、ROR值95%置信区间(CI)下限>1的PT定义为阳性信号。结果共收集到卡泊芬净AE报告1 348例, 涉及73个PT和13个SOC;信号强度居前5位的PT依次为获得性肝内导管扩张、肌红蛋白尿症、视网膜炎、肾脓肿和血流灌注不足, 均为说明书未记载的新的不良反应。米卡芬净AE报告837例, 涉及39个PT和11个SOC;信号强度居前5位的PT依次为肝母细胞瘤、类白血病反应、血肌酸激酶升高、酸中毒和皮肤坏死, 均为说明书未记载的新的不良反应。阿尼芬净AE报告202例, 涉及22个PT和12个SOC;信号强度居前5位的PT依次为直肠梗阻、静脉闭塞性肝病、无尿症、室上性心动过速和急性呼...     

棘白霉素类抗真菌药的研究进展

棘白霉素类抗真菌药是一类新型抗真菌药，作用于真菌细胞壁，对于念珠菌属以及曲霉菌属均有效，而且安全性较高。目前开发的品种有卡泊芬净、米卡芬净、阿尼芬净，均已通过FDA认证上市。现从作用机制、抗菌活性、药动学、临床评价、药物相互作用和不良反应等几方面对其做一综述。     

新型抗真菌药物研究进展

真菌感染的发病率逐年升高。真菌对传统的抗真菌药物已经产生了耐药性,研究开发新型抗真菌药物变得尤为必要。近年来,新出现的抗菌药物主要包括新三唑类以及棘白菌素类,临床上疗效确切,且真菌对其很少产生耐药性,不良反应也较少。本文试图对新型抗真菌药物的相关研究进行综述,并对其相关机制以及药理作用进行评价,探讨其临床应用价值。     

新型棘白菌素类抗真菌药阿尼芬净

阿尼芬净(anidulafungin,VER-002;LY303366),是第三代棘白菌素类的半合成抗真菌药,是两性霉素B的衍生物,由美国Vicuron制药公司研制,同其他棘白菌素类抗真菌药比较,分布容积更大,抗菌谱更广,目前在美国处于Ⅲ期临床试验阶段.介绍阿尼芬净的作用机制、药效学、药动学和临床评价.     

抗真菌药物的研究进展

近20多年来，随着大量广谱抗生索的应用、骨髓和脏器的移植、皮质激素及免疫抑制剂的应用、艾滋病发病率的增加、各种导管的介入和真菌检测技术的提高，念珠菌血症和系统性曲霉感染逐渐增多。北京协和医院报道在四个不同年代败血症血培养的结果显示，1994～1995年真菌发生率为8．1％；2000年为6．7％。20年149例真菌感染的分析显示，真菌感染呈逐年上升的趋势。临床上已有耐氟康唑的念珠菌和耐两性霉紊B的曲霉存在。因此需夏新的抗真菌药物。目前即将推出和已上市的新药有：多烯类的制霉菌素脂质体、两性霉索B脂质体剂型AmBisome、两性霉素B脂质体复合物Abelect、两性霉素B胶样分散体Amphotec、伊曲康唑口服液和注射剂、伏立康唑注射剂和口服片剂以及卡泊芬净注射剂。各种新药均有其特点与不良反应，但总的是新药的开发和临床应用，将会对侵性真菌感染提供有力的治疗措施，真菌感染的治疗前景将会有进一步的改观。     

发酵提取物中棘白菌素类化合物的稳定性

棘自菌素是一组环脂肽类抗真菌活性化合物,结构中存在多个活性基团,稳定性差.本研究采用HPLC-PDA法检测,考察了温度、溶剂、pH、酸和光对菌株SIPI-M10合成的棘白菌素混合物中主要组分的影响.结果显示:棘白菌素混合物在室温甲醇溶液中稳定,在紫外光照射下不稳定,在碱性条件下易降解,酸性条件下易发生组分转化.     

新型棘白菌素类抗真菌感染药物——Rezafungin

Rezafungin是一种新型棘白菌素类抗真菌药物,具有特殊的稳定性、溶解度及长半衰期,只需每周给药1次。Rezafungin对包括耐棘白菌素类和耐唑类抗真菌药物的曲霉属菌株在内的念珠菌属和曲霉属真菌均有显著的抗菌活性。Rezafungin在临床试验Ⅰ期和Ⅱ期中显示出了良好的疗效和安全性,Ⅲ期临床试验将评估Rezafungin治疗念珠菌病、侵袭性念珠菌病及预防血液和骨髓移植受者侵袭性真菌病的疗效。Rezafungin以其强大的抗真菌活性和独特的药理特性,有望成为新一代侵袭性真菌感染的一线治疗和预防药物。本文就Rezafungin的基本信息、临床前药效学、药物代谢动力学和临床研究等方面作一概述。     

中药药动学研究进展

中药的药物代谢动力学(简称中药药动学)是借助于动力学原理,研究中草药活性成分、组分、中药单方和复方在动物或人体内的吸收、分布、代谢和排泄的动态变化规律及其体内时量或时效关系,并用数学函数加以定量描述的一门新兴边缘学科[1]。近年来国内外学者在中药药动学研究方面进行了大量的实践,内容涉及生物利用度、毒动学、透皮吸收药动学、群体药动学、时辰药动学、证治药动学、活性成分在肠道的代谢处置和在体液中浓度的测定等。中药药动学的研究对阐明和揭示中草药作用机制及其科学内涵,设计及优选给药方案,促进中药新药开发和剂型改进及…     

棘白菌素类对比非棘白菌素类药物治疗侵袭性念珠菌感染和念珠菌血症的治愈率的系统评价

目的:系统评价棘白菌素类对比非棘白菌素类药物治疗侵袭性念珠菌感染和念珠菌血症的治愈率。方法:计算机检索中国期刊全文数据库、中国生物医学文献数据库、万方数据库、维普数据库、EMBase、Medline、Cochrane图书馆中有关棘白菌素类对比非棘白菌素类药物治疗侵袭性念珠菌感染和念珠菌血症的随机对照试验(RCT),提取资料后用Cochrane协作网提供的Rev Man 4.2统计软件进行Meta分析。结果:共纳入7项研究,合计2 112例患者。Meta分析结果显示,试验组治疗侵袭性念珠菌感染和念珠菌血症的治愈率显著高于对照组,两组比较差异有统计学意义[OR=1.34,95%CI(1.11,1.62),P=0.002]。结论:棘白菌素类药物治疗侵袭性念珠菌感染和念珠菌血症疗效较好。由于纳入研究较少,该结论有待高质量、大样本的RCT进一步证实。     

药物转运体和代谢酶在抗生素药动学中的作用

近年来,对体内药物转运体的研究取得了重大进展,越来越多的转运体被发现及研究,其对药物的跨膜转运,具有重要的意义。各种转运体包括摄取转运体和外排转运体对药物的体内过程以及药物相互作用均有着重要影响。研究表明大多数抗生素的体内过程都与转运体和代谢酶有关,因此,归纳总结了转运体和代谢酶在抗生素的药动学和药物相互作用中的最新研究进展,为临床合理用药提供参考。     

盐酸黄连素对肾移植受者环孢素A增效作用的临床药代动力学研究

目的研究盐酸黄连素对肾移植受者使用环孢素A增效作用的体内动力学过程.方法选择肾移植术后1个月以内、连续服用环孢素A 2周、肝肾功能稳定的患者6名,环孢素A剂量6mg.kg-1·d-1,用FPIA方法(单抗)检测合用黄连素前后各时间点环孢素A全血浓度.结果单服环孢素A的主要药代动力学参数分别为tmax(h)1.33±0.52,Cmax(μg·L-1)1224.75±296 20,Cmin(μg·L-1)173.95±78.71,t1/2(h)2.62±1.00,AUC μg·h·L-14681.34±1300.45,CL/F(L·h-1)35±15;与黄连素合用的主要药代动力学参数为tmax(h)3.00±1.26,Cmax(μg·L-1)1050.10±290.86,Cmin(μg·L-1)321.31±161.29,t1/2(h)5.33±2.60,AUCμg·h·L-16265.71±1 871.33,CL/F(L·