醋酸乌利司他的合成

3,3-(亚乙二氧基)雌甾-5(10),9(11)-二烯-17-酮经乙炔加成,与苯硫氯反应,脱苯亚磺酰基,去甲基重排,羰基保护制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯(7),7以六氟丙酮为催化剂环氧化制得3,3:20,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-5α,10α-环氧-19-去甲孕甾-9(11)-烯,然后经格氏加成、去保护、乙酰化合成醋酸乌利司他,总收率23.1%,纯度99.8%。优化后工艺生产成本低,生产周期短,操作简便。     

醋酸乌利司他

醋酸乌利司他(ulipristal acetate)是由法国Laboratoire HRA Pharma 公司开发的一种选择性孕酮受体调节剂。于2010年8月获美国FDA批准上市,其商品名为 Ella。该药为片剂,用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120 h 内妊娠的预防。醋酸乌利司他的中文化学名称：17α-乙酰氧基-11β-(4-N, N-二甲氨基苯基)-19-去甲孕甾-4, 9-二烯-3, 20-二酮;英文化学名称：17α-acetoxy-11β-(4-N,N-dimethylaminophenyl) -19-norpregna-4, 9-diene-3,20-dione;分子式：C₃₀H₃₇NO₄;分子量：475.62;CAS登记号：126784-99-4。     

新型紧急避孕药醋酸乌利司他

紧急避孕药亦称事后避孕药,是供育龄妇女无保护性交或避孕失败后使用以预防意外妊娠的应急性避孕药。目前,临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮（levonorgestrel）,以间隔12h各服1片（0．75mg）或单次服用2片（1．5mg）方案用药。不过,     

欧盟批准醋酸乌利司他5 mg片剂Esmya术前治疗子宫肌瘤

2012年2月,欧盟委员会批准了Gedeon Richter公司开发的醋酸乌利司他(ulipristal acetate)5mg片剂Esmya,用于术前治疗有中至重度症状的子宫肌瘤患者。子宫肌瘤是妇女生殖道中最常见的良性实体瘤,先前仅促性腺激素释放激素激动剂获准术前治疗子宫肌瘤,但这类药物会将妇女体内的雌激素抑制至绝经后水平,导致潮热、抑郁、情绪波动、性欲低下、阴道炎和骨密度降低等显著不良反应,实际应用相对有限。而Esmya是一     

依帕司他片联合前列地尔注射剂治疗糖尿病视网膜病变的临床研究北大核心CSCD

目的观察依帕司他片联合前列地尔注射剂治疗糖尿病视网膜病变患者的临床疗效和安全性。方法将92例糖尿病视网膜病变患者随机分为试验组和对照组,每组46例。对照组予以静脉滴注前列地尔注射剂,5μg,qd;试验组在对照组的基础上加用依帕司他50 mg,tid。2组患者均治疗14 d。比较2组的临床疗效,超氧化物歧化酶(SOD)、总抗氧化能力(TAOC)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、各血糖指标和药物不良反应。结果治疗后,试验组和对照组的总有效率分别为95.65%(44例/46例)和78.26%(36例/46例),差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组和对照组的SOD分别为(88.59±11.02),(80.83±10.68)IU·m L^(-1);TAOC分别为(20.44±2.25),(15.41±2.01)IU·m L^(-1);TNF-α分别为(11.72±1.55),(17.35±1.87)ng·L^(-1),空腹血糖分别为(5.05±0.71),(5.92±0.65)mmol·L^(-1),餐后血糖分别为(8.20±0.76),(8.80±1.15)mmol·L^(-1),糖化血色素分别为(6.17±0.85)%和(6.77±0.82)%,差异均有统计学意义(均P<0.05)。2组均未出现药物不良反应。结论依帕司他片联合前列地尔注射剂对糖尿病视网膜病变患者的疗效确切,且安全性较好。     

亚胺培南西司他丁钠治疗中重度细菌性感染的临床研究

目的评价国产注射用亚胺培南西司他丁钠（齐佩能）对中重度细菌性感染的临床有效性及安全性。方法采用随机开放、平行对照试验设计,以进口注射用亚胺培南西司他丁钠（泰能）作对照药物。结果齐佩能与泰能的临床有效率分别为86．42％和81．82％,细菌清除率分别为85．71％和87．18％,不良反应发生率为4．94％和3．41％,两组比较均无显著性差异（P〉0．05）。结论注射用亚胺培南西司他丁钠（齐佩能）治疗中重度细菌性感染疗效肯定且安全。     

罗沙司他对腹膜透析患者促红细胞生成素抵抗指数的干预作用及与IL-1β、TNF-α的相关性

目的 探讨罗沙司他（Rox）对腹膜透析（PD）患者促红细胞生成素抵抗指数（ERI）及微炎症状态的干预作用及相互关系。方法 收集使用人促红细胞生成素（ESA）治疗≥3个月且血红蛋白（Hb）<110 g·L-1的PD患者93例,分为继续ESA治疗组（ESA组）和ESA联合Rox治疗组（Rox组）。检测Hb、生化指标、铁代谢指标、C反应蛋白（CRP）、血白细胞介素-1β(IL-1β)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α),计算ERI及转铁蛋白饱和度（TSAT）,所有患者随访3个月。比较2组患者治疗前后上述指标的差异,随访结束时对Rox组患者ERI、Hb、血清铁（SI）及TSAT分别与IL-1β、TNF-α及CRP作相关性分析。结果 随访结束时,2组患者Hb均显著升高,且Rox组显著高于ESA组（P <0.05）;ERI值在Rox组显著降低,且明显低于ESA组（P <0.01）;Rox组患者IL-1β、TNF-α及CRP均较前显著降低（P <0.05）,且均低于ESA组（P <0.05）;Rox组SI及TSAT显著低于ESA组（P <0.05）。相关性分析显示,R...     

小剂量醋酸泼尼松片联合他克莫司治疗IgA肾病患者的疗效评价

目的 探讨小剂量醋酸泼尼松片联合他克莫司在IgA肾病中的应用价值.方法 选取我院收治的IgA肾病患者78例(2017年8月～2019年8月)作为研究对象,根据电脑随机数字法分为对照组(n=39)与观察组(n=39).对照组给予醋酸泼尼松片,观察组给予小剂量醋酸泼尼松片联合他克莫司.对比两组疗效、治疗前后肾功能[24h尿...     

罗沙司他治疗α-地中海贫血一例

本文报道了1例罗沙司他治疗α-地中海贫血患者,该患者既往长期呈现中度贫血,曾多次因重度贫血而输血治疗,α-地中海贫血基因型为--^SEA/-α^3.7,经罗沙司他治疗后贫血程度明显改善,血红蛋白达到正常水平。     

罗沙司他治疗肾性贫血的临床疗效观察

目的 探究罗沙司他治疗肾性贫血的临床疗效。方法 304例肾性贫血患者,依据随机综合平衡法将其分为实验组和常规组,每组152例。常规组采取重组人促红细胞生成素(rHuEPO)治疗,实验组采取罗沙司他治疗。比较两组治疗效果、炎症因子、贫血指标、铁代谢指标水平。结果 实验组治疗总有效率为98.03%,高于常规组的92.76%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,实验组C反应蛋白(CRP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平分别为(21.34±10.43)mg/L、(70.52±12.46)pg/L、(81.67±18.58)ng/L,均低于常规组的(24.35±10.24)mg/L、(76.65±12.45)pg/L、(89.69±18.32)ng/L,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,实验组转铁蛋白饱和度(TSAT)、血清铁蛋白(SF)、血红蛋白(HGB)、血细胞比容(HCT)水平均高于常规组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,实验组转铁蛋白(TRF)、总铁结合力(TIBC)、血清铁(Fe)水平均高于常规组,差异有统计学意...     

国产注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗子宫肌瘤60例的临床观察

目的:观察国产注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗子宫肌瘤的临床疗效。方法:对60例子宫肌瘤患者给予国产注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗,患者在月经周期的第1～第5天间开始接受每4周1次、每次皮下注射药物3.75mg共3次治疗。观察患者在B超下的子宫体体积和子宫肌瘤体积的变化。结果:治疗后患者的子宫体体积缩小46%、子宫肌瘤体积缩小58%,与治疗前相比,差异有统计学意义。结论:国产注射用缓释醋酸亮丙瑞林治疗子宫肌瘤有效。     

米非司酮治疗子宫肌瘤疗效及对血清性激素的影响

采用米非酮治疗子宫肌瘤，并与甲基睾丸素对比，治疗前后行Ｂ超测量子宫肌瘤的三维径线及检测血清性激素。结果表明小剂量米非司酮用药３月后肌瘤平均体积缩上４７．９％，而甲基睾丸素组仅缩小３．６％，米非可酮治疗３个月，血清ＬＨ升高１．８倍，孕酮降低２３．７倍，而甲基睾丸素组睾酮升高３．４倍。     

依帕司他联合硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变临床疗效

目的研究依帕司他联合α-硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变的临床效果。方法对2011年1月-2013年1月入院治疗的165例糖尿病周围神经病变患者进行了研究,随机分为三组：α-硫辛酸组,依帕司他组,联合治疗组,三组均以3周为一个疗程,治疗结束后比较三组患者的神经传导情况及临床效果。结果经过3周的治疗,依帕司他组有效率为74．54％,α-硫辛酸有效率为70．90％,两者之间差异无统计学意义,联合治疗组有效率为90．91％,效果优于单药治疗组,未发现严重不良反应。结论依帕司他与α-硫辛酸均可有效治疗糖尿病周围神经病变,疗效相当,二者联用效果更佳。     

依帕司他联合硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变疗效观察

目的 观察依帕司他联合硫辛酸治疗糖尿病周围神经病变（DPN）的疗效.方法 DPN患者80例,按数字表法随机分为两组,观察组40例给予依帕司他与硫辛酸,对照组40例给予维生素B6与硫辛酸,疗程为6周;治疗前后均进行肌电图检测下肢运动和感觉神经传导速度,比较两组临床疗效.结果 两组治疗前后神经运动传导速度和感觉传导速度均有明显改善,差异均有统计学意义（t=5.285、6.391、4.038、7.691、5.942、7.325、5.825、6.391、8.374、4.236、7.283、6.816,均P＜0.05）;观察组临床疗效及神经传导速度的改善情况好于对照组（t=3.296、4.107、3.591、3.492、4.916、3.975,均P＜0.05）.结论 依帕司他联合硫辛酸治疗DPN疗效明显.     

丹鳖胶囊联合甲睾酮和米非司酮治疗子宫肌瘤的临床研究

目的探讨丹鳖胶囊联合甲睾酮片和米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效。方法选取2015年6月—2016年6月在监利县人民医院进行治疗的子宫肌瘤患者82例,根据治疗方案的差别分为对照组(41例)和治疗组(41例)。对照组患者口服甲睾酮片,1片/次,1次/d;同时口服米非司酮片,1片/次,1次/d。治疗组在对照组的基础上口服丹鳖胶囊,5粒/次,3次/d,两组患者均连续治疗3个月经周期。观察两组患者的临床疗效,同时比较两组患者治疗前后性激素水平和血清细胞因子水平改变。结果治疗后,对照组的总有效率为80.49%,显著低于治疗组的95.12%,两组总有效率比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者雌二醇(E2)、孕酮(P)、促卵泡素(FSH)和促黄体素(LH)水平均明显降低,同组治疗前后差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组上述指标降低程度优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组患者血清白细胞介素-2(IL-2)水平升高,肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平则降低,同组治疗前后差异具有统计学意义(P0.05);且治疗组这些指标明显优于对照组,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。结论丹鳖胶囊联合甲睾酮片和米非司酮治疗子宫肌瘤的效果显著,改善性激素水平,具有一定的临床推广应用价值。     

莲必治注射液联合奥司他韦治疗病毒性肺炎的临床研究

目的 探讨莲必治注射液联合奥司他韦治疗病毒性肺炎的临床疗效.方法 选取2019年1月—2021年1月在平煤神马医疗集团总医院住院治疗的126例病毒性肺炎患者,按照随机数字法随机分为对照组和治疗组,每组各63例.对照组口服磷酸奥司他韦胶囊,75 mg/次,1次/d.治疗组患者在对照组的基础上静脉滴注莲必治注射液,0.5 ...     

他克莫司乳膏治疗湿疹的临床效果及对TNF-α、IFN-γ水平的影响

目的 探究他克莫司乳膏应用于湿疹治疗的效果.方法 选取2018年1月～2019年11月沈阳市第七人民医院收治的100例湿疹患者作为研究对象,按照随机数字表分为对照组(50例)和观察组(50例).对照组采取常规治疗,观察组在对照组的基础上联合使用他克莫司乳膏治疗.比较两组治疗效果、继发性感染情况、症状改善时间、治疗满意度...