1－酰基哌嗪衍生物的新合成方法

将六水哌嗪溶于冰醋酸中，然后在室温下与酰氯反应得１－酰基哌嗪衍生物。     

1－酰基哌嗪衍生物的新合成方法

将六水哌嗪溶于冰醋酸中，然后在室温下与酰氯反应得１－酰基哌嗪衍生物。     

2－甲基－异噻唑啉酮和5－氯－2－甲基－异噻唑啉酮的合成研究

本文以丙烯酸甲酯为原料，经过亲核取代、迈克尔加成、氯化环合三步反应合成２－甲基－异噻唑啉酮和５－氯－２－甲基－异噻唑啉酮。通过改变反应条件，初步探讨了反应温度、反应时间及反应物克分子配比等因素对产物收率的影响。     

7－（香豆素－3－甲酰胺）－3［1－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成

７－（香豆素－３－甲酰胺）－３［１－（取代）吡啶基甲基］头孢菌素的合成徐镰,段廷汉,李明华．中国药学杂志,１９９６,３１（１）：４１目的：探讨３＇－乙酰氧基被Ｎ－亲核试剂取代的反应条件、分离精制方法和新头孢菌素的体外抗菌活性。方法：７－（香豆素－３－...     

1—（4—磺酰胺基）苄基四氢异喹啉化合物的合成

为寻找新型心血管药物,将钾通道阻滞剂分子中常见的磺酰胺基引入苄基四氢异喹啉的４′位,设计合成了１０个１ （４ 磺酰胺基）苄基四氢异喹啉化合物（Ⅵ１１０）,均未见文献报道。体外药理试验表明：这些化合物对低钾和高钾诱导的血管收缩抑制作用较弱;某些化合物对磷脂酶Ａ２抑制作用较强。     

2－氧－5－甲基己酸乙酯的合成

本文报道了以异戊醇为原料通过一条新的路线合成１－溴－３－甲基丁烷，再用其与草酸二乙酯进行Ｇｒｉｇｎａｒｄ反应制备出２－氧－５－甲基己酸乙酯     

2—（1H）—喹啉酮类化合物的合成及降压活性

设计并合成了１０个含２（１Ｈ）－喹啉酮结构的ＤＤＰＨ类似物,其结构均经红上光谱、氢核磁共振谱、元素分析、质谱或高分辩质谱确证。改进了关键中间体４－省甲基－２（１Ｈ）－喹啉酮的制备。所有的化合物均进行了动物急性降压试验,一些化合物显示出良好的降压活性。     

5-甲氧基异喹啉的合成

5-甲氧基异喹啉是合成许多药用生物碱的重要中间体.我们以异喹啉为原料经磺化、碱熔得5-羟基异喹啉,再用重氮甲烷甲基化得5-甲氧基异喹啉.合成路线如下:     

血栓烷合成酶抑制剂1－4－（1－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐的合成

由对－溴甲苯为起始物，以相转移催化方法合成了４－（１－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐。经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ等证实其结构。     

血栓烷合成酶抑制剂1－4－（1－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐的合成

由对－溴甲苯为起始物，以相转移催化方法合成了４－（１－甲基咪唑基）苯甲酸盐酸盐。经元素分析，ＩＲ，ＨＮＭＲ等证实其结构。     

N－叔丁氧羰基－N~（im）－对甲苯磺酰基－L－型组氨酸的合成

采用Ｌ型组氨酸先与酰叠氮化合物反应得到Ｂｏｃ－Ｌ－Ｈｉｓ－ＯＨ，进一步与对甲苯磺酰氯作用，得到Ｎ－叔丁氧羰基－Ｎ~（ｉｍ）－对甲苯磺酰基－Ｌ－型组氨酸。     

（E）－1－取代芳基－2－（1H－苯并咪唑－1－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用［李科等．中国药物化学杂志，１９９５；５６（１５）：６］对３２个（Ｅ）－１－取代芳基－２－（１Ｈ－苯并咪唑－１－基）乙酮取代苯腙类化合物初步体外药理测...     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

5-磺酰基-2-乙氧基苯甲酸合成工艺的优化

目的 优化5-磺酰基-2-乙氧基苯甲酸的合成工艺.方法 通过控制反应时间及氯磺酸和氯化亚砜的投料比来对5-磺酰基-2-乙氧基苯甲酸的产率进行优化.结果 最佳条件为:反应时间在10 h时,产率为50.28％.氯磺酸与氯化亚砜的投料比为11.45:8.95时,产率为69.80％.结论 优化后的合成工艺使产物稳定性和产率得到提高,适合进行扩大规模生产.     

相转移反应合成3－（2，5－二甲基苯氧基）－1－卤代丙烷

相转移反应合成３－（２,５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷莫芬珠,丁亚玲,陆涛（中国药科大学有机化学教研室,南京２１０００９）３－（２,５－二甲基苯氧基）－１－卤代丙烷是降血脂药物吉百非罗齐的重要中间体,也是在有机合成中极为有用的卤代烷基芳基醚之一,文...     

N－（5－甲氧基－3－吲哚乙基）－4一取代苯基哌嗪－1－乙酰胺类α1－受体拮抗剂的合成及其生物活性

目的：研究5-甲氧基色胺苯基哌嗪衍生物的合成及其α1-受体拮抗活性。方法：由取代苯胺通过环合、取代和胺解等反应合成目的物;测定目的物体外α1-受体拮抗活性。结果：合成了14个新化合物,其结构经IR-^1HNMR和ESI-MS质谱确证;化合物WBI-2、WBI-3、WBI-4、WBI-8、WBI-9和WBI-14对大鼠肛尾肌动脉环有一定的抑制作用(抑制率大于50％)。结论：初步生物活性测试表明,所合成的化合物活性(pA2)低于阳性对照药哌唑嗪。     

1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐的合成

化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲基化和成盐酸盐纯化得到目标产物1,总收率约54%,纯度大于98%。该工艺具有原料易得、操作简便、产率和纯度高、成本低等优点,适合工业化生产。     

1，4-二（3-溴丙酰基）哌嗪的合成及结构确证

1，4-二(3-溴丙酰基)哌嗪是一种烷化剂类抗血液病药，据文献报道，它对红细胞增多症、血小板增多症和慢性粒细胞白血病有明显治疗作用，但毒性亦较大。此实验的目的是在合成1，4-二(3-溴丙酰基)哌嗪的基础上，继续合成其衍生物，并进行抗癌活性对比实验，以期获得低毒高效的药用化合物。